Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan etelcalcetide peptide nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite etelcalcetide peptide pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Etelcalcetide peptide, ke yo rele tou AMG416, gen yon nimewo CAS 1262780-97-1 ak yon nimewo CAS 1334237-71-6 pou fòm idroklorid li yo. Fòmil molekilè a se C38H73N21O10S2, ak yon pwa molekilè nan 1048.25 (pou peptide nan tèt li), ak fòm nan idroklorid gen yon pwa molekilè nan 1084.71186.
Li se yon konpoze ki fòme pa yon peptide sèt asid amine ak yon sèl sistein (Cys) atravè gwoup thiol entèmolekilè. Estrikti chimik li inik, ak résidus asid amine nan chèn peptide ki konekte pa lyezon peptide. Koneksyon ki genyen ant gwoup cystein thiol ak chèn peptide a afekte estabilite an jeneral, distribisyon chaj, ak kapasite pou kominike avèk lòt molekil peptide a.
Fòm pwodwi nou yo
Etelcalcetide COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Etelcalcetide | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 1262780-97-1 | |
| Kantite | 40g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.47% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.35% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.56% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
| Fòmil chimik: | C38H73N21O10S2 |
| Mas egzak: | 1048 |
| Pwa molekilè: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analiz elemantè: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetide peptide(Non Komèsyal Parsabiv, ansyen AMG416) se yon agonist nouvo calcicat sansib reseptè (CaSR) prensipalman itilize pou tretman segondè hyperparathyroidism (SHPT) nan moun ki malad dyaliz ak maladi ren kwonik (CKD). Mekanis aksyon li yo enplike plizyè pwosesis byolojik, ki pral elabore an detay nan kat aspè: sib molekilè, transdiksyon siyal, efè fizyolojik, ak siyifikasyon klinik.
Objektif molekilè: Aktivasyon reseptè sansib calcicat (CaSR)
Mekanis debaz li nan aksyon manti nan wòl li kòm yon agonist espesifik nan CaSR, kontwole sekresyon òmòn paratiwoyid (PTH) pa dirèkteman obligatwa ak aktive CaSR sou sifas la nan selil paratiwoyid. CaSR se yon reseptè G pwoteyin makonnen (GPCR) lajman distribye nan tisi tankou glann paratiwoyid, ren, ak vye zo eskèlèt, epi li enpòtan anpil pou kenbe balans calcicat ak fosfò nan kò a. Anba kondisyon fizyolojik nòmal, yon ogmantasyon nan konsantrasyon ekstraselilè calcicat ion (Ca² ⁺) aktive CaSR, anpeche sekresyon PTH, epi konsa diminye nivo calcicat nan san; Okontrè, hypocalcemia inibit aktivite CaSR ak ankouraje lage PTH pou kenbe estabilite san calcicat.
Nan moun ki malad CKD, ensifizans ren mennen nan eskresyon fosfò redwi ak metabolis nòmal vitamin D, ki an vire lakòz ipokalsemi ak ipèfosfatemi. Twoub metabolis calcicat ak fosfò sa a ap kontinye ankouraje selil paratiwoyid yo, ki mennen ale nan downregulation nan ekspresyon CaSR oswa fonksyon ki gen pwoblèm, pèt sekresyon PTH, epi finalman fòmasyon SHPT. Lè yo simulation efè iyon calcicat ekstraselilè, sansiblite CaSR nan konsantrasyon fizyolojik nan iyon calcicat ogmante. Menm si nivo calcicat san yo pa ogmante anpil, CaSR ka efektivman aktive pou anpeche twòp sekresyon PTH.
Sous enfòmasyon:
ChemicalBook deklare klèman ke li aktive reseptè sansib calcicat paratiwoyid epi li anpeche sentèz ak sekresyon PTH (pibliye nan dat 3 avril 2026).
Zhihu Column ak Platfòm Piblik Sohu plis eksplike ke verapamil "espesyalman mare ak aktive CaSR, deklanche transdiksyon siyal entraselilè, ak inibit sekresyon PTH" (pibliye nan 12 novanm 2024, 4 septanm 2024).
Transdiksyon siyal: yon chemen molekilè ki anpeche sekresyon PTH
Apre mare ak CaSR, li aktive G pwoteyin makonnen fosfolipaz C (PLC) - pwoteyin kinaz C (PKC) chemen an, sa ki lakòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon entraselilè calcicat ion (Ca ² ⁺) ak idroliz nan fosfatidilinositol-4,5-difosfat (PIP ₂) pou pwodui diakyl 3 glycerophosphate (DAACyl) ak entwolyositol.
IP v3 plis ankouraje liberasyon Ca² ⁺ soti nan retikul andoplasmik la, fòme yon kaskad siyal calcicat entraselilè ki finalman anpeche transkripsyon jèn PTH ak sekresyon. Anplis de sa, aktivasyon CaSR kapab tou bloke chemen an sekresyon PTH depandan cAMP pa anpeche aktivite adenylate cyclase (AC) ak diminye nivo intraselilè siklik adenosine monofosfat (cAMP).
Sipò rechèch:
NetEase News rapòte ke yon esè klinik faz III ki te fèt pa Anjin Company (2014) te montre ke apre 26 semèn nan tretman ak verapamil, 75.3% nan moun ki malad te gen yon diminisyon nan nivo PTH ki gen plis pase 30%, byen lwen depase gwoup la plasebo (9.6%), ki konfime siyifikatif anpèchman li yo nan sekresyon PTH nan Jiyè 114, pibliye nan aktivasyon CaSR0118.
Atik nan kolòn Bilibili mete aksan sou ke verapamil "amelyore sansiblite nan CaSR nan iyon calcicat, deklanche chemen siyal en, inibit pwopagasyon selil paratiwoyid ak sekresyon PTH" (pibliye sou 6 desanm 2024).
Efè fizyolojik: règleman konplè sou metabolis calcicat ak fosfò
Li egzèse efè regilasyon miltidimansyonèl sou metabolis calcicat ak fosfò pa anpeche sekresyon PTH:
Bese nivo fosfò nan san: PTH se yon òmòn kle ki ankouraje eskresyon fosfò tubulaires ren. Moun ki malad SHPT soufri ipèfosfatemi akòz sekresyon twòp nan PTH, pandan y ap verapamil inibit PTH, ogmante eskresyon fosfò urin, ak diminye konsantrasyon fosfò nan san. Esè klinik yo te montre ke tretman ak verapamil ka diminye nivo fosfò nan san pa 7.71%, pandan y ap gwoup la plasebo sèlman diminye pa 1.31% (Mingyi Online, 28 septanm 2025).
Kenbe estabilite san calcicat: PTH kenbe balans calcicat san pa ankouraje liberasyon calcicat kilè eskèlèt ak reabsòpsyon calcicat tubulaires ren. Apre yo fin anpeche PTH, byenke verapamil ka diminye tanporèman calcicat nan san, itilizasyon alontèm -ka evite sekresyon twòp nan PTH ki mennen nan pèt calcicat kilè eskèlèt, epi endirèkteman kenbe estabilite san calcicat pa reglemante metabolis vitamin D.
Amelyore sante skelèt: SHPT moun ki malad souvan fè eksperyans malnitrisyon skelèt ren (tankou doulè kilè eskèlèt ak ogmante risk pou yo ka zo kase) akòz PTH kondwi amelyorasyon resorption skelèt. Vilacatide diminye nivo PTH, diminye resorption kilè eskèlèt, soulaje sentòm doulè nan eskèlèt, ak amelyore estrikti kilè eskèlèt (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 jen 2020).
Diminye kalsifikasyon vaskilè: Hyperphosphatemia ak sekresyon twòp nan PTH se deklanche enpòtan nan kalsifikasyon vaskilè. Li diminye risk pou yo gen evènman kadyovaskilè pa bese fosfò san ak PTH, anpeche depozisyon calcicat nan miray la vaskilè (Liv Chimik, 2026-04-03).
Siyifikasyon klinik: yon nouvo zouti nan tretman SHPT
Mekanis nan aksyon verapamil fè li yon dwòg revolisyonè pou tretman SHPT, ak avantaj li yo reflete nan:
Administrasyon nan venn ak konfòmite segondè:Etelcalcetide peptidese yon kalite piki nan venn ki ka administre nan venn nan kous dyaliz la nan fen dyaliz, evite pwoblèm nan absòpsyon enstab nan dwòg oral, espesyalman apwopriye pou moun ki malad dyaliz ak malfonksyònman gastwoentestinal (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 jen 2020).
Ti risk pou entèraksyon dwòg: D-eskelèt peptide asid amine verapamil la pa fasil degrade pa anzim metabolik nan kò a, epi efikasite li dire lontan jiskaske li disparèt pandan pwochen dyaliz la, sa ki redui entèraksyon ak lòt dwòg (Sohu Public Platform, 4 septanm 2024).
Efè terapetik enpòtan ak sekirite kontwole: Plizyè esè klinik te konfime ke efikasite nan verapamil nan diminye PTH se siperyè plasebo epi li pa enferyè a oral calcicat mimetik cinacalcet. An menm tan an, reyaksyon negatif tankou ipokalsemi ka efektivman jere atravè ajisteman dòz ak sipleman calcicat (NetEase News, 18 jiyè 2014; Mingyi Online, 28 septanm 2025).
Pwogrè rechèch ak direksyon nan lavni
Depi FDA te apwouve lis verapamil an 2017, konsantre rechèch li yo te deplase nan direksyon sekirite alontèm ak optimize rejim terapi konbinezon.
Sekirite alontèm: Itilizasyon alontèm ka ogmante risk pou ipokalsemi ak senyen anwo gastwoentestinal, epi yo ta dwe itilize rejim dòz pèsonalize (tankou ajisteman dòz inisyal ak siveyans calcicat san) pou diminye reyaksyon negatif (ChemicalBook, 6 mas 2025).
Terapi konbinezon: Konbinezon li yo ak analogue vitamin D ak atach fosfat ka sinèrjetik kontwole metabolis calcicat ak fosfò, diminye efè segondè depandan dòz dwòg sèl (Zhihu Column, 2024-11-12).
Ekspansyon endikasyon: Envestigasyon potansyèl aplikasyon sorafenib nan moun ki pa malad CKD ki pa dyaliz, ipèparatiroidism prensipal, ak osteyopowoz (Kolòn Bilibili, 6 Desanm 2024).
Vilacatide reyalize règleman egzak nan metabolis calcicat ak fosfò pa aktive CaSR ak anpeche sekresyon PTH, bay yon opsyon tretman efikas ak san danje pou moun ki malad SHPT. Mekanis inik li nan aksyon ak administrasyon pa sèlman ranpli limit yo nan tretman tradisyonèl, men tou, ouvè yon nouvo chemen pou jesyon konplè nan konplikasyon nan maladi ren kwonik. Ak grandisan nan rechèch, li espere jwe yon wòl enpòtan nan yon seri pi laj de maladi metabolik.
Rezime Sous Enfòmasyon:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18 jiyè 2014
Famous Doctor Online: 28 septanm 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 jen 2020
Platfòm Piblik Sohu: 4 septanm 2024
Kolòn Zhihu: 12 novanm 2024
Bilibili Kolòn: 6 Desanm 2024
Etelcalcetide peptide, kòm yon agonist reseptè sansib calcicat (CaSR), ka byen klè divize an etap kle sa yo nan pwosesis devlopman li yo:
Mekanis aksyon an klè:pa aktive reseptè calcicat sansib (CaSR) sou sifas selil paratiwoyid, sentèz ak sekresyon òmòn paratiwoyid (PTH) yo anpeche, kidonk diminye nivo PTH nan san an ak reglemante metabolis calcicat ak fosfò.
Optimizasyon pwosesis sentèz:Pandan pwosesis rechèch ak devlopman, syantis yo kontinye optimize pwosesis sentèz la. Pa egzanp, lè l sèvi avèk estrateji sentèz solid-faz, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X{-D-Cys (SS-Y{-L{-Cys), ak (Ot{11}}Bu Yo itilize Fmoc-D-Arg (pbf) - OH kòm materyèl demaraj pou jwenn peptide verapamil brit atravè kouple, klivaj, ak lòt etap, epi answit pirifye pou jwenn pwodwi pite ki wo. Optimizasyon pwosesis sa a te ogmante sede, redwi depans, epi li te mete fondasyon pou devlopman ki vin apre nan verapamil peptide.
Apwobasyon FDA: Apre esè klinik solid ak pwosesis apwobasyon, US Food and Drug Administration (FDA) te apwouve ofisyèlman mache a nan dat 7 fevriye 2017, pou tretman segondè hyperparathyroidism (SHPT) nan moun ki malad dyaliz ak maladi ren kwonik (CKD). Apwobasyon sa a make antre ofisyèl verapamil nan faz aplikasyon klinik la, bay yon nouvo opsyon tretman pou moun ki malad SHPT.
Siyifikativman redwi nivo PTH:Plizyè esè klinik te konfime ke li ka siyifikativman redwi nivo PTH nan moun ki malad SHPT. Pou egzanp, yon faz III esè klinik ki enplike dè santèn de moun ki malad te montre ke apre 26 semèn nan tretman ak verapamil, 75.3% nan moun ki malad te gen yon diminisyon nan nivo PTH ki gen plis pase 30%, byen lwen depase gwoup la plasebo (9.6%).
Amelyore metabolis calcicat ak fosfò:Pa reglemante metabolis calcicat ak fosfò, ankouraje eskresyon fosfò nan ren yo, diminye konsantrasyon fosfò nan san, epi redwi liberasyon calcicat kilè eskèlèt, kenbe estabilite san calcicat. Sa a ede amelyore maladi metabolis calcicat ak fosfò nan moun ki malad SHPT epi redwi risk pou konplikasyon tankou kalsifikasyon vaskilè.
Soulaje sentòm yo ak amelyore kalite lavi:Li ka soulaje sentòm tankou doulè skelèt ak gratèl po ki te koze pa nivo segondè PTH nan moun ki malad SHPT, epi amelyore kalite lavi yo. Pandan se tan, nan diminye risk pou konplikasyon, verapamil ka ede tou pwolonje siviv moun ki malad.
Eksplore nouvo endikasyon:Kounye a, chèchè yo ap eksplore aplikasyon potansyèl li yo nan lòt domèn maladi, tankou SHPT nan moun ki pa malad CKD ki pa dyaliz ak ipèparatiroidism prensipal.
Optimize plan tretman:Yo nan lòd yo amelyore efikasite ak sekirite li yo, chèchè yo toujou ap eksplore terapi konbinezon li yo ak lòt dwòg. Pou egzanp, konbinezon an ak analogue vitamin D ak atach fosfat ka sinèrjetik kontwole metabolis calcicat ak fosfò, diminye efè segondè depandan dòz dwòg sèl.
Baj popilè: etelcalcetide peptide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann