Cyclense yon konpoze poliamin macrocyclic ak yon estrikti bag inik kòm byen ke modifikasyon fasil ak kapasite kowòdinasyon fò nan yon varyete de katyon. Li se yon entèmedyè pou sentèz òganik, espesyalman yon konpoze précurseur pou sentèz la nan metal ion macrocyclic ajan kelat. Pou egzanp, cycln yo itilize nan sentèz la nan Gadobutrol nan ajan kontras pou kranyal ak epinyè D 'sonorite mayetik, ki ka detèmine avèk presizyon kote egzak la nan timè ak lòt blesi. Li gen gwo potansyèl nan jaden rechèch medikal la. Estrikti a molekilè nan cycln gen atòm nitwojèn miltip ki kapab fòme yon estrikti bag gwo, konsa klasifye li kòm yon konpoze macrocyclic. Kat imin yo sou bag la bay yon varyete de posiblite pou preparasyon an nan divès n - substituted dérivés, ki ka pli lwen elaji pa modifikasyon ki apwopriye yo elaji kapasite kowòdinasyon yo ak fonksyonalite a nan konplèks yo ki kapab lakòz.cycln ak dérivés ak yon kapasite kowòdinasyon metal iyon, epi yo ka fòme stable. Kapasite kowòdinasyon sa a fè Cycln enpòtan pou aplikasyon nan chimi kowòdinasyon, konsepsyon dwòg ak lòt jaden.
An konklizyon, Cycln se yon konpoze poliamin macrocyclic ak estrikti inik ak kapasite kowòdinasyon fò, ki gen nan yon pakèt domèn aplikasyon pou nan anpil jaden.
|
|
|
| Fòmil chimik | C8H20N4 |
| Pwa molekilè | 172.27 |
| Mas egzak | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Analiz elemantè | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Pwen k ap fonn | 110-113 degre (limen) |
| Pwen bouyi | 292.61 degre (estimasyon ki graj) |
| Densite | 1.0415 (estimasyon ki graj) |
| Kondisyon depo | Kenbe nan plas fè nwa, sele nan sèk, tanperati chanm |
| Solubility | Kloroform (yon ti kras), methanol (yon ti kras) |
| Endèks refraktif | 1.5872 (estimasyon) |
| Koyefisyan asidite (PKA) | 10.53 ± 0.20 (prevwa) |
| Fòm | Poud cristalline |
| Koulè | Prèske blan pou yon ti kras jòn |
| solubilite dlo | prèske transparans |
| estabilite | igroskopik |
CyclenAk dérivés li yo se yon klas nan konpoze poliamin macrocyclic ak yon estrikti bag inik ak atòm nitwojèn miltip. Konpoze sa yo gen yon pakèt domèn aplikasyon nan plizyè jaden akòz kapasite espesyal kowòdinasyon yo ak fasilite nan modifikasyon.
Sa ki anba la yo se kèk nan zòn yo aplikasyon pi gwo nan cycln:
Medikal D 'ak Nikleyè mayetik Rezonans (NMR) ajan kontras
Cycln ak konplèks metal li yo ka itilize kòm ajan kontras nan NMR D 'amelyore kontras nan imaj ak ede doktè obsève estrikti tisi ak blesi.
01
Sistèm livrezon dwòg
Cycln ka fèt tankou yon konpayi asirans pou molekil dwòg pou sistèm livrezon dwòg. Pa obligatwa nan molekil dwòg, estabilite a, selectivite, ak byodisponibilite nan dwòg ka amelyore, konsa amelyore efikasite dwòg.
02
Biosensors ak analiz fluoresans
Cycln ak konplèks metal li yo gen aplikasyon pou potansyèl nan biosensors ak analiz fluoresans pou detekte prezans la ak chanjman nan konsantrasyon nan iyon metal oswa pou kontwole entèraksyon biomolecular.
03
Sond fliyoresan
Cycln ak dérivés li yo ka itilize kòm sond fliyoresan pou etidye entèraksyon intermolecular, lokalizasyon nan biomolecules ak mezi konsantrasyon.
04
Tretman dlo ak syans anviwònman
Cycln ak konplèks metal li yo tou gen aplikasyon pou nan tretman dlo ak syans anviwònman an, kote yo ka itilize pou retire elèv la ak separasyon nan iyon metal.
05
Itilizasyon prensipal yo nan cycln yo jan sa a:
Chelatè ion metal
Cycln ak dérivés li yo ka fòme konplèks ki estab ak nan yon pakèt domèn iyon metal, se konsa yo yo te itilize kòm chelators ion metal. Pwopriyete sa a ba yo aplikasyon enpòtan nan jaden tankou tretman dlo, resiklaj metal, syans separasyon, transpòtè katalis ak teknoloji Capteur.
D 'byomedikal
Gen kèk nan konplèks metal Cycln a, tankou konplèks Gadolinyòm, yo te itilize kòm ajan kontras nan D 'sonorite mayetik (MRI). Konplèks sa yo ka amelyore kontras nan imaj ak ede doktè dyagnostike maladi plis presizyon.
Sistèm livrezon dwòg
Derivasyon Cycln ka itilize nan sistèm livrezon dwòg pa obligatwa nan molekil dwòg yo fòme konplèks. Sa a obligatwa amelyore estabilite a, solubilite ak byodisponibilite nan dwòg la, konsa amelyore efikasite dwòg.
Biosensors ak sond fliyoresan
Derivasyon cycln ka itilize nan konsepsyon biosensors ak sond fliyoresan pou deteksyon an nan biomolekul, iyon oswa lòt analytes. Sond sa yo ka chanje pwopriyete fliyoresan yo pa obligatwa nan analyte nan sib, pèmèt deteksyon trè sansib ak selektif.
Ion - elektwòd selektif
Derivasyon cycln ka itilize kòm transpòtè pou ion - elektwòd selektif reyalize deteksyon selektif nan iyon espesifik. Sa a gen valè aplikasyon nan analiz elèktrochimik ak siveyans anviwònman an.
Katalis
Derivasyon Cycln ka itilize kòm katalis oswa transpòtè katalis ankouraje oswa akselere reyaksyon nan reyaksyon chimik. Yo gen aplikasyon pou potansyèl nan sentèz òganik, petrochemicals ak lòt jaden.
Cycln ak dérivés li yo kapab tou itilize nan preparasyon an nan nanomateryal, estrikti supramolecular, elatriye, epi montre nan yon pakèt domèn aplikasyon nan jaden yo nan syans materyèl, syans enèji, elatriye.
Gen plizyè chemen sentèz pouCyclen, ak sa ki annapre a se yon BECA detaye sou de nan metòd yo sentèz prensipal ak etap yo:
1. Metòd sentèz Stetter
- Etap - pa - Apèsi sou lekòl la etap:
(1) Kòmanse materyèl: di - p - toluenesulfonamide derive nan ethylenediamine klori diacetyl ak ethylenediamine.
(2) Fèmti bag: se reyaksyon an fèmen bag te pote soti anba kondisyon trè delye (~ 0.001 mol/dm³).
(3) Rediksyon ak Deprotection: Se pwodwi a sib jwenn apre rediksyon ak etap deproteksyon.
- Karakteristik:
(1) Materyèl yo anvan tout koreksyon yo pa fasil ki disponib.
(2) te pote soti anba kondisyon trè delye, sede a reyaksyon se pa wo.
(3) Pa apwopriye pou gwo preparasyon kantite epi li raman itilize sèjousi.
2. Richman - metòd sentèz atkins
- Rezime etap:
(1) Preparasyon materyèl anvan tout koreksyon: Sèvi ak Diethylenetriamine ak Diethanolamine via P - toluenesulfonylation, fòmasyon sèl ak fèmen bag respektivman.
(2) Deprotection: atravè yon etap deprotection.
(3) Ekstraksyon alkalin: netralize ak idwoksid sodyòm nan yon baz fò ak ekstraksyon ak kloroform jwenn cycln.
- Karakteristik:
(1) Sede segondè ak gwo sentèz, li se youn nan fason prensipal yo prepare cycln nan laboratwa a sèjousi.
(2) Gen plis etap eksperimantal, pwoteksyon ak deprotection konsome gwo kantite reyaktif ak yo konvenyan yo opere.
- Amelyore Richman - sentèz Atkins:
Tetraphenyltoluenesulfonyl - te pwoteje cycln prepare pa reyaji 1,4,7,10 - tetraphenyltoluenesulfonyl - 1,4,7,10-tetraazadecane ak 1,2-Dibr. N, N-dimethylformamide kòm yon sòlvan. Metòd sa a elimine etap nan prepare p-toluenesulfonamide kòm yon sèl sodyòm.
Cyclen(Non chimik: 1,4,7,10 - Tetraazacyclododecane) se yon sentèz òganik entèmedyè, espesyalman nan jaden an nan D 'medikal, aplikasyon li kòm yon entèmedyè ajan kontras se patikilyèman enpòtan. Kontrèman ajan se yon sibstans chimik yo itilize nan teknoloji D 'medikal amelyore kontras nan tisi oswa ògàn nan kò a, kidonk ede doktè yo obsève ak analize plis presizyon. Estrikti a inik ak pwopriyete nan cyclin fè li yon entèmedyè ideyal pou fè sentèz ajan pèfòmans-wo.
1. Estrikti ak pwopriyete cyclin
Cycln se yon konpoze macrocyclic ak kat atòm nitwojèn, ak estrikti molekilè li yo fòme yon ki estab douz - bag manb. Estrikti sa a bay cyclin kapasite kowòdinasyon inik ak estabilite chimik. Atòm yo azòt nan cyclin ka fòme konplèks ki estab ak iyon metal, ak sa yo konplèks gen valè aplikasyon potansyèl nan D 'medikal.
2. Prensip de baz yo nan ajan kontras
Ajan kontras jwe yon wòl enpòtan anpil nan teknoloji D 'medikal. Yo ede doktè yo obsève ak analize pi klè pa chanje kontras nan tisi oswa ògàn nan kò a. Seleksyon an ak pèfòmans nan ajan kontras depann sou yon varyete de faktè, ki gen ladan pwopriyete chimik yo, biocompatibility, estabilite, ak efè D '.
Nan teknoloji D 'medikal tankou D' sonorite mayetik (MRI), x - Ray tomografi computed (CT), ak D 'ultrason, ajan kontras yo lajman itilize amelyore kontras nan imaj. Ajan kontras sa yo mare nan tisi espesifik oswa ògàn nan kò a ak chanje pwopriyete D yo, kidonk bay plis enfòmasyon detaye.
3. Prensip la nan cyclopentane kòm yon ajan kontras entèmedyè
Prensip la nan cyclopentane kòm yon ajan kontras entèmedyè se sitou ki baze sou kapasite inik kowòdinasyon li yo ak estabilite chimik. Sa ki anba la a se yon eksplikasyon detaye:
Kat atòm nitwojèn nan cyclopentane ka fòme konplèks ki estab ak yon varyete de iyon metal. Konplèks sa yo gen valè aplikasyon potansyèl nan D 'medikal paske yo ka mare nan tisi espesifik oswa ògàn nan kò a ak chanje pwopriyete D yo.
Pou egzanp, cyclopentane ka fòme konplèks ak iyon metal paramagnetik tankou Gadolinyòm ion (GD³⁺). Konplèks sa yo gen efè siyifikatif D 'nan MRI paske yo ka diminye fwa yo detant T1 ak T2 nan molekil dlo ki antoure, kidonk amelyore kontras nan imaj yo.
Biocompatibility ak sekirite
Kòm entèmedyè ajan kontras, cyclopentane ak konplèks metal li yo bezwen gen bon biocompatibility ak sekirite. Estrikti a molekilè nan cyclopentane se ki estab epi li se pa fasil degrade oswa pwodwi sibstans ki sou danjere nan kò a. Anplis de sa, cyclopentane ak konplèks metal li yo kapab tou byen vit elimine nan ren yo, kidonk diminye domaj potansyèl nan kò an.
Efè imaging ak estabilite
Kòm yon ajan kontras entèmedyè, efè a D 'ak estabilite nan cyclopentane yo tou faktè kle. Konplèks yo ki te fòme pa iyon cyclopentane ak metal gen gwo pousantaj detant ak toksisite ki ba, ki fè yo gen efè ekselan D 'nan teknoloji D' medikal tankou MRI. An menm tan an, sa yo konplèks yo tou trè ki estab nan kò a epi yo pa fasil dekonpoze oswa reyaji ak lòt sibstans ki sou, kidonk asire presizyon an ak disponiblite nan D '.
Aplikasyon an nan cyclopentane kòm yon ajan kontras entèmedyè tou enplike nan wout sentèz li yo ak pwosesis preparasyon. Atravè wout sentèz rezonab ak pwosesis preparasyon, segondè - bon jan kalite cyclopentane ak konplèks metal li yo ka avèk efikasite prepare. Efè aplikasyon sa yo nan konpoze sa yo nan teknoloji D 'medikal yo pral dirèkteman afekte pa wout sentèz yo ak pwosesis preparasyon.
Pou egzanp, yon metòd komen pou sentèz cyclopentane se reyaji apwopriye matyè premyè nan kondisyon ki apwopriye nan yon yon sèl - reyaksyon po jwenn pwodwi cyclopentane. Metòd sentèz sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp, sede segondè ak endistriyalizasyon fasil.
Lè w ap prepare konplèks metal cyclopentane, li nesesè pou chwazi iyon metal ki apwopriye ak kondisyon reyaksyon yo. Pou egzanp, lè reyaji ak iyon gadolinyòm, li nesesè kontwole faktè tankou tanperati reyaksyon, valè pH ak tan reyaksyon yo jwenn segondè - Gadolinyòm bon jan kalite - ki baze sou ajan kontras.
Kòm yon ajan kontras entèmedyè, cyclopentane gen gwo kandida aplikasyon nan teknoloji D 'medikal. Pou egzanp, nan MRI, Gadolinium - ki baze sou ajan kontras yo lajman itilize nan D 'nan tisi tankou sèvo a ak mwal epinyè a. Ajan sa yo kontras ka siyifikativman amelyore kontras nan imaj ak ede doktè obsève ak analize blesi plis presizyon.
Anplis de sa, cyclopentane kapab tou konbine ak lòt iyon metal yo fòme ajan kontras ak pwopriyete D 'diferan. Sa yo ajan kontras tou gen valè aplikasyon potansyèl nan lòt teknoloji D 'medikal tankou CT ak D' ultrason.
reyaksyon negatif
Cyclen, Non an jenerik se cyclophosphamide (CYC), ki se yon ajan alkylating lajman itilize pou anti - rezon timè ak imunosupresif. Li fòme lyezon kovalan ak biomolecules tankou ADN, RNA, ak pwoteyin, sa ki lakòz ADN kwa - ki lye ak, anpeche replikasyon li yo ak transkripsyon, finalman ki mennen nan lanmò selil oswa chanjman fonksyonèl. Akòz sitotoksisite fò li yo, cyclophosphamide jwe yon wòl enpòtan nan tretman an nan divès kalite timè malfezan (tankou lenfom, lesemi, kansè nan tete, elatriye) ak maladi auto -immunes (tankou sistemik lupus erythematosus, attrit rimatoyid, elatriye). Sepandan, aplikasyon toupatou li yo tou akonpaye pa yon seri de reyaksyon grav negatif, ki pa sèlman afekte bon jan kalite a nan lavi nan pasyan yo, men li ka tou poze yon menas nan lavi yo. Se poutèt sa, yon konpreyansyon gwo twou san fon nan reyaksyon yo negatif ak estrateji jesyon nan cyclophosphamide se nan gwo siyifikasyon pou asire sekirite pasyan ak amelyore efikasite tretman.
Reyaksyon negatif komen
Reyaksyon gastwoentestinal
Reyaksyon gastwoentestinal yo se youn nan reyaksyon negatif ki pi komen nan tretman cyclophosphamide, sitou manifeste kòm kè plen, vomisman, nè, konstipasyon, ak dyare. Sentòm sa yo anjeneral pi pwononse apre segondè - dòz piki nan venn, men li ka parèt tou apre administrasyon oral. Mekanis nan kè plen ak vomisman ka ki gen rapò ak eksitasyon dwòg nan mukoza a gastwoentestinal ak deklanchman nan zòn nan deklanche chemosensory (CTZ). Anplis de sa, medikaman ka afekte tou mobilite gastwoentestinal, ki mennen ale nan konstipasyon oswa dyare. Itilizasyon prophylactiques nan dwòg antiemetik, tankou antagonist reseptè 5-HT3 (tankou ondansetron) oswa antagonist reseptè NK-1 (tankou aripipitan). Ajiste metòd administrasyon an, tankou dòz divize oswa kontinyèl perfusion nan venn, diminye iritasyon nan dwòg la nan aparèy la gastwoentestinal. Ankouraje pasyan yo gen manje ti ak souvan, chwazi manje limyè ak fasil dijèstibl, epi evite gra, pikant, ak lòt manje enteresan.
Myelosuppression
Repwesyon mwèl zo se yon lòt reyaksyon komen ak grav nan siklofosfamid, sitou manifeste kòm leukopenia, tronbopitèn, ak anemi. Leukopenia anjeneral parèt 10 a 14 jou apre medikaman, pandan y ap tronbositèn ak anemi ka parèt pita. Risk pou yo repwesyon mwèl zo ogmante ak ogmante dòz dwòg ak tan tretman. Siveyans regilye nan woutin san, espesyalman konte globil blan ak konte plakèt, se nesesè yo detekte repwesyon mwèl zo nan yon fason apwopriye ak pran mezi korespondan. Ajiste dòz dwòg oswa sispann tretman ki baze sou gravite a nan repwesyon mwèl zo. Pou pasyan ki gen grav repwesyon mwèl zo, faktè kwasans tankou koloni granulocyte - Faktè enteresan (g - CSF) oswa granulosit macrofaj koloni - Faktè enteresan (GM {{10} CSF)} CSO. Anpeche enfeksyon, tankou evite kote ki gen anpil moun ak peye atansyon sou ijyèn pèsonèl.
Sistit emoraji
Sistit emoraji se youn nan reyaksyon negatif grav inik nan cyclophosphamide, ak mekanis li yo nan ensidan ki gen rapò ak eksitasyon an nan mukoza nan blad pipi pa acrolein nan metabolit dwòg. Acrolein ka domaje selil epitelyal mucosal nan blad pipi, ki mennen ale nan konjesyon mucosal, èdèm, senyen, ak fòmasyon ilsè. Sistit emoraji anjeneral prezante ak sentòm tankou pipi souvan, ijans, pipi douloure, ematurya, ak proteinuria. Fully idrat ak ankouraje pasyan yo bwè plis dlo a ogmante pwodiksyon pipi ak delye konsantrasyon an nan metabolites dwòg nan blad pipi a. Itilize nan pwoteksyon nan blad pipi, tankou Mesna, ka mare ak acrolein yo fòme ki pa - konpoze toksik, kidonk diminye domaj nan mukoza nan blad pipi. Regilyèman kontwole woutin pipi pou detekte sistit emoraji nan yon mannyè apwopriye epi pran mezi korespondan yo. Pou pasyan ki gen sistit emoraji grav, li ka nesesè pou sispann tretman siklofosfamid epi resevwa tretman sentòm.
Toksisite fwa
Toksisite nan fwa nan siklofosfamid sitou manifeste kòm nivo transaminaz ki wo, fonksyon fwa nòmal, ak domaj selil fwa. Ka mekanis nan ensidan li yo ki gen rapò ak domaj nan selil fwa ki te koze pa metabolites trè toksik (tankou acrolein) ki te pwodwi pandan metabolis la nan dwòg nan fwa a. Risk pou toksisite fwa ogmante ak ogmantasyon nan dòz dwòg ak tan tretman. Regilyèman kontwole endikatè ki gen rapò ak fonksyon fwa, tankou transaminaz ak bilirubin, yo nan lòd yo detekte toksisite fwa nan yon fason apwopriye ak pran mezi korespondan. Ajiste dòz dwòg oswa sispann tretman ki baze sou gravite a nan toksisite fwa. Evite sèvi ak lòt dwòg ki danjere nan fwa a an menm tan an diminye chay la sou fwa a. Pou pasyan ki gen toksisite grav nan fwa, tretman pwoteksyon fwa oswa mete fen nan tretman cyclophosphamide ka nesesè.
Baj popilè: Cyclen CAS 294-90-6, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann