Opiorphinse yon solid blan ak fòmil molekilè C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, ak yon pwa molekilè nan 692.77. Nan estrikti molekilè li yo, te rankontre Gly fòme N-tèminal li yo, pandan y ap Phe sitiye nan C-tèminal la. Li endike ke li gen yon gwo kantite kabòn, azòt, ak atòm oksijèn, ki fè yo ranje nan yon fason espesifik nan molekil la, fòme yon estrikti chimik inik. Segondè solubilite nan dlo pèmèt pou transpò li yo ak metabolis nan kò a. Kòm yon peptides byoaktif, li ka degrade pa anzim nan kò a yo fòme asid amine, ki ka Lè sa a, dwe metabolize oswa elimine. Yo kwè ki gen aktivite byolojik tankou analgesic, kont depresyon, ak anti enkyetid. Li ka fè egzèsis efè li yo pa reglemante liberasyon an nan opioid andojèn oswa obligatwa nan reseptè ki gen rapò.
Customized boutèy boutèy ak bouchon: |
|
Fòmil chimik |
C29H48N12O8 |
Mas egzak |
692 |
Pwa molekilè |
693 |
m/z |
692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
Analiz elemantè |
C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphinse yon neuropeptid ki konpoze de Met Gly PHE (methionine glycine fenilalanin), ki se pwodwi pa dekonpozisyon nan pwoteyin nan glann moun saliv.
1. Efè analgesic:
Youn nan fonksyon ki pi byen koni se efè analgesic li yo. Rechèch te montre ke li ka anpeche enkephalinase nan sèvo a, kidonk ogmante konsantrasyon an nan opioid andojèn tankou peptides ak pwodwi efè analgesic. Efè sa a fè li yon kandida potansyèl pou dwòg analgesic epi li gen potansyèl la yo dwe itilize nan jaden an nan jesyon doulè.
2. Anti depresyon ak anti enkyetid efè:
Kèk etid sijere ke li ka gen efè kont depresyon ak anti enkyetid. Efè sa yo ka ki gen rapò ak règleman yo nan andojèn opioid la tankou sistèm, kidonk ki afekte aktivite a nan nerotransmeteur ki gen rapò ak règleman emosyonèl nan sèvo a. Sepandan, se plis rechèch ki nesesè sou mekanis espesifik li yo nan tretman an nan maladi emosyonèl.
3. Efè neuroprotèktif:
Gen kèk etid eksperimantal ki sijere ke li ka gen yon efè pwoteksyon sou sistèm nève a. Pou egzanp, yon etid te jwenn ke newòn ka pwoteje soti nan estrès oksidatif ak lòt stimuli danjere pa diminye apoptoz selil ak anpeche repons neuroinflammatory.
4. amelyorasyon fonksyon mantal:
Malgre ke rechèch ki gen rapò se toujou nan premye etap li yo, kèk rezilta eksperimantal sijere ke li ka gen yon efè amelyore sou fonksyon mantal. Sa a ka ki gen rapò ak wòl li nan neuroprotection ak règleman emosyonèl, ki an vire afekte fonksyon an mantal nan sèvo a.
5. Anti efè enflamatwa:
Ka gen sèten efè anti-enflamatwa. Gen kèk rezilta eksperimantal yo montre ke li ka anpeche liberasyon an nan medyatè enflamatwa ak diminye degre nan repons enflamatwa. Sa a efè anti-enflamatwa ka gen valè aplikasyon potansyèl nan tretman an nan maladi enflamatwa.
6. Efè detant nan misk:
Ka gen yon efè detant nan misk. Gen kèk etid yo montre ke efè a nan detant nan misk kapab reyalize pa anpeche nerotransmisyon ak diminye kontraksyon nan misk. Sa fè li pwomèt pou tretman an nan misk ak ki gen rapò ak maladi tansyon nan misk.
7. Efè vasodilatwar:
Kèk etid sijere ke li ka gen yon efè vasodilating. Efè sa a ka ki gen rapò ak enpak li sou kontraksyon misk vaskilè lis ak emodinamik, sa ki lakòz efè vasodilatasyon. Sa fè li gen valè aplikasyon potansyèl nan tretman tansyon wo ak maladi kadyovaskilè.
8. Efè antiviral:
Dènye rechèch sijere ke li ka gen efè antiviral. Yon etid te jwenn ke li ka anpeche replikasyon an ak transmisyon nan sèten viris, tankou viris grip ak viris iminodefisyans imen, konsa posede potansyèl la pou terapi antiviral.
Opiorphin, sa a medyatè peptides andojèn extrait soti nan krache moun pa Wisner et al. te atire atansyon toupatou nan jaden yo nan rechèch aktivite fizyolojik ak famasi nan dènye ane yo. Kòm yon inibitè anzim doub, li pa sèlman gen efè enpòtan analgesic, men tou, ekspozisyon efè fizyolojik sou divès aspè tankou sistèm kadyovaskilè, anti panik ak anti depresyon.
Li se yon sibstans ki sou peptides natirèlman ki te pwodwi pa kò imen an, ak yon pwa modere molekilè ak estrikti chimik ki estab. Kòm yon inhibiteur anzim doub, li ka ansanm anpeche aktivite a nan moun net endopeptidase endojèn peptidase HNEP (EC 3.4.24.11) ak moun aminopeptidase ègzojèn HAP-N (EC 3.4.11.2). De anzim sa yo jwe yon wòl enpòtan nan kraze enkephalin nan kò imen an, ki se yon sibstans ki sou analgesic andojèn. Se poutèt sa, pa anpeche aktivite a nan de anzim sa yo, enkephalin ka pwoteje soti nan degradasyon, kidonk egzèse efè analgesic li yo.

Efè analgesic li yo se youn nan aktivite ki pi enpòtan famasi li yo. Rechèch te montre ke li travay pa aktive sistèm nan andojèn analgesic nan kò imen an. Sistèm lan konpoze de newòn enkephalin, enkephalin, ak reseptè opioid. Lè li mare sa yo reseptè, li ka bloke transmisyon doulè, kidonk pwodwi efè santral analgesic.
Nan eksperyans nan vivo, syantis obsève efè enpòtan analgesic nan piki nan ventricle lateral la. Sa a efè analgesic se dòz-depann ak tan-depandan, sa vle di ke kòm dòz la piki ogmante ak tan prolongation, efè a analgesic piti piti ranfòse. Li se vo anyen ki efè a analgesic se konparab ak morfin, ak nan kèk ka menm pi fò pase morfin. Sepandan, kontrèman ak analgesic depandans tankou morfin, kòm yon sibstans ki rive natirèlman nan kò imen an, teyorikman li pa gen depandans depandans oswa sikolojik efè. Karakteristik sa a bay li yon avantaj inik nan jaden an nan jesyon doulè.
Pli lwen rechèch te jwenn ke efè a analgesic ka konplètman bloke pa naloxone, ki endike ke se efè analgesic li yo ki gen rapò ak reseptè opioid. An menm tan an, yo te efè a analgesic siyifikativman redwi lè - RNA oswa naltrindole te administre ansanm ak opiorfin nan ventricle lateral la, plis konfime mekanis nan aksyon analgesic nan reseptè opioid.
Fonksyon kadyovaskilè
Anplis de efè analgesic li yo, li tou te gen yon enpak siyifikatif sou sistèm nan kadyovaskilè. Rechèch te montre ke piki nan venn ka lakòz yon ogmantasyon nan presyon atè ak batman kè nan rat. Efè sa a ka ki gen rapò ak upregulation nan andojèn sikile nivo anjyotansen, nan ki se senpatik sistèm nève a tou patisipe.
Espesyalman, pa anpeche aktivite a nan endopeptidase net ak aminopeptidase, sikile anjyotansen pwoteje soti nan degradasyon. Anjyotansen se yon sibstans ki enpòtan vasoaktif ki ka lakòz vasoconstriction ak ogmante tansyon. Se poutèt sa, pa pwoteje anjyotansen, li endirèkteman deklannche yon repons nan tansyon ki wo ak takikardya.
Sepandan, li vo anyen ki pa gen okenn efè fò kontraktil sou rat izole bag aortik bag la. Sa a sijere ke repons lan kadyovaskilè ka sitou depann sou pwoteje sikile anjyotansen soti nan degradasyon pa anpeche aktivite anzim, olye ke dirèkteman aji sou vaskilè selil misk lis.
Pli lwen rechèch te jwenn ke tansyon an ki wo ak takikardya ki te koze pa li ka siyifikativman antagonized pa anjyotansen-konvèti anzim inibitè captopril la ak anjyotansen II tip 1 reseptè antagonist valsartan la. Sa a endike ke se fonksyon kadyovaskilè pre relasyon ak sistèm nan anjyotansen. Pandan se tan, piki nan pre nan venn nan alfa adrenèrjik antagonist phentolamine kapab tou bloke repons lan tansyon ki te koze pa li, pandan y ap propranolol ka siyifikativman anpeche repons lan takikardya ki te koze pa opiorfin. Rezilta sa yo konfime plis mekanis aksyon kadyovaskilè.
Anti panik ak efè kont depresyon
Anplis de efè analgesic li yo ak kadyovaskilè, li tou montre potansyèl pou anti panik ak efè depresyon anti. Dekouvèt sa a bay posibilite pou aplikasyon li nan jaden sante mantal.
Rechèch te montre ke li ka kontwole sistèm repons estrès la nan kò imen an, diminye enkyetid ak pè. Nan eksperyans bèt, sourit yo te montre pi ba repons pè lè fè fas ak stimuli pè. Efè sa a ka ki gen rapò ak règleman an nan nerotransmeteur ak nivo òmòn nan sèvo a.
Anplis de sa, li tou gen efè kont depresyon. Nan modèl la estrès kwonik, sourit yo te montre pi ba depresyon tankou konpòtman lè yo bay tretman an. Efè sa a ka ki gen rapò ak règleman an nan nerotransmeteur tankou serotonin ak norepinefrin nan sèvo a. Sa yo nerotransmeteur jwe yon wòl enpòtan nan aparisyon nan depresyon.
Pwogrè rechèch ak kandida aplikasyon an
Kounye a, rechèch sou li se toujou nan premye etap bonè li yo. Sepandan, efikasite segondè li yo ak sekirite demontre nan eksperyans bèt bay gwo sipò pou aplikasyon pou lavni li yo nan klinik.

Nan jaden an nan maladi kadyovaskilè, mekanis nan aksyon kadyovaskilè bay posibilite pou aplikasyon li nan tretman an nan maladi tankou tansyon wo ak ensifizans kadyak. Sepandan, li ta dwe te note ke efè kadyovaskilè ka gen yon efè nepe doub-bò. Sou yon bò, li ka pwoteje anjyotansen, ogmante tansyon, ak batman kè; Nan lòt men an, sa a ka ogmante tou risk pou yo maladi kadyovaskilè. Se poutèt sa, nan rechèch nan lavni, li nesesè plis eksplore mekanis yo kadyovaskilè ak sekirite yo.
Nan jaden an nan sante mantal, anti panik la ak anti depresyon efè bay posiblite pou aplikasyon yo nan tretman an nan maladi sikolojik tankou enkyetid ak depresyon. Sepandan, gen kounye a relativman ti rechèch nan jaden an nan sante mantal. Rechèch pwochen bezwen fouye pi fon nan mekanis yo regilasyon nan nerotransmeteur ak nivo òmòn nan sèvo a, kòm byen ke efikasite yo ak sekirite nan trete maladi sikolojik.
Nan jaden an nan jesyon doulè, li espere vin yon nouvo, ki pa depandans dwòg analgesic. Konpare ak analgesic tradisyonèl depandans, li gen pi ba efè segondè ak pi wo sekirite. Sa fè opiorfin gen gwo kandida aplikasyon nan zòn tankou doulè kwonik ak doulè postoperatwar.
Opiorphinse yon neuropeptid ki gen kat asid amine, ak yon estrikti chimik nan H-Tyr Pro Phe OH. Li konpoze de tirozin (Tyr), prolin (Pro), ak fenilalanin (PHE). Nan òganis vivan, li sentetiz nan aksyon an kataliz nan yon seri de anzim.
Etap byosentetik:
Premye etap
Transkripsyon jèn:
Biosentèz la nan opiorphi kòmanse ak transkripsyon jèn, ki sitiye sou ADN ak jenere RNA nan transkripsyon. RNA sa a pote enfòmasyon jenetik li yo epi yo pral itilize pou pwosesis tradiksyon ki vin apre.
Etap De
Tradiksyon:
RNA transkri a tradui nan yon pwoteyin précurseur, ki gen sekans asid amine li yo. Pwosesis sa a rive sou ribozom yo nan selil yo, kote asid amine yo lye nan chenn polipeptid ki baze sou kodon yo sou mRNA.
Etap twa
Modifikasyon pwoteyin précurseur:
Nan sitoplas la, pwoteyin précurseur a sibi yon seri de modifikasyon pòs-translasyonèl, ki gen ladan klivaj, fosforilasyon, metilasyon, elatriye, pou fòme final peptides précurseur matirite.
Etap kat
Pwosesis peptides précurseur:
Peptides précurseur matirite yo trete nan aparèy la Golgi ak endoplasmik reticulum, ak sibi klivaj nan aksyon an nan anzim yo jenere sibstans ki sou ki gen matirite.
Etap senk
Sekresyon:
Se sibstans ki sou la ki gen matirite pake nan vezikul ak lage sou manbràn selilè a. Pwosesis sa a konplete nan chemen exocytosis la, kote vezikul yo plon ak manbràn selilè a epi lage sa yo deyò selil la.
Ekwasyon byosentetik:
Transkripsyon jèn:
ADN → RNA
01
Tradiksyon:
MRNA+ribosome → prepropeptid
02
Modifikasyon pwoteyin précurseur:
Prepropeptid+anzim → pwopozisyon
03
Pwosesis peptides précurseur:
Pwopozisyon+anzim → C29H48N12O8
04
Sekresyon:
C29H48N12O 8+ Veyikil → Extracellar espas
05
Lòt eksplikasyon:
-Fonksyon an nan anzim:
Nan pwosesis la byosentèz nanOpiorphin, divès kalite anzim yo patisipe, ki gen ladan transkriptas, ribozòm, pwoteyin modifye anzim, ak peptidases. Anzim sa yo aji nan pozisyon respektif yo ak pwen tan yo ranpli sentèz la ak pwosesis nan opiorfin.
-Dòl la nan òganèl:
Organèl tankou aparèy Golgi, endoplasmik reticulum, ak vezikul nan sitoplas la jwe wòl enpòtan nan biosentèz la nan pwodwi. Yo bay anviwònman an ak zouti ki nesesè pou sentèz, pwosesis, ak sekrèOpiorphin.
-Kalite mekanis kontwòl:
Gen strik mekanis kontwòl kalite nan pwosesis la byosentèz asire Correct la ak bon jan kalite nan pwodwi yo sentetiz. Sa yo mekanis kontwòl kalite gen ladan mekanism pwoteyin plisman, selectivite nan modifye anzim, ak règleman nan wout sekresyon.
Biosentèz la nan li se yon pwosesis konplèks ki enplike efè yo sinèrjetik nan òganèl miltip, anzim, ak wout metabolik. Yon konpreyansyon gwo twou san fon nan pwosesis la byosentèz nan li ede revele fonksyon fizyolojik li yo ak mekanism nan klinik, pandan y ap tou bay referans pou devlopman nan nouvo metòd sentèz.
Baj popilè: Opiorphin CAS 864084-88-8, Swèd, Konpayi fabrikasyon, faktori, Wholesale, Achte, Pri, esansyèl, Pou Vann