5- acetyl -2- asid thiopheneboronic, tipikman parèt tankou yon poud mawon oswa krèm. Se fòmasyon sa a koulè ki gen rapò ak gwoup espesifik fonksyonèl nan estrikti molekilè li yo, ki montre koulè espesifik anba aksyon an nan limyè. Se rafineman an nan yon poud anjeneral ki gen rapò ak pwosesis preparasyon li yo ak pite, ak yon sibstans ki sou-wo kalite ta dwe gen yon poud inifòm ak delika tankou aparans. Pou egzanp, li gen yon solubilite ki ba nan dlo epi anjeneral bezwen yo dwe fonn byen nan Solvang òganik. Pwopriyete sa a gen rapò ak gwoup idrofob yo nan estrikti molekilè li yo, sa ki fè li difisil pou fòme entèraksyon ki estab intermolekilè nan dlo. Sitou itilize kòm sentetik matyè premyè nan jaden pharmaceutique la. Li kapab itilize yo fè sentèz divès kalite ensektisid. Sa yo ensektisid reyalize objektif la nan touye ensèk nuizib pa domaje sistèm nève yo oswa entèfere ak pwosesis metabolik yo. An menm tan an, ensektisid sa yo gen mal relativman ba nan anviwònman an ak sante moun, epi yo gen segondè sekirite.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C6H7BO3S |
|
Mas egzak |
170 |
|
Pwa molekilè |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
Nan kontèks terapi vize,5- acetyl -2- asid thiopheneboronicTe kapab potansyèlman sèvi kòm yon kle entèmedyè oswa bilding blòk pou devlopman nan nouvo ajan ki ka geri ou. Terapi sible gen pou objaktif pou espesifikman anpeche kwasans lan oswa pwogresyon nan maladi pa vize molekil espesifik oswa wout ki patisipe nan pwosesis la maladi. Apwòch sa a trè selektif minimize domaj nan tisi ki an sante ak maksimize efikasite nan tretman an.
Wòl nan terapi vize ka enplike itilizasyon li yo kòm yon echafodaj oswa pwen depa pou sentèz la nan molekil pi konplèks ki ka mare nan reseptè espesifik oswa anzim ki enplike nan maladi tankou kansè, maladi auto -immunes, oswa maladi enfeksyon. Pa modifye estrikti li yo, chèchè yo ka potansyèlman kreye nouvo konpoze ki te ranfòse vokasyon ak selectivite pou objektif sa yo.
Anplis de sa, atòm nan bor ofri opòtinite inik pou devlopman nan bor ki baze sou terapi vize. Bor te eksplore kòm yon ajan potansyèl ki ka geri ou akòz kapasite li nan fòme lyezon kovalan ki estab ak sèten biomolecules, tankou pwoteyin oswa asid nikleyik. Pwopriyete sa a ta ka atle yo kreye konpoze ki oaza sib ak anpeche fonksyon an nan maladi ki gen rapò ak pwoteyin.
Ki sa ki se terapi vize
Terapi vize se yon fòm medikaman presizyon ki enplike itilizasyon dwòg oswa lòt sibstans ki sou espesyalman atake selil kansè yo oswa lòt selil ki lakòz maladi, pandan y ap minimize domaj nan tisi ki an sante. Apwòch sa a diferan de terapi tradisyonèl tankou chimyoterapi ak radyasyon, ki souvan afekte tou de selil ki an sante ak malad.
Nan terapi vize, dwòg yo fèt yo entèfere ak molekil espesifik ki enplike nan kwasans lan, pwogresyon, ak gaye nan kansè nan oswa lòt maladi. Molekil sa yo, souvan yo rele objektif, ka pwoteyin oswa lòt estrikti yo te jwenn sou oswa nan selil yo. Pa vize molekil sa yo espesifik, dwòg yo ka bloke siyal yo ki di selil yo grandi ak divize san kontwòl.
Terapi sible yo ka klase nan plizyè kalite, ki gen ladan antikò monoclonal, inhibiteurs tirozin kinaz, ak lòt molekil ti. Chak kalite travay nan yon fason diferan yo deranje wout yo siyal ki kondwi pwogresyon maladi.
Devlopman terapi vize a te revolusyone tretman anpil kalite kansè ak lòt maladi, ki ofri pasyan nouvo opsyon pou tretman pi efikas ak mwens toksik. Kòm rechèch ap kontinye, se jaden an nan terapi vize espere elaji, ki mennen ale nan menm plis avanse ak opsyon tretman pèsonalize pou pasyan yo.
|
|
|
Ti molekil vize dwòg: Medikaman sa yo ka antre nan manbràn selilè ak mare nan objektif nan selil yo, anpeche kwasans lan ak repwodiksyon nan selil kansè yo. Komen ti dwòg molekil gen ladan imatinib, erlotinib, gefitinib, elatriye, ki se sitou itilize nan trete sèten kalite lesemi, kansè nan poumon, ak lòt kondisyon.
Antikò monoclonal: Antikò monoclonal yo se antikò espesifik ki te pwodwi pa yon sèl klon B-selil ki ka mare nan pwoteyin espesifik sou sifas la nan selil kansè yo, kidonk jwe yon wòl nan trete timè. Dwòg komen yo enkli trastuzumab, pertuzumab, cetuximab, bevacizumab, elatriye.
Inhibiteurs kinaz: Medikaman sa yo entèfere ak kansè nan selil siyal pa anpeche kinases espesifik, kidonk anpeche kwasans yo ak gaye. Inibitè kinaz komen yo enkli sorafenib, sunitinib, elatriye, ki se sitou itilize nan trete kansè nan ren, kansè nan fwa, ak lòt kondisyon.
Iminitè pòs inhibiteurs: Medikaman sa yo aktive repons iminitè kò a nan selil kansè yo pa bloke baraj iminitè tankou PD -1 ak PD-L1. Egzanp yo gen ladan pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab, elatriye.
Antikò-dwòg konjige (ADCs): ADC yo se yon kalite preparasyon konpoze ki lye yon antikò monoclonal nan yon dwòg sitotoksik. Lè antikò a mare nan yon antigen espesifik sou sifas la nan yon selil kansè, se dwòg la sitotoksik lage yo touye selil la kansè. Egzanp yo gen ladan enhertu (trastuzumab deruxtecan) ak lòt dwòg menm jan an.
Pwoteyin fizyon: Pwoteyin fizyon yo se sibstans ki sou ki te fòme pa chimikman konbine de oswa plis fragman pwoteyin. Yon fragman se yon ti molekil ak aktivite byolojik, pandan ke lòt la se yon gwo konpayi asirans molekil ki estabilize estrikti pwoteyin lan. Pwoteyin fizyon komen yo enkli bevacizumab, lapatinib, elatriye.
Dwòg antiangiogenic: Medikaman sa yo ankouraje fòmasyon nouvo veso sangen pou bay sipò nitrisyonèl, kidonk pwolonje siviv pasyan yo. Dwòg komen antiangiogenic gen ladan bevacizumab, endostatin, elatriye.
souvan itilize dwòg
Imatinib (gleevec): Sa a se yon tirozin kinaz inibitè prensipalman itilize nan trete kwonik lesemi myeloid ak sèten kalite timè stromal gastwoentestinal. Li travay pa bloke anzim la ki fè pwomosyon kwasans selil kansè ak siviv.
Trastuzumab (herceptin): Yon antikò monoclonal ki vize li 2- selil kansè nan tete pozitif. Pa obligatwa HER2 reseptè, trastuzumab bloke siyal yo kwasans ke selil kansè yo bezwen proliferasyon.
Rituximab (rituxan): Medikaman sa a se yon antikò monoclonal chimik ki itilize nan tretman lenfom ki pa Hodgkin ak sèten maladi otoiminitè. Li vize antigen CD20 sou selil B, ki mennen ale nan lanmò selil.
Osimertinib (TaGrisso): Yon epidèrmik kwasans faktè reseptè (EGFR) tirozin kinaz inibitè ki fèt pou pasyan ki gen EGFR mitasyon-pozitif ki pa ti kansè nan poumon selil. Li efektivman bloke EGFR a mitasyon, ralanti kwasans timè.
Vemurafenib (Zelboraf): Vize kont melanom ak yon mitasyon espesifik jèn BRAF, vemurafenib inibit mitasyon pwoteyin nan BRAF, kidonk kanpe oswa ralanti kwasans selil kansè.
Crizotinib (xalkori): Yo itilize nan tretman an ki pa Peye-ti kansè nan poumon selil ak alk reyaranjman jèn ak sèten kalite ROS 1- kansè nan poumon pozitif. Li bloke aktivite a nan ALK ak ROS1 pwoteyin.
5- acetyl -2- asid thiopheneboronicse yon konpoze inik òganik ak yon estrikti chimik distenk ki konbine fonksyonalite yo nan yon gwoup asetil, yon bag tiofèn, ak yon moso asid boronic. Molekil sa a ki dwe nan yon klas nan konpoze li te ye pou aplikasyon pou versatile yo nan chimi sentetik, syans materyèl, ak potansyèlman nan rechèch pharmaceutique yo.
Chimikman, li kapab dekri tankou ki gen yon asetil (CH3CO-) gwoup ki tache nan 5- pozisyon nan yon bag thiophene, ki li menm se yon senk-manb konpoze heterocyclic ki gen yon atòm souf. Bag la thiophene se aromat, bay estabilite ak enfliyanman pwopriyete elektwonik konpoze an. Anplis de sa, prezans nan asid boronic (-b (OH) 2) gwoup la entwodui yon sit reyaktif ki ka angaje yo nan divès kalite reyaksyon chimik, tankou Suzuki-Miyaura kwa-koup reyaksyon, fè sa a konpoze yon entèmedyè sentetik valab.
Gwoup la asetil kontribye nan polarite konpoze an ak solubility, ki kapab afekte konpòtman li yo nan Solvang diferan. Anplis de sa, ka substituan a asetil dwe fasilman modifye oswa retire nan asid- oswa baz-katalize reyaksyon, ofri yon chemen dériver lòt konpoze itil.
An tèm de aplikasyon pou, li ka jwenn sèvis piblik nan sentèz la nan molekil konplèks òganik kote enkòporasyon an egzak nan souf ki gen heterocycles obligatwa. Fonksyonalite asid boronic li yo pèmèt pou fòmasyon nan kabòn-kabòn lyezon anba kondisyon modere, fasilite konstriksyon an nan achitekti divès molekilè. Anplis de sa, yo bay enpòtans ki genyen nan dérivés tiofèn nan devlopman dwòg ak materyèl ki gen pwopriyete inik byolojik oswa fizik, konpoze sa a ta ka sèvi kòm yon pwen depa pou eksplore nouvo ajan ki ka geri ou oswa materyèl fonksyonèl.
Baj popilè: {}