Ziconotide cas 107452-89-1

ZiconotideACETATE se yon dwòg peptides ki konpoze de D-fenilalanin-ALA, Gly, L-ornitin, L-triptofan, ak CYS, yon total de sis asid amine, yo te sentetiz pa solid-faz peptides metòd, ak Lè sa a, modifye, koupe, pirifye, ak friz-seche yo pwodwi. Fòmil molekilè li se C50H64N10O12S2, pwa molekilè se 1033.25, CAS 107452-89-1. Li se yon blòk blan oswa prèske blan ki lach oswa poud. Ki estab anba asid nan kondisyon net, men yo ka enstab anba kondisyon asid. Fasil yo fonn nan dlo ak methanol, yon ti kras soluble nan etanòl, prèske solubl nan etè oswa kloroform. Souvan itilize nan jaden yo nan byochimik ak medikaman. Li se yon dwòg anti -bakteri ki gen efè inhibition sou divès bakteri. Anplis de sa, li kapab tou itilize pou nan vivo rechèch estriktirèl ak fonksyonèl, rechèch famasi, ak lòt aspè.

Metòd sentèz laboratwa chimik la nan zekonomid asid acetic anjeneral enplike nan etap miltip, ki gen ladan kondansasyon asid amine, modifikasyon, klivaj, ak pou pirifye. Akòz reyaksyon chimik konplèks yo ak kondisyon eksperimantal egzak ki enplike nan sentèz peptides, li nesesè pou gen sèten eksperyans sentèz òganik ak ladrès pwofesyonèl. Sa ki anba la a se yon posib metòd sentèz laboratwa chimik pouZiconotideACETATE:

1. Materyèl ak reyaktif

Asid amine: D-phenylalanine-Ala, Gly, L-ornithine, L-triptofan, ak Cys (oswa dérivés thiol yo).

Reyaktif: anidrid acetic, DCC, NMM, TFA, HPLC klas methanol ak acetonitrile, TLC silica plak jèl, kolòn kromatografi jèl silica, aktive kabòn.

Ekipman: evaporate Rotary, sistèm kromatografi kolòn, sak dyaliz, pèfòmans-wo kwomatografi likid.

2. Etap sentèz

(1) Sentèz chenn peptides: D-fenilalanin-ALA, Gly, L-ornithine, L-triptofan, ak CYS yo sekans ki konekte nan fòme chenn peptides. Ka klasik solid-faz peptides metòd la (SPPS) dwe itilize pwoteje gwoup yo amine nan asid amine ak 9- fluororenylmethoxycarbonyl (FMOC) pwoteje gwoup, ak Lè sa a, konekte yo nan konpayi asirans lan solid-faz. Imedyatman, lòt résidus asid amine yo te sekans ajoute nan chak gwoup amine, ak FMOC gwoup pwoteksyon yo te retire lè l sèvi avèk reyaktif deprotection tankou piperidine.

(2) Koupe ak pou pirifye: Apre w fin ranpli sentèz chèn peptides, se peptides a koupe soti nan konpayi asirans lan solid-faz lè l sèvi avèk yon reyaktif koupe (tankou TFA) ak pirifye. Metòd pou pirifye ka gen ladan jèl filtraj kwomatografi (GFC), ranvèse faz-wo pèfòmans likid kwomatografi (RP-HPLC), oswa elèktroforèz kapilè.

(3) Modifikasyon ak Deprotection: Modifye chèn peptides jan sa nesesè, tankou ajoute gwoup ester oswa fè lòt reyaksyon chimik. Apre modifikasyon, sèvi ak reyaktif apwopriye deproteksyon yo retire rezidyèl chimik gwoup pwoteksyon ak jwenn fòm lan gratis nan acetate ziconotid.

(4) Analiz ak kontwòl kalite: atravè divès metòd analyse tankou spectrometry mas (MS), nikleyè mayetik sonorite (NMR), ak pèfòmans-wo kwomatografi likid (HPLC), karakterize ak analize sentetize zikonomid acetate asire ke estrikti li yo, pur, ak bon jan kalite satisfè kondisyon yo.

(5) kristalize ak depo: kristalize acetate Zecanopeptid sentetiz la amelyore estabilite li yo ak pite. Apre kristalize, magazen kristal yo nan kondisyon ki apwopriye yo kenbe estabilite yo ak pite.

Nan pwosesis la sentèz nanZiconotideAcetate, reyaksyon an nan asetat ziconotid ak anidrid acetic yo jwenn acetate ziconotid se yon etap kle. Isit la yo se etap sa yo an detay ak korespondan ekwasyon chimik yo.

Ekwasyon reyaksyon ant ziconotid ak anidrid acetic:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Pami yo, (CNH2N +2 O2NH2) reprezante ziconotid.

Ekwasyon reyaksyon an pou retire depase anidrid acetic:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Reyaksyon sa a se yon reyaksyon idroliz, ki fè pwomosyon idroliz pa ajiste valè pH la nan asid idroklorik oswa solisyon idroksid sodyòm.

1. Ekipman eksperimantal ak réactifs

Ekipman: mayetik ajitasyon, tib kondansateur, antonwa degoute, flakon anba wonn, evaporate Rotary.

Reyaktif: anidrid acetic, piridin anidrid, toluèn, asid idroklorik, idwoksid sodyòm.

2. Etap eksperimantal

(1) Ajoute ziconotid ak yon kantite lajan ki apwopriye nan piridin anidrid nan yon flakon wonn fon ki gen yon ajitasyon mayetik, ak brase respire.

(2) dousman ajoute anidrid acetic nan melanj lan reyaksyon pandan y ap kontwole tanperati ki anba a 30 degre.

(3) Kontinyèlman brase ak fòs mayetik pandan pwosesis reyaksyon an epi obsève byen pwogrè reyaksyon an. Lè melanj reyaksyon an vin gluan, tanperati a ka ogmante yon fason ki apwopriye pou ankouraje reyaksyon an.

(4) Apre reyaksyon an konplè, vide melanj reyaksyon an nan melanj dlo glas pou mete fen nan reyaksyon an.

(5) Retire sòlvan an ak depase anidrid acetic nan yon evaporate Rotary jwenn pwodwi a bit.

(6) pirifye pwodwi a bit pa kromatografi kolòn plis pirifye asetat ziconol.

(7) Pite te detekte avèk gwo pèfòmans kwomatografi likid pou kolekte pwodwi sib la.

Ka analiz la estrikti molekilè nan asetidid dwe te pote soti nan aspè sa yo:
1. Analiz debaz estriktirèl

ZiconotideACETATE se yon dwòg peptides ki konpoze de plizyè asid amine ki konekte ak lyezon peptides. Baze sou fòmil la li te ye molekilè ak pwa molekilè, estrikti debaz la nan asetat ziconotide ka analize.
Analiz sekans asid amine: Baze sou fòmil molekilè ak pwa molekilè, sekans asid amine nan zekonomid asid acetic ka dedwi. Akòz prezans nan D-phenylalanine, ziconotid acetate-ALA, Gly, L-ornitin, L-triptofan, ak CYS yo konpoze de sis asid amine, se konsa lòd la koneksyon ak mòd nan chak asid amine ka kalkile.
Analiz estrikti espasyal: Ziconotid ACETATE gen yon estrikti espasyal espesifik, ki se pre relasyon ak efè famasi li yo ak aktivite byolojik. Kristalografi X-ray, nikleyè sonorite mayetik (NMR), ak lòt teknik ka itilize yo analize estrikti a espasyal nan acetate ziconotid. Atravè teknik sa yo, ka conformation ki genyen twa dimansyon nan zekonomid asid acetic nan nivo atomik ka jwenn, epi yo ka aktivite byolojik li yo dwe etidye.
2. analiz stereochimik
Analiz stereochimik se syans nan etidye estrikti a ki genyen twa dimansyon nan molekil. Analiz stereochimik ede konprann aktivite byolojik la ak mekanis famasi nan aksyon nan asetat zeconomide nan analiz estrikti molekilè li yo. Pou egzanp, analiz la nan konfigirasyon asid amine (D-kalite oswa L-kalite) kapab afekte aktivite a nan dwòg.

Ziconotide, Ke yo rele tou prialt oswa zikonotid intrathecal (ITZ), li se yon efikas ak trè selektif N-kalite antagonist kanal kalsyòm sòti nan Conus magus toksin. Li montre gwo potansyèl nan jesyon doulè kwonik pa espesyalman aji sou chanèl sa yo, efektivman diminye transmisyon sinaptik. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou kandida devlopman li yo:

Mache potansyèl

Avèk devlopman kontinyèl nan jesyon doulè, demann pasyan yo pou efikas ak ba efè segondè dwòg analgesic ap ogmante. Kòm yon nouvo ak efikas dwòg analgesic, konpoze sa a gen potansyèl mache menmen. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou potansyèl mache li yo:

• Ogmante demann pasyan: Avèk popilasyon an aje ak ogmantasyon nan kontinyèl nan kantite pasyan doulè kwonik, demann lan pou analgesic trè efikas tou ap kontinye grandi. Kòm yon dwòg analgesic ak yon mekanis inik nan aksyon, li ka satisfè bezwen yo nan gwoup sa a nan pasyan yo ak Se poutèt sa gen kandida mache gwo.
• Lajman ki itilize nan pratik klinik: li pa ka sèlman itilize pou soulaje doulè kwonik tankou doulè neropatik ak doulè kansè, men tou pou lòt kalite jesyon doulè. Sa a ranje lajè nan aplikasyon pou fè li pi konpetitif nan mache a.
• Sipò politik: Gouvènman yo atravè mond lan yo kontinyèlman ogmante sipò yo pou jaden an nan jesyon doulè ak te entwodwi yon seri de règleman ki enpòtan ankouraje devlopman li yo. Sa a bay sipò politik fò pou devlopman ak pwomosyon nan dwòg sa yo analgesic.
• Rechèch ak devlopman pwogrè: Avèk etid la an pwofondè nan mekanis li yo nan aksyon, rechèch li yo ak pwogrè devlopman se tou toujou ap avanse. Nan lavni an, li espere fè avans nan trete plis kalite doulè, kidonk plis agrandi espas mache li yo.

Pwogrè rechèch ak direksyon rechèch nan lavni

Nan dènye ane yo, te gen kontinyèl pwogrè rechèch syantifik sou sibstans sa a, mete yon fondasyon solid pou kandida devlopman nan lavni li yo. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou pwogrè rechèch syantifik li yo ak direksyon rechèch nan lavni:

• Nan etid pwofondè sou mekanis nan aksyon: chèchè yo te fè rechèch an pwofondè sou mekanis ki obligatwa ant zikonomid ak N-kalite kalsyòm chanèl, revele inik li yo analgesic mekanis. Sa a pa sèlman ede nou pi byen konprann efè analgesic li yo, men tou bay yon baz teyorik pou devlopman pwochen dwòg li yo.
• Eksplorasyon nan nouvo endikasyon: Anplis de jesyon doulè kwonik, chèchè yo tou eksplore aplikasyon an nan sibstans sa a nan lòt endikasyon. Pou egzanp, etid yo montre ke li ka gen efè potansyèl tankou antiepileptik ak efè kont depresyon. Eksplorasyon nan nouvo endikasyon sa yo pral pli lwen elaji sijè ki abòde aplikasyon li yo.
• Optimizasyon nan sistèm livrezon dwòg: yo nan lòd yo amelyore efè a analgesic ak konfòmite pasyan sa a konpoze, chèchè yo ap etidye ki jan yo optimize sistèm livrezon dwòg li yo. Pou egzanp, pa devlope nouvo aparèy livrezon dwòg oswa amelyore metòd livrezon dwòg ki deja egziste, li ka plis presizyon sib zòn nan ki fè mal, kidonk amelyore efè analgesic li yo.
• Rechèch terapi konbinezon: Yo nan lòd yo amelyore efè a analgesic ak diminye efè segondè yo, chèchè yo ap eksplore terapi a konbinezon nan sibstans sa a ak lòt dwòg. Pa konbinezon dwòg rezonab ak ajisteman dòz, ka efè analgesic li yo plis amelyore ak risk pou yo efè segondè yo ka redwi.

Baj popilè: Ziconotide Cas 107452-89-1, Swèd, Konpayi fabrikasyon, faktori, Wholesale, Achte, Pri, esansyèl, pou vann