Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan opiorphin cas 864084-88-8 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite opiorphin cas 864084-88-8 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Opiorphinse yon ti polipeptide molekil natirèlman kò imen an sekrete. Li te premye dekouvri nan saliv imen. Li egzèse efè fizyolojik pwisan pa efektivman anpeche anzim yo degrade nan ankefalin, epi li ka ogmante siyifikativman nivo a enkefalin andojèn, kidonk aktive sistèm reseptè opioid nan kò imen an. Mekanis sa a bay li ak efè analgesic natirèl trè efikas. Eksperyans sou bèt yo te montre ke efikasite antinociceptive li yo se menm siperyè pase sa yo ki nan menm dòz la nan morfin. Ki sa ki pi inik se ke li trifluoroacetate, pandan y ap fè egzèsis yon efè antinociceptive pwisan, pa montre pwopriyete yo komen depandans nan dwòg opioid.
Sa a bay yon mak-nouvo direksyon posib pou rezoud pwoblèm dejwe nan tretman doulè. Anplis, rechèch la tou revele valè potansyèl aplikasyon li nan anti-depresyon ak soulajman enkyetid. Se poutèt sa, li trifluoroacetate pa sèlman pote espwa revolisyonè pou devlopman nan nouvo, san danje, ak ki pa -depandans dwòg antinociceptive, men tou, ouvè yon nouvo fenèt rechèch pou nou konprann pwòp sistèm emosyonèl ak doulè règ kò imen an.
Pwodwi nou yo fòme
Opiorphin COA
Opiorphinse yon neuropeptide ki konpoze de Met Gly Phe (methionine glycine phenylalanine), ki pwodui pa dekonpozisyon pwoteyin nan glann saliv imen.
1. Efè analgesic:
Youn nan fonksyon ki pi -koni se efè analgesic li yo. Rechèch yo montre ke li ka anpeche ankefalinaz nan sèvo a, kidonk ogmante konsantrasyon nan opioid andojèn tankou peptides ak pwodwi efè antinociceptive. Efè sa a fè li yon kandida potansyèl pou dwòg antinociceptive epi li gen potansyèl la yo dwe itilize nan jaden an nan jesyon doulè.
2. Efè anti depresyon ak anti enkyetid:
Gen kèk etid sijere ke li ka gen efè depresè ak anti enkyetid. Efè sa yo ka gen rapò ak règleman yo nan sistèm opioid andojèn tankou, kidonk afekte aktivite nerotransmeteur ki gen rapò ak règleman emosyonèl nan sèvo a.
3. Efè neropwotektif:
Gen kèk etid eksperimantal sijere ke li ka gen yon efè pwoteksyon sou sistèm nève a. Pou egzanp, yon etid te jwenn ke newòn yo ka pwoteje kont estrès oksidatif ak lòt estimilis danjere nan diminye apoptoz selil ak anpeche repons neroenflamatwa.
4. Amelyorasyon fonksyon kognitif:
Malgre ke rechèch ki gen rapò se toujou nan premye etap li yo, kèk rezilta eksperimantal sijere ke li ka gen yon efè amelyore sou fonksyon mantal. Sa a ka gen rapò ak wòl li nan neropwoteksyon ak règleman emosyonèl, ki an vire afekte fonksyon mantal nan sèvo a.
5. Efè anti enflamatwa:
Ka gen sèten efè anti-enflamatwa. Gen kèk rezilta eksperimantal yo montre ke li ka anpeche liberasyon medyatè enflamatwa ak diminye degre nan repons enflamatwa. Efè anti-enflamatwa sa a ka gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman maladi enflamatwa.
6. Efè detant nan misk:
Ka gen yon efè detant nan misk. Gen kèk etid ki montre ke efè detant nan misk ka reyalize pa anpeche nerotransmisyon ak diminye kontraksyon nan misk. Sa fè li pwomèt pou tretman nan spasm nan misk ak maladi tansyon nan misk ki gen rapò.
7. Efè Vasodilatory:
Gen kèk etid sijere ke li ka gen yon efè vazodilating. Efè sa a ka gen rapò ak enpak li sou kontraksyon vaskilè misk lis ak emodinamik, sa ki lakòz efè vazodilatasyon. Sa fè li gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman tansyon wo ak maladi kadyovaskilè.
8. Efè antiviral:
Dènye rechèch sijere ke li ka gen efè antiviral. Yon etid te jwenn ke li ka anpeche replikasyon ak transmisyon sèten viris, tankou viris grip ak viris iminodefisyans imen, konsa posede potansyèl la pou terapi antiviral.
Opiorphin, Sa a medyatè peptide andojèn ekstrè soti nan saliv imen pa Wisner et al. te atire atansyon toupatou nan domèn rechèch aktivite fizyolojik ak famasi nan dènye ane yo. Kòm yon inibitè anzim doub, li pa sèlman gen efè antinociceptive enpòtan, men tou, montre efè fizyolojik sou divès aspè tankou sistèm kadyovaskilè, anti panik ak anti depresyon.
Karakteristik debaz yo
Li se yon sibstans peptide natirèlman pwodwi pa kò imen an, ak yon pwa molekilè modere ak estrikti chimik ki estab. Kòm yon inibitè anzim doub, li ka an menm tan anpéché aktivite moun net endopeptidase endogenous peptidase hNEP (EC 3.4.24.11) ak moun ekzogenous aminopeptidase hAP-N (EC 3.4.11.2).
De anzim sa yo jwe yon wòl enpòtan nan kraze enkephalin nan kò imen an, ki se yon sibstans antinociceptive andojèn. Se poutèt sa, pa anpeche aktivite a nan de anzim sa yo, enkephalin ka pwoteje kont degradasyon, kidonk egzèse efè antinociceptive li yo.
Efè antinociceptive li se youn nan aktivite famasi ki pi enpòtan li yo. Rechèch yo montre ke li travay pa aktive sistèm analgesic andojèn nan kò imen an. Sistèm nan konpoze de newòn ankefalin, ankefalin ak reseptè opioid. Lè li mare nan reseptè sa yo, li ka bloke transmisyon doulè, kidonk pwodui efè antinosiseptif santral.
Nan eksperyans in vivo, syantis yo te obsève efè analgesic enpòtan atravè piki nan vantrikul lateral la.
Efè antinociceptive sa a depann de dòz-e tan-depandan, sa vle di ke kòm dòz piki a ogmante ak tan pwolonje, efè antinociceptive a piti piti vin pi fò. Sepandan, kontrèman ak analgesik depandans tankou morfin, kòm yon sibstans ki fèt natirèlman nan kò imen an, teyorikman li pa gen efè depandans oswa sikolojik. Karakteristik sa a bay li yon avantaj inik nan domèn jesyon doulè.
Pli lwen rechèch te jwenn ke efè a antinociceptive ka konplètman bloke pa naloxone, ki endike ke efè antinociceptive li yo ki gen rapò ak reseptè opioid.An menm tan an, efè a antinociceptive te siyifikativman redwi lè - RNA oswa naltrindol te administre ansanm ak li trifluoroacetate nan mekanis nan vantrikul lateral la nan opioid ki konfime pi lwen aksyon reseptè opioid la.
Fonksyon kadyovaskilè
Anplis de efè antinociceptive li yo, li gen tou yon enpak siyifikatif sou sistèm kadyovaskilè a. Rechèch yo montre ke piki nan venn ka lakòz yon ogmantasyon nan presyon atè ak batman kè nan rat. Efè sa a ka gen rapò ak regilasyon nan nivo andojèn sikile anjyotansin, kote sistèm nève senpatik la enplike tou.
Espesyalman, lè yo anpeche aktivite endopeptidase net ak aminopeptidase, anjyotansin sikile pwoteje kont degradasyon.
Anjyotansin se yon sibstans vazoaktif enpòtan ki ka lakòz vazokonstriksyon ak ogmante tansyon. Se poutèt sa, pa pwoteje anjyotansin, li endirèkteman deklanche yon repons nan tansyon ki wo ak takikardi.
Sepandan, li se vo anyen ke pa gen okenn efè kontraktil fò sou izole rat thoracic aortic bag la. Sa a sijere ke repons kadyovaskilè a ka sitou depann sou pwoteje sikile anjyotansin nan degradasyon pa anpeche aktivite anzim, olye ke dirèkteman aji sou selil misk vaskilè lis.
Plis rechèch te jwenn ke tansyon an ki wo ak takikardi ki te koze pa li ka siyifikativman antagonize pa angiotensin -inibitè anzim konvèti Captopril la ak antagonis reseptè angiotensin II tip 1 Valsartan. Sa a endike ke fonksyon kadyovaskilè gen rapò ak sistèm anjyotansin la. Pandan se tan, piki a pre nan venn nan antagonist reseptè alfa adrenèjik phentolamine kapab tou bloke repons san presyon ki te koze pa li, pandan y ap propranolol ka siyifikativman anpeche repons lan takikardi ki te koze pa.opiorfintrifluoroacetate. Rezilta sa yo plis konfime mekanis kadyovaskilè aksyon an.
Efè anti panik ak depresè
Anplis efè antinociceptive ak kadyovaskilè li yo, li montre tou potansyèl pou efè anti panik ak anti depresyon. Dekouvèt sa a bay posiblite pou aplikasyon li nan domèn sante mantal.Rechèch te montre ke li ka kontwole sistèm repons estrès nan kò imen an, diminye enkyetid ak laperèz. Nan eksperyans bèt yo, sourit yo te montre pi ba repons laperèz lè yo te fè fas ak stimuli laperèz.
Efè sa a ka gen rapò ak règleman nerotransmeteur ak nivo òmòn nan sèvo a.
Anplis de sa, li tou gen efè depresè. Nan modèl estrès kwonik la, sourit yo te montre pi ba konpòtman tankou depresyon lè yo te bay tretman. Efè sa a ka gen rapò ak règleman nerotransmeteur tankou serotonin ak norepinephrine nan sèvo a. Nerotransmeteur sa yo jwe yon wòl enpòtan nan kòmansman depresyon.
Pwogrè rechèch ak kandida aplikasyon
Kounye a, rechèch sou li se toujou nan premye etap li yo. Sepandan, efikasite segondè li yo ak sekirite demontre nan eksperyans bèt bay gwo sipò pou aplikasyon klinik lavni li yo.
Nan jaden an nan maladi kadyovaskilè, mekanis nan aksyon kadyovaskilè bay posibilite pou aplikasyon li nan tretman an nan maladi tankou tansyon wo ak ensifizans kadyak. Sepandan, li ta dwe remake ke efè kadyovaskilè ka gen yon efè epe doub-. Sou yon bò, li ka pwoteje anjyotansin, ogmante tansyon, ak batman kè; Nan lòt men an, sa ka ogmante tou risk pou maladi kadyovaskilè. Se poutèt sa, nan rechèch nan lavni, li nesesè plis eksplore mekanis kadyovaskilè yo ak sekirite yo.
Nan domèn sante mantal, efè anti panik ak anti depresyon bay posiblite pou aplikasyon yo nan tretman maladi sikolojik tankou enkyetid ak depresyon. Sepandan, gen kounye a relativman ti rechèch nan domèn sante mantal. Rechèch nan lavni bezwen fouye pi fon nan mekanis regilasyon nerotransmeteur ak nivo òmòn nan sèvo a, osi byen ke efikasite ak sekirite yo nan trete maladi sikolojik.
Nan domèn jesyon doulè, li espere vin yon nouvo dwòg antinociceptive ki pa depandans. Konpare ak analgesics tradisyonèl depandans, li gen pi ba efè segondè ak pi wo sekirite. Sa fè li trifluoroacetate gen kandida aplikasyon laj nan zòn tankou doulè kwonik ak doulè apre operasyon.
Nwayo Mekanis Aksyon
Vize Doub Exopeptidases Metalik pou Bloke Degradasyon Enkephalin
Li pa mare reseptè opioid dirèkteman. Olye de sa, li aji kòm yon inibitè konpetitif vize de zenk-manbràn depandan- metaloexopeptidase ki mare: endopeptidase net (NEP) ak aminopeptidase N (APN). Anba kondisyon fizyolojik, methionine enkephalin ak leucine enkephalin ki lage nan kò a rapidman inaktive nan kèk segonn apre yo fin antre nan fann sinaptik la-NEP fende segman nan mitan chenn peptide yo pandan APN idrolyse N-asid amine tèminal yo.
Résidus arjinin ak fenilalanin yo mete nan pòch ki relye zenk-nan sant aktif anzimatik la, sa ki revèsib sit katalitik yo epi redwi efikasite degradasyon ankefalin yo pa tou de anzim yo. Sa a ogmante konsantrasyon fiks-enkefalin nan sinaps neral epi pwolonje dire siyal antinosiseptif andojèn yo.
Anplifikasyon nan chemen opioid andojèn medyatè santral ak periferik analgesia
Enkephalins akimile preferansyèlman agonize reseptè opioid μ ak δ nan mwal epinyè a ak gri periaqueductal nan sèvo midbrain a, deklanche kaskad siyal inhibitor en: yo anpeche foul kalsyòm, bloke lage transmetè doulè ki gen ladan sibstans P ak glutamate, ak atenye transmisyon santral la nan siyal nociceptive. Pandan se tan, chanèl potasyòm yo aktive diminye eksitabilite newòn nociceptive, doubl entèsepte siyal doulè monte.
Aktivasyon konkouran nan reseptè δ bay efè adisyonèl anksyolitik ak antidepresyon, distenge pwodwi a soti nan morfin, ki sitou vize reseptè μ ak pote risk pou sedasyon ak dejwe. Perifèrman, li siprime aktivite peptidaz nan blesi enflamatwa pou soulaje hyperalgesia lokal, egzèse efikasite nan tou de egi ak kwonik modèl chimik ak mekanik doulè.
Diferan avantaj famasi: Redwi Risk Tolerans ak Dejwe
Agonism reseptè soutni pa opioid konvansyonèl yo fasilman pwovoke entèrnalizasyon ak desensibilizasyon reseptè yo, rapidman mennen nan tolerans, depandans ak efè negatif tankou depresyon respiratwa. Li senpleman anplifye siyal opioid endojèn kò a san yo pa eksitilize reseptè yo, kenbe deklanchman chemen opioid nan chenn fizyolojik.
Etid sou bèt yo montre ke nan entansite analgesic ekivalan, li pa lakòz okenn reyaksyon negatif tipik opioid ki gen ladan dejwe enpòtan, depresyon respiratwa oswa konstipasyon. Sèl limit li se kout mwatye lavi -nan peptides yo. Kòm yon peptide antinociceptive plon ak efè segondè modere, li tou modile emosyon -sikwi opioid ki gen rapò, konfere biyoaktivite doub nan soulajman doulè ak règleman emosyonèl.
Opiorphinse yon neuropeptide ki genyen kat asid amine, ak yon estrikti chimik H-Tyr Pro Phe OH. Li konpoze de tirozin (Tyr), prolin (Pro), ak fenilalanin (Phe). Nan òganis vivan, li se sentèz atravè aksyon an katalitik nan yon seri de anzim.
Etap biosentetik:
Etap yon sèl
transkripsyon jen:
Byosentèz Opiorphi kòmanse ak transkripsyon jèn, ki sitiye sou ADN epi jenere RNA atravè transkripsyon. RNA sa a pote enfòmasyon jenetik li yo epi yo pral itilize pou pwosesis tradiksyon ki vin apre yo.
Etap de
Tradiksyon:
RNA transkri a tradui nan yon pwoteyin précurseur, ki gen sekans asid amine li yo. Pwosesis sa a rive sou ribosomes selil yo, kote asid amine yo lye nan chenn polipeptid ki baze sou kodon yo sou mRNA.
Etap twa
Modifikasyon nan pwoteyin précurseurs:
Nan sitoplasm nan, pwoteyin precurseur a sibi yon seri modifikasyon apre -tradiksyon, ki gen ladan klivaj, fosforilasyon, metilation, elatriye, pou fòme peptide precurseur ki gen matirite final la.
Etap kat
Pwosesis peptides précurseurs:
Peptides précurseurs ki gen matirite yo trete nan aparèy Golgi ak retikul andoplasmik, epi sibi klivaj atravè aksyon anzim pou jenere sibstans ki gen matirite.
Etap senk
Sekresyon:
Sibstans ki gen matirite a pake nan vesik epi lage sou manbràn selilè a. Pwosesis sa a fini atravè chemen ekzositoz la, kote vesik yo fusion ak manbràn selilè a epi yo libere sa yo deyò selil la.
Ekwasyon byosentetik:
transkripsyon jen:
ADN → RNA
01
Tradiksyon:
MRNA+Ribosome → Prepropeptide
02
Modifikasyon nan pwoteyin précurseurs:
Prepropeptide+Anzim → Pwopozisyon
03
Pwosesis peptides précurseurs:
Pwopozisyon+Anzim → C29H48N12O8
04
Sekresyon:
C29H48N12O8+Veyikil → Espas ekstracellar
05
Nan lane 2006, ekip rechèch la ki te dirije pa entelektyèl franse Rougeot fòmèlman rapòte pwodwi a nan PNAS. Sa a pentapeptide ak sekans QRFSR te premye izole ak ekstrè nan saliv imen, kode pa jèn PROL1 imen an.
Rechèch la te soti nan envestigasyon preliminè sou sialorphin, peptide omològ li yo nan rat. Chèchè yo te dekouvri ke polipèptid saliv yo potensye aktivite analgesic andorfin andojèn, epi imedyatman idantifye pentapeptid natirèl sa a ak aktivite inhibition doub kont NEP ak APN.
Esay anzimatik In vitro verifye kapasite li pou bloke degradasyon ankefalin, ak modèl doulè bèt konfime pisans antinociceptive li yo ki konparab ak morfin. Kontrèman ak opioid ekzojèn, li pa agonize dirèkteman reseptè opioid yo, sa ki fè li premye totalman karakterize moun andojèn doub peptidaz inhibitor peptidase ak pyonye yon nouvo sib pou analgesia ki pa -depandans.
FAQ
Èske Opiorphin trifluoroacetate pi fò pase morfin?
+
-
Saliv imen gen yon kalman natirèl ki rele opiorphin ki, lè yo izole ak konsantre, se apeprè 6 fwa pi pwisan pase morfin nan dòz ekivalan nan tès doulè -bloke sou bèt yo.
Èske ou ka ekstrè Opiorphin trifluoroacetate nan saliv?
+
-
Se poutèt sa, SUPRAS ki baze sou HFBA-kapab ekstrè opiorfin nan echantiyon saliv ak efikasite epi li montre yon gwo potansyèl pou detèminasyon plizyè asid amine ak oligopeptid nan echantiyon byolojik.
Ki sa ki twa dwòg yo nan fen lavi?
+
-
Medikaman ki pi souvan preskri yo enkli asetaminofèn, aloperidol, lorazepam, morfin, ak prochlorperazine, ak atropin anjeneral yo jwenn nan yon twous ijans lè yo admèt yon pasyan nan yon etablisman ospis.
Baj popilè: opiorphin cas 864084-88-8, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann