Kapsil cimetidinese yon antagonist klasik reseptè H2, ak eleman debaz li yo ke yo te cimetdine. Non chimik la se n '-methyl-n' '-[2 [[(5-methyl-1H-imidazol-4-il) methyl] thio] etil]-n-cyanoguanidine, ak yon fòmil molekilè nan C10H16N6s ak yon pwa molekilè nan 252.34. Medikaman an se sitou nan fòm kapsil, ak blan oswa sou kontni poud blan, ak spesifikasyon an se nòmalman 0.2 gram pou chak kapsil. Estrikti chimik li yo konpetitif mare nan reseptè a H2 sou manbràn lan fondamantal nan selil miray gastric, bloke histamin pwovoke sekresyon asid gastric ak vin youn nan medikaman debaz la pou trete asid gastric maladi ki gen rapò.
Lòt enfòmasyon nan konpoze chimik:
Fòm pwodwi nou yo
Cimetidine +. Coa
Kapsil cimetidinese yon dwòg ki inibit sekresyon asid gastric, sitou itilize nan trete maladi ki gen rapò ak asid gastric twòp tankou maladi ilsè gastric, ilsè duodnal, rflu èzofagit, Zollinger Ellison sendwòm, elatriye.
1. ilsè gastric
Kapab itilize pou trete maladi ilsè gastric. Ka ilsè gastric dwe ki gen rapò ak Helicobacter pylori enfeksyon, alontèm itilize nan steroidyen anti-enflamatwa medikaman, ak lòt faktè, anjeneral manifeste kòm anwo doulè nan vant, rflu asid, belching, ak lòt sentòm yo. Pasyan yo ka itilize fòm dosis tankou tablèt cimetdine ak kapsil anba pedagojik la nan yon doktè, konbine avèk medikaman tankou kapsil amoxicillin ak tablèt clarithromycin pou terapi konbinezon.
2. Duodnal ilsè
Apwopriye pou tratment nan maladi ilsè duodnal. Se ilsè duodnal anjeneral ki gen rapò ak faktè tankou twòp sekresyon asid gastric ak Helicobacter pylori enfeksyon. Sentòm komen yo enkli doulè grangou, doulè lannwit, ak poupou nwa. Doktè yo ka rekòmande pou yo sèvi ak fòm dosis tankou piki cimetdine ak granules, konbine avèk medikaman tankou omeprazole antik kouvwi tablèt ak koloidal kapsil pèktin bismit pou tratment konplè.
3. Reflux èzofagit
Ka soulaje sentòm yo nan èzofagit rflu. Maladi sa a ka ki gen rapò ak faktè tankou disfonksyonman nan sfenkter ki pi ba nan ezofaj ak ogmante presyon gastric, sitou manifeste kòm sentòm tankou sansasyon boule dèyè breche a, rflu asid, ak difikilte pou vale. Pasyan yo ka sèvi ak fòm dosis tankou cimetdine tablèt dispersible anba konseye pedagojik la nan yon doktè, konbine avèk medikaman tankou tablèt domperidone ak mayezyòm aliminyòm carbonate tablèt pou amelyore sentòm yo.
Karakteristik farmakokinetik
Apre administrasyon oral,Kapsil cimetidineyo rapidman absòbe nan aparèy la gastwoentestinal ak yon byodisponibilite nan 60% -70%. Tan pik li yo (Tmax) se 1-3 èdtan, epi li ka pran efè nan lespas 30 minit apre administrasyon oral, fè li yon dwòg sekou rapid pou sentòm egi asid gastric rflu. Manje ka ralanti to absòpsyon li yo, men li pa afekte degre absòpsyon, se konsa pasyan yo pa bezwen entèdi pran medikaman sou yon lestomak vid. Li se vo anyen ki lè yo itilize nan konbinezon ak medikaman tankou sucralfate ak metoclopramide, absòpsyon nan cimetdine ka diminye oswa diminye, ak entèval la dòz oswa dosis bezwen yo dwe ajiste.
Cimetdine se lajman distribye nan kò a, ak yon volim distribisyon aparan (VD) nan 0.8-1.2 L/kg, epi yo ka antre nan likid kòporèl tankou krache, lèt tete, ak likid pèt. Pousantaj obligatwa pwoteyin li se apeprè 20%, ak konsantrtion nan dwòg gratis se relativman wo, ki eksplike mekanis a pa ki li ka lakòz efè segondè sistèm nève santral apre penetrasyon baryè a san-nan sèvo. Nan eksperyans bèt, cimetdine ka travèse baryè a placenta, men etid pre -klinik pa te montre teratogenicity.
Cimetdine se yon inhibiteur ki pisan nan sistèm nan anzim CYP450, patikilyèman montre efè inhibition enpòtan sou CYP1A2, CYP2D6, ak CYP3A4 subtip. Efè inhibition sa a mennen nan yon ralentissement nan metabolis pwòp li yo, ak yon mwatye lavi (T1/2) pwolonje nan 2-3 èdtan. Pandan se tan, cimetdine antren plizyè entèraksyon dwòg pa anpeche metabolis la nan lòt medikaman
Warfarin: Lè yo itilize nan konbinezon, valè a INR ogmante pa 30% -50%, ak dòz la nan warfarin bezwen yo dwe redwi pa 25% -50%.
Fenytoin sodyòm: san konsantrtion te ogmante pa 28%, ak dosis la bezwen yo dwe ajiste nan limit ki pi ba nan seri a tratment.
Lidokayin: to clerance redwi pa 34%, dòz antretyen bezwen yo dwe redwi pa 20%-30%.
Theophylline: Lè yo itilize nan konbinezon, konsantrisyon nan san nan teofilin ogmante pa 50% -100%. Li nesesè pou kontwole san konsantrasyon nan teofilin epi ajiste dosis la.
Cimetdine se sitou elimine nan ren yo, ak 60% -70% elimine nan fòm orijinal li nan pipi ak 20% -30% elimine nan kòlè. Nan modèl bèt nan ensifizans ren, to clerance li yo siyifikativman diminye ak mwatye lavi li yo fin 4-6 èdtan. Se poutèt sa, dosis la bezwen yo dwe ajiste dapre to creatinine clerance:
Ti ensifizans ren (CRCL 50-80 mL/min): Pa gen ajisteman dòz yo mande yo.
Modere ensifizans ren (CRCL 30-50 mL/min): Diminye dosis la pa 50% chak fwa ak pwolonje entèval la dòz a 12 èdtan.
Grav ensifizans ren (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Mekanis farmakolojik: antagonism reseptè H2 ak efè milti-sib
1. Mekanis nwayo: opozisyon konpetitif nan reseptè H2
Cimetdine, kòm yon premye jenerasyon H2 antagonist reseptè, blòk histamin induit sekresyon asid gastric pa konpetitif obligatwa nan H2 reseptè sou manbràn lan fondamantal nan selil miray gastric. Karakteristik fonksyonèl li yo enkli:
Complète anpeche sekresyon asid gastric: Se pa sèlman li diminye bazal sekresyon asid gastric (pa 50% -70% pandan zouti asid lannwit), men li kapab tou anpeche sekresyon asid gastric pwovoke pa stimuli tankou manje, histamin, pentagastrin, kafeyin, elatriye.
Pwoteksyon gastric mucosal: pa diminye ewozyon an nan asid gastric sou mukoza a gastric, pwomosyon gerizon ilsè, pousantaj la gerizon nan ilsè duodnal ka rive jwenn 80% -90%.
Prevansyon ilsè estrès: Nan modèl bèt nan swen entansif, ensidans la nan maladi ilsè estrès ka redwi pa 30% -50%.
2. Efè Ekspansyon: Anti androjèn ak Règleman Iminitè
(1) efè antiandrogenic
Segondè dòz cimetdine (pi gran pase oswa egal a 1.2 g/d) ka konpetitif mare nan reseptè androjèn ak pwodwi fèb anti androjèn efè:
Etid pre -klinik: Nan modèl bèt, cimetdine ka diminye pwa epididim ak konte espèm nan rat gason, men li pa afekte nivo testostewòn serik.
Aplikasyon nan klinik: Li te yon fwa itilize nan trete hirsutism nan fanm, men efikasite li yo te pi fèb pase spironolactone, epi li se kounye a raman itilize.
(2) efè regilasyon iminitè
Cimetdine ekspozisyon potansyèl nan terapi adjuvant timè pa anpeche T aktivasyon lenfosit ak amelyore asasen natirèl (NK) aktivite selil
Kansè gastric:
Konbine avèk chimyoterapi ka ogmante pousantaj la siviv 1 -ane pa 15% -20%.
Melanom:
Terapi adjuvant postoperatwar ka diminye to repetition a pa 25%.
Maladi po viral:
Konbine tratment ak acyclovir ka diminye kou a nan èpès zoster pa 3-5 jou.
reyaksyon negatif
1. Sentòm komen yo gen ladan dyare, kè plen, vomisman, distansyon nan vant, konstipasyon, bouch anmè, bouch sèk, elevasyon modere nan aminotransferase serom, ak detanzantan epatit grav, necrosis fwa, ak steatoz epatik. Pou pasyan ki gen siwoz, li ka pwovoke ansefalit epatik. Sibvansyon toudenkou nan medikaman ka lakòz kwonik pèrforasyon ilsè gastric, estime yo dwe ki te koze pa detant segondè asidite apre sispansyon. Genyen tou rapò ke cimetdine ka lakòz pankreatit egi.
2. Sistèm ematolojik:Kapsil cimetidinegen yon efè inhibition sèten sou mwèl zo, ki ka mennen nan netropeni ak pancytopenia; Genyen tou rapò sou tronbositopèn ak granulosit deficiency; Se sèlman ka endividyèl yo te rapòte yo prezante ak anemi auto -immunes emolitik, anemi aplastic, ak eozinofili. Reyaksyon negatif nan cimetdine nan sistèm nan san yo pi komen nan pasyan ki gen konplikasyon grav, oswa moun ki ap resevwa anti metabolik medikaman idrokarbone oswa lòt tratments ki mennen nan granulocytopenia.
3. Sistèm newolojik/mantal
(1) vètij, maltèt, fatig, somnolans, ak lòt sentòm yo komen. Yon ti kantite pasyan ka fè eksperyans konfizyon revèsib, dezoryante, ajitasyon, reta sansoryèl, lang klè, kriz lokal yo oswa kriz malkadi, depale, depresyon, alisinasyon, reyaksyon extrapyramidal, ak motè polyneuropathy. Apre ensidan an nan sentòm nerotoksik, li se jeneralman sèlman nesesè yo diminye dosis la nan medikaman kòmsadwa disparèt, oswa li ka trete ak sophocarpine nan dwòg cholinergic.
(2) Lè trete konplikasyon gastwoentestinal nan tafya, depale tranbleman ka rive, menm jan ak sendwòm retrè alkòl, ak atansyon yo ta dwe peye yo fè distenksyon li.
(3) reyaksyon negatif newolojik ak sikyatrik nan cimetdine sitou rive nan pasyan ki malad grav, pasyan granmoun aje, jèn timoun, moun ki gen fwa ak malfonksyònman ren, moun ki gen yon istwa nan maladi mantal, moun ki gen maladi nan sèvo, ak moun ki pran medikaman wo-dòz. Anplis de sa, moun ki gen pseudo hypothyroidism ka gen plis sansib a efè yo nerotoksik nan cimetdine.
4. Sistèm andokrin/metabolik: Cimetdine gen efè modere anti androjenik epi yo ka lakòz anomali metabolis lipid, ipèrprolaktinemi, diminye nivo testostewòn plasma ak nivo gonadotropin ogmante, devlopman tete gason ak sansibilite tete, osi byen ke galaktorrhea fi.
5. Sistèm kadyovaskilè: bradikardya, flòch feminen, elatriye ka rive. Pandan piki nan venn, gout okazyonèl nan san presyon, twò bonè kontraksyon atri, kadyak ak arestasyon respiratwa, elatriye.
6. Sistèm urin/repwodiksyon:
(1) Cimetdine ka lakòz pasajè ogmantasyon nan nivo kreyatinin serik ak diminye nan to creatinine clerance, ak mekanis li yo se konpetisyon ak kreyatinin pou sekresyon ren ren. Genyen tou rapò sou egi malfonksyònman ren, ki ka retabli nan nòmal apre sispansyon nan medikaman.
(2) nefrit entèstisyo: Li ka disparèt apre sispansyon nan medikaman.
(3) malfonksyònman seksyèl: dòz segondè nan medikaman (pi wo a 1.6g pou chak jou) ka lakòz malfonksyònman erectile, diminye libido, diminye konte espèm, elatriye, men yo ka retabli nan nòmal apre sispansyon nan medikaman.
(4) Tratment ak cimetdine nan pasyan ki gen transfè alogèn ren ka mennen nan necrosis egi nan metastaz
Baj popilè: kapsil cimetidine, founisè, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann