Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan kapsil clomipramine idroklorid nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite clomipramine hydrochloride capsules pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Clomipramine Hydrochloride kapsilse antidepresè tricyclic ki fè efè antidepresyon, kont enkyetid, ak efè kont obsession -konpulsif lè yo anpeche repozanp serotonin ak norepinephrine. Yo sitou itilize pou trete depresyon, twoub obsession-konpulsif, twoub panik, fobi, ak doulè neropatik kwonik. Li nesesè estrikteman swiv konsèy medikal ak kontwole reyaksyon negatif. Li ka efektivman anpeche transpòtè serotonin (5-HT) (SERT) ak fèb anpeche transpòtè norepinephrine (NE) (NET), egzèse efè depresyon ak anti enkyetid lè li ogmante nivo santral 5-HT ak NE. Efè a fò bloke sou reuptake 5-HT se mekanis debaz nan tretman li yo pou twoub obsession-konpulsif, ki relativman endepandan de efè antidepresyon li yo. Li gen sedatif, antikolinejik (tankou bouch sèk ak konstipasyon), ak aktivite alfa 1 adrenèjik (ki ka lakòz ipotansyon ortostatik).
An menm tan an, konpayi nou an pa sèlman bay poud pi, men tou tablèt ak piki. Si sa nesesè, tanpri ou lib pou kontakte nou nenpòt ki lè.
Pwodwi nou yo
Clomipramine Hydrochloride tablèt
Clomipramine Hydrochloride kapsil
 |
 |
Clomipramine Hydrochloride COA
Pwomosyon rechèch neroimaging: konekte chimi ak sikui yo
Devlopman rapid nan teknoloji neuroimaging, espesyalman dekouvèt nan D 'fonksyonèl sonorite mayetik (fMRI), tomografi emisyon positron (PET), ak espektroskopi sonorite mayetik (MRS), te bay zouti san parèy pou analize fonksyon sèvo imen ak mekanis maladi. An menm tan an, jaden an nan devlopman dwòg sikotwòp ap sibi yon chanjman paradigm soti nan "sib oryante" nan "oryante sikwi", mete aksan sou reyalizasyon efè terapetik pa reglemante sikui neral espesifik. Nan kontèks sa a,Clomipramine Hydrochloride kapsil, kòm yon klasik antidepresè tricyclic (TCA), yo te vin tounen yon pon konekte estrikti chimik, sistèm nerotransmeteur, ak rechèch sikui fonksyonèl nan sèvo akòz pwopriyete chimik inik yo ak efè nerofarmakolojik.
Estrikti chimik: Doub efè tricyclic kilè eskèlèt ak klò atòm sibstitisyon
Non chimik Clomipramine Hydrochloride se 3- (3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo-5-yl) propylamine hydrochloride, ak yon fòmil molekilè C ₁ H ₂ Cl ₂ N ₂ ak yon pwa molekilè 351,31. Estrikti debaz li a konsiste de yon nwayo paran tricyclic (dibenzazabenzene) ak yon chèn bò propylamine, ak substituent atòm klò ki sitiye nan 3yèm pozisyon nan bag benzèn la. Estrikti sa a ba li pwopriyete fizik-chimik inik:
Solibilite lipid
Entwodiksyon atòm klò amelyore solubilite molekilè lipid la, sa ki fè li fasil pou pase nan baryè san -sèvo (BBB) epi rive nan pi gwo konsantrasyon nan tisi nan sèvo. Eksperyans yo te montre ke apre piki intraperitoneal nan yon dòz 20 mg / kg nan sourit, konsantrasyon dwòg la nan sèvo a se 3-5 fwa sa a nan plasma, bay yon baz materyèl pou reglemante nerotransmeteur santral.
Estabilite
Li prezante yon eta cristalline ki estab nan tanperati chanm epi li fasil idrosolubl nan dimethyl sulfoxide (DMSO) ak dlo (ak yon solubility apeprè 35 mg / mL), fè li apwopriye pou fòmilasyon kòm yon fòm kapsil. Estabilite li asire konsistans nan aktivite dwòg nan vitro ak nan vivo, bay yon zouti serye pou evalyasyon famasi nan rechèch neuroimaging.
Chiral izomeris
Gen yon fenomèn isomerism, men fòm rasmik yo itilize nan pratik klinik yo te teste pou pite pa segondè pèfòmans likid kromatografi (HPLC) (pite pi gran pase oswa egal a 99.14%), asire repwodiksyon nan rezilta eksperimantal.
Mekanis farmakolojik: Doub règleman nan serotonin ak norepinephrine
Chlorpromazine hydrochloride egzèse efè depresè lè li anpeche reparèt nerotransmeteur manbràn presinaptik, ak mekanis li yo montre karakteristik "selektif serotonin (5-HT) dominasyon ak norepinephrine (NE) sinèrji":
5-HT anpèchman reparèt
Afinite pou 5-HT transporter (SERT) trè wo, ak yon mwatye maksimòm konsantrasyon inhibition (IC ₅₀) nan 1.5 nM, siyifikativman pi fò pase anpèchman nan NE transpòtè (NET) (IC ₅₀ ≈ 54 nM). Selektibite sa a fè li youn nan dwòg yo pi pito pou trete twoub obsession-konpulsif (OCD), kòm OCD se pre relasyon ak fonksyon nòmal 5-HT nan sikwi prefrontal striatal talamik la.
NE anpèchman reparèt
Malgre ke efè inhibition sou NET fèb, nan dòz segondè (pi gran pase oswa egal a 150 mg / jou), efè a anticholinergique ka ogmante lè yo ogmante nivo NE, amelyore sentòm yo nan defisi motè nan pasyan deprime.
Entèraksyon reseptè
Anplis de sa nan anpèchman reuptake, chlorpromazine hydrochloride montre tou antagonis reseptè alfa adrenèjik, antagonis reseptè muscarinic asetilkolin (M ₁), ak antagonis reseptè histamine H ₁. Efè milti-sib sa yo mennen nan reyaksyon negatif komen tankou bouch sèk, konstipasyon, ak somnolans, men tou bay yon opòtinite pou rechèch neroimaging yo eksplore mekanis neral efè segondè dwòg yo.
Aplikasyon nan neuroimaging: dekouvèt paradigm soti nan sib nan sikwi
Rechèch neuroimaging nanClomipramine Hydrochloride kapsilkonsantre sou twa nivo sa yo, reyalize yon kwasans soti nan "sib molekilè" nan "sikwi fonksyonèl":
Etid imaj PET: Lè l sèvi avèk ligand radyo-aktif [¹¹ C] DASB (yon traser espesifik transpòtè 5-HT), chèchè yo ka evalye quantitativeman to lokatè Chlorpromazine Hydrochloride sou SERT. Pou egzanp, yon etid PET sou volontè ki an sante te montre ke apre administrasyon oral 150 mg nan clomipramin idroklorid, pousantaj moun ki SERT nan rejyon an gangli fondamantal te rive nan plis pase 80%, ak to lokatè a te pozitivman korelasyon ak konsantrasyon dwòg plasma. Dekouvèt sa a bay prèv imaj pou optimize rejim livrezon dwòg.
Teknoloji MRS: Lè yo detekte chanjman nan konsantrasyon asid 5-hydroxyindoleacetic (5-HIAA, 5-HT metabolit) nan sèvo a, MRS ka endirèkteman reflete aktivite sistèm 5-HT la. Rechèch yo montre ke apre 4 semèn tretman ak klomipramin idroklorid, nivo 5-HIAA nan cortical prefrontal pasyan ki gen depresyon ogmante siyifikativman, epi gwosè ogmantasyon an gen yon relasyon pozitif ak amelyorasyon nòt Hamilton Depression Rating Scale (HAMD), ki sijere ke rekiperasyon an nan fonksyon sistèm 5-HT se baz antidepresyon neurochimik.
Regilasyon sikwi neral nan twoub obsession -konpulsif: chanjman dinamik nan sikwi talamik striatal prefrontal la
Mekanis patolojik debaz twoub obsession -konpulsif la enplike fonksyon anpèchman febli nan cortical prefrontal (PFC) sou striatum a (espesyalman nwayo caudate a), ki mennen nan yon move balans nan sikwi "fòmasyon abitid kontwòl egzekitif la". Chlorpromazine hydrochloride ka repare move balans sa a lè li amelyore siyal 5-HT:
Etid eta travay FMRI: Nan travay Go/No Go, pasyan ki gen twoub obsession-konpulsif te montre ogmante deklanchman korèks prefrontal dorsolateral dwat la (dlPFC) ak diminye deklanchman nwayo caudate a apre tretman ak clomipramine idroklorid, sa ki endike ke dwòg la amelyore kapasite kontwòl enpilsyon an pa amelyore PFC.
Analiz Koneksyon fonksyonèl Eta Repoze (rsFC): Yon etid te jwenn ke koneksyon fonksyonèl ant striatum ventral la ak cortical cingulate antérieure (ACC) te amelyore nan pasyan ki gen twoub obsession -konpulsif anvan tretman an, pandan y ap apre 8 semèn tretman ak clomipramin idroklorid, koneksyon an nòmal sa a te siyifikativman fèb ak yon chanjman negatif nan koneksyon koreksyon an te amelyore. nan nòt Yale Brown Obsessive Compulsive Scale (Y-BOCS). Rezilta sa a sipòte ipotèz ke amelyorasyon 5-HT ka Reyajiste kous la konpulsif ki gen rapò.
Efè segondè antikolinerjik idroklorid chlorpromazine, tankou bouch sèk ak konstipasyon, asosye ak antagonism reseptè M ₁, pandan y ap somnolans ki asosye ak antagonis reseptè H ₁. Teknik neuroimaging bay yon nouvo pèspektiv pou revele baz neral efè segondè sa yo:
Bouch sèk ak sikwi glann saliv nan sèvo a: Yon etid fMRI te montre ke apre volontè ki an sante yo te pran 75 mg klomipramin idroklorid oralman, aktivasyon nwayo a solitè aparèy (NTS) nan tij sèvo a te febli, ki se yon sant kle reglemante sekresyon saliv. Dekouvèt sa a sijere ke dwòg diminye sekresyon saliv pa anpeche aktivite NTS, ki mennen nan bouch sèk.
Dòmi ak rezo mòd default (DMN): Efè antagonis reseptè H ₁ clomipramin idroklorid ka mennen nan somnolans lè li amelyore aktivite DMN. Rechèch yo te montre ke nan dòz ki ka geri, nivo oksijèn nan san depandan (BOLD) siyal nan cortical cingulate posterior (PCC, DMN nwayo ne) nan pasyan yo amelyore, ak mayitid nan amelyorasyon pozitivman korelasyon ak nòt la somnolans.
Direksyon nan lavni: Medikaman presizyon ak fizyon multimodal
Rechèch neuroimaging nanClomipramine Hydrochloride kapsilap grandi nan direksyon sa yo:
Tretman endividyalize
Konbine jenomik (tankou polimorfis CYP2D6 ki afekte metabolis dwòg) ak byomaketè D (tankou pousantaj lokatè SERT) pou devlope rejim dòz pèsonalize. Pou egzanp, pou pasyan CYP2D6 metabolis ralanti, dòz la ka ajiste lè w kontwole pousantaj lokatè SERT atravè PET pou evite twòp toksisite kadyak.
Multimodal fizyon
Konbine fMRI, PET, ak EEG pou analize konplè efè sinèrjik dwòg sou osilasyon neral, metabolis, ak sikilasyon san. Pou egzanp, yon etid preliminè te montre ke clomipramine idroklorid ka amelyore osilasyon neral nan gwoup la frekans theta (4-8 Hz), ki gen rapò ak fonksyon an nan kous la striatal prefrontal.
Nouvo devlopman fòmilasyon
An repons a kout mwatye -lavi Chlorpromazine Hydrochloride (apeprè 17-37 èdtan), chèchè yo ap devlope kapsil ki lage dirab oswa nano fòmilasyon pou diminye frekans dòz la epi estabilize konsantrasyon dwòg nan san. Teknik neuroimaging yo ka itilize pou evalye efè amelyorasyon nouvo fòmilasyon sou distribisyon dwòg ak règleman sikwi nan sèvo a.
Valè Clomipramine Hydrochloride Capsules kòm yon zouti syantifik: revele dyalòg entèaktif nan sistèm nève a.
Sistèm nève a, kòm rezo regilasyon ki pi konplèks nan kò imen an, pèsevwa, entegre, epi reponn a stimuli ekstèn atravè transmisyon siyal elektwochimik ant newòn yo. Pwosesis sa a pa sèlman enplike aktivite endepandan nan yon sèl rejyon nan sèvo, men tou, depann sou entèraksyon dinamik ak kolaborasyon nan mitan plizyè rejyon nan sèvo. Nan dènye ane yo, rechèch nan domèn nerosyans sou entèraksyon ak dyalòg nan sistèm nève a te piti piti apwofondi soti nan nivo konpòtman makwoskopik nan mekanis molekilè ak selilè. Entèvansyon dwòg, akòz règleman egzak li yo nan sistèm nan nerotransmeteur, te vin tounen yon zouti kle pou revele mekanis yo nan entèraksyon neral. Clomipramine Hydrochloride Capsules, kòm yon antidepresè tricyclic klasik, bay yon paradigm rechèch enpòtan pou analize entèraksyon konplèks ant sistèm nerotransmeteur akòz pwopriyete inik famasi yo ak aplikasyon klinik yo.
Pwopriyete farmakolojik ak baz regilasyon neral nan idroklorid chlorpromazine
Chlorpromazine hydrochloride (non chimik: 3-chloro-5- [3- (dimethylamino) propyl] -10,11-dihydro-5H-dibenzo [b, f] azazine hydrochloride) fè pati klas antidepresyon tricyclic (TCA). Efè farmakolojik debaz li yo se anpeche reuptake nan nerotransmeteur monoamine pa newòn, kidonk chanje konsantrasyon nan nerotransmeteur nan fant sinaptik la ak reglemante transmisyon siyal neral. Espesyalman, clomipramine hydrochloride gen yon gwo efè inhibition sou serotonin (5-HT) transpòtè (SERT), ak yon mwatye maksimòm konsantrasyon inhibitory (IC50) nan sèlman 1.5 nM, pandan y ap efè inhibition li yo sou transpò norepinephrine (NET) se apeprè 50 fwa pi ba pase 5-HT, demontre selektivite enpòtan. Anplis de sa, dwòg la tou gen anticholinergic, 1-adrenèjik reseptè bloke, ak histamine H1 reseptè efè antagonis, ki ansanm fòme rezo konplèks neral regilasyon li yo.
Sistèm 5-hydroxytryptamine: sant debaz entèraksyon neral la
5-hydroxytryptamine (5-HT), kòm yon nerotransmetè enpòtan nan sistèm nève santral la, se lajman ki enplike nan pwosesis fizyolojik tankou règleman emosyon, fonksyon mantal, sik reveye dòmi, ak pèsepsyon doulè. Transmisyon siyal li depann de lyezon 5-HT ki lage nan manbràn presinaptik la nan reseptè 5-HT sou manbràn postsynaptic la, pandan y ap balans dinamik konsantrasyon 5-HT nan fant sinaptik la kontwole pa pwosesis reuptake SERT medyatè. Chlorpromazine hydrochloride efektivman anpeche SERT, siyifikativman pwolonje tan rezidans 5-HT nan fant sinaptik, amelyore deklanchman reseptè manbràn postsinaptik, ak anplifye siyal neral 5-HTergic. Mekanis sa a pa sèlman eksplike efikasite klinik li nan trete depresyon ak enkyetid, men tou li bay yon zouti ideyal pou etidye entèraksyon ki genyen ant sistèm 5-HT ak lòt sistèm nerotransmeteur tankou norepinephrine, dopamine, ak glutamate.
Sistèm norepinephrine: yon regilatè enèji ak motivasyon
Norepinephrine (NE), kòm prensipal nerotransmetè nan sistèm nève senpatik la, jwe yon wòl enpòtan nan repons estrès, règleman atansyon, ak kondwi motivasyon. Efè inhibition fèb nan chlorpromazine hydrochloride sou NET (IC50 nan apeprè 75 nM) se pi fèb pase efè li sou SERT, men li ka toujou ogmante konsantrasyon nan NE nan fant sinaptik la ak amelyore nerotransmisyon NE. Efè inibisyon doub sa a (5-HT ak NE reparèt) bay klomipramin idroklorid yon avantaj inik nan tretman maladi sikyatrik konplèks tankou twoub obsession-konpulsif (OCD) ak twoub panik, epi tou li bay yon modèl eksperimantal pou etidye relasyon sinèrji oswa antagonis ant sistèm 5-HT ak entèraksyon neral nan NE.
Efè milti sib: konplèks entèraksyon rezo neral
Anplis nerotransmeteur monoamine, anticholinergique yo (tankou bloke reseptè M1), antihistamin (tankou bloke reseptè H1), ak 1-efè bloke adrenèjik clomipramin idroklorid plis elaji seri regilasyon neral li yo. Pou egzanp, efè anticholinergic ka mennen nan efè segondè tankou bouch sèk ak konstipasyon, men yo kapab tou afekte fonksyon mantal pa reglemante balans ki genyen ant sistèm nan asetilkolin ak sistèm nan 5-HT; Efè a bloke nan alfa 1 ka lakòz ipotansyon ortostatik, men li ka tou endirèkteman kontwole eta emosyonèl pa diminye tansyon nève senpatik. Malgre ke efè milti-sib sa yo ogmante konpleksite nan aksyon dwòg, yo tou bay yon modèl plis fizyolojik pou etidye dyalòg la entèraksyon ant sistèm nerotransmeteur.
Baj popilè: clomipramine hydrochloride kapsil, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann