GLP-1 Agonist Reseptè 1, Nimewo CAS 2212020-52-3, fòmil molekilè: C48H48F2N10O5, pwa molekilè 882.96. Anjeneral, li se yon solid blan oswa blan an poud, epi dapre rapò literati, li gen bon solubilite nan dimethyl sulfoxide (DMSO), ak yon solubility ki rive jiska 125 mg / mL (141.57 mM). Sepandan, solubilite li nan dlo oswa lòt solvang souvan itilize ka ba, ki bezwen detèmine dapre kondisyon espesifik eksperimantal. Sibstans sa a, sètadi glucagon tankou peptide-1 (GLP{-1) agonist reseptè 1, se yon konpoze ki jwe yon wòl enpòtan nan domèn medikal la epi yo itilize sitou pou trete dyabèt tip 2 ak lòt maladi metabolik ki gen rapò. . Lajman itilize ak relativman an sekirite nan jaden an nan medikaman, men risk sekirite potansyèl toujou bezwen pran an kont pandan w ap itilize. Si koulè a nan solisyon an chanje anpil, patikil oswa twoub parèt, li pa ta dwe itilize. Kòm yon glucagon enpòtan tankou agonist reseptè peptide-1, li jwe yon wòl enpòtan nan tretman dyabèt ak lòt maladi metabolik.
Bouchon Boutèy Customized & Bouchon
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C48H48F2N10O5 |
|
Mass egzak |
882 |
|
Pwa molekilè |
883 |
|
m/z |
882 (100.0%), 883 (51.9%), 884 (13.2%), 883 (3.7%), 884 (1.9%), 885 (1.4%), 884 (1.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 65.29; H, 5.48; F, 4.30; N, 15.86; O, 9.06 |
GLP-1 agonist reseptè 1, Glucagon tankou peptide-1 (GLP-1) agonist reseptè 1 gen yon pakèt itilizasyon nan domèn medikal, sitou konsantre sou tretman dyabèt tip 2 (T2DM) ak lòt maladi metabolik ki gen rapò. Agonis reseptè GLP-1 yo se yon klas dwòg ki gen efè terapetik lè yo aktive reseptè glucagon tankou peptide-1 (GLP-1). GLP-1 se yon òmòn peptide multifonksyonèl selil L ki sekrete nan ileum ak kolon, ki gen divès efè fizyolojik tankou ankouraje sekresyon ensilin, anpeche sekresyon glucagon, diminye konsomasyon manje, ak retade vid gastric. Sepandan, mwatye lavi GLP natirèl -1 ki trè kout (apeprè 1-2 minit) limite aplikasyon klinik li. Se poutèt sa, chèchè yo devlope agonist reseptè GLP-1, ki ka imite aksyon GLP-1 epi ki gen yon mwatye lavi ki pi long ak pi fò efikasite.
Efè pwoteksyon kadyovaskilè
Anplis efè ipoglisemi li yo, agonis reseptè GLP-1 yo montre tou efè pwoteksyon kadyovaskilè. Yo ka diminye ensidan an nan evènman kadyovaskilè tankou enfaktis myokad ak konjesyon serebral. Efè pwoteksyon sa a ka gen rapò ak divès kalite mekanis tankou amelyore nivo lipid nan san, bese tansyon, ak pèdi pwa. Anplis de sa, agonist reseptè GLP-1 ka dirèkteman aji sou kè a ak tisi vaskilè, ankouraje pwopagasyon selil myokad yo ak anjyogenesis, epi amelyore fonksyon kadyak.
Jesyon pwa
Agonist reseptè GLP-1 se yon zouti efikas pou jere pwa pou pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki twò gwo oswa ki obèz. Yo diminye pwa yo atravè mekanis tankou diminye manje ak reta vide gastric, ak efè pèdi pwa sa a anjeneral dire lontan epi li pa fasil rebondisman. Anplis de sa, GLP-1 agonist reseptè yo ka amelyore konpozisyon kò a, diminye akimilasyon grès, ak ogmante mas nan misk.
Pwoteksyon ren
Dènye etid yo montre ke agonis reseptè GLP-1 yo gen efè pwoteksyon ren tou. Yo ka diminye proteinuri, amelyore endikatè fonksyon ren yo, ak retade pwogresyon maladi ren yo. Efè pwoteksyon sa a ka gen rapò ak divès kalite mekanis tankou bese sik nan san, diminye pwa, ak amelyore nivo lipid nan san. Anplis de sa, GLP-1 agonist reseptè yo ka dirèkteman aji sou tisi ren yo, diminye enflamasyon ak reyaksyon fibwoz.
Neuroprotection ak Aprantisaj ak Fonksyon memwa
Anplis de itilizasyon yo mansyone pi wo a, agonis reseptè GLP-1 yo ka genyen tou fonksyon neropwotektif ak aprantisaj ak memwa. Eksperyans sou bèt yo montre ke agonist reseptè GLP-1 ka ankouraje kwasans newòn ak fòmasyon sinaps, amelyore kapasite aprantisaj ak memwa. Anplis de sa, yo ka diminye apoptoz newòn ak domaj, epi yo gen yon sèten efè prevantif ak terapetik sou maladi newolojik tankou maladi alzayme a, maladi Parkinson la, elatriye Sepandan, rechèch nan jaden sa a se toujou nan anfans li yo ak plis esè klinik yo bezwen. valide efikasite ak sekirite li yo.
GLP-1 Agonist Reseptè 1se yon klas dwòg ki gen efè terapetik lè yo aktive reseptè GLP-1 yo. Yo sitou gen ladan de wout prensipal sentetik: sentèz chimik ak fèmantasyon byolojik. Nou pral bay yon entwodiksyon detaye nan fèmantasyon byolojik.
Fermantasyon byolojik se yon lòt metòd enpòtan pou sentèz agonist reseptè GLP-1. Li itilize mikwo-òganis (tankou Escherichia coli, ledven, selil CHO, elatriye) kòm selil pwodiksyon, epi li prezante jèn kodaj GLP-1 oswa analogue li yo nan selil pwodiksyon yo atravè teknoloji jeni jenetik, ki pèmèt yo eksprime. epi sekrete nan mwayen kilti a andedan selil yo. Metòd fèmantasyon byolojik la gen avantaj ki genyen nan pri pwodiksyon ki ba, gwo echèl pwodiksyon, ak sekirite segondè.
1. Klonaj jèn ak ekspresyon
Apèsi sou etap:
Klonaj jèn:
Jwenn jèn kode pou GLP-1 oswa analogue li yo nan sous natirèl oswa bibliyotèk jèn konstwi, epi konstwi vektè ekspresyon atravè teknik tankou anplifikasyon PCR ak rekonbinasyon jèn.
Konstriksyon vektè ekspresyon:
Mete jèn kode a nan yon vektè ekspresyon ki apwopriye, tankou plasmid, vektè viral, elatriye, epi asire ekspresyon kòrèk la ak eritaj ki estab nan jèn nan selil lame a.
Transfòmasyon ak tès depistaj:
Transfòme vektè ekspresyon an nan selil pwodiksyon ak ekran pou klon pozitif atravè metòd tankou tès depistaj antibyotik ak idantifikasyon PCR.
Kilti fèmantasyon:
Elaji klon pozitif tès depistaj yo pou kiltivasyon, ak amelyore ekspresyon ak pite peptides pa optimize kondisyon fèmantasyon tankou tanperati, pH, oksijèn ki fonn, elatriye.
2. Separasyon ak pirifikasyon
GLP-1 agonist reseptè ki prepare pa fèmantasyon byolojik anjeneral egziste sou fòm brit epi yo mande pou plis separasyon ak pirifikasyon pou jwenn pwodwi sib pite segondè. Pwosesis separasyon ak pirifikasyon anjeneral gen ladan etap tankou liz selil, separasyon preliminè, ak pirifikasyon amann.
Apèsi sou etap:
Fragmantasyon selilè:
Fragmantasyon mekanik, fwagmantasyon ultrasons ak lòt metòd yo itilize pou kraze selil pwodiksyon yo ak lage peptides andedan selil yo.
Separasyon preliminè:
Retire debri selilè, mwayen kilti ak lòt enpurte atravè santrifujasyon, filtraj ak lòt metòd pou jwenn yon solisyon preliminè peptide pirifye.
Pirifikasyon byen:
Peptid yo okòmansman pirifye yo pirifye plis lè l sèvi avèk kwomatografi (tankou kwomatografi echanj ion, kwomatografi faz ranvèse, elatriye), kristalizasyon, ak lòt metòd amelyore pite yo ak aktivite byolojik.
Egzanp sentèz konpoze espesifik
Lè w pran semaglutide kòm yon egzanp, li se yon agonist reseptè GLP-1 komèsyalize, ak metòd sentèz li konbine avantaj ki genyen nan fèmantasyon byolojik ak sentèz chimik.
1. Preparasyon fragman GLP-1 pa metòd fèmantasyon byolojik:
Premyèman, fragman espesifik GLP-1 (tankou GLP-1 (11-37)) prepare pa metòd fèmantasyon byolojik, apati ekspresyon byolojik fragman kle li yo. Etap sa a anjeneral enplike nan klonaj jèn ki kode GLP-1 oswa fragman analòg li yo (tankou GLP-1 (7-37) oswa varyant li yo) nan yon vektè ekspresyon apwopriye, ak Lè sa a, entwodwi li nan pwodiksyon an. selil (tankou E. coli, ledven, oswa selil mamifè) pou ekspresyon. Lè yo optimize kondisyon fèmantasyon tankou tanperati, valè pH, konpozisyon eleman nitritif, ak oksijèn ki fonn, kwasans selil ak ekspresyon efikas nan pwoteyin sib yo ka ankouraje.
2. Modifikasyon chimik ak kouple
Apre ou fin jwenn fragman GLP-1 (11-37), modifikasyon chimik ak reyaksyon kouple yo oblije fòme molekil semaglutide konplè a. N-tèminal ak C-tèminal semaglutide anjeneral mande pou modifikasyon espesifik pou amelyore estabilite li ak aktivite byolojik.
Apèsi sou etap:
(1) Modifikasyon N-tèminal:
Modifikasyon N-tèminal GLP-1 (11-37) fragman anjeneral enplike nan adisyon asid amine ki pa natirèl oswa gwoup pwoteksyon pou amelyore estabilite yo ak rezistans nan degradasyon an vivo.
(2) C-tèminal konjigezon:
Konjige fragman GLP-1 (11-37) modifye a ak yon pòsyon espesifik C-tèminal. Pòsyon C-tèminal la ka genyen estrikti ki pwolonje mwatye lavi (tankou chenn asid gra) oswa lòt gwoup byolojik aktif. Reyaksyon kouple yo anjeneral reyalize atravè metòd chimik, tankou reyaksyon fòmasyon kosyon amid.
(3) Pirifikasyon ak idantifikasyon:
Pwodwi a apre modifikasyon chimik ak kouple bezwen yo dwe pirifye ak idantifye. Etap pirifikasyon yo ka gen ladan plizyè etap kwomatografi (tankou kwomatografi echanj ion, kwomatografi faz ranvèse, elatriye) ak pwosesis kristalizasyon pou asire akizisyon de semaglutide pite segondè. Etap idantifikasyon yo gen ladan teknik tankou espektrometri mas ak sonorite nikleyè mayetik pou verifye estrikti ak pite pwodwi a.
Optimizasyon ak amelyorasyon nan metòd sentèz
Nan pwosesis la sentèz nanGLP-1 Agonist Reseptè 1, chèchè kontinyèlman optimize ak amelyore metòd sentèz yo nan lòd yo amelyore efikasite sentèz ak bon jan kalite pwodwi. Optimize ak amelyorasyon sa yo ka enplike aspè sa yo:
(1) Amelyorasyon teknoloji jeni jenetik:
Optimize konstriksyon vektè ekspresyon yo ak efikasite ekspresyon jèn nan selil lame yo atravè teknik tankou koreksyon jèn ak sentèz jèn.
(3) Inovasyon nan Teknoloji sentèz chimik:
Devlope nouvo metòd sentèz chimik ak estrateji gwoup pwoteksyon pou amelyore efikasite ak pite sentèz peptide. Pandan se tan, itilize ekipman sentèz otomatik ak teknoloji pirifikasyon efikas ka diminye depans pwodiksyon ak diminye sik pwodiksyon an.
(2) Optimizasyon kondisyon fèmantasyon:
Lè yo ajiste paramèt tankou tanperati, pH, ak oksijèn ki fonn pandan pwosesis fèmantasyon an, nivo ekspresyon ak pite peptides ka ogmante. An menm tan an, teknoloji avanse kontwòl pwosesis biotechnologie ak ekipman tankou akizisyon done ak lojisyèl sistèm siveyans, detèktè entelijan, elatriye yo prezante pou reyalize siveyans an tan reyèl ak kontwòl egzak nan pwosesis fèmantasyon an.
(4) Entegrasyon entèdisiplinè:
Konbine konesans ak mwayen teknik ki soti nan plizyè disiplin tankou chimi, byoloji, ak jeni pou fòme estrateji ak metòd sentèz konplè. Pou egzanp, konbine fèmantasyon byolojik ak sentèz chimik, fragman peptide yo premye prepare pa fèmantasyon byolojik, ak Lè sa a, modifye ak makonnen atravè sentèz chimik.
Baj popilè: glp-1 receptor agonist 1 cas 2212020-52-3, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann