Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan idroklorid adrenalone cas 62-13-5 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite adrenalone hydrochloride cas 62-13-5 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Adrenalon idroklorid, Non chimik [2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl] klori methylamine, mawon gri cristalline poud, yon ti kras idrosolubl nan dlo, alkòl ak etè. Kloridrat li yo fasil idrosolubl nan dlo, etanòl ak etè. Chloroacetyl catechol te sentèz soti nan catechol, asid chloroacetic ak oxychloride fosfò pa reyaksyon Freund gram, ak Lè sa a, aminated ak methylamine jwenn adrenocorticotone.
Adrenalone hcl, fòmil chimik C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, relatif pwa molekilè 227,67. Li se yon poud blan cristalline oswa cristalline. Poud sa a anjeneral san odè ak idrosolubl nan dlo. Gen bon solubilite nan dlo. Anba tanperati nòmal ak presyon, li ka byen vit fonn epi fòme yon solisyon san koulè ak transparan. Solisyon an se asid. Ka asidite li yo eksprime pa valè pH. Tipikman, ranje pH solisyon li yo se ant 2.5 ak 4.5. Gen yon atòm kabòn chiral nan estrikti a, kidonk li se yon konpoze chiral. Li ka gen de kalite izomè optik, D-kalite ak L-kalite, epi wotasyon optik yo gen rapò ak pite optik respektif yo. Li se yon sibstans ki fèb alkalin. Li se sansib a limyè, kidonk ekspoze pwolonje a limyè solèy la ta dwe evite pandan preparasyon ak itilizasyon. Kòm yon reyaktif byolojik, li gen yon pakèt aplikasyon. Li jwe yon wòl enpòtan nan tretman maladi kadyovaskilè, rejenerasyon kè ak pwoteksyon, zouti rechèch laboratwa, ak tès depistaj dwòg ak devlopman. Anplis de sa, li kapab tou aplike nan dyagnostik medikal ak tretman kòm byen ke lòt aplikasyon laboratwa.
|
Fòmil chimik |
C9H12ClNO3 |
|
Mass egzak |
217 |
|
Pwa molekilè |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
Nan pwosesis la nan prepare yon pwodwi ki soti nan chloroacetylcatechol ak methylamine, reyaksyon an kontwole nan solisyon alkòl, ak tetrabutil amine bromur oswa tetrabutil amonyòm iodide chwazi kòm katalis transfè faz Metòd pa kontwole reyaksyon an nan solisyon alkòl, pwogrè a plen nan reyaksyon an te ankouraje, ak tetrabutylamine tetrabutylamine te transfè transfè tetrabutylamine te ajoute kòm faz bromid. katalis, ki akselere vitès reyaksyon an, vin pi kout tan reyaksyon an ak redwi akimilasyon enpurte San raffinage, pwodwi bon jan kalite segondè ka prepare nan yon sèl fwa, ki bay yon entèmedyè kalite siperyè pou preparasyon L adrenalin.
Adrenalon Hydrochloride(Epinephrine hydrochloride) se yon konpoze enpòtan lajman ki itilize nan domèn medikaman ak chimi. Pwopriyete chimik li yo ak aktivite byolojik fè li jwe yon wòl enpòtan nan plizyè aplikasyon.
-Sistèm kadyovaskilè: li se yon kalite sistèm kadyovaskilè ak Dwòg ak aktivite reseptè adrenèjik. Li se lajman itilize pou trete ipotansyon egi ak chòk nan ka arè kadyak, ijans kadyovaskilè, operasyon kadyak, elatriye. Li ogmante sikilasyon san epi kenbe san presyon pa kontrakte veso sangen, ogmante kontraktilite myokad, ak batman kè.
-Bwonchiektazi: yo itilize li tou kòm yon Bwonchiektazi pou trete maladi respiratwa tankou opresyon ak maladi pulmonè obstriktif kwonik. Li aji sou 2 reseptè, detann misk bwonch lis, soulaje bouche Airway, ak amelyore respire.
-Reaksyon alèjik: Adrenalone Hydrolide ka itilize tou pou tretman reyaksyon alèjik, tankou alèji manje, alèji dwòg ak mòde ensèk. Li soulaje sentòm alèjik pa konstriksyon veso sangen, diminye èdèm tisi, ak anpeche ensidan an nan chenn reyaksyon alèjik.
-Ajan emostatik lokal: Akòz efè vasoconstrictive li yo, li itilize tou kòm yon ajan emostatik pou diminye senyen twomatik. Li ka aplike lokalman oswa sou fòm piki nan tisi ki alantou blesi a pou reyalize yon efè emostatik.
2. sentèz chimik:
Li se sitou prepare pa modifikasyon chimik nan adrenalin. Adrenalin se yon òmòn andojèn ak nerotransmeteur ki prezan nan kò imen an, ki se matyè premyè pou sentèz.Adrenalon Hydrochloride. li ka pwodwi pa entwodwi gwoup asid idroklorik (HCl) nan molekil li yo. Metòd sentèz chimik sa a te lajman aplike epi yo ka fèt nan laboratwa a ak sou yon echèl endistriyèl.
-Rechèch chimik: Akòz divès aktivite byolojik li yo, li itilize tou kòm yon materyèl eksperimantal nan rechèch chimik. Pou egzanp, nan etid la nan estrikti a ak fonksyon nan reseptè Adrenergic ak devlopman dwòg ki gen rapò ak li yo, Adrenalone Hydrolide ka itilize pou detèminasyon aktivite, eksperyans ligand obligatwa, elatriye.
-Chimi analitik: Adrenalone Hydrolide kapab tou itilize kòm yon materyèl referans nan Chimi analitik. Ki baze sou reyaksyon espesifik li yo, li ka itilize pou detèmine kantite kontni lòt sibstans, tankou adrenalin ak konpoze ki gen rapò.
Lè w ap dekri etap detaye pou prepare idroklorur adrenalin lè l sèvi avèk chloroacetyl catechol (si nou sipoze estrikti li se yon gwoup chloroacetyl dirèkteman tache ak yon gwoup idroksil nan katèkòl, sa vle di . 2-chloroacetoxy-1,3-diol) ak methylamine, nou bezwen rekonèt ke sa a pa ka yon reyaksyon dirèk ak senp.
Etap sa a anjeneral pa kòmanse ak chloroacetyl catechol, kòm li ka yon entèmedyè ki bezwen sentèz atravè lòt metòd. Men, pou dedomajman pou la konplè, nou sipoze ke klorosasetil katekòl prepare atravè reyaksyon klorosasetilasyon kòmanse nan katekòl (1,3-benzenediol).
1,3-benzèndiol + klori asetil → 2-kloroacetoksi-1,3-diol + HCl
Reyaksyon sa a anjeneral te pote soti nan kondisyon alkalin, tankou lè l sèvi avèk kabonat potasyòm oswa triethylamine kòm baz la, ak chofaj anba rflu nan yon sòlvan ki apwopriye (tankou dichloromethane oswa DMF). Se atòm klò nan klori chloroacetyl ranplase pa gwoup idroksil nan katèkòl, ki pwodui pwodwi sib la ak klori idwojèn.
Nan etap sa a, atòm klò chloroacetyl catechol ranplase pa gwoup amine methylamine, ki pwodui N-methyl chloroacetyl catechol.
2-chloroacetoxy-1,3-dyol+methylamine → N-methyl-2-chloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Reyaksyon sa a anjeneral te pote soti nan kondisyon alkalin ankouraje atak nukleofil nan methylamine. Baz komen yo enkli kabonat potasyòm, idroksid sodyòm oswa trietilamin. Solvang reyaksyon an ka etanòl, DMF, THF, elatriye.
Etap sa a aktyèlman enplike plizyè reyaksyon konplèks, paske li mande pou entwodiksyon de chenn bò ak gwoup fonksyonèl inik nan ketonn adrenal (tankou - hydroxyl, - methyl, elatriye). Akòz gwo konpleksite ak varyasyon etap sa yo, mwen te rezime yo an plizyè kalite reyaksyon kle olye ke etap espesifik.
(1) Entwodiksyon alfa methyl: Sa a se tipikman reyalize nan reyaksyon Grignard reyaktif, kote reyaktif Grignard methyl la reyaji ak yon ketonn oswa aldeid apwopriye pou jenere yon entèmedyè alfa methylated. Sepandan, nan wout sa a espesifik sentetik, nou ka bezwen premye konvèti gwoup la chloroacetyl yo nan lòd yo prezante gwoup la methyl.
(2) Konstwi gwoup idroksi -: Sa ka reyalize atravè divès metòd, tankou reyaksyon kondansasyon aldol, idratasyon olefin, oswa reyaksyon epoksid ki louvri bag. Chwa espesifik metòd la depann de estrikti entèmedyè a ak kondisyon reyaksyon yo.
(3) Reyaksyon rediksyon ak oksidasyon: Nan pwosesis pou konstwi chenn bò, yo ka mande plizyè rediksyon ak reyaksyon oksidasyon pou ajiste eta oksidasyon gwoup fonksyonèl yo. Reyaksyon sa yo ka enplike itilizasyon ajan diminye oswa oksidasyon tankou borohydride sodyòm, idrid aliminyòm ityòm, asid chromic, elatriye.
Apre w fin konplete konstriksyon chenn bò yo ak gwoup fonksyonèl, nou sipoze ke yo te jwenn yon entèmedyè ki fèmen nan estrikti a nan adrenalin. Sepandan, plis konvèsyon oswa pirifikasyon ka nesesè pou entèmedyè sa a pou jwenn idroklorid ketonn adrenal final la.
[Ipotetik Adrenal Ketone Entèmedyè] → Adrenalin + sous-pwodwi
Adrenalin + HCl → Adrenal keton idroklorid + H2O
Nan etap ipotetik sa a, nou premye konvèti entèmedyè a nan adrenalin atravè kèk mwayen (pètèt idroliz, rediksyon, oswa lòt reyaksyon). Lè sa a, adrenalin reyaji ak asid idroklorik pou pwodui idroklorid adrenalin ak dlo. Sepandan, nan sentèz aktyèl, etap sa a ka enplike plis etap ak kondisyon reyaksyon.
reyaksyon negatif
Adrenalone Hydrochloride, kòm yon dwòg senpathomimetic atifisyèlman sentèz, se sitou itilize klinikman pou emostaz lokal, vazokonstriksyon, ak tretman oksilyè nan dilatasyon je. Mekanis aksyon li yo sanble ak adrenalin, men efè eksitasyon li sou kè a pi fèb. Malgre ke dwòg la gen gwo sekirite lè yo aplike lokalman, gen toujou divès kalite reyaksyon negatif, ki kouvri plizyè dimansyon tankou iritasyon lokal, reyaksyon alèjik, ak efè sistèm kadyovaskilè. Ensidan an nan reyaksyon negatif gen rapò ak dòz la, wout nan administrasyon, ak diferans endividyèl nan pasyan yo.
Reyaksyon negatif komen nan aplikasyon lokal yo: sitou iritasyon ak reyaksyon tisi
Metòd administrasyon klinik ki pi souvan itilize pou idroklorid adrenalin yo se aplikasyon aktualite (tankou po ak emostaz manbràn mikez) ak enstilasyon okilè (tankou midriaz oksilyè). Ensidans nan reyaksyon negatif lokal yo se pi wo a, epi yo souvan ki gen rapò ak eksitasyon dirèk nan tisi lokal yo oswa efè vasoconstrictive nan dwòg la. Pifò reyaksyon yo twò grav ak revèsib, men konplikasyon grav toujou bezwen kontwole.
Reyaksyon lokal nan po a ak manbràn mikez yo: ak yon pousantaj ensidans ki depase 15%, sitou iritasyon twò grav.
Reyaksyon negatif ki pi komen apre medikaman lokal sou po a oswa manbràn mikez la se sentòm iritasyon lokal yo, ak yon pousantaj ensidans apeprè 15% -25%. Manifestasyon espesifik yo se jan sa a:
Apre medikaman an antre an kontak ak po a ak manbràn mikez yo, li ka estimile konstriksyon kapilè lokal yo epi aktive tèminezon nè yo, sa ki lakòz yon kout wouj, boule, oswa sansasyon pike nan sit medikaman an. Sa a anjeneral rive 5-10 minit apre medikaman, epi pifò pasyan yo ka soulaje li poukont yo nan 30 minit san tretman espesyal.
Itilizasyon alontèm oswa repete nan medikaman nan menm zòn nan (tankou emostaz ilsè po kwonik) ka anpeche sekresyon glann sebase nan po lokal la, domaje fonksyon baryè po a, epi lakòz po sèk ak ki graj nan sit medikaman an. Nan ka grav, dekale ka rive, espesyalman nan pasyan granmoun aje ki gen po sèk oswa moun ki te al kabann pou yon tan long.
Yon ti kantite pasyan (apeprè 2% -5%) ka fè eksperyans pigmantèr nan sit la nan medikaman 1-2 semèn apre yo fin itilize, manifeste kòm fè nwa nan koulè po lokal (mawon oswa limyè nwa), ki gen rapò ak aktivite ogmante nan melanosit ankouraje pa dwòg la. Pigmantasyon se sitou tanporè epi li ka diminye piti piti 1-3 mwa apre yo sispann pran medikaman an. Sepandan, pou pasyan ki gen po jis oswa metabolis pigman nòmal (tankou melasma), tan rezolisyon an ka pwolonje a plis pase 6 mwa.
Reyaksyon lokal nan je yo: Fè atansyon ak risk pou yo blese nan korn
Lè w ap itilize gout hydrochloride adrenalin nan je yo, dwòg la dirèkteman aji sou tisi sifas la okilè, ak reyaksyon negatif yo sitou konsantre nan je yo, ak yon pousantaj ensidans apeprè 8% -18%. Gen kèk reyaksyon ki ka afekte vizyon epi yo mande pou yon siveyans sere:
Apre perfusion medikaman, eksitasyon dirèk nan epithelium korn lan pa medikaman an ka lakòz pasyan yo fè eksperyans yon sansasyon pike kout, akonpaye pa malèz nan "kò etranje k ap antre nan je a", ki anjeneral dire pou 10-20 segonn anvan soulaje; Si tanperati a nan solisyon medikaman an twò ba pandan gout (tankou itilize li dirèkteman apre refrijerasyon), sentòm iritasyon yo pral pi evidan. Li rekòmande pou kite solisyon medikaman an nan tanperati chanm anvan degoute.
Konjesyon konjonktif oswa èdèm
Yon ti kantite pasyan (apeprè 3% -7%) ka fè eksperyans konjesyon konjonktival modere (wouj nan je blan an) oswa èdèm konjonktival (anfle nan je blan an) 1-2 èdtan apre medikaman an, ki se ki gen rapò ak efè a doub nan dwòg la sou veso sangen konjonktival - inisyal vazokonstriksyon ak etap la rebondisman posib. Si konjesyon oswa èdèm pèsiste pou plis pase 24 èdtan, konsidere sispann medikaman an pou evite vin pi grav enflamasyon sifas okilè.
Sa a se yon reyaksyon negatif lokal grav nan medikaman je, ak yon pousantaj ensidans nan apeprè 1% -3%, souvan ki gen rapò ak dòz twòp (tankou plis pase 2 gout pou chak dòz) oswa gwo frekans nan medikaman (tankou 1 gout pou chak èdtan). Kontraksyon alontèm nan veso sangen korneal pa dwòg ka mennen nan rezèv san ensifizan nan epithelium korneal la, sa ki lakòz domaj epitelyal (manifeste kòm vizyon twoub ak fotofobi). Si medikaman an pa sispann alè, li ka pwogrese nan maladi ilsè nan korn e menm afekte vizyon. Done klinik yo montre ke apeprè 80% nan pasyan ki gen blesi epitelyal kornye yo ka konplètman refè nan 1-2 semèn apre yo fin sispann medikaman ak resevwa dlo nan je atifisyèl kòm terapi adjuvant, ak sèlman kèk ka grav ki egzije tretman epitelyal korn.
Kesyon yo poze souvan
Ki pwopriyete inik famasi estrikti molekilè li yo ant adrenalin ak ephedrine?
+
-
Li se estriktirèl yon analogu ketonn nan adrenalin ak yon analogu ortho hydroxylated nan ephedrine. Sa pèmèt li kenbe kèk nan aktivite senpatomimetik li yo (vasokonstriksyon), men li pa fasil metabolize pa katekòl-O-methyltransferase ak monoamin oksidaz, ak efè li ka dire plis lontan-, men efikasite li pi fèb epi li ka pa kapab eksite 2 reseptè yo.
Poukisa li pa vin endikap malgre yo te itilize kòm yon "ajan emostatik lokal" nan oftalmoloji ak otolaringoloji?
+
-
Efè eksitasyon alfa adrenèjik twò grav li yo ka kontra veso sangen mikoz pou reyalize emostaz, san efè segondè kadyak adrenalin. Sepandan, akòz efikasite relativman fèb li yo, potansyèl iritasyon lokal yo, ak Aparisyon ajan emostatik ki pi efikas ak san danje (tankou norepinephrine ak tronbin), li te elimine.
Poukisa li te etidye kòm yon amelyore anestezi lokal pou kokayin, e ki sa ki potansyèl mekanis sinèrjetik li yo?
+
-
Kòm yon vasoconstrictor, li ka pwolonje tan rezidans lokal la nan kokayin ak ralanti absòpsyon li yo, kidonk amelyore ak pwolonje efè anestezi a, pandan y ap teyorikman diminye toksisite sistemik ak risk dejwe kokayin. Men, akòz kontwòl ak risk kokayin tèt li, chemen rechèch sa a te abandone.
Ki pwoblèm espesifik estabilite oswa solubilite fòm "kloridrat" li yo te adrese nan premye fòmilasyon pharmaceutique?
+
-
Sèl idroklorid la amelyore solubility dlo li yo ak kristalinite, sa ki fè li pi fasil yo pwodwi piki ki estab oswa solisyon aktualite. Sa ki pi enpòtan, fòmasyon sèl ede anpeche degradasyon oksidatif nan estrikti ketonn ak katekòl, ki se yon etap kle nan amelyore estabilite matyè premyè nan chimi pharmaceutique bonè.
Baj popilè: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann