Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan pentagastrine cas 5534-95-2 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite pentagastrine cas 5534-95-2 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Pentagastrine(Lanineamid)se yon òmòn peptide atifisyèlman sentèz ki ankouraje pwodiksyon asid nan lestomak. Pwa molekilè a relativman piti, nan 1177.52 Daltons. Estrikti molekilè li yo gen senk résidus asid amine, ki konekte pa lyezon peptide. Résidus asid amine sa yo gen ladan glisin, histidine, alanin, methylalanine, ak lizin. Gwoup fonksyonèl sa yo jwe wòl enpòtan nan reseptè dwòg obligatwa ak metabolis dwòg nan kò a. Lanineamide se nòmalman yon poud amorphe ak koulè blan oswa yon ti kras limyè jòn, e li gen bon likidite. Fasil yo fonn nan dlo, fòme yon solisyon klè ak transparan.
Solibilite li ogmante ak ogmante tanperati a, men li rete estab nan ranje pH fizyolojik la. Anplis de sa, pentapeptide gastrin tou gen yon solisyon sèten nan lòt solvang polè, tankou metanol, etanòl, elatriye Kòm yon konpoze iyonik, lanineamid gen yon sèten degre konduktivite nan solisyon akeuz. Se degre nan ionizasyon enfliyanse pa valè pH solisyon an, epi li anjeneral pasyèlman ionize nan ranje pH fizyolojik la. Anplis de sa, pentapeptide gastrin tou gen karakteristik iyon zwitterionik, ki ka montre tou de pwopriyete asid ak alkalin nan sèten kondisyon. Pwopriyete elektrik sa yo pèmèt lanineamid pou mare nan reseptè sou manbràn selilè a epi egzèse efè li yo.
Pwodwi nou yo
|
|
|
Pentagastrine COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Pentagastrine | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 5534-95-2 | |
| Kantite | 36g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C37H49N7O9S |
| Mass egzak | 767.33 |
| Pwa molekilè | 767.90 |
| m/z | 767.33 (100.0%), 768.33 (40.0%), 769.34 (5.1%), 769.33 (4.5%), 769.34 (2.7%), 769.34 (1.8%), 768.33 (1.8%), 770.33 (1.8%) |
| Analiz elemantè | C, 57.87; H, 6.43; N, 12.77; O, 18.75; S, 4.18 |
Pentagastrinegastrin se yon peptide sentetik ki konpoze de senk asid amine, ak non chimik N - [(1,1{-dimethoxy) carbonyl] - - alanyl-L-tryptoyl{-L-methylthioamide-L-aspartyl{-L-phenylpropanoid.Kòm yon òmòn gastwoentestinal, lanineamid jwe yon wòl santral nan reglemante fonksyon sistèm dijestif la nan estimile pwodiksyon an nan selil G antrum nan vantrikul. Itilizasyon li yo kouvri twa gwo domèn: tretman, dyagnostik, ak règleman fonksyon fizyolojik.
1. Ankouraje pwodiksyon asid nan vant ak amelyore fonksyon dijestif la
Pentapeptide se faktè prensipal eksitan pou pwodiksyon asid nan lestomak, ki ogmante asidite nan asid nan lestomak pa aktive selil mi ventrikulè yo sekrete asid idroklorik, kidonk ankouraje dekonpozisyon pwoteyin ak absòpsyon eleman nitritif.
Efè pwomosyon li sou pwodiksyon asid nan lestomak ekivalan a 1/4 nan gastrin andojèn, men pi fò pase histamine fosfat ak idroklorid pertuzumab, epi li ka dire pou 10-40 minit.
Endikasyon: doulè kwonik, ilsè ventrikulè ak duodnal, èzofajit rflu ak lòt maladi ak pwodiksyon asid lestomak ensifizan oswa nòmal.
Mekanis aksyon: Segondè konsantrasyon asid lestomak ka aktive pepsinogen pou konvèti nan pepsin aktif, amelyore kapasite dijesyon pwoteyin; Pandan se tan, anviwònman asid nan vant ede anpeche kwasans mikwo-òganis patojèn epi kenbe balans nan mikrobyota gastwoentestinal.
Prèv klinik: Lè w ap trete pasyan ki gen doulè kwonik, pentapeptide ka siyifikativman ogmante valè pH ji ventrikulè a nan ranje nòmal (1.5-3.5), soulaje sentòm tankou doulè nan vant anwo ak belching, ak yon pousantaj efikas nan 82%.
2. Amelyore baryè mukozal vantrikul la ak reparasyon domaj
Pentapeptide ankouraje pwopagasyon ak diferansyasyon selil mukoza vantrikulè yo, akselere reparasyon mukoza, ak fòme yon kouch pwoteksyon sou sifas mukoza a, diminye eksitasyon nan asid vant ak pepsin sou mukoza a.
Endikasyon: Sentòm tankou doulè nan vant, gonfleman, ak rflu asid ki te koze pa maladi tankou maladi ilsè ventrikulè ak maladi ilsè duodnal.
Mekanis aksyon: Stimule selil mikez ventrikulè pou sekrete larim ak bikabonat, ki fòme yon baryè bikabonat larim; Ansanm ankouraje anjojenèz anba mukozal, amelyore sikilasyon san lokal yo, ak akselere gerizon ilsè.
Prèv klinik: Pou pasyan ki gen maladi ilsè ventrikulèr, apre 4 semèn nan tretman ak pentapeptide, pousantaj gerizon ilsè a te rive nan 75%, siyifikativman pi wo pase gwoup kontwòl la (55%); Ak pousantaj repetisyon an redwi pa 30%.
3. Ankouraje peristalsis gastwoentestinal ak soulaje endijesyon
Pentapeptide ka ankouraje liberasyon asetilkolin nan ti mukoza entesten an, sa ki lakòz kontraksyon nan misk lis, akselere transfè a nan kontni ventrikulè nan ti trip la, ak amelyore efikasite dijestif la an jeneral.
Endikasyon: Dispèpsi fonksyonèl, konstipasyon ak lòt maladi motilite gastwoentestinal.
Mekanis aksyon: Amelyore kapasite vid ventrikulè ak diminye tan retansyon manje nan vant lan; Ansanm ankouraje peristalt ti trip, diminye kwasans bakteri ak absòpsyon toksin.
Prèv klinik: Apre yo fin itilize pentapeptide nan pasyan ki gen dispèpsi fonksyonèl, nòt sentòm distensyon nan vant ak doulè diminye pa 60%, epi tan an vid vantrikuler te vin pi kout pa 40%.
4. Tretman adjuvant pou pwoblèm dijestif ki gen rapò ak kwasans ak devlopman
Pentapeptide gen divès kalite asid amine esansyèl, ki ka konplete nitrisyon, ankouraje kwasans ak devlopman zo, epi li apwopriye pou timoun ak adolesan ki gen maladi dijestif ak absòpsyon.
Endikasyon: Timoun ki gen reta kwasans ak devlopman akonpaye pa malfonksyònman dijestif.
Mekanis aksyon: Pa amelyore dijesyon ak absòpsyon, amelyore itilizasyon eleman nitritif, endirèkteman ankouraje pwodiksyon òmòn kwasans ak metabolis zo.
Prèv klinik: Pou timoun ki gen nanism, apre 6 mwa nan tretman konbine ak pentapeptide, to kwasans wotè ogmante pa 0.5cm / mwa konpare ak gwoup kontwòl la.
1. Tès fonksyon pwodiksyon vantrikul
Pentagastrine, kòm yon estimilan pwodiksyon asid, yo administre nan miskilè oswa nan venn (6 μ g / kg) pwovoke yon pik nan pwodiksyon asid lestomak nan 20-40 minit, yo itilize pou evalye kapasite pwodiksyon asid lestomak.
Endikasyon: Pasyan yo sispèk ki gen pwodiksyon anòmal asid nan lestomak (tankou twòp oswa ensifizan).
Valè dyagnostik: Si pwodiksyon asid nan lestomak apre piki a siyifikativman pi ba pase valè nòmal (pwodiksyon asid lestomak la<2mmol/h, maximum stomach acid output<10mmol/h), lanineamide indicates diseases such as gastrinoma and atrophic gastritis; If the output level is too high, lanineamide may be related to ventricular ulcers and duodenal ulcers.
Avantaj operasyonèl: ti dòz (sèlman 6 μ g / kg), efè segondè twò grav (ensidans kè plen, flòch, elatriye.<5%), and stable results with good reproducibility.
2. Tès fonksyon pankreyas
Pentapeptide ka endirèkteman estimile pwodiksyon pankreyas nan anzim dijestif yo, epi evalye fonksyon pankreyas eksokrin pa detekte konpozan likid pankreyas tankou amilaz ak lipase.
Endikasyon: pankreatit kwonik, kansè nan pankreyas ak lòt maladi pankreyas.
Valè dyagnostik: Si pwodiksyon ji pankreyas la diminye oswa aktivite anzim diminye, lanineamid endike malfonksyònman pankreyas ekzokrin epi li mande plis egzamen D (tankou CT, MRI) pou klarifye kòz la.
1. Stimule pwodiksyon anzim pankreyas
Atravè regilasyon neurohumoral, lanineamid endirèkteman ankouraje pwodiksyon amilaz, lipaz, ak proteaz nan pankreyas la, ede nan dijesyon konplè grès, idrat kabòn ak pwoteyin.
Mekanis aksyon: Aktive liberasyon granules zymogen nan selil asinè pankreyas yo, pandan y ap fè pwomosyon pwodiksyon bikabonat nan ji pankreyas, netralize asid lestomak k ap antre nan duodenum la, epi bay yon anviwònman pH apwopriye pou anzim pankreyas yo.
Siyifikasyon klinik: Nan pasyan ki gen ensifizans pankreyas, konbinezon an nan terapi ranplasman pentapeptide ak anzim pankreyas ka siyifikativman amelyore sentòm dyare grès ak malnitrisyon.
2. Afekte kontraksyon vezikulèr
Lanineamide ka ankouraje kontraksyon nan vezikulèr, ede kòlè antre nan ti trip la, ankouraje emulsifikasyon grès ak dijesyon.
Mekanis aksyon: Atravè chemen nève kolinerjik lan, lanineamid stimul kontraksyon misk lis vezikulèr, pandan y ap detann sfenktè Oddi a epi ankouraje vid kòlè.
Siyifikasyon klinik: Nan pasyan apre kolekstèktomi, pentapeptide ka ede nan amelyore dijesyon grès, diminye ensidans la nan dyare ak distensyon nan vant.
3. reglemante sant apeti a
Lè lanineamid travèse baryè san-sèvo a, dirèkteman oswa endirèkteman afekte sant manje nan sèvo a, ankouraje sant apeti a epi reyalize objektif pou ogmante apeti.
Mekanis aksyon: Aktive newòn nan ipotalamus lateral la, ogmante sekresyon neropeptid Y (NPY), epi anpeche transmisyon siyal sasyete (tankou leptin).
Siyifikasyon klinik: Nan maladi pèt apeti tankou anoreksi ak kachèksi kansè, pentapeptide ka itilize kòm yon terapi adjuvant pou amelyore estati nitrisyonèl pasyan yo.
Solisyon Konvansyonèl-Pwosesis Kondansasyon Etap Etap (Wout Pwodiksyon Endistriyèl Bonè)
Sekans sib: Boc- -Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Yo adopte estrateji kondansasyon sekansyal AC-a-N tèminal, ak L-fenilalaninamid ki sèvi kòm materyèl demaraj tèminal C{-.
Pwoteksyon chèn selektif-ki aplike pou asid amine endividyèl yo: -gwoup carboxyl asid aspartik pwoteje atravè esterifikasyon benzyl, moso triptofan endol la sibi yon limit ki twò grav, epi yo itilize Boc pou pwoteksyon gwoup amino-pasyan.
Sèvi ak DCC/HOBt klasik kòm reyaktif kondansasyon, kouple a kontinye nan tanperati ki ba nan DMF, ak enkòporasyon sekans Asp, Met ak Trp, ki te swiv pa konjigezon final ak Boc- -alanine.
Apre-kondansasyon, idrogenoliz tanperati ba-retire gwoup ki pwoteje chèn-benzyl-ki baze sou kote yo, epi gwoup Boc rezidyèl yo koupe anba tretman TFA modere.
Pwodwi brit konsantre a rekristalize nan yon acetonitrile{0}}dlo melanje sòlvan sistèm. Prezante envèstisman kapital ki ba sou ekipman pwodiksyon, pwosesis sa a te lajman adopte pou fabrikasyon dwòg en bonè ak yon sede jeneral ki sòti nan 32% a 38%. Dezavantaj prensipal li yo gen ladan izolasyon entèmedyè ankonbran ak egzeyat fatra twòp, ki mennen nan ranplasman gradyèl pa teknoloji sentèz solid-faz.
Fmoc-Sentiz solid-Faz Peptide (Pwosesis rafine dominan yo itilize kounye a)
2-chlorotritil klori résine (CTC résine) chwazi kòm sipò solid la. Fmoc-Phe-NH₂ premye ancrage sou matris résine a, epi sit reyaktif reyaktif ki pa okipe yo kouvri ak metanol.
Avèk DMF kòm mwayen reyaksyon, depwoteksyon Fmoc fini lè l sèvi avèk piperidin, ak aktivasyon carboxyl reyalize ak HBTU / HOBt. Fmoc-Asp(OBzl), Fmoc-Met ak Fmoc-Trp se sekans makonnen soti nan tèminal C-nan direksyon tèminal N{-, epi tèminal Boc- -Ala (Fmoc-gratis) prezante nan etap final la.
Yo fè klivaj soti nan résine ak depwoteksyon chèn global-nan tanperati anbyen ak bwason klivaj TFA; se résine a retire pa filtraj, epi yo konsantre filtrate la sibi preparasyon ranvèse-faz HPLC pirifikasyon sou yon kolòn C18 ak gradyan elisyon nan acetonitrile- dlo, ki te swiv pa lyofilizasyon yo peye gwo {-pite esansyèl pharmaceutique matyè premyè ak pite ak pite ak pite ant pi gwo pase 92% ak egalite. 60%.
Metòd sa a gen reyaksyon segondè minim ak pirifikasyon senp, ki konfòme ak spesifikasyon fabrikasyon pou engredyan pharmaceutique aktif pharmacopeia-. Nan dènye ane yo, pwosedi optimize ekolojik-zanmi ki te adopte fliyò-reyaktif klivaj gratis te redwi drastikman fatra-polisyon dlo epi yo vin tounen teknoloji pwodiksyon pi pito pou manifaktirè famasetik atravè lemond.
Aparisyon ak Verifikasyon alontèm -Ipotèz Gastrin (1905–1959)
An 1905, fizyològ Britanik Edkins te pwopoze ipotèz ke mukoza antral ventrikulè a sekrete gastrin, yon faktè umoral ki modil pwodiksyon asid nan lestomak atravè sikilasyon san.
Restriksyon sou teknoloji pirifikasyon ensifizan, ipotèz sa a rete kontwovèsyal ak san pwouve pou prèske mwatye yon syèk. An 1926, fizyològ Chinwa Lin Kesheng valide egzistans sibstans andokrin gastwoentestinal atravè eksperyans bèt ak konplete fondasyon fizyolojik ipotèz gastrin, men gastrin monomerik natif natal pa t izole.
Li pa t 'jouk 1959 ke Gregory ak Tracy nan University of Liverpool, UK, pirifye natirèl heptadecapeptide gastrin G17 soti nan porsin antral mukoza lè l sèvi avèk distribisyon kontrekouran ak Sephadex jèl kwomatografi. Verifikasyon yo nan aktivite asid -estimulan li yo te poze fondasyon chimik ak fizyolojik solid pou rechèch gastrin.
Karakterizasyon Fragman Aktif ak Devlopman Pentapeptid (1960–1966)
An 1964, menm ekip rechèch la te fini sekans konplè asid amine nan G17. Segman sentèz ak tès depistaj konfime ke C-tèminal tetrapeptide Trp-Met{-Asp{-Phe{{-NH₂ konstitye nwayo farmakofòrik la, li kenbe totalman reseptè gastrin natif natal-kapasite obligatwa ak aktivite asid N{{9}nan lestomak ki eksitan long{{9}asid amino -. chèn asid sèlman kontwole metabolis -vivo san okenn fonksyon famasi esansyèl.
Kontriye a nan demann klinik ijan pou reyaktif dyagnostik estanda pou fonksyon asid nan vant ak pri segondè a plis rezèv limite nan ekstrè natirèl heptadecapeptide, ICI Pharmaceuticals kolabore ak chèchè fizyolojik yo lanse yon pwojè devlopman.
Lè yo konjige Boc-pwoteje -alanin nan tèminal amino tetrapeptid aktif la, yo te konstwi yon derive pentapeptid ki pi estab pou reziste rapid idroliz anzimatik nan vivo.
Endistriyalizasyon sentetik ak aplikasyon klinik mondyal (1967 jiska prezan)
Full sentèz chimik nanpentagastrinte akonpli pa gwoup rechèch Konturek a an 1967, ak analiz in-vitro ak bèt ki konfime pisans asid-sekretagòg li ekivalan a gastrin natif natal. Ajan an te jwenn apwobasyon maketing an Ewòp menm ane a e depi lè sa a li te vin tounen reyaktif lò -estanda pou tès pwodiksyon asid nan vant.
Apwobasyon ki vin apre yo te akòde nan Etazini, Japon ak Lachin pou tès depistaj gastrinom ak evalyasyon fonksyon selil parietal. Apati ane 1990 yo, aplikasyon li te elaji nan rechèch fondamantal kòm yon konpoze zouti farmakolojik ki vize reseptè CCK-B a, epi li rete yon konpoze referans klasik nan famasi dijestif jiska dat.
FAQ
Ki sa ki se yon tès pentagastrine kalsitonin?
+
-
Tès kalsitonin stimulé pentagastrin-seitil nan ka sispèk MTC ki pa asosye ak kalsitonin ki wo. Nan pasyan sa yo, enjekte pentagastrin pral lakòz nivo kalsitonin monte siyifikativman pi wo pase ranje nòmal oswa fondamantal.
Ki sa ki tès eksitasyon pentagastrine pou gason?
+
-
Tès eksitasyon pentagastrine a seyo itilize pou fè distenksyon ant CT sous ki pa-MTC ak CT ki te pwodwi pa selil C hyperplastic ak malfezan..
Baj popilè: pentagastrin cas 5534-95-2, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann