Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan thiamphenicol cas 15318-45-3 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè thiamphenicol cas 15318-45-3 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Thiamphenicol(Thiophenicol) se yon gwo -antibyotik bakteryostatik ki fè pati klas amphenicol, estriktirèl analogue ak chloramphenicol men ki gen yon gwoup methylsulfonyl ki amelyore estabilite ak chanje pwopriyete farmakokinetik. Poud cristalline blan rive blan -blan sa a demontre yon efikasite patikilye kont bakteri Gram-pozitif ak Gram-negatif, ki gen ladan souch ki reziste ak lòt antibyotik, atravè anpèchman revèsib sou inite ribosomal 50S la. Kontrèman ak chloramphenicol, thiophenicol manke gwoup nitro ki responsab pou anemi aplastik, ki ofri yon pwofil ematolojik ki pi an sekirite pandan w ap kenbe aktivite antimikwòb ki sanble.
Konpoze an montre ekselan pénétration tisi ak pwolonje mwatye lavi -(5-8 èdtan), ak apeprè 90% byodisponibilite oral ak lyezon pwoteyin neglijab. Prensipalman itilize nan medikaman veterinè pou enfeksyon respiratwa ak enterik, li jwenn aplikasyon tou nan medikaman imen pou enfeksyon seksyèlman transmisib tankou klamidya ak gonore nan sèten rejyon.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
|
Fòmil chimik |
C12H15Cl2NO5S |
|
Mass egzak |
355.00 |
|
Pwa molekilè |
356.21 |
|
m/z |
355.00(100.0%),357.00(63.9%),356.01(13.0%),359.00(10.2%),358.01(8.3%), 357.00 (4.5%), 359.00 (2.9%), 360.00 (1.3%), 357.01 (1.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 40,46; H, 4,24; Cl, 19,90; N, 3,93; O, 22,46; S, 9.00 |
|
Pwen k ap fonn |
163-166 degre |
|
Dansite |
1.3281 (estimasyon ki graj) |
|
|
|
Enfeksyon sistèm respiratwa ak urin
Thiamphenicolka itilize pou trete enfeksyon respiratwa ki te koze pa bakteri sansib, tankou nemoni ak bwonchit ki te koze pa Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, elatriye. Aktivite anti-bakteri gwo -spectre li fè li youn nan dwòg efikas pou trete enfeksyon sa yo. Enfeksyon nan aparèy urin se youn nan enfeksyon bakteri komen, ak Thiophenicol ka itilize pou trete uretrit, sistit, pyelonefrit, elatriye ki te koze pa bakteri sansib tankou Escherichia coli ak Proteus. Li efektivman touye oswa anpeche kwasans patojèn sa yo pa anpeche sentèz pwoteyin bakteri, kidonk soulaje sentòm pasyan yo.
Enfeksyon nan sistèm epatobiliè ak entesten
Enfeksyon nan entesten tou se youn nan endikasyon yo pou Thiophenicol. Li ka itilize pou trete gastroanterit, disantri bakteri, elatriye ki te koze pa bakteri sansib tankou Salmonèl ak Shigella. Lè yo anpeche kwasans patojèn nan trip la, li ede retabli balans nòmal mikrobiota nan zantray ak soulaje sentòm tankou dyare ak doulè nan vant nan pasyan yo.
Enfeksyon sistèm epatobiliè se youn nan enfeksyon ki pi grav nan pratik klinik, epi Thiophenicol ka itilize pou trete kolesistit, kolangit, ak lòt enfeksyon ki te koze pa bakteri sansib. Aktivite anti-bakteri li yo ede touye oswa anpeche patojèn, soulaje reyaksyon enflamatwa, epi konsa amelyore sentòm pasyan yo.
Obstetrik ak jinekoloji ak enfeksyon jenital
Nan jaden obstetrik ak jinekoloji, Thiophenicol ka itilize tou pou trete enfeksyon ki te koze pa bakteri sansib, tankou maladi enflamatwa basen, andometrit, elatriye. Enfeksyon sa yo tipikman lakòz pasyan yo fè eksperyans sentòm tankou doulè nan vant, lafyèv, ak ogmante ekoulman nan vajen.
Aktivite anti-bakteri laj-thiophenicol ede soulaje sentòm sa yo epi ankouraje rekiperasyon pasyan an. Enfeksyon jenital yo se tou youn nan endikasyon yo pou Thiophenicol. Li ka itilize pou trete otit medya, sinizit, ak lòt kondisyon ki te koze pa bakteri sansib. Pa anpeche kwasans patojèn, Thiophenicol ede soulaje reyaksyon enflamatwa ak soulaje sentòm tankou doulè nan zòrèy, konjesyon nan nen, ak nen k ap koule nan pasyan yo.
tiofenikolrepons "SOS" a nan bakteri ak mekanis ak efè bakteriofaj pwovoke
Thiamphenicol, kòm yon dérivé methylsulfonyl nan kloranfenikòl, montre aktivite anti-bakteri gwo -pa anpeche aktivite peptidyl transferaz nan subinite bakteri 70S ribosome 50S, bloke sentèz pwoteyin. Sepandan, efè anti-bakteri li yo pa limite a dirèkteman anpeche kwasans bakteri, men li ka tou endirèkteman afekte estrateji siviv bakteri ak konpòtman kolektif pa pwovoke sistèm repons "SOS" la ak aktivasyon phage.
Mekanis deklanche thiophenicol sou repons SOS bakteri
Baz byolojik nan sistèm repons SOS
Repons SOS se yon sistèm reparasyon ijans aktive pa bakteri nan evènman an nan gwo domaj ADN, reglemante pa pwoteyin RecA ak inibitè LexA. Lè ADN bakteri domaje pa radyasyon iltravyolèt, mutagens chimik, oswa antibyotik (tankou kinolòn), ADN yon sèl stranded (ssDNA) ekspoze epi aktive pwoteyin RecA, fòme fib RecA. Aktive RecA cleaves inhibiteurs LexA atravè aktivite ko-proteaz, soulaje anpèchman yo nan jèn SOS (tankou recA, lexA, uvrA, sulA, elatriye), kòmanse pwosesis tankou reparasyon ADN, reparasyon ki gen tandans erè, ak arestasyon sik selil.
Chemen potansyèl thiophenicol pwovoke SOS repons
Korelasyon endirèk ant anpèchman sentèz pwoteyin ak domaj ADN
Thiophenicol bloke sentèz pwoteyin pa anpeche aktivite peptidil transferaz, ki ka mennen nan arestasyon ribosome sou mRNA ak fòmasyon nan konplèks ribosome mRNA ki pa tradui. Stagnation sa a ka deklanche repons estrès bakteri, tankou ogmante presyon sou replikasyon ADN. Pou egzanp, lè sentèz pwoteyin bloke nan Escherichia coli, fouchèt replikasyon ADN yo gen tandans kroupir, ki mennen ale nan repo ADN doub stranded (DSB) ak aktive repons SOS.
Efè analogik nan anpèchman sentèz pwoteyin mitokondriyo
Thiophenicol pa sèlman inibit ribosome bakteri, men tou, siprime sentèz pwoteyin mitokondriyo ekaryotik (akòz resanblans nan estrikti ant ribosome mitokondriyo ak ribosome bakteri 70S). Malgre ke malfonksyònman mitokondriyo pa dirèkteman deklanche repons bakteri SOS, efè kwa inhibiteur sa yo sijere ke thiophenicol ka lakòz endirèkteman maladi metabolis ADN pa entèfere ak fonksyon ribozom bakteri, kidonk aktive sistèm SOS la.
Endiksyon endirèk nan estrès oksidatif
Anpèchman nan sentèz pwoteyin ka mennen nan move balans metabolik nan bakteri, sa ki lakòz akimilasyon nan espès oksijèn reyaktif (ROS). ROS ka domaje ADN, fòme baz oksidize tankou 8-oxoguanine, ak aktive repons SOS. Pou egzanp, antibyotik fluoroquinolone deklanche repons SOS lè yo pwovoke ADN repo doub strand, pandan y ap thiophenicol ka endirèkteman pwovoke SOS atravè yon chemen menm jan an.
Efè thiophenicol sou endiksyon faj
Sik enfeksyon ak mekanis endiksyon bakteriofaj yo
Bakteriofaj yo ka divize an faj litik (dirèkteman k ap fè lame a) ak faj modere (entegre nan genòm lame a pou fòme pwofaj) ki baze sou estrateji enfeksyon yo. Bakteriofaj ki twò grav yo ka pwovoke antre nan sik liz la epi lage bakteriofaj pitit pitit yo anba estrès lame, tankou domaj ADN oswa ekspoze antibyotik. Repons SOS se youn nan faktè prensipal yo pwovoke pa pwofaj, kòm deklanchman jèn SOS (tankou recA) ka fann entegraz pwofaj la epi kòmanse pwogram liz la.
Efè doub Thiophenicol sou endiksyon phage
Si thiophenicol endirèkteman aktive repons SOS atravè domaj ADN oswa estrès metabolik, li ka ankouraje liz pwovoke nan bakteriofaj twò grav.
Pou egzanp, nan Staphylococcus aureus trete ak thiophenicol, si souch la pote pwofaj (tankou φ 11, φ 12), deklanchman SOS ka mennen nan klivaj genomic faj, liberasyon phages pitit, ak liz lame a. Efè sa a ka amelyore efè anti-bakteri thiophenicol, men li ka mennen tou nan gaye bakteriofaj nan popilasyon bakteri. Replikasyon phage depann sou ribosomes lame sentèz pwoteyin viral.Thiophenicol ka anpeche asanble faj pitit yo pa bloke ekspresyon jèn etap an reta tankou pwoteyin estriktirèl ak anzim litik pa anpeche fonksyon 50S sou-inite a.
Pou egzanp, anba tretman chloramphenicol, pwodiksyon bakteryofaj T4 bakteryofaj siyifikativman diminye paske dwòg la bloke sentèz pwoteyin kapsid bakteriofaj.
Ka eksperimantal ak siyifikasyon klinik
Phages souvan pote jèn virulans (tankou Shiga toksin ak toksin kolera), ak liz pwovoke yo ka amelyore patojèn bakteri.Pou egzanp, apre yo fin efase pwofaj la φ 458 nan escherichia coli (APEC) patojèn avyè souch DE458, fòmasyon biofilm diminye, adezyon ak envazyon siyifikatif diminye, ak envazyon siyifikatif.
Si thiophenicol pwovoke lysis nan pwofaj sa yo, li ka lage faktè virulans, ak risk potansyèl nan itilizasyon klinik yo ta dwe kontwole.
Bakteriofaj yo ka espesyalman lize bakteri ki reziste -dwòg, pandan y ap thiophenicol limite kwasans bakteri lè yo anpeche sentèz pwoteyin. Lè yo itilize nan konbinezon, thiophenicol ka diminye kantite bakteri ak diminye papòt dansite lame ki nesesè pou enfeksyon phage; An menm tan an, phage lysis ka lage kontni bakteri (tankou lipopolysaccharides), amelyore efè imunomodulateur thiophenicol. Pou egzanp, nan terapi konbinezon pou Pseudomonas aeruginosa ki reziste plizyè dwòg -, konbinezon bakteryofaj ak antibyotik aminoglikozid ka redwi siyifikativman chaj bakteri.
SOS ak phage rezo regilasyon nan mekanis anti-bakteri
Balans dinamik repons estrès bakteri
Bakteri anbaThiamphenicolestrès ka fòme rezo estrès konplèks atravè repons SOS, endiksyon faj, ak sistèm deteksyon kowòm (QS). Pou egzanp, deklanchman SOS ka ogmante anzim reparasyon ki gen tandans erè (tankou DNA polymerase IV), ki mennen nan yon ogmantasyon nan pousantaj mitasyon ak ankouraje pwodiksyon an nan jèn rezistans; Pandan se tan, phage lysis ka lage fragman jenomik, akselere gaye rezistans dwòg atravè transfè jèn orizontal (HGT).
Estrateji evolisyonè nan bakteri ki reziste thiophenicol
Bakteri ki ekspoze a thiophenicol pou yon tan long ka adapte yo ak estrès dwòg atravè mekanis sa yo:
Overactivation nan repons SOS: Gen kèk bakteri ki ka amelyore ekspresyon jèn SOS atravè mitasyon, amelyore kapasite reparasyon ADN, epi redwi efè domaj ADN nan thiophenicol.
Akizisyon rezistans faj: Bakteri ka reziste kont enfeksyon faj atravè sistèm CRISPR Cas oswa sistèm modifikasyon restriksyon (R-M), diminye efè litik pwovoke thiophenicol.
Repwograme nan chemen metabolik yo: Bakteri yo ka kontwole altènatif chemen sentèz pwoteyin (tankou sentèz peptide ki pa ribozomal), kontoune efè inhibition thiophenicol.
I. Seleksyon wout ak materyèl pou kòmanse
Thiophenicol se yon dérivé kloranfenikòl, ki distenge prensipalman pa ranplasman gwoup para-nitro sou bag benzèn la ak yon gwoup metansulfonyl. Wout endistriyèl dominan an itilize etil D-p-methylsulfonylphenylserinate (D{-ethyl ester) kòm entèmedyè chiral kòmanse.
Konpare ak wout rezolisyon rasemik konvansyonèl yo, estrateji sa a entegre chiralite nan materyèl la kòmanse, koupe dechè rasmat a mwatye ak adapte gwo -fabrication engredyan pharmaceutique aktif (API).
Wout laboratwa yo kòmanse souvan ak p-(methylthio)benzaldehyde oswa p-(methylthio)acetophenone, ki bay moyete metansulfonyl la atravè transfòmasyon gwoup fonksyonèl sekans-ak oksidasyon. Sentèz asimetri dirèkteman etabli stereocenters atravè metòd tankou epoksidasyon Sharpless ak kataliz hydroxynitrile lyase, diminye depans rezolisyon yo.
II. Sekans reyaksyon kle
Nan wout D-estè etilik la, rediksyon gwoup ester la lè l sèvi avèk borohydride potasyòm oswa ajan rediksyon menm jan an konvèti ester etilik la nan yon kad 1,3-propanediol; atansyon tanperati ak kontwòl pH anpeche racemization nan sant chiral la. Cyclization ak dichloroacetonitrile Lè sa a, bay yon entèmedyè siklik dihydrooxazoline.
Bag sa a pwoteje dyòl la vicinal ak gwoup amine, diminye reyaksyon segondè pandan oksidasyon ki vin apre ak acylation. Etap oksidasyon kritik la oaza konvèti gwoup methylthio aromat (–SMe) nan metansulfonyl (–SO₂Me). Fòs oksidan yo dwe jisteman branche pou fè pou evite overoksidasyon oswa klivaj oksidatif nan dyol la. Final idroliz asid ouvri bag la epi retire gwoup pwoteksyon oxazoline pou bay pwodwi D-threo ou vle a.
III. Stereochemistry ak Pwosesis defi
Molekil la pote de kabòn chiral vwazen, epi konfigirasyon threo a dwe konsève. Rezolisyon rasemik konvansyonèl sakrifye 50% nan materyèl, yon gwo limit nan pwosesis ki pi gran yo.
Epimerizasyon rive fasilman pandan rediksyon, sikilasyon, ak idroliz, fè tanperati, konpozisyon sòlvan, ak fòs asid / baz kontwole pwosesis debaz yo.
Selektif nan oksidasyon methylthio se egalman enpòtan: oksidan fò ka degrade gwoup la dichloroacetamide ak dyòl vicinal. Pratik endistriyèl favorize sistèm oksidasyon modere, kontwole ki konvèti sulfid nan sulfone nan mòd etap.
IV. Pirifikasyon ak Emerging Esplikasyon sentetik
Pite pwodwi brit amelyore atravè presipitasyon akeuz ki te swiv pa òganik -rekristalizasyon sòlvan pou satisfè espesifikasyon farmakope pou sibstans ki gen rapò ak pite optik. Dènye rechèch pwosesis vèt -santre sou kataliz asimetri ak sentèz anzimatik: hydroxynitrile lyases konstwi chiral cyanohydrins, pandan y ap chiral katalitik epoksidasyon dirèkteman delivre chiral dyol, elimine etap rezolisyon ak bese fatra ak konsomasyon enèji. Wout sa yo montre stereoselectivity ekselan nan echèl laboratwa, men pri katalis ak évolutivité kontinyèl-pwosesis rete yo dwe valide.
Baj popilè: thiamphenicol cas 15318-45-3, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann