Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki gen plis eksperyans nan lixisenatide peptide nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite lixisenatide peptide pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Liksisenatide peptide, li se yon polipèptid alkalin ki konpoze de 44 asid amine, ak yon fòmil molekilè nan C215H347N61O65S ak yon pwa molekilè apeprè 4858.5. Kòm yon agonist reseptè glucagon tankou peptide-1 (GLP-1), li egzèse efè ipoglisemi pa aktive reseptè GLP-1, amelyore sekresyon iletin, ak anpeche sekresyon glucagon. Mekanis aksyon li yo depann de glikoz, ankouraje liberasyon iletin sèlman lè sik nan san an wo, ak pi ba risk pou ipoglisemi.
Fòm pwodwi nou yo
Liksisenatide COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Liksisenatide | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 320367-13-3 | |
| Kantite | 40g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.47% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.35% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.56% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
Estrikti Chimik ak Pwopriyete Fizik
Liksisenatide peptidese yon pharmaceutique peptide sentetik ak yon sekans 44 asid amine. Non chimik li se: des-38-proline-exendin-4 (Heloderma suspectum)-(1-39)-peptidylpenta-L-lysyl-L-lysinamide.
Fòmil molekilè li se C215H347N61O65S, ak yon pwa molekilè relatif apeprè 4858.5 g / mol.
Sous done:Baz done PubChem nan Sant Nasyonal pou Enfòmasyon sou Biotechnologie nan Etazini
Optimizasyon estriktirèl ak entansyon konsepsyon
Estrikti Lysimal atifisyèlman modifye baze sou Exendin-4, yon peptide natirèl izole nan krache zandolit Ameriken yo. GLP natirèl -1 fasil degrade pa dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) nan kò imen an, ak yon mwatye lavi nan sèlman kèk minit. Yo nan lòd yo pwolonje mwatye lavi li yo ak amelyore byodisponibilite li yo, syantis yo te fè modifikasyon estriktirèl kle nan Lysimab:
Proline nan pozisyon 38 manke: Konpare ak Exendin-4, Lysimab retire Proline nan pozisyon 38.
Ajoute sis ke lizin nan tèminal C-: Yon sifiks ki gen sis rezidi lizin tache ak tèminal C- chèn peptide a.
Estrikti espesifik espasyal sa a ak ke polylysine pa sèlman dote Lisila ak gwo rezistans nan anzim DPP-4, men tou, ogmante siyifikativman solubility li yo ak estabilite fizik nan solisyon akeuz, ki pèmèt li yo dwe fòmile nan yon solisyon relativman ki estab piki akeuz nan tanperati chanm san yo pa bezwen pou lè w konjele.
Sous done:Journal of Medicinal Chimi, literati sou konsepsyon estriktirèl nan GLP-1 analòg, 2014
Liksisenatide peptide, kòm yon tipik "aksyon kout" oswa "prandial" GLP-1 agonist reseptè, pwopriyete famakokinetik li yo detèmine pèfòmans inik famasi li yo. Gen yon distenksyon famasi esansyèl ant agonist reseptè GLP-1 ki gen "long-aksyon" ki reprezante pa semaglutide ak dulaglutide, ki aktive reseptè kontinyèlman pou 24 èdtan epi sitou vize kontwòl glikoz nan san debaz/jèn. Sibstans sa a gen yon mwatye lavi kout, ak modèl deklanchman reseptè sa a tanzantan evite tolerans rapid nan ògàn sib, bay li yon avantaj klinik debaz iranplasabl: li gen kontwòl trè fò sou glikoz postprandyal (PPG) epi li ka "egzakteman pik".
Sous done:Lancet dyabetik ak andokrinoloji, etid konparatif sou famasi agonist reseptè GLP-1 a kout -tèm ak alontèm-, 2015
1. Segondè reseptè afinite obligatwa ak kaskad siyal entraselilè
Estrikti molekilè li yo te byen modifye pou mare ak aktive GLP-1 reseptè a (yon reseptè klasik B-klas G pwoteyin makonnen) sou manbràn selilè a ki gen gwo espesifik ak afinite, GPCR). Yon fwa li mare nan domèn ekstraselilè reseptè a, li pral lakòz yon chanjman pwofon nan konfòmasyon reseptè a, kidonk aktive pwoteyin Gs eksitasyon makonnen an. Pwoteyin Gs la imedyatman aktive adenylate cyclase (AC) sou manbràn selilè a, katalize konvèsyon ATP nan yon dezyèm mesaje, sa ki lakòz yon ogmantasyon byen file ak dòz-depandan nan nivo intraselilè siklik adenosine monofosfat (cAMP).
Akimilasyon masiv cAMP se sant transdiksyon siyal la tout antye, ki answit aktive de chemen en paralèl trè kritik: chemen pwoteyin kinaz A (PKA) ak chemen siyal echanj pwoteyin 2 (Epac2) aktive dirèkteman pa cAMP. Efè sinèrjetik de chemen sa yo pa sèlman rapidman kontwole aktivite divès chanèl ion pou ankouraje liberasyon vesikil, men tou, ankouraje ekspresyon jèn iletin nan nivo transcriptional epi patisipe nan pwopagasyon ak pwoteksyon anti apoptotik selil pankreyas yo.
Sous done:Andokrinoloji molekilè, rechèch chemen siyal GLP-1, 2012
2. Glikoz depandan entèlijan mekanis sekresyon iletin
Nan selil pankreyas yo, endiksyon CAMP ki wo pa liraglutide deklanche yon seri reyaksyon konplèks byochimik kaskad. Li premye ankouraje liberasyon iyon kalsyòm (Ca2+) ki soti nan pisin depo kalsyòm entraselilè tankou retikul endoplasmik, pandan y ap fèmen chanèl potasyòm ki sansib ATP (K-ATP) sou manbràn selilè a atravè fosforilasyon PKA, ki mennen nan depolarize manbràn selilè a. Chanjman potansyèl sa a ankouraje plis ouvèti chanèl kalsyòm depandan vòltaj (VDCC) sou manbràn selilè a, ki mennen ale rapid nan Ca ekstraselilè 2+.
Vag nan konsantrasyon lokal Ca2+finalman deklanche migrasyon iletin ki gen mikwobul nan manbràn selilè a ak eflux fizyon (ekzositoz), ki efektivman retabli sekresyon iletin bonè (premye faz) ki te jeneralman domaje nan dyabetik tip 2.
Pwen kle isit la se ke pwosesis la pwomosyon sekresyon nan Lysimab se entèdi reglemante pa mekanis "depandan glikoz la".
Sa vle di ke sèlman lè gen yon ogmantasyon nòmal nan konsantrasyon glikoz nan san an (tankou apre konsome idrat kabòn), ka siyal la anplifye CAMP ka vrèman konvèti nan fòs la kondwi pou sekresyon iletin lè selil yo pwodwi ase ATP akòz metabolis glikoz. Okontrè, lè pasyan yo sou yon lestomak vid oswa yo gen nivo sik nan san nòmal oswa ba, chemen byochimik sa a se natirèlman "andòmi", ak efè pwomosyon sekresyon iletin li yo pral trè febli oswa menm sispann. Mekanis nannan 'freinage entèlijan' sa a fondamantalman diminye risk pou ipoglisemi fatal nan pratik klinik.
3. Remode mikro anviwònman parakrin ak anpèchman sekresyon glucagon
Tip 2 dyabetik se pa sèlman yon maladi nan sekresyon iletin ensifizan, men tou, yon maladi nan sekresyon nòmal hyperglucagon. Nan selil pankreyas yo, move sekresyon glikagon tou anpeche nan yon fason strik depann de glikoz. Kounye a, kominote akademik la kwè ke efè inhibitory sa a gen ladan tou de aksyon dirèk nan pharmaceutique sou GLP-1 reseptè sou sifas selil la ak anpèchman parakrin lokal pa ankouraje selil adjasan sekrete iletin ak somatostatin.
Liksisenatide peptidefòtman ankouraje pann glikojèn ak glikoneogenesis nan fwa a nan kondisyon fizyolojik. Pa efektivman siprime vag nan glucagon postprandial, pwodiksyon an twòp nan glikoz andojèn nan fwa a koupe. Valv regilasyon doub òmòn sa a nan "insulinotropik + ipoglisemi" enpòtan anpil pou kontwole pik glikoz nan san postprandial nan sous la.
4. Efektivman retade vid gastric (distenge karakteristik debaz yo nan pharmaceutique aji long ak kout)
Sa a se 'zam debaz' ki pi fyè li kòm yon agonist reseptè GLP-1 kout aji. Kontrèman ak agonist reseptè GLP-1 ki aji lontan, ki aji kontinyèlman sou reseptè pandan 24 èdtan, fòmilasyon ki dire lontan yo ka lakòz desensibilizasyon rapid ak tolerans rapid nan reseptè nè vag gastwoentestinal yo (Tachyphylaxis) nan kèk semèn. Administrasyon tanzantan chak jou yo parfe evite tolerans sa a, sa ki pèmèt kapasite yo nan reta vide gastric yo dwe konsève pou yon tan long. Sitou pa aktive nè vag ki gen rapò ak nè nan aparèy gastwoentestinal la, siyal sasyete a transmèt nan tij sèvo a.
Lè sa a, nè vag la fòtman anpeche peristaltism la ak kontraksyon nan misk lis gastric, kidonk siyifikativman ak pèsistans ralanti vitès la nan kontni gastric ke yo te egzeyate nan duodenum la. Efè fizik "throttling" sa a anpil pwolonje pousantaj idrat kabòn nan manje yo kraze, absòbe, epi antre nan sistèm venn pòtal la pa anzim dijestif nan ti trip la. Koub absòpsyon glikoz postprandial la te lis soti nan yon "pik apik" nan yon "ti mòn dou", efektivman diminye fluctuations vyolan nan glikoz postprandial (glikoz glikoz), kidonk anpil diminye fado metabolik la sou selil pankreyas yo.
Sous done:Swen pou dyabetik, etid klinik sou efè agonist reseptè GLP-1 sou vid gastric, 2014
5. Sèvo zantray aks kominikasyon ak règleman nan sasyete nan sistèm nève santral la
Anplis de sa nan wòl li nan ògàn periferik tankou pankreyas la ak aparèy gastwoentestinal, Liraglutide tou gen kapasite nan travèse BBB a (BBB) oswa dirèkteman aji sou ògàn periventricular ak BBB enkonplè, tankou zòn nan dèyè (Zòn Postrema). Li ka pwofondman aji sou metabolis enèji kle ak sant règleman sasyete tankou nwayo arcuate (ARC) nan ipotalamus la. Nan nivo sinaptik newòn yo, sou yon bò, POMC/ART (melanocortin/kokayin anfetamin reglemante transkripsyon) newòn ki pwodui siyal anoreksi ak sasyete yo dirèkteman aktive.
Ak nan lòt men an, NPY / AgRP newòn ki pwodui siyal grangou yo endirèkteman anpeche. Lè yo kontwole sikwi sistèm nève santral sa a doub, pasyan yo ka efektivman amelyore sans plenite yo pandan pwosesis manje a, pouse yo mete fen nan konpòtman manje yo davans, epi sikolojikman redwi dezi yo pou manje ki gen anpil kalori tankou sik ak anpil grès. Mekanis sa a nan diminye konsomasyon kalori total soti anwo jouk anba nan "aks nan sèvo zantray" pa sèlman ede kenbe omeyostazi glikoz nan san nan tout kò a, men tou, pote sou klinik benefisye limyè a modere pèdi pwa pou pifò pasyan dyabetik tip 2 ki twò gwo ak obezite.
Sous done:Fwontyè nan nerosyans, Revizyon Mekanis Santral Aksyon Enteropankreatin, 2018
Sous done:
1. New England Journal of Medicine (NEJM): Done rezilta konplè ki soti nan jijman ELIXA ki te pibliye an 2015. Li te bay konklizyon klinik debaz sou gwosè pasyan 6068, rapò danje HR 1.02, ak sekirite kadyovaskilè ki pa enferyorite.
2. CJASN: Analiz segondè pibliye an 2017 ki baze sou done ELIXA fè remake ke risilanid ka siyifikativman anpeche domaj nan ren ak mikroalbuminuria nan pati ki gen gwo risk ki gen dyabèt tip 2.
3. Branch dyabetik Asosyasyon Medikal Chinwa: Gid pou Prevansyon ak Tretman dyabetik tip 2 nan Lachin (edisyon 2020), ki bay konsèy klinik sou risk pou ipoglisemi nan konbinezon GLP-1 ak iletin/sulfonylureas.
4. dyabetik: Etid la sou iminojenisite nan 2016 bay done sou 70% nan pasyan ki pwodui antikò anti risilade; Analiz avantaj farmakolojik nan eksperyans LixiLan (mekanis nan konpoze Shuangyida) nan 2018.
5. Revi nati nerosyans: Yon revizyon literati 2020 analize baz mekanis agonist reseptè GLP-1 nan sistèm nève santral la pou anti apoptoz ak amelyore fonksyon mitokondriyo.
6. New England Journal of Medicine (NEJM): Dènye rapò esè klinik LIXIPARK Faz II te pibliye an avril 2024. Yo te bay done esè debaz debaz yo pou 156 pasyan Parkinson yo ak nòt sentòm motè (-0.04 vs {+3.04) pandan yon peryòd swivi 12 mwa.
7. Epatoloji: Literati rechèch nan 2022, eksplore ekspansyon pharmaceutique GLP-1 nan domèn metabolis lipid ak maladi fwa gra.
8. Baz done medikal ak syans lavi (MCE ak lòt platfòm rechèch): Eksplikasyon sou rechèch syantifik done debaz yo sou itilizasyon Liragliflozin kòm yon pharmaceutique molekilè vize nan anpeche apoptoz ak enflamasyon (2023 done referans).
9. dyabetik, obezite ak metabolis: analiz rezime esè klinik GetGoal seri ki te pibliye an 2015 bay done espesifik sou n bès HbA ak efikasite tretman sèl pharmaceutique/konbinezon.
10. Journal of the American Medical Association (JAMA): Done ki soti nan GetGoal-L esè ki te pibliye an 2015 te demontre avantaj ki genyen nan iletin debaz konbine avèk levocetirizine pou kontwòl glikoz nan san apre pran.
Baj popilè: lixisenatide peptide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann