Rapamycin Powder CAS 53123-88-9

Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans rapamycin poud cas 53123-88-9 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite rapamycin poud cas 53123-88-9 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.

Rapamicin poud, ke yo rele tousirolimus, se yon kristal solid jòn ak fòmil chimik C₅₁H₇₉NON₁₃, lipofil, idrosolubl nan solvang òganik tankou metanol, etanòl, asetòn, etè klowofòm, dimethylformamide, trè yon ti kras idrosolubl nan dlo, n-hexane petwòl etè, prèske ensolubl nan etè, se yon nouvo ak efikas imunosuppressant. li se yon blan a lakte blan cristalline solid, anjeneral nan fòm lan nan zegwi ki gen fòm kristal oswa poud cristalline. Li se solubl nan dlo nan tanperati chanm, yon ti kras idrosolubl nan alkòl ak klowofòm, ak idrosolubl nan dichloromethane ak dimethyl sulfoxide. Solvang ak tanperati a anpil enfliyanse solubilite li yo. Relativman ki estab nan kondisyon limyè ak chofaj, men sansib a asid ak alkali. Anba kondisyon asid, Rapamicin pral dekonpoze piti piti, kidonk li nesesè pou fè pou evite kontak ak sibstans ki fò asid.

Anplis de sa, Rapamicin gen yon solubility ki ba nan dlo, kidonk li ta dwe kenbe sèk pandan depo. Estrikti molekilè a konsiste de yon gwo bag enteryè ak yon bag ekstèn ki pi piti. Bag enteryè li yo konpoze de kat macrocycles fusion, fòme yon estrikti ki sanble ak makrolid. Pandan se tan, bag la deyò nan Rapamycin konpoze de heterocycles oksijèn miltip ak chenn bò. Estrikti molekilè sa a detèmine aktivite byolojik ak mòd entèraksyon Rapamicin. Gwosè patikil la ak zòn sifas espesifik gen efè enpòtan sou solubility li yo, estabilite, ak livrezon dwòg. Lè yo kontwole kondisyon kwasans kristal yo ak seleksyon sòlvan pandan pwosesis kristalizasyon an, gwosè ak mòfoloji patikil Rapamicin yo ka ajiste. Li se yon pwodwi natirèl lajman ki itilize nan domèn medikaman ak chimi. Yo te jwenn li gen yon seri de aktivite byolojik epi yo ka itilize pou trete kansè, rejè transplantasyon, maladi otoiminitè, ak plis ankò.

Rapamicin poud(Non komèsyal Sirolimus) se yon konpoze laktòn makrocyclic ki sòti nan bakteri tè Streptomyces. Depi dekouvèt li a, inik mTOR (pwoteyin sib mamifè rapamisin) li anpèchman siyal yo te montre anpil valè aplikasyon nan domèn medikaman, rechèch syantifik, ak anti-aje.

Zòn debaz terapetik: soti nan transplantasyon ògàn rive nan tretman anti-timè

 

1. Terapi anti rejè apre transplantasyon ògàn
Li se yon imunosuppressant enpòtan nan jaden an nan transplantasyon ògàn, espesyalman apwopriye pou operasyon tankou transplantasyon ren ak transplantasyon fwa.
Mekanis aksyon: Lè yo lye ak pwoteyin iminitè FKBP12, yon konplèks fòme pou anpeche aktivite mTOR. MTOR se yon faktè kle regilasyon pou sentèz pwoteyin entraselilè, pwopagasyon selil, ak siviv. Anpeche aktivite li yo ka diminye pwopagasyon selil T ak selil B, epi diminye repons iminitè a ki lakòz sitokin tankou IL-2 ak IL-4.

 

Avantaj nan klinik: Konpare ak imunosuppressants tradisyonèl tankou cyclosporine, li pa konte sou wout fosfataz kalsyòm reglemante, ka diminye toksisite ren, e li gen yon pi bon efè inhibition sou reyaksyon rejè kwonik. Pa egzanp, nan pasyan transplantasyon ren yo, konbinezon rapamisin ak inibitè kalsineurin ki ba-dòz ka diminye ensidans rejè egi a 30% epi ogmante pousantaj siviv yon ane nan ògàn transplantasyon yo a plis pase 90%.

2. Terapi anti timè
Ak dérivés li yo (tankou everolimus) montre potansyèl nan divès tretman timè lè yo anpeche chemen siyal mTOR la:

 

Tretman timè solid: efikas pou timè solid tankou kansè nan selil ren, kansè nan tete ak kansè nan poumon. Pou egzanp, nan pasyan ki gen metastaz kansè selil ren, konbinezon an nan everolimus ak exemestane ka pwolonje pwogresyon siviv gratis nan 6.9 mwa, yon ogmantasyon 40% konpare ak monoterapi.
Maladi ematolojik: Nan lenfom selil manto, apoptoz nan selil timè yo ka pwovoke, ak yon pousantaj remisyon objektif nan 40%.
Estrateji terapi konbinezon: Lè yo itilize nan konbinezon ak dwòg anti anjyojenik (tankou bevacizumab), li ka an menm tan anpeche pwopagasyon selil timè ak anjojenèz. Nan kansè nan poumon ki pa-ti, siviv jeneral gwoup terapi konbinezon an pwolonje pa 3.2 mwa konpare ak gwoup monoterapi.

Mekanis analiz: règleman egzak nan chemen siyal mTOR

 

1. Pozisyon debaz chemen siyal mTOR
Rapamicin poudse yon molekil debaz pou pèsepsyon eleman nitritif entraselilè ak règleman metabolik, entegre faktè kwasans, asid amine, ak siyal enèji pou kontwole pwosesis tankou sentèz pwoteyin, metabolis lipid, ak otofaji. Aktivasyon nòmal li gen rapò ak timè, maladi metabolik, ak aje.
2. Efè inhibition rapamicin sou mTOR
Anpèchman dirèk: Apre li fin konekte ak FKBP12, li espesyalman anpeche mTORC1 (mTOR konplèks 1), bloke deklanchman sib en S6K1 ak 4E-BP1 li yo, kidonk anpeche sentèz pwoteyin ak pwogresyon sik selilè.

 

Regilasyon endirèk: Lè yo pwovoke otofaji, òganèl domaje ak total pwoteyin ki nan selil la netwaye, kenbe omeyostazi selilè. Pou egzanp, nan modèl maladi alzayme a, ekspresyon makè otofaji LC3-II ka ogmante epi - depo amiloid ka redwi.

3. Wòl milti-nivo regilasyon iminitè a
Anpèchman selil T: Li ka anpeche deklanchman, pwopagasyon, ak sekresyon cytokine nan selil T, diminye atak la nan selil T efèktè sou ògàn transplante'tèt yo.
Règleman selil B-: Lè yo anpeche diferansyasyon selil B yo nan selil plasma yo epi redwi pwodiksyon antikò, li soulaje reyaksyon rejè iminitè iminitè yo.
Efè selil dendritik: ka pwovoke tolerans selil dendritik, ankouraje jenerasyon selil T regilasyon (Tregs), ak plis siprime repons iminitè yo.

Eksplorasyon fwontyè: soti nan anti-ajisman rive nan neropwoteksyon

 

1. Rekouvèt nan rechèch anti-ajisman
Rapamicin se premye dwòg ki pwouve pou pwolonje lavi modèl òganis yo:
Rechèch òganis ki gen konpòtman egzanplè: Nan sourit, rapamicin ka pwolonje lavi sourit fi pa 14% ak ​​sourit gason pa 9%. Mekanis la ka gen rapò ak diminye estrès oksidatif, anpeche repons enflamatwa, ak pwomosyon otofaji.
Potansyèl aplikasyon imen: Yon esè klinik ki vize granmoun aje yo te montre ke itilizasyon tanzantan rapamicin (6mg de fwa pa semèn) ka amelyore fonksyon iminitè, diminye ensidans enfeksyon, epi pa gen okenn efè segondè grav yo obsève.

 

2. Tretman nan maladi neurodegenerative
Rapamicin montre potansyèl nan maladi neurodegenerative tankou maladi alzayme a ak maladi Parkinson la:
Maladi alzayme a: Anpeche chemen siyal mTOR la ​​ka diminye ipèfosforilasyon pwoteyin tau epi amelyore fonksyon mantal. Nan yon modèl sourit transjenik, apre administrasyon kontinyèl pou 6 mwa, kapasite memwa espasyal amelyore pa 30%.
Maladi Parkinson la: ka pwoteje newòn dopaminèjik epi redwi agregasyon alfa sinuklein. Nan modèl selil la, pwosesis ka ogmante pousantaj siviv newòn pa 40%.

 

3. Entèvansyon pou maladi metabolik yo
Li ka kontwole sendwòm metabolik ak dyabèt:
Sansiblite ensilin: Nan modèl sourit, rapamicin ka amelyore rezistans ensilin ak pi ba nivo glikoz nan san jèn. Mekanis la ka gen rapò ak anpèchman mTORC2 (mTOR konplèks 2), men li ta dwe remake ke itilizasyon alontèm -ka anpeche mTORC2 epi mennen nan nivo sik nan san ki wo.
Metabolis grès: Li ka diminye akimilasyon nan tisi adipoz blan, ogmante aktivite a nan grès mawon, epi konsa amelyore obezite ki gen rapò ak maladi metabolik.

Senaryo medikal espesyal ak direksyon nan lavni

 

1. Pwoteksyon kont maladi kadyovaskilè
Rapamicin poudstents kouvwi yo se yon avansman enpòtan nan terapi entèvansyon kadyovaskilè:
Prevansyon nan restenosis stent: Rapamycin ka anpeche pwopagasyon selil vaskilè nan misk lis epi redwi ensidans nan restenosis stent. Etid klinik yo te montre ke rapamycin kouvwi stents redwi pousantaj restenosis de 20% pou pi ba pase 5%.
Entèvansyon ateroskleroz: pa anpeche mTOR siyal chemen an, li ka diminye fòmasyon nan selil kim ak retade pwogresyon ateroskleroz la.

2. Antiviral ak anti enfeksyon
Gen efè inhibitor sou divès viris:
Aktivasyon pisin inaktif VIH: ka pwovoke replikasyon viris VIH soti nan eta inaktif, bay zouti pou estrateji "chòk ak touye".

 

Prevansyon cytomegalovirus: Nan pasyan transplantasyon ògàn, li ka diminye ensidans enfeksyon cytomegalovirus epi li pi efikas pase lè l sèvi avèk ganciclovir pou kont li.
3. Medikaman pèsonalize ak terapi konbinezon
Gid pou Biomarker: Lè yo detekte aktivite siyal mTOR (tankou nivo pS6K1), yon popilasyon pasyan ki sansib a rapamisin ka fè tès depistaj pou amelyore presizyon tretman an.
Imunoterapi konbinezon: Lè yo itilize ansanm ak inibitè PD-1/PD-L1, li ka amelyore aktivite selil T. Nan melanom, pousantaj remisyon objektif gwoup terapi konbinezon se 20% pi wo pase gwoup monoterapi.

Nou se founisè a nanRapamicin poud.

Remak: BLOOM TECH(Depi 2008), ACHIEVE CHEM-TECH se sipòtè nou.

Spesifikasyon piblikasyon patant US us20100029933a1 divilge konplo teknoloji pou pirifye rapamicin. Pite a nan pwodwi a pirifye soti nan bouyon an fèmantasyon se 98.8%, kontni an enpurte total se mwens pase 1.2%, ak enpurte a sèl se mwens pase 0.15%. Konplo pirifikasyon an se jan sa a:

Sentèz rapamisin: Nwayo byosentèz rapamicin konplete pa polyketide synthase tip 1 (PKS) konbine avèk non-ribosomal peptide synthetase (NRPS). Domèn anzim nan byosentèz poliketid lineyè rapamicin konsiste de twa anzim, ki gen ladan RapA, RapB ak RapC, ki gen 14 modil. Pami twa anzim yo, RapA te konplete kat premye ekstansyon chèn sentèz polyketide yo, sis dènye yo nan RapB, ak kat dènye yo nan RapC. Lè sa a, sentèz lineyè polyketide te modifye pa NRPS (RaP), ak L-hexahydropyridine asid carboxylic te ajoute nan tèminal la sentèz polyketide. Finalman, sikilasyon molekilè a jenere pwodwi précurseur, prerapamicin.

Makrosik debaz pre-rapamisin pral evantyèlman fòme rapamisin atravè modifikasyon senk anzim. Premyèman, makrosik debaz la te modifye pa RapI, adenosine methionine -depandan oksijèn methylase (MTase), ak C39 te metoxylated. Dezyèmman, pa RapJ, modifikasyon cytochrome P450, C9 plis carbonyl. Twazyèmman, yon lòt methylase, RapM methoxy C16. Katriyèmman, yon lòt P-450, RapN, hydroxylated nan C27, ki te swiv pa diferan methylase, RapQ methoxylates C27 yo fòme rapamicin.

Rapamicin poud(li rele tou "sirolimus") se yon metabolit segondè sekrete pa streptomyces tè, ki te premye dekouvri pa syantis nan tè a nan zile Pak, Chili an 1975. Estrikti chimik li fè pati "triene macrolide" konpoze an. Rapamicin te jwenn efè imunosuppressive an 1977. An 1989, Rapa te eseye kòm yon nouvo dwòg pou trete rejè transplantasyon ògàn. Akòz pwodiksyon an fèmantasyon ki ba nan rapamicin ak pwosesis ekstraksyon konplèks la, pwodwi a pa te devlope ak commercialisés pa konpayi Ameriken an pwodui chimik nan kay la jouk 1999. Kounye a (2010), faz I ak II esè klinik Rapa yo te konplete, ak faz III esè klinik yo nan pwogrè. Imedyatman, li te nan lis nan plis pase dis peyi nan Ewòp ak Amerik la.

Nan epòk sa a, endikasyon rapamicin te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA) pa t antibyotik men "imunosuppressants". Sa a se paske rapamycin te montre yon efè imunosuppressive fò nan esè klinik, epi li ka ranplase cyclosporine ak yon istwa klinik ki gen plis pase 30 ane. Anplis, konpare ak cyclosporine, rapamicin likid oral gen yon dòz ki pi piti (sèlman 2-3mg pou chak tan), pi fò efè anti rejè ak mwens efè segondè. Se poutèt sa, rapamicin te vin rapidman yon imunosuppressant oral komen pou moun ki resevwa transplantasyon ògàn atravè mond lan depi lis li yo.

Rapamicin, yon pwodwi natirèl nouvo dwòg ke yo rekonèt kòm fen 20yèm syèk la, gen yon istwa nan eksplorasyon syantifik ak bon konprann nan aplikasyon pharmaceutique. Nesans li pa sèlman bay nouvo metòd tretman pou medikaman modèn, men tou, etabli yon nouvo etap enpòtan pou rechèch ak devlopman nan dwòg natirèl.

Gade tounen nan istwa devlopman nanli, nou ka wè ke li te ale nan dè dekad nan eksplorasyon syantifik ak aplikasyon medikal, ki soti nan yon echantiyon tè senp nan vin tounen yon trezò nan medikaman modèn. Pandan pwosesis sa a, efò yo ansanm nan syantis inonbrabl ak konpayi pharmaceutique te pote nou dwòg sa a majik. Nan tan kap vini an, ak pwogrè kontinyèl nan rechèch syantifik ak teknoloji ak devlopman nan grandisan nan jaden an pharmaceutique, kandida yo aplikasyon nan rapamicin yo pral menm pi laj.

Rapamycin poud yo itilize kòm yon imunosuppressant sitou pou ralanti rejè iminitè a apre transplantasyon ògàn. Sepandan, itilizasyon li yo akonpaye pa yon seri de efè segondè posib oswa reyaksyon negatif. Gen kèk nan pi gwo efè segondè oswa reyaksyon negatif yo ki nan lis anba a:

1. Iminize sistèm suppression
Redwi iminite: rapamicin egzèse yon efè imunosuppressive pa anpeche pwopagasyon ak siyal lenfosit T ak lòt selil yo. Sa ka lakòz pasyan yo gen plis sansib a enfeksyon tankou bakteri, chanpiyon, viral ak lòt enfeksyon nan yon risk ogmante.

2. Efè sistèm san
Trombositopeni: Rapamicin ka afekte ematopoyez, ki mennen nan yon diminisyon nan konte plakèt ak yon risk ogmante nan senyen.
Leukopenia: globil blan yo se yon pati enpòtan nan sistèm iminitè a ak rediksyon yo ka febli plis iminite pasyan an.
Anemi: Akòz ematopoyez ki gen pwoblèm, pasyan yo ka fè eksperyans anemi tou.

3. Pwoblèm metabolik ak nitrisyonèl
Ogmante trigliserid serik ak kolestewòl: itilizasyon rapamicin pwolonje ka mennen nan dislipidemi ak ogmante risk pou maladi kadyovaskilè.

4. Reyaksyon sistèm dijestif yo
Kè plen ak vomisman: sa yo se reyaksyon negatif dijestif komen ki ka afekte apeti pasyan an ak absòpsyon eleman nitritif.
Ogmantasyon anzim fwa: endike domaj posib nan fwa epi mande pou siveyans sere nan fonksyon fwa.

5. Lòt reyaksyon negatif
Tansyon wo: rapamicin ka lakòz yon ogmantasyon nan tansyon, ki mande siveyans regilye nan san presyon ak ajisteman nan rejim tretman an.
Dwòg gratèl, akne: Gen kèk pasyan ki ka devlope reyaksyon alèjik sou po tankou gratèl dwòg ak akne.
Ogmantasyon nan lòt enfeksyon: pasyan yo ka pi fasil pou plizyè enfeksyon akòz iminite diminye.

Baj popilè: rapamycin poud cas 53123-88-9, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann