Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan ornidazole cas 16773-42-5 nan Lachin. Byenveni nan wholesale en bon jan kalite segondè ornidazole cas 16773-42-5 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Ornidazol, Non chimik 1- (3-chloro-2-hydroxypropyl) -2-methyl-5-nitroimidazole, CAS 16773-42-5, fòmil molekilè C7H10ClN3O3 se yon antibyotik 5-nitroimidazole. Yo itilize li pou trete yon varyete de maladi enfektye ki koze pa bakteri anaerobik sansib tankou Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus ak Digestive Streptococcus, Helicobacter pyloririum, Bacteroides, melanirium, CO. bakteriofaj, Bacteroides gingivalis, elatriye. Li ka anpeche kwasans ak repwodiksyon bakteri, epi li gen efè bakterisid sou anpil diferan kalite bakteri, ki gen ladan bakteri anaerobik ak bakteri Gram negatif. Li trè efikas nan trete enfeksyon nan sistèm dijestif la, espesyalman bakteri entesten ak enfeksyon amoebic ki lakòz dyare.
|
Fòmil chimik |
C7H10ClN3O3 |
|
Mass egzak |
219 |
|
Pwa molekilè |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 38,28; H, 4,59; Cl, 16,14; N, 19,13; O, 21,85 |
|
|
|
Aksyon famasi
Pwodui sa a se yon dérivés nitroimidazole, ak mekanis li yo nan egzèse efè antimikwòb yo ka nan rediksyon nan gwoup nitro nan molekil li yo nan gwoup amine nan yon anviwònman anaerobik oswa atravè fòmasyon nan radikal gratis, ki kominike avèk eleman selilè ak mennen nan lanmò mikwòb.
Etid toksikolojik
Repete toksisite administrasyon: Rat yo te bay yon dòz 400mg / Kg / jou pou 2 ane youn apre lòt, e pa te gen okenn efè sou lavi bèt yo, ni li pa t lakòz chanjman fonksyonèl oswa mòfolojik grav. Lè chen yo te bay yon dòz kontinyèl nan 250mg / Kg / jou pou yon ane, sentòm sistèm nève santral parèt, ki te obsève nan eksperyans rat ak dérivés nitroimidazole.
Toksisite jenetik: Menm jan ak lòt dwòg nitroimidazol, pwodui sa a gen efè mutagenic sou divès bakteri, men tès dominan letal sou lenfosit imen ak sourit yo te montre ke pwodui sa a pa gen okenn efè sou kwomozòm selil mamifè.
Toksisite repwodiksyon: Nan etid gwo -dòz ki te fèt sou rat, sourit, ak lapen, pa te gen okenn efè enpòtan sou fetis ak peryòd perinatal la. Rat ak sourit yo te administre yon dòz 400 mg / kg / jou, pandan y ap lapen yo te administre yon dòz 100 mg / kg / jou, epi pa gen okenn efè teratogenic yo te obsève. Administrasyon oral ka anpeche kapasite repwodiktif rat gason, men kontrèman ak lòt konpoze 5-nitroimidazole, pwodui sa a pa anpeche pwodiksyon espèm. Kounye a, pa gen ase ak entèdi kontwole done rechèch klinik sou fanm ansent. Akòz lefèt ke rechèch repwodiktif bèt pa ka konplètman predi efè dwòg yo sou moun, pwodui sa a ta dwe itilize sèlman pandan gwosès lèOrnidazolse vrèman nesesè.
Kanserojèn: Lè yo administre rat nan yon dòz 400 mg / kg / jou pou de ane youn apre lòt, pa gen okenn kanserojèn obsève.
Farmakokinetik
Kounye a, gen yon mank de done rechèch farmakokinetik sou piki metronidazol nan Lachin.
Etid farmakokinetik metronidazol yo rapòte nan literati a se jan sa a:
1) Dapre 31yèm edisyon Martindale Pharmacopeia (edisyon 1996), metronidazol fasil absòbe nan aparèy gastwoentestinal la. Yon sèl dòz 1.5g oralman ka rive jwenn yon maksimòm konsantrasyon plasma apeprè 30 μ g / mL nan 2 èdtan, ki desann nan 9 μ g / mL apre 24 èdtan ak 2.5 μ g / mL apre 48 èdtan. Metronidazol tou absòbe nan vajen an. Dapre rapò, apre yo fin itilize lokal 500mg metronidazol sipozitwa nan vajen pou 12 èdtan, konsantrasyon maksimòm plasma a se apeprè 5 μ g / mL.
Eliminasyon plasma mwatye -lavi metronidazol la se 14 èdtan, ak pousantaj obligatwa nan pwoteyin plasma se mwens pase 15%. Li se lajman distribiye nan tisi ak likid kò, ki gen ladan likid serebrospinal.
Metronidazol metabolize nan fwa a epi sitou elimine nan pipi kòm konjige ak metabolit, ak yon ti kantite elimine nan poupou. Yo te rapòte ke pousantaj eliminasyon pwodui sa a apre yon sèl dòz oral administrasyon se 85% nan 5 jou, 63% nan pipi, ak 22% nan poupou. Ekskresyon kòlè reprezante apeprè 4.1% nan eliminasyon metronidazol ak metabolit li yo.
2) Selon rapò literati etranje yo, yon perfusion nan venn 30 minit nan 1g metronidazol nan volontè ki an sante gen yon mwatye -lavi t1/2 nan 14.1 ± 0.5h, yon MRT nan 19.4 ± 0.6h, yon pousantaj clearance plasma nan 50.6 ± ± 0.6ml / min, ak ± 0.1 SS / min. 0.02L/Kg. Gen de metabolit prensipal metabolize nan kò a, M1 (1- (3-chloro-2-propyl) -2-hydroxymethyl-5-nitroimidazole) ak M4 (1- (3-hydroxy-2-hydroxypropyl) -2-methyl-5-nitroimidazole). Konsantrasyon metabolit M1 ak M4 yo pi ba pase dwòg orijinal la, ak aktivite yo pi ba tou pase metronidazol. Cmax yo se 85 ± 6120 ± 6ng/mL, ak t1/2 se 14.4 ± 1.0 ak 15.5 ± 1.2 èdtan, respektivman. Akòz clearance nan dwòg nan fwa a, pousantaj clearance pasyan maladi fwa a ap diminye pa 26-48%, ak mwatye lavi a ak valè MRT ap ogmante pa 19-38%. Se poutèt sa, entèval dòz la pou pasyan maladi fwa yo ta dwe pwolonje pou evite akimilasyon dwòg.
Karakteristik farmakokinetik metronidazol oral 20mg/kg yo administre 20 minit anvan operasyon nan tibebe ki gen laj 1-42 semèn yo konsistan ak sa yo ki nan granmoun.
Ornidazol se yon ajan terapetik ki gen anpil valè ak yon wòl byen -etabli nan tretman anaerobik enfeksyon bakteri ak protozo. Avantaj famakokinetik li yo, ki gen ladan yon mwatye lavi ki pi long- ak frekans dòz redwi, amelyore konfòmite pasyan yo ak rezilta klinik yo. Pandan ke jeneralman byen -tolere, founisè swen sante yo dwe vijilan sou efè segondè potansyèl ak entèraksyon dwòg. Rechèch k ap kontinye sou terapi konbinezon, sistèm livrezon ki baze sou nanoteknoloji-, ak fòmilasyon pwolonje-lanse pwomès pou elaji sèvis piblik li yo. Pandan rezistans antimikwòb yo ap evolye, ornidazol ap kontinye yon zouti enpòtan nan ameman kont maladi enfektye yo, depi yo itilize li avèk jistis epi ann akò ak direktiv ki baze sou prèv-.
Ornidazolse yon klas 5-nitroimidazole dwòg anti-bakteri, sitou itilize pou trete enfeksyon ki te koze pa bakteri anaerobik, trichomonas, protozoa amoebic, elatriye. Pwosesis fabrikasyon li yo enplike plizyè etap tankou seleksyon materyèl bwit, reyaksyon chimik, apre tretman, pirifikasyon, kontwòl kalite, ak anbalaj ak transpò. Li nesesè estrikteman swiv espesifikasyon teknik asire pite a ak sekirite nan pwodwi a.
Seleksyon materyèl bwit ak pretretman
Sentèz ornidazol la sèvi ak 2-methyl-5-nitroimidazol ak epichlorhydrin kòm matyè premyè debaz. 2-Methyl{-5{-nitroimidazol bay estrikti bag imidazol la, pandan y ap epichlorhydrin nan entwodui yon rekòmandasyon ann{1in}. Pou prepare pwodwi optik aktif (tankou S-(-)-Ornidazole oswa R-(+)-Ornidazole), korespondan optik aktif epichlorhydrin izomè yo bezwen itilize. Materyèl bwit yo dwe sibi enspeksyon strik pou asire pite satisfè estanda a (tipikman pi gwo pase oswa egal a 98%) epi konfòme yo ak estanda klas pharmaceutique.
Pwosesis reyaksyon chimik
Reyaksyon kondansasyon
Fonn 2-methyl-5-nitroimidazol nan solvang òganik tankou acetate etil, ajoute yon katalis asid Lewis (tankou klori aliminyòm), epi ajoute epichlorhydrin gout. Reyaksyon an te pote soti nan tanperati ki ba (0-10 degre) pou 1-5 èdtan, jenere entèmedyè 1-(2,3-epoxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazole la. Etap sa a mande pou kontwole tanperati a ak tan reyaksyon pou minimize fòmasyon sou pwodwi yo.
Reyaksyon idroliz
Apre reyaksyon kondansasyon an fini, ajoute dlo nan sistèm lan pou louvri bag epoksidik la epi idrolize, jenere konpoze idroksi. Tanperati idroliz la kontwole nan 20-30 degre, ak brase pou 0.5-2 èdtan asire reyaksyon konplè.
Asidifikasyon ak netralizasyon
Apre filtraj likid idrolize a, ajoute faz òganik nan dlo, Lè sa a, ajoute asid inòganik (tankou asid asid konsantre oswa 50% asid silfirik) pou asidifikasyon diminye pH la a 0.5 - 2.0, ankouraje transfè a nan pwodwi a nan faz akeuz la. Imedyatman, ajoute acetate etil ak baz fèb (tankou dlo amonyak) netralize nan yon pH nan 6.5-8.0, ki pèmèt pwodwi a re-distribye nan faz òganik la.
Post-tretman ak pirifikasyon
Seche ak Konsantrasyon
Apre yo fin cheche faz òganik la ak silfat sodyòm anidrid, redwi presyon ak konsantre pou retire sòlvan an, jwenn pwodwi brit ornidazol. Etap sa a mande pou kontwole tanperati a ak degre vakyòm pou evite dekonpozisyon pwodwi.
Re-kristalizasyon
Pwodwi brit la pirifye plis pa rekristalizasyon. Solvang komen yo enkli toluèn, acetat etil, etanòl, oswa metanol, pami ki toluèn gen yon solubility ki apwopriye epi li fasil pou volatilize, fè li sòlvan pi pito. Pwosesis la rkristalizasyon efektivman retire enpurte rezidyèl ak ogmante pite pwodwi a plis pase 99.5%. Pou pwodwi optik aktif, etap rekristalizasyon an patikilyèman enpòtan pou asire estabilite konfigirasyon sant chiral la.
Kontwòl Kalite ak Tès
Pandan pwosesis fabrikasyon an, plizyè endikatè bon jan kalite bezwen kontwole estrikteman:
Tès pite
Analiz la fèt ak segondè -kwomatografi likid pèfòmans (HPLC) pou asire ke kontni an enpurte se pi ba pase 0.5%.
Tès pite chiral
Pou pwodwi optik aktif, valè depase enantiomerik (ee) detèmine lè l sèvi avèk yon kolòn kwomatografi chiral oswa yon mèt wotasyon optik pou asire konfòmite ak estanda yo.
Tès sòlvan rezidyèl
Prezans solvang òganik tankou acetate etil ak toluèn detekte lè l sèvi avèk gaz chromatografi (GC) pou asire konfòmite ak estanda entènasyonal enskripsyon dwòg (tankou direktiv ICH).
Tès dlo ak metal lou
Kontni imidite a detèmine lè l sèvi avèk metòd Karl Fischer, ak rezidi metal lou yo detekte lè l sèvi avèk espektroskopi absòpsyon atomik asire sekirite pwodwi.
Ornidazole pirifye a bezwen sibi siye, fanm k'ap pile, tamize, ak lòt tretman, ak Lè sa a, dwe pake selon kondisyon ki nan fòm nan dòz. Fòm dòz komen yo enkli tablèt, kapsil, ak piki, ak materyèl anbalaj yo dwe satisfè estanda klas pharmaceutique. Pa egzanp, solisyon piki yo pake nan sache mou ki pa -PVC pou diminye risk kontaminasyon. Pandan transpò, tanperati ak imidite bezwen kontwole pou anpeche pwodwi a vin mouye oswa deteryore.
Optimizasyon Pwosesis ak Konsiderasyon Anviwònman
Pwosesis manifakti modèn mete aksan sou optimize kondisyon reyaksyon yo. Pa egzanp, yon sistèm katalitik tanperati ki ba -anplwaye pou diminye fòmasyon pa-pwodwi yo, oswa yo itilize teknoloji reyaksyon koule kontinyèl-pou amelyore efikasite reyaksyon. Anplis de sa, teknoloji rekiperasyon sòlvan ak resiklaj yo lajman adopte pou pi ba pri pwodiksyon ak minimize polisyon nan anviwònman an. Pou egzanp, acetate etil ak toluèn ka refè nan distilasyon epi itilize ankò nan etap kondansasyon ak rkristalizasyon.
Baj popilè: ornidazole cas 16773-42-5, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann