2-Bromopyridine-4-carboxylic Asid CAS 66572-56-3

Aplikasyon ki pi fondamantal ak lajman itilize byolojik se kòm yon reyaktif byochimik. Nan rechèch syans lavi, li ka sèvi kòm yon biomateryèl oswa yon konpoze òganik, sèvi ak plizyè senaryo eksperimantal tankou tès depistaj dwòg, validation sib, ak rechèch chemen siyal. Konpoze sa a fè pati kategori reyaktif byochimik, ak estrikti molekilè li yo pote de gwoup fonksyonèl trè reyaktif, atòm brom ak gwoup karboksil, ki fè li trè fleksib nan reyaksyon derivatization ki vin apre.

Chèchè yo ka sèvi ak atòm brom pou Suzuki kouti, Buchwald kouti, sibstitisyon nukleofil, ak lòt kabòn kabòn kabòn oswa kabòn heteroatom kosyon konstriksyon reyaksyon. Yo kapab tou konvèti gwoup carboxyl nan dérivés tankou ester, amid, ak idrazid, kidonk rapidman konstwi bibliyotèk konpoze estriktirèl divès. Li se jisteman pwopriyete chimik "bifonksyonèl" sa a ki fè li yon blòk inivèsèl lajman itilize nan laboratwa byoloji chimik.

Nan eksperyans espesifik tès depistaj sib, li te aplike dirèkteman nan tès depistaj la nan RMI -FANCM inibitè entèraksyon pwoteyin.

Eksperyans lan gen pou objaktif pou fè rechèch pou ti konpoze molekil ki ka entèfere ak entèraksyon ant pwoteyin RMI ak pwoteyin FANCM, ak dérivés yo se pami molekil kandida yo nan sistèm tès depistaj sa a. Entèraksyon RMI-FANCM jwe yon wòl enpòtan nan chemen reparasyon domaj ADN, epi anpeche li ka bay yon nouvo pwen antre pou estrateji anti-timè. Aplikasyon sa a konplètman demontre ke li se pa sèlman yon materyèl sentetik anvan tout koreksyon, men tou, ka patisipe dirèkteman nan evalyasyon aktivite byolojik nan fòm lan nan materyèl paran an.

Aplikasyon asid nan rechèch biyoloji anti-timè se patikilyèman enpòtan. Enstiti Nasyonal Kansè (NCI) nan peyi Etazini te enkli li nan sistèm eksperimantal anpèchman kwasans selil timè imen an e li te fè tès aktivite sistematik sou plizyè liy selil kansè yo. Espesyalman, nan NCI imen timè liy selil kwasans anpèchman eksperyans, 2-brom - yo te itilize pou tès depistaj dòz sèl nan liy selil kansè nan tete MCF7 ak liy selil kansè IGROV1 ovè.

MCF7 se yon reseptè estwojèn pozitif liy selil kansè nan tete imen, ki se yon modèl klasik pou etidye sansiblite dwòg nan kansè nan tete depandan òmòn; IGROV1 se yon liy selil ki sòti nan pasyan kansè nan ovè e li gen divès degre sansiblite nan divès kalite dwòg chimyoterapi. Rezilta eksperimantal yo te montre ke dérivés li yo te montre sèten aktivite inhibition kwasans nan liy selil sa yo, ki bay endikasyon enpòtan konpoze plon pou devlopman ki vin apre nan dwòg anti-timè ki baze sou kilè eskèlèt asid piridin karboksilik.

Li enpòtan pou remake ke potansyèl anti-timè nan konpoze asid 2-bromo-4-piridinkarboxilik pa limite a nivo selilè. Nan plis rechèch pharmaceutique chimi, li te konfime kòm yon kle materyèl sentetik pou fliyò ak nitwojèn ki gen dwòg heterocyclic, ki gen ladan sentèz la nan inhibiteur JAK. JAK (Janus kinase) se yon kinaz debaz nan chemen siyal sitokin la, ak inhibiteurs JAK yo se yon klas enpòtan nan dwòg pou trete maladi otoiminitè tankou fibwoz mwèl zo, atrit rimatoyid, dèrmatoz atopik, ak timè ematolojik. Atravè reyaksyon an kwa kouple ki enplike atòm brom li yo, yo ka reyalize konstriksyon efikas nan kad inhibitor JAK ki gen bag piridin, ki fè li yon eleman endispansab nan jaden pharmaceutique ki gen anpil valè sa a.

Anplis de sa, li te jwe tou yon wòl enpòtan nan dekouvèt la ak rechèch nan inibitè VEGFR-2. VEGFR-2 (reseptè faktè kwasans endothelial vaskilè 2) se yon faktè kle regilasyon nan anjyogenesis timè, ak anpeche VEGFR-2 ka efektivman bloke rezèv san an nan timè, kidonk anpeche kwasans timè. Nan etid ki gen rapò, yon seri inibitè bis (arylurea) VEGFR-2 yo te avèk siksè sentèz lè l sèvi avèk li kòm materyèl la kòmanse nan Suzuki reyaksyon kouti ak asid arylboronic. Konpoze sa yo te demontre aktivite ekselan nan eksplorasyon nan fragman obligatwa rejyon charnyèr, demontre kapasite pwisan yo kòm inite bilding eskèlèt molekilè dwòg.

Anplis de sa nan domèn anti-timè, devlopman inhibiteurs metabolik anzim yo gen yon valè enpòtan tou. Yon ka tipik se aplikasyon li nan devlopman inibitè sourit trigliserid lipase (ATGL). ATGL se yon anzim ki limite pousantaj nan metabolis lipid, ki katalize reyaksyon an premye etap nan idroliz trigliserid, epi li gen yon enpak kritik sou ensidan an ak devlopman nan maladi metabolik tankou obezite, rezistans ensilin, ak maladi fwa gra ki pa -alkòl. Chèchè yo te sentetize yon seri dérivés lè l sèvi avèk li kòm nwayo paran yo epi yo te evalye aktivite inhibitor ATGL li yo atravè syans estrikti sistematik -relasyon aktivite yo.

Rezilta yo endike ke konpoze ki baze sou kilè eskèlèt sa a gen modere ak bon aktivite inhibition kont ATGL, bay estrikti plon valab pou devlopman nan nouvo dwòg anti obezite ak anti metabolik sendwòm. Aplikasyon sa a konplètman demontre avantaj inik li yo nan byoloji chimik: atòm nitwojèn sou bag piridin li yo ka fòme lyezon idwojèn oswa kowòdone ak résidus asid amine nan sit aktif anzim la, pandan y ap atòm brom ak gwoup karboksil bay sit derivatizasyon abondan, sa ki pèmèt chèchè yo tise byen kontwole pwopriyete yo fizikochimik ak selektivite nan molekil debaz la pandan y ap kenbe farmako debaz la.

Nan pi laj jaden an nan chimi medsin,2-Bromopyridine-4-carboxylic asidyo itilize kòm yon entèmedyè inivèsèl pou modifikasyon ak sentèz estrikti molekilè dwòg. Bag piridin la se youn nan heterocycles ki pi komen nan molekil dwòg. Selon demografik, plis pase 20% nan dwòg ti molekil commercialisés gen piridin oswa pwodwi redwi li yo, bag piridin la.

Bay yon platfòm piridin ak atòm bwòm ak carboxyl pre{0}}seri, ki pèmèt famasi medsin yo efektivman pote modifikasyon estriktirèl nan de direksyon: youn se sèvi ak atòm brom pou divès kalite reyaksyon kouple kwa katalize paladyòm, entwodwi aromat, vinil, alkil ak lòt gwoup fonksyonèl rapidman elaji divèsite estriktirèl la; Dezyèm lan se sèvi ak gwoup carboxyl pou amidasyon, esterifikasyon, rediksyon ak lòt reyaksyon kontwole polarite, solubilite ak pwopriyete farmakokinetik nan molekil.

Nan sentèz antagonist reseptè pwoteyin, li se tou yon materyèl demaraj enpòtan. Pou egzanp, nan etid la nan sentèz yon klas nan 2-aryl-4- (1H-pyrazol-3-yl) piridin LSD1/HDAC inibitè sib doub, 2-bromo-4-yodopyridine (trè korelasyon ak estrikti a nan 2-bromo-4-pyridinecarboxylic asid) yo te itilize kòm yon aktivite entèmedyè ak asid kle epigen. konstwi pa Suzuki kouti ak pirazole reyaksyon asid boronik. Inibitè sib doub sa yo te demontre avantaj inik nan tretman timè ematolojik ak solid, ak pwen depa wout sentetik yo se blòk bromopyridine ki reprezante pa asid carboxylic bromopyridine.