Poud meldonium, ke yo rele tou Meldonium, se yon dwòg pwoteksyon kadyovaskilè. Cas 86426-17-7, molekilè fòmil C6H14N2O2 · 2H2O, blan oswa sou poud blan cristalline, san koulè ak transparan kristal kib, yon ti kras odè, ak igroskopi fò, fasil idrosolubl nan dlo, yon ti kras soluble nan etè, ak prèske solubl nan aks. Li se yon kadyovaskilè dwòg pwoteksyon ki konpetitif inibit Bbox1 ak Octn2. Valè a IC50 pou recombinant Bbox nan imen se 34-62 μ m, ak valè a EC50 pou Octn2 nan imen se 21 μ M. sibstans sa a ka pwovoke redireksyon an nan long-chèn metabolis asid gra soti nan mitokondri peroxisomes.
|
|
Fòmil chimik |
C6H18N2O4 |
Mas egzak |
182 |
Pwa molekilè |
182 |
m/z |
182 (100.0%), 183 (6.5%) |
Analiz elemantè |
C, 39.55; H, 9.96; N, 15.37; O, 35.12 |
Poud meldonium, ke yo rele tou THP, Met -88, ak Quaterine, se yon dwòg ki gen plizyè efè famasi.
Efè pwoteksyon kadyovaskilè
1. Amelyore metabolis enèji myokad
Kòm yon analogique estriktirèl nan carnitine, Miquizide ka konpetitif anpeche byosentèz la nan carnitine, kidonk siprime carnitine depandan oksidasyon asid gra. Efè sa a fè pwomosyon metabolis enèji nan selil myokad yo chanje soti nan oksidasyon asid gra nan oksidasyon glikoz, kidonk fè pwomosyon oksidasyon anaerobik nan chemen an glycolytic. Nan fason sa a, Mildronate ka amelyore pwosesis la metabolis enèji nan selil myokad ak amelyore efikasite itilizasyon enèji yo.

2. Tretman maladi kè ischemik
Mifepristone ka itilize nan konbinezon ak lòt dwòg (tankou vasodilators, diiretik, elatriye) nan trete maladi kè ischemik. Li amelyore metabolis enèji myokad, fè pwomosyon répartition san nan zòn nan ischemik nan kè a, epi konsa soulaje sentòm ischemi myokad ak ipoksi. Anplis de sa, Mildronate ka diminye akimilasyon nan long-chèn acylcarnitine, anpeche mitokondriyo malfonksyònman ki te koze pa izoproterenol, ak plis pwoteje selil myokad soti nan domaj.
3. Trete anjin ak enfaktis myokad
Mifepristone amelyore san an ak rezèv oksijèn nan myokard la pa dilatasyon veso sangen atè, ogmante san ak koule oksijèn nan kò an. Sa a se nan gwo siyifikasyon pou tretman an nan maladi atè kowonè tankou anjin ak enfaktis myokad. Pa amelyore eta a iskemik nan myokard la, Mildronate ka soulaje sentòm yo nan anjin ak ankouraje rekiperasyon apre enfaktis myokad.
Efè pwoteksyon sou sistèm nève a
1. Tretman nan maladi egi ak kwonik serebral san serebral
Mifepristone ka ankouraje répartition nan san nan zòn ischemik nan sèvo a, kidonk amelyore san an ak ekipman pou oksijèn nan tisi nan sèvo. Sa a se yon gwo siyifikasyon pou tretman maladi ekipman pou san ak kwonik. Pa amelyore eta a ischemik nan tisi nan sèvo, mifepristone ka soulaje sentòm newolojik tankou vètij, maltèt, ak pèt memwa, ak amelyore kalite lavi nan pasyan yo.
2. efè anticonvulsant ak anti ipnoz
Mifepristone gen anticonvulsant ak anti ipnoz efè pa pwovoke alfa -2 adrenèrjik reseptè ak nitrique oksid mekanis depandan. Sa fè Mildronate potansyèlman valab nan tretman maladi newolojik tankou epilepsi. Pa reglemante excitability nan sistèm nève a, mifepristone ka diminye ekoulman nòmal nan blesi malkadi, kidonk soulaje sentòm epilepsi.
Amelyore kapasite travay

1. Amelyore metabolis grès
Mifepristone ka diminye akimilasyon nan asid gra nan kò a ak amelyore efikasite nan itilizasyon grès pa amelyore pwosesis la nan metabolis grès. Sa a ede soulaje fatig fizik ak amelyore kapasite travay moun nan.
2. soulaje sikolojik ak fizyolojik sou sendwòm tansyon
Mifepristone ka kontwole excitability nan sistèm nève a ak soulaje twòp sikolojik ak fizyolojik estrès. Sa a se nan gwo siyifikasyon pou moun ki bezwen kenbe gwo konsantrasyon pou yon tan long ak pote menmen presyon, tankou atlèt, sòlda, elatriye. Lè yo pran mifepristone, moun sa yo ka kenbe yon pi bon eta mantal ak efikasite travay.
Atlèt itilize
Mifepristone se lajman itilize nan mitan atlèt. Pa amelyore metabolis enèji myokad, ogmante efikasite nan itilizasyon grès, ak soulaje estrès sikolojik ak fizyolojik, Mildronate ka siyifikativman amelyore andirans atlèt 'ak pèfòmans atletik. Sepandan, li ta dwe te note ke akòz Mondyal anti dopan Ajans la (WADA) entèdiksyon sou mifepristone, atlèt yo dwe okouran de règleman yo entèdiksyon ki enpòtan ak risk potansyèl anvan ou sèvi ak li.
Lòt Itilizasyon
1. Tretman nan dyabèt tip 2
Mifepristone se yon dwòg ki pa sulfonylurea oral ipoglisemi ki ka efektivman bese nivo sik nan san.Poud meldoniumdiminye nivo sik nan san lè yo ogmante itilizasyon glikoz pa tisi nan misk ak anpeche pann glikojèn epatik. Sa fè midrazine gen valè aplikasyon potansyèl nan tretman dyabèt tip 2. Sepandan, li ta dwe te note ke plis rechèch nan klinik ak validasyon yo bezwen detèmine efikasite nan espesifik ak sekirite nan Mildronate nan diminye sik nan san.

2. elimine sendwòm retrè nan pasyan ki gen anpwazònman alkòl kwonik
Mifepristone ka elimine domaj fonksyonèl nan sistèm nève a nan pasyan ki gen anpwazònman alkòl kwonik pandan epizòd sendwòm retrè. Pa reglemante excitability nan sistèm nève a, mifepristone ka soulaje sentòm tankou enkyetid, chimerik, ak lensomni nan pasyan yo, ak amelyore kalite lavi yo.
3. Amelyore maladi vaskilè retin
Mifepristone kapab tou amelyore maladi retin vaskilè ki te koze pa maladi nitrisyonèl. Pa amelyore san an ak ekipman pou oksijèn nan tisi nan je, mifepristone ka diminye degre nan domaj retin ak amelyore akwite vizyèl pasyan an.
Mifepristone aji sou mitokondri ak amelyore metabolis enèji myokad nan nivo selilè. Akòz diferans ki genyen siyifikatif ant sa a ki kalite dwòg ak lòt anti myokad ischemi dwòg, li se tou li te ye kòm selilè anti ischemia dwòg.
Mifepristone se yon analogique estriktirèl nan carnitine ki konpetisyon anpeche betain hydroxylase, kidonk anpeche byosentèz la nan carnitine ak dirèkteman siprime transpò a nan carnitine asid gra depandan nan mitokondri. Anpeche byosentèz la nan carnitine ka diminye konsantrasyon an nan carnitine gratis nan selil yo ak anpeche izoproterenol akimilasyon pwovoke nan acylcarnitine. Se poutèt sa, dwòg sa a gen yon efè enpòtan pwoteksyon sou myokard la, epi pandan y ap pwodwi efè sa a pwoteksyon, li pa gen okenn enpak siyifikatif sou paramèt emodinamik, e pa gen okenn chanjman enpòtan nan kadyak ekipman pou san ak konsomasyon oksijèn.
1. Efè pwoteksyon manbràn:
Pandan ischemi kadyak, li lakòz yon repons tansyon nan selil myokad, ki mennen ale nan ogmante pann nan asid gra nan mitokondri, akimilasyon nan metabolit asid gra nan selil yo, domaj nan aparèy manbràn selilè, ak yon ogmantasyon nan intracellular Ca ++. Efè nan manbràn estabilize nan mifepristone ka pwoteje absorption nan kalsyòm pa Ca 2+- ATPase 2 (SERCA2) sou reticulum a sarcoplasmic nan selil myokad, amelyore pèt la nan Serca2 ak hexokinase mwen te koze pa enfaktis myokad, thereby Reducing Reducing. pa ischemi myokad ak soulaje malfonksyònman emodinamik.
2. Efè optimize enèji:
Mifepristone ka diminye akimilasyon nan long-chenn acylcarnitine, kidonk anpeche carnitine depandan asid oksidasyon asid ak transfòme metabolis la enèji nan ipoksik myokard soti nan oksidasyon asid gra nan plis favorab oksidasyon glikoz, pwomosyon anaerobik oksidasyon nan pataj la glycoly. Se poutèt sa, pwodwi sa a gen anti ipoksi efè ak aktivite cardioprotective. Anplis de sa,poud meldoniumKa tou anpeche carnitine asetiltransferaz, kidonk ogmante itilizasyon an nan asetil COA nan divès wout metabolik nan mitokondri, anpeche yon diminisyon nan ATP ak konsantrasyon ADP, osi byen ke anpeche akimilasyon AMP ak rediksyon chaj enèji ki te koze pa isoproterenol, jwe yon wòl kardyoprotective.
3. Efè a sou anzim metabolis enèji:
Mifepristone kapab tou anpeche izoproterenol pwovoke amelyorasyon nan lactate dehydrogenase (kadyak espesifik isoenzim) fwa heteroactivity ak anpeche yon ogmantasyon nan kreyin fosfokinaz aktivite.
Mezi nan aktivite transfè elèktron mitokondriyo nan kè a revele ke isoproterenol te gen ti efè sou succinate sitokrom C reductase, men siyifikativman redwi NADH sitokrom C reduktaz ak sitokrom c oksidaz. Itilizasyon kontinyèl nan metronidazòl pou 7 jou ka febli efè a nan izoproterenol. Sistèm transfè elèktron nan mitokondri jwe yon wòl enpòtan nan konvèsyon enèji nan selil yo. Disfonksyonman mitokondriyo pwovoke pa izoproterenol ki gen rapò ak carnitine depandan metabolis asid gra, ak moddronate ka diminye carnitine depandan metabolis asid gra, anpeche isoproterenol pwovoke malfonksyònman mitokondriyo, epi diminye domaj myokad.
Lòt etid yo montre ke san konte konpetitif anpeche beta hydroxylase ak bloke byosentèz la nan carnitine nan kò a, Mildronate tou konpetitif afekte reabsorption nan carnitine nan ren yo. Etid la tou te jwenn ke rediksyon nan konsantrasyon carnitine nan kè a pa metoclopramide se sitou pa reyalize pa anpeche transpò a oswa metabolis nan carnitine nan kè a, men pa ogmante clearance nan carnitine pa ren yo, ki ka reyalize pa anpeche reabsorption li yo ak diminye konsantrasyon an nan carnitine gratis nan serom la, konsa jwe yon wòl pwoteksyon nan kè an.
Regilasyon carnitine depandan metabolis asid gra anba kondisyon ischemik se yon famasi pwouve metòd tretman efikas ki baze sou patojenèz la nan maladi kè ischemik. Akòz mekanis byochimik li yo nan aksyon mansyone pi wo a, Mildronate se siyifikativman diferan de lòt inhibiteurs oksidasyon asid gra.
Nan zòn iskemik myokad la, branch ki bloke antérieure a pa sèlman diminye nivo tisi ATP, ADP, ak fosfat kreyin, men tou ogmante nivo tisi amp ak lactate, diminye valè a nan enèji potansyèl yo. Mifepristone ka anpeche yon diminisyon nan ATP ak ADP (35% ak 37% respektivman), anpeche yon diminisyon nan 30% pisin lan nikleyotid adenin, soulaje maladi metabolis enèji nan myokard iskemik, san yo pa afekte enèji metabolis nan myokard ki pa iskemik. Rezilta eksperimantal yo endike ke Mildronate ka anpeche - oksidasyon nan asid gra, ki se trè benefisye pou metabolis nan enèji nan ischemic myokard.
Mifepristone pa te gen okenn efè sou kadyak fonksyon anvan ischemi myokad, pandan y ap nifedipine siyifikativman ogmante sikilasyon san. Anba kondisyon iskemik, se fonksyon kadyak siyifikativman redwi; Pandan reperfusion, tou de metronidazòl ak nifedipine ka amelyore kadyak fonksyon ak diminye ensidan an nan fibrilasyon ventrikulèr. Mifepristone kapab tou anpeche akimilasyon nan long-chèn carnitine ki te koze pa ischemia, ki se benefis pou pwoteje kè a ipoksik.
Pandan operasyon militè Sovyetik yo nan Afganistan, akòz souvan kote ki gen anpil altitid, sòlda yo souvan ki gen eksperyans sentòm malèz tankou ipoksi ak mank de ekipman pou san apre mache 20 kilomèt ak ekipman plen. Pou rezon sa a, lame Sovyetik la te gen sòlda ki gen maladi altitid grav pran mifepristone pou 4 a 6 semèn pou tretman ankouraje sikilasyon san, ogmante absorption oksijèn ak andirans nan kò a. Poutèt sa, mifepristone te klase kòm yon estimilan entèdi pa West la.
An reyalite,poud meldoniumse pa nouvo gen sòlda "pran dwòg" pandan lagè yo kenbe efikasite nan konba nan twoup yo. Dapre jounal Alman an "Die Welt", pandan Dezyèm Gè Mondyal la, Almay Nazi distribye yon gwo kantite dwòg yo rele "Stuka" (Stuka te commando prensipal la plonje nan lame a Alman nan moman sa a) ak "Chokola blende" nan Alman an Alman an Lame, ki te itilize pou soulaje fatig, maltèt, seasickness, ak maladi altitid.
Baj popilè: Meldonium Powder Cas 86426-17-7, Swèd, Konpayi fabrikasyon, faktori, Wholesale, Achte, Pri, esansyèl, Pou Vann