Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan sildenafil sitrat poud cas 171599-83-0 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite sildenafil sitrat poud cas 171599-83-0 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Sildenafil sitrat poud, konnen tou kòm sildenafil sitrat, gen fòmil molekilè C28H38N6O11S, yon pwa molekilè 666.700, ak CAS 171599-83-0. Li se yon poud cristalline blan oswa prèske blan ak pite trè wo. Dansite a se apeprè 1.445g / cm ³ (Genyen tou done nan 1.447g / cm) ³), Valè dansite sa a se relativman wo, ki endike fòs entèmolekilè fò ak aranjman sere molekilè. Pwopriyete sa a gen yon sèten enpak sou solubility ak lage famasi nan dwòg. An tèm de sekirite, li klase kòm yon senbòl machandiz danjere Xi, ki vle di ke yo ta dwe peye atansyon sou iritasyon potansyèl li yo ak korozivite lè w ap itilize li. Anplis de sa, solubility nan dlo se tou yon pwopriyete fizik enpòtan ki detèmine absòpsyon ak distribisyon dwòg nan kò a.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C28H38N6O11S |
|
Mass egzak |
666 |
|
Pwa molekilè |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Analiz elemantè |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafil sitrat (non komès Viagra), kòm premye inibitè fosfodiesteraz 5 (PDE5) ki te apwouve nan mond lan, te vin tounen yon dwòg debaz pou tretman malfonksyònman erectile gason (ED) depi lansman li an 1998. Mekanis aksyon li yo enplike nan anpeche aktivite anzim PDE5, diminye degradasyon nan siklis monoMP nan misk guanosin, pwomouvwa phosphate nan misk lis. corpus cavernosum nan pati gason an, ogmante sikilasyon san lokal yo, epi konsa ede pasyan yo reyalize ak kenbe ereksyon. Anplis de tretman ED, dwòg sa a te montre tou siyifikatif efikasite nan domèn tansyon wo atè poumon, pwoteksyon kadyovaskilè, ak maladi sikolojik espesifik.
1. Tretman ED òganik
Pou ED òganik ki te koze pa maladi kwonik tankou dyabèt, tansyon wo ak ateroskleroz, sildenafil sitrat te vin tounen yon plan tretman premye -liy pa dirèkteman amelyore sikilasyon san nan kò kavèn penis la. Etid la montre ke nan mitan pasyan ED ki gen dyabèt, 50 mg ka fè 63% nan pasyan yo reyalize siksè relasyon seksyèl, ki se siyifikativman pi wo pase 25% nan gwoup la plasebo. Efikasite li pa afekte pa nivo kontwòl glikoz nan san, men yo ta dwe peye atansyon sou risk pou ipotansyon lè yo itilize nan konbinezon ak dwòg antiipèrtansif.
2. Entèvansyon pou ED sikolojik
Pou pasyan ED ki te koze pa faktè sikolojik tankou enkyetid ak depresyon, medikaman ka kraze sik visye nan "echèk enkyetid" pa rapidman amelyore fonksyon fizyolojik.
Yon esè doub-avèg ki enplike 120 pasyan ki gen malfonksyònman erectile sikojèn te montre ke apre 8 semèn nan itilizasyon kontinyèl nan 50mg sildenafil, nòt pasyan yo konfyans seksyèl ogmante pa 42% ak satisfaksyon patnè ogmante pa 38%. Doub amelyorasyon sa a nan fizyoloji ak sikoloji fè li yon pati enpòtan nan tretman konplè pou ED sikolojik.
3. Jesyon konplè nan ED melanje
Pou ED melanje ak faktè òganik ak sikolojik, dwòg konbine avèk terapi konpòtman (tankou fòmasyon konsantrasyon seksyèl) ka siyifikativman amelyore efikasite. Done klinik yo montre ke nòt Endèks Fonksyon Erèktile Entènasyonal (IIEF) nan gwoup la medikaman + terapi konpòtman ogmante pa 5.2 pwen apre 6 mwa, ki se pi bon pase 3.8 pwen yo nan gwoup la medikaman sèlman. Estrateji entèvansyon multimodal sa a patikilyèman apwopriye pou pasyan ki gen ED modere ak grav.
1. Terapi vize pou tansyon wo atè poumon
Gwo dòz sildenafil sitrat (20-80mg / jou) apwouve pou tretman tansyon wo atè poumon (PAH), ak mekanis aksyon li yo sanble ak tretman ED: pa anpeche anzim PDE5 nan misk vaskilè lis poumon, diminye degradasyon cGMP, ak pwomosyon vazodilatasyon. Rechèch montre ke apre 12 semèn nan tretman, pasyan yo 6 minit mache distans ogmante pa 46 mèt, rezistans vaskilè poumon diminye pa 22%, ak ensidans la nan reyaksyon negatif te pi ba pase sa yo ki nan dwòg tradisyonèl prostacyclin.
2. Pwoteksyon endirèk nan sistèm nan kadyovaskilè
Dòz ki basildenafil sitrat poud(25mg chak lòt jou) te montre efè amelyore fonksyon andotelyo ak anpeche fòmasyon plak ateroskleroz nan eksperyans bèt.
Yon etid obsèvasyon sou pasyan anjin ki estab ki gen maladi kè kardyovaskulèr sijere ke itilizasyon alontèm sildenafil ka diminye risk pou gwo evènman kadyovaskilè (HR=0.72, 95% CI 0.54-0.96), men valè klinik li toujou bezwen valide atravè gwo esè owaza kontwole.
3. Aplikasyon prevantif maladi altitid
Nan zòn ki pi wo pase 5000 mèt anwo nivo lanmè, sildenafil ka anpeche gwo -èdèm poumon altitid lè li amelyore sikilasyon poumon. Yon etid sou alpinis te montre ke itilizasyon pwofilaktik 50mg sildenafil redwi ensidans gwo altitid èdèm poumon soti nan 12% a 3%, san yo pa ogmante risk pou maladi mòn egi. Mekanis nan ka gen rapò ak diminye presyon nan atè poumon ak amelyore oksijenasyon.
1. Reyabilitasyon fonksyon seksyèl pou pasyan ki gen blesi nan epinyè
Pou pasyan ki gen ED neurogenic apre blesi nan mwal epinyè, sildenafil konbine avèk terapi eksitasyon vibrasyon penile ka siyifikativman amelyore to siksè nan batiman an. Yon jijman ki enplike 45 pasyan yo te montre ke pousantaj siksè nan ereksyon nan gwoup terapi konbinezon an te 67% apre 6 mwa, pi wo pase pousantaj siksè 40% nan gwoup medikaman an pou kont li. Estrateji entèvansyon multimodal sa a bay nouvo lide pou reyabilitasyon seksyèl pasyan ki blese nan epinyè.
2. Terapi adjuvant pou pwoteksyon fonksyon seksyèl apre operasyon
Apre prostatektomi radikal, sildenafil ka ankouraje rejenerasyon pake newovaskilè atravè entèvansyon bonè (kòmanse 2 semèn apre operasyon).
Rechèch yo montre ke pasyan ki itilize sildenafil 6 mwa apre operasyon yo gen yon pousantaj 28% pi wo nan rekiperasyon fonksyon erectile konpare ak gwoup kontwòl la (54% vs 26%), epi li pa afekte to kontwòl timè. Efè ' neuroprotective ' sa a fè li yon mwayen enpòtan pou jere fonksyon seksyèl apre operasyon kansè pwostat.
3. Terapi seksyèl ak patisipasyon patnè
Anba konsèy yon terapis sèks, sildenafil ka itilize kòm yon zouti oksilyè pou patnè yo patisipe nan tretman ansanm. Pa amelyore fonksyon fizyolojik gason, diminye enkyetid seksyèl nan tou de patnè yo, ak ankouraje konpòtman entim. Yon etid ki enplike 80 koup te montre ke apre 6 mwa nan medikaman konbine avèk terapi sipò patnè, satisfaksyon patnè ogmante pa 35% ak frekans kominikasyon seksyèl ogmante pa 2.1 fwa pa mwa.
Sildenafil sitrat te elaji piti piti soti nan tretman ED nan plizyè jaden tankou tansyon wo poumon, pwoteksyon kadyovaskilè, ak reyabilitasyon seksyèl. Divèsite nan efikasite terapetik li yo soti nan anpèchman egzak nan anzim PDE5, pandan y ap garanti a nan sekirite medikaman depann sou jesyon strik kontr ak ajisteman dòz pèsonalize.
Sildenafil sitrat poud(ki rele tou Viagra) se yon dwòg komen ki itilize pou trete enpotans ak malfonksyònman erectile. Non chimik li se sildenafil epi li se yon inibitè 5-fosfataz. Sentèz konpoze sa a anjeneral enplike plizyè etap, ki gen ladan etap prensipal sa yo:
1. Sentèz glutaraldehyde: se glutaraldehyde sentèz pa idwojènasyon m-nitrobenzaldehyde.
2. Sentèz glutarylimide: Glutaraldehyde ak ure reyaji nan kondisyon asid pou fòme glutarylimide.
3. Sentèz glutarylhydrazide: Reyaji glutarylimine ak amonyak pou fòme glutarylhydrazide.
4. Sentèz glutarylimine dyacetate: reyaji glutarylhydrazide ak anidrid diacetate pou pwodwi glutarylimine dyacetate.
5. Sentèz sildenafil: etap final la se reyaji glutarylimide dyacetate ak ethylenediamine (1,2-ethylenediamine) nan yon anviwònman alkalin pou fòme sildenafil.
Etap sa yo se yon deskripsyon tou kout nan yon metòd sentèz pou sildenafil, men pwosesis sentèz aktyèl la ka varye akòz faktè tankou konpayi pharmaceutique ak rive. Li se vo anyen ke sentèz la nan pwodwi chimik mande pou kondisyon laboratwa strik ak konesans pwofesyonèl, epi yo ta dwe te pote soti nan pwofesyonèl nan yon anviwònman kontwole.
Sildenafil sitrat, ke yo rele tou sildenafil sitrat, se yon dwòg ki gen enpak siyifikatif nan domèn pharmaceutique, sitou itilize pou trete malfonksyònman erectile gason (ED). Apre sa, nou pral bay yon entwodiksyon detaye sildenafil sitrat nan pèspektiv nan pwopriyete famasi.
Premyerman
Soti nan pèspektiv nan mekanis famasi, sildenafil sitrat se yon inibitè selektif nan siklik guanosine fosfat (cGMP) espesifik kalite 5 fosfodiesteraz (PDE5). Mekanis fizyolojik nan batiman peni enplike nan liberasyon oksid nitrique (NO) nan eponj nan penile pandan eksitasyon seksyèl. NO aktive guanylate cyclase, ki mennen nan yon ogmantasyon nan nivo cGMP, sa ki lakòz detant nan misk lis nan kò a eponj ak ranpli san. Sildenafil citrate oaza inibit PDE5, amelyore chemen an NO cGMP, ak ogmante nivo cGMP, ki mennen ale nan detant nan misk lis peni kò cavernosum ak repons natirèl erectile nan pasyan ki gen malfonksyònman erectile nan eksitasyon seksyèl.
An tèm de famakokinetik An tèm de famakokinetik,
Sildenafil sitrat rapidman absòbe apre administrasyon oral, ak yon byodisponibilite absoli apeprè 40%. Paramèt farmakokinetik li yo pwopòsyonèl ak ranje dòz rekòmande a. Se dwòg la sitou metabolize nan fwa a (sitokrom P450 isoenzyme 3A4 chemen), jenere yon metabolit aktif ak pwopriyete ki sanble ak sildenafil. Inibitè fò nan cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP4503A4) tankou erythromycin, ketoconazole, ak itraconazole, osi byen ke ki pa -inibitè espesifik nan cytochrome P450 (CYP450) tankou cimetidine, ki ka mennen nan yon ogmantasyon nan sildenafil nivo nan plasma. Eliminasyon mwatye lavi sildenafil ak metabolit li yo se apeprè 4 èdtan. Lè yo bay 25-100mg sou yon lestomak vid, konsantrasyon maksimòm nan plasma (Cmax) nan 127-560ng / ml rive nan apeprè 1 èdtan. Nan konsantrasyon maksimòm plasma sildenafil total, Cmax sildenafil gratis se 22ng/ml.
An tèm de dire efikasite
Eksperyans yo te montre ke efikasite nan sildenafil sitrat ka dire jiska 4 èdtan, men repons lan se pi fèb pase nan 2 èdtan. Sa a endike ke apre yo fin pran sildenafil sitrat, pasyan yo ka jwi benefis li yo pou yon peryòd tan relativman long.
Anplis de sa nan enpak li sou fonksyon batiman penile
Sildenafil sitrat poudtou gen sèten pwopriyete famasi nan repons li nan blesi myokad. Akòz absans PDE5 nan tisi kondiksyon kadyak nòmal oswa malad, selil myokad, selil andotelyal, ak tisi lenfoyid, sildenafil (inibitè PDE5) pa gen okenn efè inotropik pozitif epi li pa ka afekte dirèkteman fonksyon kontraksyon myokad. Nan volontè gason nòmal yo, yon sèl dòz oral 100mg sildenafil pa t lakòz chanjman elektwokardyogram klinikman enpòtan. Anplis de sa, efè a nan sildenafil sitrat sou san presyon tou se vo peye atansyon a. Apre yon sèl dòz oral nan 100 mg sildenafil, tansyon an nan pasyan gason an sante diminye nan yon pozisyon supine, men pa te gen okenn diferans konpare ak gwoup la plasebo 8 èdtan apre yo fin pran medikaman an. Sa a endike ke nan yon dòz rezonab, efè a nan sildenafil sitrat sou san presyon se tanporè ak recouvrable.
Istwa dekouvèt sildenafil sitrat se yon vwayaj syantifik plen eksplorasyon ak inovasyon, ki te pote chanjman revolisyonè nan sante moun. Apre sa, nou pral revize an detay pwosesis dekouvèt sildenafil sitrat.
Nan kòmansman ane 1980 yo, Pfizer te kòmanse konsantre sou rechèch sou dwòg pou trete maladi kadyovaskilè ak serebwo vaskilè. Nan tan sa a, syantis yo jeneralman kwè ke maladi kadyovaskilè ak serebwo vaskilè yo te gen rapò ak sèten anzim kle nan sistèm sikilasyon an. Nan kontèks sa a, Pfizer te etabli yon ekip rechèch devwe pou analize ak etidye divès posib inibitè anzim.
Pami plizyè direksyon rechèch, ekip rechèch la patikilyèman konsantre sou yon anzim ki rele fosfodiesteraz 5 (PDE5). Anzim sa a jwe yon wòl nan reglemante tansyon vaskilè nan misk lis nan kò imen an epi li enpòtan anpil pou sante sistèm kadyovaskilè a. Syantis yo te jwenn ke anpeche aktivite PDE5 ka efektivman ankouraje vazodilatasyon, bese tansyon, ak amelyore sentòm maladi kadyovaskilè ak serebwo vaskilè.
Sepandan, nan pwosesis rechèch inisyal la, syantis yo pa t dirèkteman asosye inhibiteurs PDE5 ak malfonksyònman erectile (ED). An reyalite, objektif inisyal yo se te devlope yon dwòg pou trete anjin ak tansyon wo. Sepandan, nan syans klinik bonè, syantis yo te jwenn san atann ke inibitè PDE5 sa a tou gen efè enpòtan nan trete ED.
Dekouvèt sa a te eksite gwo enterè nan mitan syantis yo. Yo te kòmanse fouye nan mekanis nan ki dwòg sa a afekte fonksyon erectile. Apre yon seri de eksperyans ak etid klinik, syantis yo te jwenn ke sildenafil sitrat ka efektivman ogmante konsantrasyon nan oksid nitrique (NO) nan eponj nan penile pa anpeche aktivite a nan PDE5, kidonk ankouraje dilatasyon vaskilè peni, ogmante sikilasyon san, ak reyalize amelyorasyon nan fonksyon erectile.
Nan pwosesis dekouvèt sildenafil sitrat, syantis yo pa sèlman demontre kapasite rechèch syantifik eksepsyonèl ak lespri inovatè, men tou, revele owaza ak ensètitid rechèch syantifik pou nou. Objektif inisyal yo se te devlope yon dwòg pou trete maladi kadyovaskilè ak serebwo vaskilè, men nan fen a, yo san atann dekouvri yon dwòg efikas pou trete ED. Dekouvèt sa a kalite "Yin ak Yang erè" pa sèlman pote nouvo opsyon tretman pou pasyan yo, men tou, louvri nouvo chemen pou devlopman nan domèn medikal.
Nan ti bout tan, istwa a dekouvèt nansildenafil sitrat poudse yon vwayaj syantifik difisil ak inovatè. Li pa sèlman revele owaza ak ensètitid nan rechèch syantifik, men tou, montre lespri eksplorasyon kontinyèl ak inovasyon nan mitan syantis yo. Nan lavni an, nou kwè ke ak pwogrè kontinyèl ak devlopman nan syans ak teknoloji, limanite pral dekouvri dwòg plis revolisyonè ak metòd tretman, fè pi gwo kontribisyon nan sante moun.
Baj popilè: sildenafil sitrat poud cas 171599-83-0, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann