Lanreotid poudse yon dwòg peptide ki gen non chimik N - [(1S) - 1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phenylethyl) -2-methyloxiran-2-yl] methyl] -3- (phenylmethod) propyl] - D tryptophanamide. Fòmil molekilè a se C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, ak pwa molekilè a se 680.86. Li se yon poud blan blan gri, san odè. Solibilite nan dlo a ba, men li gen bon solubility nan solvang òganik tankou metanol ak etanòl. Li mande plizyè reyaksyon chimik, tankou pwoteksyon, depwoteksyon, kondansasyon, ak lòt etap reyaksyon. Pandan pwosesis sentèz la, li nesesè estrikteman kontwole kondisyon reyaksyon yo, tankou tanperati, valè pH, tan reyaksyon, elatriye, pou asire pite a ak sede nan pwodwi final la. Li se yon analogue òmòn kwasans ak plizyè itilizasyon, jwe yon wòl enpòtan nan tretman maladi tankou akromegali, sendwòm karsinoid, timè andokrin pankreyas, maladi rflu gastroesophageal, ak fibwoz sistik pankreyas. Lè w ap itilize lalotudine, li enpòtan pou swiv konsèy doktè a epi sibi siveyans regilye pou asire efikasite ak sekirite medikaman an. Tanpri sonje ke pwodwi yo pwodwi pa Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd se pwodwi chimik prensipal epi yo pa ka itilize pou rezon medikal klinik.
|
Bouchon pou boutèy ak bouchon Customized:
|
|


|
Fòmil chimik |
C54H69N11O10S2 |
|
Mass egzak |
1095 |
|
Pwa molekilè |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Analiz elemantè |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin se yon analogique inhibiteur òmòn kwasans atifisyèlman sentetize, ki egzèse efè inhibition sou òmòn divès kalite, ki gen ladan òmòn kwasans, òmòn stimulan tiwoyid (TSH), ensilin, ak glucagon. Lanrelin se menm jan ak inhibin òmòn kwasans ak aji atravè reseptè yo. Li gen yon pi gwo afinite pou reseptè somatostatin periferik, aktivite ki sanble, ak pi fèb afinite pou sistèm nève santral la. Malgre ke inhibin òmòn kwasans dekonpoze nan kò a nan kèk minit, peryòd atenuasyon Lanrelin se pi long, sa ki lakòz yon efè ki dire lontan.

Lanreotid poudse yon analòg somatostatin atifisyèlman sentèz ak aplikasyon lajè nan domèn medikal, sitou itilize pou tretman divès maladi andokrin ak timè.
1. Tretman nan akromegali
Akromegali se yon maladi kwonik ki ra sitou ki te koze pa twòp sekresyon òmòn kwasans (GH) ki soti nan glann pitwitè anteryè a. Pasyan yo souvan fè eksperyans chanjman estriktirèl ak maladi metabolik andokrin akòz sekresyon twòp GH ak ensilin-faktè kwasans-1 (IGF-1), ki afekte seryezman kalite lavi yo ak lavi yo. Lanrui peptide, kòm yon analogue somatostatin, ka efektivman anpeche sekresyon GH, kidonk amelyore sentòm pasyan yo ak kalite lavi yo.
Lanrui peptide se lajman ki itilize nan tretman akromegali. Pou pasyan ki gen akromegali aktif, ki gen ladan moun ki pa te rive nan nivo nòmal GH serik apre operasyon timè pitwitè GH, ak moun ki poko reyalize ase efè ki ka geri apre terapi ekstèn pitwitèr, men yo toujou gen nivo serik GH wo, lanrelitide se yon dwòg efikas ki ka geri. Li ka soulaje sentòm tankou maltèt, swe twòp, fatig, doulè nan jwenti, elatriye nan pasyan yo pa anpeche sekresyon GH ak diminye nivo IGF-1.
Sendwòm Cushing a se yon sendwòm klinik ki te koze pa-sekresyon twòp glikokòtikoyid alontèm nan cortical adrenal la akòz divès rezon, ke yo rele tou sendwòm Cushing andojèn. Pasyan yo souvan fè eksperyans sentòm tankou obezite santral, figi plen lalin, aparans ak plizyè mas san, liy koulè wouj violèt, ak tansyon wo. Lanrui peptide tou gen sèten valè aplikasyon nan tretman sendwòm Cushing la.
Lanrui peptide ka kontwole kondisyon pasyan sendwòm Cushing a pa anpeche sekresyon òmòn adrenocorticotropic (ACTH). Pou pasyan ki gen sendwòm Cushing, itilizasyon lanreotide ka soulaje sentòm malèz tankou tansyon wo, obezite, epi amelyore kalite lavi yo.
Timè neroendokrin yo se yon kalite timè ki soti nan selil neroendokrin, ki gen ladan timè karsinoid, timè neroendokrin pankreyas, elatriye. Timè sa yo souvan sekrete divès òmòn ak sibstans byoaktif, ki mennen nan yon seri sentòm nan pasyan yo. Lanrui peptide tou gen efè enpòtan nan tretman timè neroendokrin.
Pou pasyan ki gen timè gastwoentestinal neroendokrin ak sendwòm karsinoid, lanrelitide ka soulaje sentòm tankou dyare grav, flushing, move balans elektwolit, ak gratèl polimòfik exudative. Pandan se tan, Lanrui peptide kapab tou itilize pou tretman avanse, byen différenciés oswa modere différenciés, ki pa fonksyonèl, ak reseptè òmòn kwasans pozitif neuroendocrin timè, tankou gastwoentestinal ak pankreyas neuroendocrin timè.
Kansè nan tete se youn nan timè malfezan ki pi komen nan fanm yo, ki reprezante yon menas grav pou lavi ak sante fanm yo. Lanruitide tou gen sèten valè aplikasyon nan tretman adjuvant kansè nan tete. Malgre ke Lanruitide se pa dwòg tretman prensipal pou kansè nan tete, li ka itilize kòm yon tretman oksilyè nan kèk ka ede pasyan diminye sentòm yo ak amelyore kalite lavi yo.
Pou egzanp, pou pasyan postmenopoz ki gen kansè nan tete, Lanruitide ka seleksyonman mare nan reseptè òmòn ki bay gonadotropin, bloke chemen transdiksyon siyal li yo ak reseptè G-pwoteyin makonnen, diminye konsantrasyon kalsyòm entraselilè, anpeche divizyon selilè, pwovoke apoptoz selil timè, epi konsa jwe yon wòl anti-timè.
5. Lòt aplikasyon
(1) Tretman kansè nan rektal: Lanrui peptide tou gen sèten valè aplikasyon nan tretman kansè nan rektal. Malgre ke metòd tretman prensipal pou kansè nan rektal yo se operasyon ak chimyoterapi, lanrelitide ka itilize kòm yon terapi adjuvant pou ede pasyan yo soulaje sentòm yo ak amelyore kalite lavi yo.
(2) Tretman kansè pwostat: Lanrui peptide ka efektivman anpeche pwopagasyon selil pwostat, kidonk atenn objektif pou diminye volim pwostat. Se poutèt sa, li ka itilize kòm yon terapi adjuvant pou kansè nan pwostat pou ede pasyan yo kontwole pwogresyon maladi a.
(3) Jesyon doulè: Lanrui peptide ka diminye aktivite newòn ak soulaje doulè nan bloke aktivite faktè kwasans nè yo. Sa a ka yon tretman efikas pou kèk pasyan ki gen doulè ki difisil pou kontwole.
(4) Amelyorasyon sentòm gastwoentestinal: Lanrui peptide gen efè pou ankouraje mobilite gastwoentestinal, amelyore fonksyon dijestif ak absòpsyon, epi ede amelyore sentòm malèz tankou pèt apeti ak gonfleman. Sa a ka yon terapi adjuvant efikas pou kèk pasyan ki gen maladi dijestif.

Pwoteksyon asid amine:Byen pwoteje asid amine ki nesesè yo pou evite reyaksyon ki pa nesesè pandan sentèz-faz solid. Gwoup pwoteksyon komen asid amine yo enkli 9-klori fluoromethyl (Fmoc), p-methoxybenzyl ester (Pbf), elatriye. Gwoup pwoteksyon sa yo ka efektivman bloke sèten sit reyaksyon asid amine pandan pwosesis reyaksyon an, kidonk kontwole espesifik reyaksyon an.
Sentèz faz solid:Dapre sekans asid amine Lanrelin, asid amine ki pwoteje yo se sekans konekte ak résine a atravè sentèz solid-faz. Nan pwosesis sa a, li nesesè yo chwazi ajan ki lye ki apwopriye ak kondisyon kouple asire ke chak asid amine ka byen konekte ak asid amine anvan an. Ajan ki lye komen yo enkli dichloromethane, dichloroquinoline, elatriye.
Sentèz faz solid pa piroliz:Apre yo fini, peptde sentèz la bezwen koupe soti nan résine a. Pwosesis sa a anjeneral itilize asid fò oswa solisyon baz fò pou kraze koneksyon ki genyen ant asid amine ak résine. Apre piroliz, peptde a bezwen pirifye pou retire enpurte ak asid amine ki pa reyaji.
Sikizasyon lineyè peptide:Apre yo fin jwenn peptdes lineyè, yo bezwen siklize ak oksidan espesifik pou jwenn estrikti siklik Lanrelin. Oksidan komen yo gen ladan oksidan yòd, oksidan oksijene idwojèn, elatriye Pwosesis sa a bezwen yo dwe te pote soti nan kondisyon espesifik pH ak tanperati asire efikasite nan sikilasyon ak estabilite nan pwodwi a.
Pirifikasyon ak kristalizasyon:Apre sikilasyon, peptde a bezwen plis pirifye pou jwenn gwo -pite ray ble peptde. Metòd pou pirifye yo enkli filtraj jèl, echanj iyon, elatriye kristalizasyon se yon etap enpòtan nan amelyore pite pwodwi ak estabilite. Lè w kontwole kondisyon kristalizasyon tankou tanperati, pH, konsantrasyon, elatriye, yo ka jwenn bon jan kalite -kristal ble peptde.
Farmakokinetik
Sinetik absòpsyon nan peptide Lanrui nan volontè ki an sante atravè piki nan miskilè dwòg la karakterize pa lage rapid nan premye etap la, ki se liberasyon an nan peptides mare nan sifas la nan patikil, ki te swiv pa yon diminisyon dousman nan dezyèm etap la nan lage. Premye pik plasma a (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 μ g / L) te nan 1.4 ± 0.8 èdtan, ak dezyèm pik la (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 μ g / L) te nan 1.9 ± 1.8 jou, ak yon byodisponibilite absoli nan 416.1%. Tan an mwayèn retansyon se 8.0 ± 1.0 jou, ak mwatye lavi sifas la se 5.2 ± 2.5 jou, ki pwouve karakteristik yo ki lage soutni dwòg la. Pou pasyan ki gen akromegali, gen yon diminisyon enpòtan nan òmòn kwasans ak nivo IGF-1 pou omwen 14 jou apre yon sèl piki. Repete medikaman pou plizyè mwa san okenn akimilasyon dwòg.
Kesyon yo poze souvan
Ki sa dwòg lanreotide fè?
+
-
Piki Lanreotide yo itilize pou trete moun ki gen akromegali (kondisyon kote kò a pwodui twòp òmòn kwasans, sa ki lakòz elajisman nan men yo, pye yo, ak karakteristik feminen yo; doulè nan jwenti; ak lòt sentòm) ki pa gen siksè, oswa ki pa ka trete ak operasyon oswa radyasyon.
Èske lanreotide ak octreotide menm?
+
-
Gen ti diferans nan apwobasyon FDA: Octreotide (Sandostatin) apwouve pou sentòm sendwòm karsinoid/VIPoma ak Lanreotide (Somatuline) apwouve pou kontwòl timè.
Ki manje ou ta dwe evite pandan w ap pran lanreotide?
+
-
Anplis de sa, chanjman dyetetik yo ka ede. Evite bagay ki ka vin pi mal sentòm yo, tankoumanje lou oswa gra/gras, pikant, oswa asid (sitwon, tomat, zoranj). Eseye antiasid (tankou lèt mayezi, tablèt kalsyòm tankou Tums), saltines, oswa jenjanm ale pou diminye sentòm yo.
Konbyen tan ou ka rete sou lanreotide?
+
-
Si w ap pran lanreotide pou kontwole kwasans NET ou, ou kontinye sa pouosi lontan ke li ap travay, ak efè segondè yo pa twò move.
Baj popilè: lanreotide poud cas 108736-35-2, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann








