Loratadine kapsilse yon medikaman ki lajman itilize sou--san san preskripsyon, ki fè pati dezyèm jenerasyon antihistamin yo. Engredyan prensipal la se loratadin, epi li gen ladan tou kèk ekssipyan tankou lanmidon, laktoz, stearat mayezyòm, elatriye. Ekssipyan sa yo ede ak fòm, estabilite, ak administrasyon dwòg la. Apre kò imen an vin an kontak ak alèrjèn, sistèm iminitè a degaje pwodui chimik tankou histamine. Histamine mare nan reseptè histamine sou sifas selil la, sa ki lakòz yon seri sentòm alèjik tankou etènye, nen k ap koule, konjesyon nan nen, gratèl po, gratèl, elatriye. sentòm yo. Konpare ak premye jenerasyon antihistamin yo, loratadin gen mwens chans travèse baryè san -sèvo, sa ki lakòz pi fèb efè inhibition santral ak mwens enpak sou aktivite nòmal imen. Pasyan ki gen malfonksyònman fwa ak ren yo ta dwe ajiste dòz yo anba konsèy yon doktè; Moun ki aje yo ta dwe pran prekosyon tou lè y ap pran medikaman epi siveye byen pou reyaksyon negatif dwòg. Pandan medikaman, youn ta dwe evite kondwi machin, opere machin, oswa travay nan wotè pou anpeche aksidan ki te koze pa reyaksyon negatif tankou somnolans; Si w ap itilize lòt medikaman, tanpri konsilte yon doktè oswa yon famasyen anvan ou sèvi ak pwodui sa a.
An menm tan an, konpayi nou an pa sèlman bay poud pi, men tou tablèt ak piki. Si sa nesesè, tanpri ou lib pou kontakte nou nenpòt ki lè.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
|
|
|
Loratadin COA
Loratadine kapsilse yon medikaman antihistamin dezyèm -jenerasyon lajman itilize, sitou itilize pou soulaje sentòm maladi alèjik tankou rinit alèjik ak urtikè kwonik. Li okipe yon pozisyon enpòtan nan mache pharmaceutique la akòz siyifikatif efè terapetik li yo ak efè segondè relativman ti. Konprann metòd pwodiksyon an nan kapsil loratadine se yon gwo siyifikasyon pou asire bon jan kalite dwòg, satisfè bezwen medikaman klinik, ak ankouraje devlopman nan endistri pharmaceutique.
Preparasyon anvan pwodiksyon an
Seleksyon ak enspeksyon matyè premyè ak materyèl oksilyè
Prensipal dwòg loratadin
Estanda Kalite: Li ta dwe konfòme yo ak dispozisyon ki nan Farmakope Chinwa a oswa famakope entènasyonal ki enpòtan yo, epi pite a jeneralman oblije pi wo a 98.0%. Aparans la ta dwe blan oswa blan poud cristalline, san odè ak san gou.
Atik enspeksyon: ki gen ladan karakteristik, idantifikasyon, sibstans ki gen rapò, detèminasyon kontni, elatriye. Idantifikasyon ka reyalize atravè metòd tankou spèktroskopi enfrawouj ak segondè -kwomatografi likid pèfòmans; Kontwòl strik nan kontni enpurte obligatwa pou enspeksyon sibstans asire ke li pa depase limit preskri a; Detèminasyon egzat nan kontni an nan loratadine oblije asire ke li satisfè kondisyon ki nan kantite lajan ki make.
Materyèl oksilyè
Lanmidon: souvan itilize kòm yon filler ogmante volim ak pwa nan kontni kapsil. Yo ta dwe chwazi lanmidon blan, san odè, ak enpurte, ak yon kontni imidite jeneralman pa depase 12%. Atik enspeksyon yo gen ladan karakteristik, imidite, kontni sann, elatriye.
Laktoz: Li se tou yon filler souvan itilize ak bon likidite ak konpresibilite. Li ta dwe konfòme yo ak estanda kalite yo make nan farmakope a, ak atik enspeksyon yo gen ladan pwopriyete, asidite, silfat, metal lou, elatriye.
Stearat Manyezyòm: Kòm yon librifyan, li ka anpeche patikil soti nan konfòme yo ak sifas la nan mouri a pandan pwosesis la peze tablèt, asire lis demolding nan tablèt la. Yo ta dwe chwazi stearat mayezyòm blan, san odè ak san gou, ak kontni li yo ta dwe konfòme yo ak règleman yo. Atik enspeksyon yo gen ladan pwopriyete, metal lou, sèl asenik, elatriye.
Preparasyon ak komisyonin nan ekipman ak enstriman
Ekipman kraze: tankou yon ékrazan inivèsèl, yo itilize pou kraze matyè premyè ak kèk materyèl oksilyè nan loratadine reyalize gwosè patikil ki apwopriye a. Anvan w itilize, li nesesè tcheke pwòpte ekipman an pou asire ke pa gen okenn résidus nan pwodiksyon anvan an; Tcheke si zouti koupe ékrazan yo byen file epi yo fonksyone nòmalman.
Ekipman tès depistaj: Yon ekran vibre se yon ekipman tès depistaj souvan itilize yo itilize pou ekran materyèl kraze, retire patikil ki twò gwo oswa ki pa twò gwo, epi asire gwosè patikil inifòm nan materyèl yo. Pandan debogaj, li nesesè yo chwazi gwosè may ki apwopriye a ki baze sou karakteristik sa yo nan materyèl la ak kondisyon pwosesis, epi tcheke entegrite a ak tansyon nan may la.
Ekipman melanje: tankou yon mixer tip V-, yo itilize pou melanje loratadin ak divès kalite ekssipyan. Anvan w itilize, netwaye enteryè ekipman an pou asire ke pa gen okenn enpurte; Tcheke pèfòmans sele nan mixer a pou anpeche flit materyèl; Mete tan apwopriye melanje ak vitès asire efè a melanje.
Ekipman granulasyon: machin granulasyon mouye ka melanje materyèl yo melanje ak adezif pou fè granules mouye. Lè debogaj, li nesesè pou chwazi lam brase ki apwopriye a ak vitès kouto granulasyon selon pwopriyete materyèl la, kontwole kantite dlo ki te ajoute ak tan granulasyon, epi asire patikil mouye yo pwodwi yo inifòm nan gwosè ak modera elastik.
Ekipman siye: Fou sikilasyon lè cho itilize pou siye patikil mouye. Anvan w itilize, tcheke si sistèm kontwòl tanperati fou a ap fonksyone byen pou asire kontwòl egzat tanperati siye a; Tcheke si sistèm vantilasyon an pa gen obstak pou asire ke lè cho ka respire pase nan kouch materyèl la.
Ekipman granulasyon: Granulator balanse a ka wonn patikil yo sèk pou fè yo plis inifòm nan gwosè. Lè debogaj, li nesesè yo chwazi gwosè may ki apwopriye a, kontwole vitès la ak fòs nan patikil la antye, epi evite rupture patikil oswa pwodiksyon an poud amann.
Kapsil ranpli ekipman: Capsil konplètman otomatik machin ranpli ka avèk presizyon ranpli granules yo antye nan koki kapsil la. Netwaye ekipman an epi enstale mwazi kapsil apwopriye anvan ou itilize; Debug kantite lajan an ranpli ak vitès ranpli nan ekipman an asire ke diferans lan nan loading kapsil satisfè kondisyon yo espesifye.
Ekipman anbalaj: tankou aliminyòm -machin anbalaj anpoul plastik, yo itilize pou anbalaj kapsil plen. Lè debogaj, materyèl anbalaj apwopriye ak mwazi yo ta dwe chwazi dapre espesifikasyon kapsil la, epi yo ta dwe ajiste tanperati a sele chalè ak presyon asire sele ak pwopriyete ayestetik nan anbalaj la.
Pwosesis pwodiksyon
01
Pre tretman matyè premyè ak materyèl oksilyè
Kraze ak tès depistaj nan loratadine: Materyèl la anvan tout koreksyon nan loratadine se kraze nan yon ékrazan inivèsèl, ak materyèl la kraze yo tès depistaj nan yon ekran vibre yo chwazi patikil ak gwosè a patikil ki nesesè (jeneralman oblije pase nan yon ekran may 80-100) pou itilize pita.
Pwosesis ekssipyan: Lanmidon, laktoz ak lòt ekssipyan tou bezwen kraze ak tès depistaj pou fè gwosè patikil yo menm jan ak sa ki nan granules loratadine. Manyezyòm stearate jeneralman pa bezwen kraze, men li bezwen tamize yo retire ama.
02
melanje
Melanje sèk: Melanje granules loratadin tamize yo ak kantite ki apwopriye nan lanmidon, laktoz, ak lòt ekssipyan nan yon sèten pwopòsyon nan yon mixer kalite V-. Limen mixer a epi melanje nan yon vitès ki apwopriye pou 15-20 minit pou reyalize inisyal ak inifòm melanje nan materyèl yo.
Mouye melanje: Prepare yon kantite apwopriye nan adezif, tankou 10% sispansyon lanmidon. Dousman ajoute adezif la nan materyèl la sèk melanje, pandan y ap kòmanse machin nan granulasyon mouye pou brase ak granulasyon. Pandan pwosesis la manje, yo ta dwe peye atansyon a kontwole vitès la manje ak kantite adezif yo itilize, pou ke materyèl la ka respire mouye ak fòme patikil mouye gwosè modere. Tan an jeneral mouye granulasyon se 3-5 minit.
03
Granulasyon
Apre granulasyon mouye fini, transfere patikil mouye yo nan yon fou ki sikile lè cho pou siye. Tanperati a seche jeneralman kontwole nan 60-70 degre, ak tan an siye depann de kontni an imidite nan patikil yo mouye ak pèfòmans nan ekipman an siye, anjeneral 2-3 èdtan. Regilyèman baskile materyèl la pandan pwosesis siye a pou asire seche menm. Kontni imidite nan patikil yo sèk yo ta dwe kontwole ant 3% ak 5%.
04
Grenn antye
Seche patikil yo epi sèvi ak yon granulator balanse pou wonn yo. Chwazi yon Van apwopriye (anjeneral 14-20 may) pou retire patikil ki twò gwo oswa twò piti, fè gwosè patikil la pi inifòm. Tout patikil la ta dwe lach epi san boul.
05
Total melanje
Ajoute tout granules yo ak stearat mayezyòm nan yon mixer kalite V-pou melanje total, ak yon tan melanje 10-15 minit. Objektif la nan melanje se distribye respire stearat mayezyòm sou sifas patikil yo, bay lubrasyon ak plis asire inifòmite nan materyèl la.
06
Kapsil ranpli
Seleksyon nan koki kapsil: Chwazi koki kapsil ki apwopriye a ki baze sou espesifikasyon yo ak kondisyon loading nankapsil loratadin. Bon jan kalite a nan koki kapsil la ta dwe konfòme yo ak estanda ki enpòtan yo epi yo dwe gratis nan domaj tankou domaj ak deformation.
Operasyon ranpli: ajoute total patikil melanje yo nan Hopper nan machin kapsil ranpli otomatik la, ajiste kantite lajan an ranpli ak vitès ranpli, epi kòmanse ekipman an pou ranpli kapsil la. Pandan pwosesis ranpli a, li nesesè regilyèman tcheke diferans ki genyen nan volim ranpli kapsil ak bon jan kalite aparans asire konfòmite ak kondisyon regilasyon.
07
pake
Anbalaj anpoul plastik aliminyòm: Mete kapsil yo ranpli nan mwazi an nan machin anbalaj anpoul plastik aliminyòm, epi sele kapsil yo ant papye aliminyòm ak anpoul plastik atravè chofaj, presyon, ak lòt pwosesis. Pandan pwosesis anbalaj la, yo ta dwe peye atansyon sou kontwole tanperati sele chalè a ak presyon asire sele anbalaj la.
Anbalaj ekstèn: Mete kapsil yo pake nan anpoul aliminyòm-nan bwat papye oswa boutèy plastik, mete etikèt sou yo ak non medikaman an, espesifikasyon, nimewo pakèt, dat ekspirasyon, ak lòt enfòmasyon. Anbalaj ekstèn lan ta dwe solid, estetik plezi, epi li kapab pwoteje medikaman an kont domaj.
Obsève efè a nanLoratadine kapsilsou aktivite asetilkolinesteraz nan yon modèl rat, ak klarifye chanjman ki fèt nan aktivite asetilkolinesteraz nan rat trete ak diferan dòz Loratadine. Atravè etid sa a, sou yon bò, li ka anrichi konpreyansyon yo genyen sou efè famasi Loratadine ak bay yon baz teyorik pi konplè pou aplikasyon rasyonèl li nan pratik klinik; Nan lòt men an, li ede tou revele mekanis entèraksyon ant dwòg ak sistèm asetilkolinesteraz la, bay referans pou devlopman nouvo dwòg oswa dekouvèt nouvo objektif dwòg.
Materyèl ak Metòd
Bèt eksperimantal: Chwazi rat SD adilt ki an sante ak yon ran pwa de 200-250g, mwatye gason ak mwatye fi. Rat yo kenbe nan yon chanm bèt estanda ak yon tanperati anbyen kontwole nan 22-25 degre ak yon imidite relatif nan 40% -60%. Yo kenbe yo nan yon sik nan 12 èdtan nan limyè ak 12 èdtan nan fènwa, epi yo gratis manje ak bwè. Pèmèt rat yo adapte yo ak anviwònman an pou yon semèn anvan eksperyans lan kòmanse.
Dwòg eksperimantal ak reyaktif: Loratadine matyè premyè, ki te achte nan men yon founisè dwòg ki byen konnen, yo te teste pou pite epi li satisfè kondisyon eksperimantal yo. Loratadine te prepare nan solisyon nan diferan konsantrasyon lè l sèvi avèk yon kantite apwopriye nan saline fizyolojik, sètadi gwoup dòz ba -(5 mg/kg), gwoup dòz mwayen (10 mg/kg), ak gwoup dòz segondè - (20mg/kg). Twous tès aktivite acetilkolinesteraz ak butirilkolinesteraz yo te achte nan men yon konpayi reyaktif byolojik pwofesyonèl epi estoke epi itilize dapre enstriksyon yo.
Enstriman eksperimantal: sitou ki gen ladan balans elektwonik (itilize pou peze egzat dwòg ak pwa kò rat), gwo -santrifij friz (yo itilize pou separe konpozan nan echantiyon serom ak tisi), espektwofotomèt (itilize pou mezire aktivite kolinesteraz), beny dlo tanperati konstan (bay tanperati reyaksyon apwopriye), elatriye.
Gwoup eksperimantal ak tretman: Rat SD ki adapte ak anviwònman an te owaza divize an kat gwoup, ak 10 rat nan chak gwoup: gwoup kontwòl, gwoup loratadin ki ba -dòz, gwoup loratadin dòz mwayen, ak gwoup loratadin ki gen gwo -dòz. Rat gwoup kontwòl yo te bay yon volim egal nan saline fizyolojik pa gavage, pandan y ap rat gwoup dòz ki ba, mwayen ak segondè -yo te bay konsantrasyon korespondan nan solisyon Loratadine pa gavage yon fwa pa jou pandan 28 jou youn apre lòt.
Koleksyon ak Pwosesis echantiyon: Apre 28 jou administrasyon an, anestezi rat yo epi kolekte echantiyon san pa kadyak. Mete san an nan yon tib santrifujeur, kite l kanpe pou 30 minit, santrifuje a 3000r / min pou 10 minit, separe serom la, epi estoke li nan yon frijidè -20 degre pou itilize nan lavni. An menm tan an, byen vit retire tisi fwa a nan rat, rense l ak saline fizyolojik pre refwadi, absòbe imidite sifas la, peze yon sèten pwa nan tisi fwa, ajoute yon kantite ki apwopriye nan saline fizyolojik pou fè yon omojene tisi 10%, Lè sa a, santrifuje nan 3000r / min pou 15 minit nan 4 degre nan frijidè a, epi pran li nan frijidè a super degre, 20. tès.
Detèminasyon aktivite acetylcholinesterase: Aktivite acetylcholinesterase ak butyrylcholinesterase nan serom ak tisi fwa yo te mezire lè l sèvi avèk metòd ki bay nan twous reyaktif la. Etap operasyon espesifik yo se entèdi ak enstriksyon ki nan twous reyaktif la. Valè absorpsyon an mezire nan yon longèdonn espesifik lè l sèvi avèk yon espektrofotomèt, epi inite aktivite anzim la kalkile ki baze sou koub estanda a.
Analiz estatistik: Sèvi ak lojisyèl estatistik pwofesyonèl pou trete done eksperimantal. Done kantitatif yo eksprime kòm mwayen ± devyasyon estanda, epi yo itilize ANOVA yon sèl-fason pou konparezon ant plizyè gwoup. Si gen omojeneite nan divèjans, metòd LSD yo itilize plis pou konparezon par; Si divèjans yo inegal, yo itilize metòd Dunnett T3 pou konparezon par. Diferans lan konsidere kòm estatistik enpòtan ak P<0.05.
rezilta
Efè Loratadine sou aktivite asetilkolinesteraz serik nan rat
Compared with the control group, the low-dose Loratadine group showed a slight decrease in serum acetylcholinesterase activity in rats, but the difference was not statistically significant (P>0.05); Aktivite asetilkolinesteraz serik nan gwoup Loratadine dòz mwayen te redwi anpil, epi diferans lan te siyifikatif estatistikman (P<0.05); The high-dose Loratadine group showed a more significant decrease in serum acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efè Loratadine sou aktivite butyrylcholinesterase serik nan rat
There was no significant change in serum butyrylcholinesterase activity in the low-dose Loratadine group compared to the control group (P>0.05); Aktivite butirilkolinesteraz serik la nan gwoup dòz mwayen an diminye, epi diferans lan te estatistik enpòtan (P<0.05); The high-dose group showed a more significant decrease in serum butyrylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efè Loratadine sou Aktivite Acetylcholinesterase nan fwa rat
In liver tissue, there was no significant difference in acetylcholinesterase activity between the low-dose Loratadine group and the control group (P>0.05); Aktivite asetilkolinesteraz nan fwa gwoup dòz mwayen an te redwi anpil (P<0.05); The high-dose group showed a greater decrease in liver acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efè Loratadine sou aktivite butyrylcholinesterase nan fwa rat
Low dose Loratadine had little effect on the activity of butyrylcholinesterase in rat liver, and there was no significant difference compared with the control group (P>0.05); Aktivite butirilkolinesteraz fwa a te yon ti kras redwi nan gwoup dòz mwayen an (P<0.05); The high-dose group showed a significant decrease in liver butyrylcholinesterase activity, with a highly significant difference compared to the control group (P<0.01).
Baj popilè: Loratadine kapsil, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann