Abarelix, fòmil molekilè C72H95ClN14O14, pwa molekilè relatif 1416.52 g / mol. Yon poud cristalline blan oswa prèske blan. Li gen solubility ki ba ak bon solubility nan Solvang òganik. Li gen sèten pwopriyete optik, ki gen ladan pwen k ap fonn, valè pKa, estabilite, ak kondisyon depo. Li se yon dwòg peptide atifisyèlman sentetize sitou itilize pou tretman kansè pwostat. Li se yon konpoze peptide ak aktivite byolojik enpòtan, lajman ki itilize nan devlopman dwòg ak rechèch byomedikal. Yo itilize pou trete kansè pwostat avanse ki sansib òmòn. Li fè pati kategori dwòg yo rele antagonis GnRH. Antagonis GnRH (gonadotropin-divilge òmòn) ka anpeche pwodiksyon gonadotwofin (ki gen ladan òmòn luteinizan ak òmòn ki ankouraje pileu) nan kò a, kidonk diminye sentèz ak sekresyon androjèn nan tèstikul yo epi ralanti kwasans kansè pwostat. Tanpri sonje ke Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd pwodui pwodui chimik prensipal pou rezon rechèch syantifik, pa dwòg klinik.
|
Bouchon pou boutèy ak bouchon Customized:
|
|
|
Fòmil chimik |
C80H112ClN17O13 |
|
Mass egzak |
1554 |
|
Pwa molekilè |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13.37 |
Li se yon antagonist reseptè gonadotropin-release hormone (GnRH) ki itilize pou trete kansè pwostat avanse ki sansib pou òmòn. Sa ki anba la a se yon eksplikasyon detaye sou pwopriyete yo famasi nanAbarelix:
1. GnRH reseptè efè antagonis
Lè yo konekte ak bloke aktivite reseptè GnRH yo nan selil pitwitèr anteryè yo, chemen siyal GnRH la anpeche. Sa a mennen nan anpèchman nan aks testikil ipotalamik pitwitèr la, diminye sekresyon òmòn luteinizing (LH) ak òmòn pileu eksitan (FSH). Nan fason sa a, pwodiksyon an nan testostewòn ak lòt androjèn nan tèstikul yo redwi.
2. Rediksyon androjèn
Akòz anpèchman aktivite reseptè GnRH pa sibstans sa a, li ka diminye sentèz ak sekresyon androjèn nan tèstikul yo. Nan sikonstans nòmal, liberasyon GnRH stimul liberasyon LH ak FSH nan selil pitwitèr antérieure, kidonk ankouraje sentèz testikil ak liberasyon testostewòn. Sepandan, aksyon an nan pwodwi inibit pwosesis sa a, ki mennen nan yon diminisyon nan nivo testostewòn.
3. Efè ki dire lontan
Avantaj pou gen yon efè ki dire lontan e ki dire lontan. Apre yon sèl piki, li ka kenbe yon konsantrasyon dwòg san ki estab nan kò a, kontinyèlman anpeche reseptè GnRH, epi redwi nivo testostewòn. Efè dirab sa a ka bay yon efè terapetik ki dire lontan- sou kansè pwostat.
4. Byen vit diminye nivo testostewòn
Konpare ak lòt antagonis GnRH, li gen karakteristik rapidman diminye nivo testostewòn. Li ka byen vit anpeche aktivite reseptè GnRH, kidonk rapidman diminye nivo testostewòn apre tretman an kòmanse. Sa enpòtan anpil pou kontwole kwasans kansè pwostat ak soulaje sentòm ki gen rapò ak yo.
5. Efè ki ka geri ou kansè pwostat
Diminye nivo testostewòn yo ka anpeche kwasans ak pwogresyon kansè pwostat. Kansè pwostat anjeneral sansib a androjèn, ki ka ankouraje pwopagasyon selil kansè yo. Efè a ka diminye nivo testostewòn, kidonk anpeche kwasans selil kansè yo. Metòd tretman sa a ede kontwole pwogresyon maladi a ak soulaje sentòm ki asosye yo.
Konparezon Abarek ak lòt dwòg pou tretman kansè pwostat
(1) Agonis LHRH:
LHRH agonist se youn nan dwòg ki ka geri ou souvan itilize pou kansè pwostat, ki stimul glann pitwitè a sekrete LH ak FSH, kidonk ankouraje tèstikul yo sekrete testostewòn. Sepandan, agonist LHRH ka lakòz yon ogmantasyon kout nan nivo testostewòn nan premye etap yo, ki ka agrave kondisyon an. Nan contrast, Abarek, kòm yon antagonis GnRH, ka dirèkteman anpeche sekresyon LH ak FSH, evite yon ogmantasyon nan nivo testostewòn.
(2) Medikaman anti androjèn:
Dwòg anti androjèn yo anpeche aksyon androjèn yo lè yo anpeche reseptè androjèn yo oswa bloke lyezon androjèn yo nan reseptè yo. Sepandan, dwòg anti androjèn anjeneral bezwen itilize nan konbinezon ak agonist LHRH pou reyalize efè optimal. Abarek, kòm yon antagonis GnRH otonòm, ka reyalize efè kastrasyon.
(3) Medikaman chimyoterapi:
Medikaman chimyoterapi touye oswa anpeche selil timè yo lè yo anpeche kwasans ak divizyon yo. Sepandan, dwòg chimyoterapi anjeneral gen toksisite enpòtan ak efè segondè. Nan contrast, Abaruk, kòm yon dwòg terapi vize, gen pi wo selektivite ak pi ba efè segondè.
Pwogrè rechèch ak kandida nan lavni
Malgre ke Abarek te retire nan mache a pa FDA a, li toujou kenbe valè rechèch enpòtan kòm premye antagonist GnRH apwouve pou tretman kansè pwostat avanse. Nan lavni, ak rechèch apwofondi-sou mekanis aksyon ak reyaksyon negatif Abaruk, ansanm ak devlopman ak aplikasyon nouvo antagonis GnRH, tretman kansè pwostat la ap vin pi divèsifye ak pèsonalize.
(1) Mekanis rechèch aksyon:
Nan lavni an, yo pral fè plis rechèch sou mekanis nan aksyon nan Abaruk, ki gen ladan entèraksyon li yo ak reseptè LHRH ak efè inhibition li yo sou sekresyon LH ak FSH. Sa a pral ede jwenn yon konpreyansyon pi fon sou efè famasi Abaruk ak bay yon baz teyorik pou devlopman nouvo antagonis GnRH.
(4) Tretman endividyèl:
Avèk rechèch apwofondi-sou patojèn kansè pwostat, tretman pèsonalize pou kansè pwostat pral reyalize alavni. Lè w itilize tès jenetik, sezisman molekilè, ak lòt metòd, yo ka devlope plan tretman pèsonalize pou pasyan yo amelyore efikasite tretman ak kalite lavi.
(2) Rechèch reyaksyon negatif:
Nan lavni an, yo pral fè plis rechèch sou reyaksyon negatif Abaruk, ki gen ladan reyaksyon alèjik, pwolonje entèval QT, elatriye. Sa ap ede devlope yon plan medikaman ki pi rasyonèl epi redwi ensidans reyaksyon negatif.
(3) Rechèch ak devlopman nouvo antagonis GnRH:
Dapre fondasyon rechèch Abarek, yo pral devlope plis nouvo antagonis GnRH alavni. Nouvo dwòg sa yo pral gen pi wo selektivite ak pi ba efè segondè, bay pi bon opsyon tretman pou pasyan kansè pwostat.
Yon chemen efikas pou sentèzAbarelixasire pite a ak sede nan pwodwi a atravè etap reyaksyon ak anpil atansyon.
1.D-Ala pwoteje sibi reyaksyon kouple ak gwoup amine résine amine yo montre nan fòmil 1 anba aksyon kondansasyon ak reyaktif aktivasyon pou jwenn résine peptide 1. Nan etap sa a, chwazi kondansasyon apwopriye ak reyaktif deklanchman se kritik pou asire pwogrè lis nan reyaksyon kouple a. Kondansasyon komen ak reyaktif aktivasyon gen ladan men yo pa limite a EDC, DCC, HBTU, elatriye Etap sa a bezwen yo dwe te pote soti nan tanperati ki apwopriye ak kondisyon pH fasilite reyaksyon an.
2.Kòmanse nan résine peptide 1, pwoteje Pro, pwoteje Lys (ipr, Z), pwoteje Leu, pwoteje D-Asn, pwoteje N-Me Tyr, pwoteje Ser, pwoteje D-Pal, pwoteje D-Cpa, ak Ac-D-D-Nan aksyon yo te pwolonje ak kondansasyon an ak kondansasyon an sekans. reyaktif, apre sekans ki soti nan C-tèminal rive nan N-tèminal sekans asid amine Abarek la, pou jwenn résine peptide Abarek. Nan etap sa a, li enpòtan pou asire ke chak asid amine makonnen nan lòd ak pozisyon kòrèk la. Etap sa a bezwen tou yo dwe te pote soti nan tanperati espesifik ak kondisyon pH, ak tan an reyaksyon ak konsantrasyon bezwen kontwole yo reyalize efè a pi bon reyaksyon.
3.Rezin peptide Abareck idrolize pa yon ajan idroliz asid pou jwenn Abareck brit. Seleksyon an nan ajan idroliz asid gen yon enpak siyifikatif sou bon jan kalite a ak sede nan pwodwi yo. Chwazi ajan idwoliz asid apwopriye ki baze sou sitiyasyon espesifik, epi kontwole kondisyon idroliz asid (tankou tanperati, tan, konsantrasyon, elatriye) pou reyalize pi bon efè idroliz asid.
4.Pirifye Abareck brit epi konvèti li an sèl pou jwenn Abareck pi bon kalite. Etap pirifikasyon an se yon etap enpòtan nan asire pite a nan pwodwi final la. Plizyè teknik separasyon ak pirifikasyon, tankou kwomatografi, presipitasyon, elatriye, ka itilize plis pirifye pwodwi Abarek brit la. Etap konvèsyon sèl la se konvèti pwodwi Abarec brit la nan yon fòm apwopriye pou pirifye ak kristalizasyon plis, kidonk amelyore pite ak estabilite pwodwi a.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp, kondisyon modere, ak pite pwodwi segondè. Atravè sekans ak kondisyon reyaksyon kouple ki fèt ak anpil atansyon, ansanm ak etap efikas pou pirifye ak konvèsyon sèl, gwo-pite.Abarelixte avèk siksè sentèz. Anplis de sa, metòd sa a evite itilize nan solvang toksik ak danjere òganik ak konfòme ak prensip yo nan chimi vèt.
Dimansyon chanèl lavant yo
Lopital ak klinik
Lopital ak klinik yo se youn nan chanèl prensipal pou lavant Abarek. Enstitisyon sa yo anjeneral ekipe ak ekip medikal pwofesyonèl, ki gen ladan iwològ, onkològ, elatriye, ki gen kalifikasyon ak kapasite pou preskri Abaruk. Famasi yo nan gwo lopital konplè ak lopital nkoloji anjeneral stock dwòg tretman kansè pwostat tankou Abaruk pou satisfè bezwen pasyan ki entène ak pasyan ekstèn. Gen kèk klinik ki espesyalize nan uroloji oswa nkoloji tou bay medikaman sou preskripsyon tankou Abaruk, ki fè li pratik pou pasyan yo achte medikaman ki tou pre.
Famasi Yo Vann an Detay
Malgre ke Abarek se yon medikaman sou preskripsyon, nan kèk peyi ak rejyon yo, famasi Yo Vann an Detay ki satisfè sèten kondisyon kapab vann li tou. Famasi sa yo anjeneral mande famasyen pwofesyonèl ki ka revize epi bay preskripsyon pasyan yo. Gen kèk famasi gwo chèn ki ka kolabore ak konpayi pharmaceutique oswa distribitè pou vann medikaman sou preskripsyon, tankou Abaruk. Famasi sa yo anjeneral gen yon chèn apwovizyonman ak yon sistèm distribisyon medikaman ki byen etabli, ki ka bay pasyan yo sèvis acha dwòg pratik. Gen kèk famasi endepandan ki ka vann tou medikaman sou preskripsyon tankou Abaruk, men dimansyon lavant yo ak varyete yo ka relativman limite.
Kesyon yo poze souvan
Pou ki sa Abarelix itilize?
+
-
Li se sitou itilize nan nkoloji pou diminye kantite testostewòn ki fèt nan pasyan ki gen kansè pwostat sentòm avanse pou ki pa gen okenn lòt opsyon tretman ki disponib.
Baj popilè: abarelix cas 183552-38-7, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann