5- chloroindole -2- asid karboksilikse yon sibstans chimik, CAS 10517-21-2, fòmil molekilè a se C9H6Clno2. Li prezante prèske blan ak pal kristal poud jòn, ak gwo estabilite tèmik ak relativman ba solubility. Prèske solubl nan dlo nan tanperati chanm, men soluble nan solvants òganik tankou solisyon sodyòm idroksid, solisyon idwoksid potasyòm, etanòl, asetòn, benzèn, dichloromethane, elatriye. Li tou jwe yon wòl enpòtan nan rechèch la laboratwa ak pwosesis devlopman. Akòz pwopriyete chimik inik li yo ak reyaksyon, li kapab itilize kòm yon reyaktif souvan itilize ak katalis nan laboratwa yo patisipe nan rechèch la ak eksplorasyon nan reyaksyon chimik divès kalite.
|
Fòmil chimik |
C9H6Clno2 |
|
Mas egzak |
195 |
|
Pwa molekilè |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 55,26; H, 3.09; Cl, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
5- chloroindole -2- asid karboksilikse yon konpoze enpòtan òganik ak fòmil chimik C9H6Clno2, pwa molekilè 195.6024, ak nimewo CAS 10517-21-2. Konpoze sa a gen yon pakèt aplikasyon nan plizyè jaden, epi sa ki annapre a se yon eksplikasyon detaye sou itilizasyon li yo:
Konpoze sa a gen yon pakèt aplikasyon nan jaden pharmaceutique a, espesyalman nan sentèz dwòg ak rechèch aktivite byolojik. Estrikti chimik inik li fè li yon entèmedyè enpòtan pou divès molekil dwòg. Pou egzanp, li kapab itilize yo fè sentèz konpoze ak anti-enflamatwa, anti-timè, ak aktivite anti-bakteri. An tèm de dwòg anti-enflamatwa, dérivés amid ak aktivite anti-enflamatwa ka pwodwi pa reyaji ak konpoze amine diferan. Dérivés sa yo fè egzèsis efè anti-enflamatwa pa anpeche liberasyon an nan medyatè enflamatwa. Nan rechèch la nan dwòg anti-timè, modifikasyon estriktirèl li yo ka jenere konpoze divès kalite ak potansyèl anti-timè aktivite. Pou egzanp, pa konbine li ak diferan konpoze heterocyclic, molekil ak efè inhibition sou pwopagasyon selil timè ak pwovoke apoptoz selil timè ka sentetiz. Konpoze sa yo fè egzèsis efè anti-timè pa entèfere ak wout yo siyal nan selil timè oswa anpeche aktivite a nan anzim kle yo.
Aplikasyon nan jaden an nan medikaman
Anplis de sa, li te tou montre potansyèl nan devlopman nan dwòg anti -bakteri. Pa konbine li ak diferan gwoup anti-bakteri, konpoze ak gwo-spectre aktivite anti-bakteri ka sentèz. Konpoze sa yo fè egzèsis efè anti -bakteri pa deranje miray selil bakteri oswa anpeche sentèz pwoteyin bakteri. Pou egzanp, konbinezon an nan sa a konpoze ak - antibyotik lactam ka amelyore efè anti -bakteri li yo ak elaji spectre anti -bakteri li yo. An tèm de rechèch aktivite byolojik, IT ak dérivés li yo tou montre divès kalite aktivite byolojik. Pou egzanp, sèten dérivés gen efè antioksidan ak neuroprotèktif epi yo ka itilize nan trete maladi neurodégénératives. Anplis de sa, li ka sèvi tou kòm yon sond fliyoresan pou D 'byolojik ak deteksyon, ede chèchè pi byen konprann mekanis yo molekilè nan òganis vivan.
Estrikti chimik inik nan konpoze sa a fè li yon entèmedyè kle pou divès kalite molekil pestisid trè efikas. An tèm de ensektisid, li ka reyaji ak diferan konpoze fosfò òganik oswa konpoze asid asid amine jenere dérivés ak aktivite fò ensektisid. Dérivés sa yo fè egzèsis efè ensektisid pa anpeche fonksyon an sistèm nève nan ensèk nuizib. Pou egzanp, konbinezon an nan sibstans sa a ak konpoze fosfò òganik ka jenere ensektisid òganik fosfò ak aktivite segondè ensektisid, ki yo lajman ki itilize nan kontwòl la nan ensèk nuizib agrikòl. Nan devlopman èbisid, li te montre tou gwo potansyèl.
Aplikasyon nan jaden an nan pestisid la
Pa konbine li ak konpoze diferan asid fenoksikarboksilik, konpoze ak gwo-spectre aktivite èbisid ka sentetiz. Konpoze sa yo anpeche kwasans lan ak repwodiksyon nan move zèb pa entèfere ak metabolis òmòn kwasans yo. Pou egzanp, konbinezon li yo ak 2, 4- asid dichlorophenoxyacetic ka jenere èbisid ak aktivite efikas kontwòl raje, ki yo lajman itilize pou kontwòl raje nan tè agrikòl. Anplis de sa, li kapab tou itilize yo devlope nouvo kalite fonjisid. Pa konbine li ak diferan konpoze heterocyclic, konpoze ak gwo-spectre aktivite bakterisid ka sentetiz.
Ki jan yo jwenn altènativ?
5- chloroindole -2- asid karboksilikse yon entèmedyè enpòtan òganik ak aplikasyon pou lajè nan sentèz chimik ak jaden pharmaceutique yo. Sepandan, nan kèk ka, li ka nesesè pou chèche altènativ pou satisfè bezwen sentèz espesifik oswa diminye depans yo. Sa ki anba la a se yon diskisyon detaye sou altènativ li yo:
Konsiderasyon pou jwenn altènativ
- Lè wap chèche altènativ pou li, faktè sa yo bezwen konsidere:
- Chimik resanblans estriktirèl: ranplasman yo ta dwe gen yon estrikti chimik ki sanble yo kenbe menm jan reyaksyon ak selectivite nan reyaksyon chimik.
- Ekivalans fonksyonèl: ranplasan an ta dwe kapab ranplase konpoze an nan reyaksyon an sentèz sib ak reyalize menm fonksyon an oswa menm jan an.
- Efikasite pri: pwodwi altènatif yo ta dwe gen pi ba pri amelyore efikasite ekonomik la an jeneral nan sentèz.
- Sekirite ak anviwònman amitye: Ranplasman yo ta dwe gen bon sekirite ak amitye anviwònman diminye domaj potansyèl nan anviwònman an ak sante moun.
Sijesyon pou seleksyon an ak aplikasyon nan ranplasman
Lè w ap chwazi altènativ, li nesesè pou konsidere konplètman faktè tankou kondisyon sentèz espesifik, pri-efikasite, sekirite, ak amitye anviwònman an. Men kèk sijesyon:
- Kondisyon sentèz klè: Premyerman, li nesesè pou klarifye estrikti a ak pwopriyete konpoze sib la, osi byen ke etap kle yo ak kondisyon reyaksyon yo pandan pwosesis sentèz la. Sa a pral ede detèmine kalite yo mande yo ak kantite ranplasman.
- Evalye pèfòmans nan altènativ: fè yon evalyasyon pèfòmans nan altènativ potansyèl, ki gen ladan chimik resanblans estriktirèl, ekivalans fonksyonèl, reyaksyon, ak selectivite. Ka posibilite a ak efikasite nan altènativ dwe verifye nan sentèz laboratwa ak tès yo.
- Lè ou konsidere pri-efikasite: Lè evalye altènativ, li nesesè pou konsidere konplètman faktè tankou depans pwodiksyon, pri mache, ak sede ak pite pandan pwosesis la sentèz. Chwazi altènativ ak pi ba pri ak pi wo pwodiksyon an pral ede amelyore efikasite ekonomik la an jeneral nan sentèz.
- Prete atansyon a sekirite ak amitye anviwònman an: Lè w ap chwazi altènativ, li nesesè yo konsidere sekirite yo ak amitye anviwònman an. Asire ke ranplase konfòme li avèk sekirite ki enpòtan ak règleman anviwònman an pandan pwodiksyon ak itilize diminye domaj potansyèl nan anviwònman an ak sante moun.
- Fè pilòt ak ti-echèl eksperyans: Anvan yo te aplike ofisyèlman nan gwo-echèl pwodiksyon, li rekòmande yo ka fè pilòt ak ti-echèl eksperyans. Sa a pral ede valide estabilite a ak disponiblite nan altènativ, ak optimize pwosesis sentèz ak kondisyon.
Ki sa ki mekanis nan anti-timè nan dérivés yo ki te pwodwi pa konpoze sa a?
5- chloroindole -2- asid karboksilikDérivés jwe yon wòl enpòtan nan devlopman dwòg anti-timè, ak mekanis anti-timè yo yo divès. Sa ki anba la a se yon entwodiksyon detaye sou mekanis yo anti-timè nan kèk gwo dérivés indole:
Konpoze asid indolecarboxylic
Konpoze sa yo gen efè inhibition sou cyclin depandan kinaz 4 (CDK4). CDK4 jwe yon wòl santral nan rezo a sik selilè regilasyon ak se pre relasyon ak tumorigenesis. Li se souvan overexpressed nan selil timè. Konpoze asid indolecarboxylic, kòm inhibiteurs CDK4, ka anpeche divizyon selilè ak reyalize efè anti-timè. Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal cancer, gastrointestinal cancer, elatriye.
Indole -3- methanol ak dérivés li yo
Indole -3- carbinol, yon eleman natirèl nan brassica legim, ka pwovoke arestasyon sik selilè nan selil kansè nan tete moun. Dérivés li yo, tankou indole -3- methanol, ki gen idwojèn sou atòm nan nitwojèn ranplase pa alkoks oswa ki gen longè chèn kabòn ogmante, ka siyifikativman amelyore efè a inhibition sou selil kansè nan tete moun. Anplis de sa, dérivés yo nan idwojèn ranplase pa benzil nan pozisyon 1 tou anpil ranfòse efè a inhibition sou kansè nan tete moun MCF -7 ak MDA-MB -231 selil yo.
Alkaloid indole
Alkaloid Changchun: extrait soti nan flè yo nan fanmi an Apocynaceae, ki fè pati alkaloid yo indole. Yo reyalize sitotoksisite pa obligatwa nan pwoteyin microtubule, anpeche polimerizasyon microtubule, anpeche selil fann soti nan fòme file koton ak divizyon kanpe nan etap nan mitan, kidonk egzèse efè anti-timè.Marine alkaloid indole, tankou tèt-topsentin ak bromatopcentin, gen fò fizyolojik aktivite, espesyalman anmeorm ak. Mekanis anti-timè li yo ka enplike plizyè wout, tankou entèfere ak sik selilè a, pwovoke apoptoz selil, elatriye.
Monoterpenoid indole alkaloid
Camptothecin ak 10 hydroxycamptothecin yo extrait soti nan fwi a nan camptothecin pyebwa kaduk nan Gongtong nan fanmi an. Yo ka oaza aji sou faz S nan sik selilè a, anpeche aktivite a nan kalite I topoisomerase, kidonk entèfere ak replikasyon ADN ak anpeche mitoz selil timè. Anplis de sa, 10 hydroxycamptothecin ka pwovoke apoptoz nan divès selil timè.
Alkaloid indolezidine
Sa a ki kalite alkaloid, tankou coumarin, gen nan yon pakèt domèn anti-timè aktivite yo. Mekanis anti-timè li yo ka enplike anpeche mannosidaz ak mannosidaz, ki mennen ale nan lisosomal maladi depo ak chanjman nan sentèz glikoprotein, kidonk sa ki lakòz newolojik malfonksyònman. Anplis de sa, coumarin ka ankouraje pwopagasyon lenfosit, amelyore fonksyon an nan lenfosit T ankouraje pa antèn, aktive natirèl anti-timè sistèm iminitè a, e konsa amelyore kapasite iminitè kò a.
Indoquinoline ketonn
Banlangen ketonn B: Li gen gwo efè touye sou selil kansè nan fwa moun ak selil kansè nan ovè nan vitro, ak efè inhibition li yo se nan yon relasyon gradyan ak konsantrasyon. An menm tan an, li tou te gen kapasite nan pwovoke diferansyasyon, diminye ekspresyon an nan aktivite telomeraz, ak ranvèse transfòmasyon nan selil timè nan selil nòmal.wu zhu yin: youn nan engredyan prensipal yo aktif extrait soti nan Wu Zhu Yin, li gen sitotoksisite siyifikatif kont divès kalite selil timè moun. Mekanis anti-timè li yo ka enplike plizyè wout tankou entèfere ak sik selilè a ak apoptoz selil pwovoke.
Baj popilè: 5- chloroindole -2- karboksilik asid cas 10517-21-2, founisè, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl pou vann