18 - Glycyrrhetinic asid CAS 471-53-4

18 - Glycyrrhetinic asid, CAS 471 - 53-4, molekilè fòmil C30H46O4, poud blan cristalline, solubl nan dlo, idrosolubl nan etanòl, kloroform, piridin, ak asid acetic. Li se yon manje komen pou tou de medikaman ak manje. Se ekstrè reglis lajman itilize nan sirèt ak manje nan bwat kòm yon edulkoran natirèl. Gou a dous nan reglis soti nan asid glycyrrhizic ak asid glycyrrhetinic. Ansyen an se yon kalite triterpenoid saponin, kontablite pou apeprè 4% ~ 5% nan pwa a sèk nan rasin glycyrhizic, ak dous li yo se 50 fwa nan sikwoz. Se asid glycyrrhetinic ki te fòme pa idroliz nan asid glycyrrhizic yo retire chèn nan asid sik, ak dous li yo se 250 fwa nan sikwoz. Asid glycyrrhetinic gen sitotoksisite. Konsomasyon alontèm nan asid glycyrrhizic (100g/d) nan gwo kantite ka mennen nan tansyon wo grav ak kadyak ipèrtrofi. Sentòm klinik yo se retansyon ion sodyòm ak eskresyon ion potasyòm. Nan ka ki grav, li ka mennen nan feblès ekstrèm ak fibrilasyon ventrikulèr.

18 - Glycyrrhetinic asid, kòm nwayo engredyan aktif nan plant nan genus nan reglis (tankou licorice fwi limyè ak reglis fwi anfle), gen yon estrikti molekilè nan kalite olianane pentacyclic triterpenoids, ki posede tou de kortikosteroid tankou aktivite ak karakteristik dous natirèl. Depi separasyon li yo ak idantifikasyon nan kòmansman 20yèm syèk la, aplikasyon li te elaji soti nan medsin tradisyonèl Chinwa nan medikaman modèn, manje, pwodui kosmetik, ak jaden chimik chak jou, fòme yon sistèm aplikasyon entèdisiplinè.

Jaden medikal: zouti soti nan tretman debaz nan medikaman presizyon

 

1. Règleman anti enflamatwa ak iminitè: Multi - anpèchman sib nan reyaksyon kaskad enflamatwa
Pa anpeche sentèz la ak lage nan medyatè enflamatwa tankou prostaglandin E2, histamin, ak serotonin, bloke NF la - κ B chemen siyal, se pèmeyabilite kapilè siyifikativman redwi. Etid nan klinik yo montre ke anti - puisans enflamatwa li yo se sou 1/10 nan sa yo ki an hydrocortisone, men pa gen okenn risk pou yo pitwitèr anpèchman adrenal sistèm. Pou egzanp:
Tretman enflamasyon kwonik: Nan yon modèl atrit rimatoyid, anpeche chemen an STAT3/HIF-1 diminye enfiltrasyon macrofaj ak soulaje anfle jwenti.

 

Maladi alèjik: Pou pasyan ki gen dèrmatoz atopik, yon krèm ki gen 2% ekstrè reglis ka diminye nòt gratèl pa 47%, epi li se mekanis li yo ki gen rapò ak downregulation nan Th2 kalite repons iminitè a.
Pwoteksyon ògàn: Nan modèl aksidan nan fwa/reperfusion, pretrateman ka diminye to apoptoz selil fwa pa 32% ak enfiltrasyon neutrofil pa 45%.

2. Antiviral ak anti - Timè: Doub mekanis blòk pwogresyon maladi
Efè antiviral: Pa anpeche sentèz la nan pwoteyin anvlòp viral, li bloke viris la epatit VIH, sik la replikasyon nan viris grip la. Pou egzanp, valè EC50 li yo pou HBV se 2.3 μ m, ak konbinezon li yo ak lamivudine ka amelyore efikasite antiviral.

 

Mekanis antitumoral:
Efè dirèk: pwovoke apoptoz selil timè (tankou nan ROS medyatè chemen mitokondriyo) ak anpeche pwopagasyon selil kansè gastric (IC 50=8.2 μ m).

Efè endirèk: downregulate ekspresyon VEGF ak anpeche anjyojenèz timè; Amelyore aktivite selil NK ak amelyore fonksyon siveyans iminitè a.
Optimizasyon estriktirèl: dérivés ak C - 11 gwoup carbonyl redwi a gwoup idroksil kenbe aktivite anti-timè pandan y ap diminye sitotoksisite pa 60%.

3. Entèvansyon pou maladi metabolik: Soti nan règleman glikoz nan san nan metabolis lipid
Jesyon dyabèt: Atravè aktive chemen AMPK, li ka ankouraje absorption glikoz nan misk zo epi redwi jèn glikoz nan san nan rat dyabèt pa 28%, ki se ekivalan a glibenclamide.

 

Ki pa Peye alkòl maladi fwa gra (NAFLD): inibit chemen an STAT3/HIF-1 nan macrophages, diminye depozisyon lipid nan selil fwa, ak amelyore rezistans ensilin.

Atherosclerosis: Diminye fòmasyon nan selil kim ak risk pou yo estabilite plak pa anpeche LDL oksidasyon.

4. Tretman nan maladi espesyal: ranpli twou vid ki genyen nan klinik
Terapi altènatif pou maladi Addison a: Kòm yon ranplasan pou deoxycorticosterone, li kenbe balans elektwolit, men bezwen yo dwe konbine avèk hydrocortisone pou fè pou evite kriz.
Cholestazis pwovoke maladi fwa: upregulate ekspresyon FXR, ankouraje eskresyon asid kòlè, epi redwi nivo bilirubin serom pa 35%.
Neuroprotection: Nan modèl maladi Parkinson la, anpèchman nan MPTP pwovoke apoptoz neuronal amelyore disfonksyonman motè.

Endistri manje: aplikasyon inovatè nan engredyan fonksyonèl natirèl

 

1. Segad segondè puisans: yon altènatif ki an sante nan sikwoz
18 - Glycyrrhetinic asidgen yon dous 50 fwa sa yo ki an sikwoz, ak valè kalorifik li yo se sèlman 1/10 nan li. Nan manje sik gratis, konbinezon li yo ak eritritol ka maske anmè a ak amelyore akseptasyon nan gou. Pou egzanp, yon mak sèten nan bwason ki gen sik gratis ogmante pèrsistans nan dous pa 40% pa ajoute 0.02% asid glycyrrhetinic.
2. Aditif manje fonksyonèl: benefis sante pluridimansyonèl
Amelyorasyon antioksidan: Ajoute 0.1%asid glycyrrhetinic pou plante - pwodwi vyann ki baze sou ka pwolonje lavi etajè pa 25%, ak yon DPPH gratis to netwayaj radikal nan 89%.

 

Pwomosyon sante entesten: pa reglemante mikrobiota nan zantray (tankou ogmante abondans nan bifidobacteria), sentòm konstipasyon ka amelyore, ak esè klinik yo te montre yon ogmantasyon 30% nan frekans entesten.
Sipleman Nitrisyon Espò: Konbine avèk asid amine chèn branche, li ka diminye nivo nan makè aksidan nan misk (CK) apre fè egzèsis pa 22% ak akselere rekiperasyon an.
3. Manje konsèvatè: yon nouvo solisyon anti -bakteri natirèl
Valè yo MIC pou Staphylococcus aureus ak Escherichia coli yo te 12.5 μ g/mL ak 25 μ g/mL, respektivman. Nan prezèvasyon vyann, kouch konpoze li yo ak kitosan ka pwolonje peryòd la refrijerasyon pa 3 jou san yo pa risk pou yo rezèv chimik rezidyèl.

Kosmetik jaden: referans a pou engredyan aktif nan po syantifik

 

1. Whitening ak Spot eklere: Multi chemen anpèchman nan pwodiksyon melanin
Anpèchman tirozinaz: valè IC50 nan asid glycyrrhetinic asid glycyrrhetinic asid se 0.8 μ m, ki se 16 fwa sa yo ki an Arbutin.
Melanin transpò blokaj: downregulation nan ekspresyon pwoteyin Rab27a diminye transfè a nan melanosomes keratinosit.
Verifikasyon nan klinik: Apre 8 semèn nan itilize kontinyèl nan sans ki gen 1.5% ekstrè reglis, nòt la MASI nan pasyan ki gen kloasma diminye pa 39.2%, e pa te gen okenn iritasyon idrokinon.
2. Anti reparasyon enflamatwa: rekonstriksyon baryè ak balans microecological
Enflamasyon egi: Pou UV pwovoke eritem, 2% dipotasyòm glycyrrhizinate ka bese tanperati po pa 1.8 degre epi redwi wouj ak zòn anfle pa 52%.

 

Blesi baryè kwonik: fè pwomosyon sentèz ceramide, diminye pèt dlo transcutan (TEWL) pa 28%, ak ogmante vitès reparasyon pa 2.3 fwa.
Règleman mikwòb: inibit fòmasyon nan biofilm nan propionibacterium ACNES ak diminye risk pou yo rezistans dwòg lè konbine avèk asid salisilik.

3. Anti aje: Synergy efè doub nan antioksidan ak rejenerasyon kolagen an
Gratis radikal netwayaj: valè ORAC nan reglis chalcone A se 5200 μ mol te/g, ki se 1.8 fwa sa yo ki an vitamin C.
Kolagen sentèz eksitasyon: pa aktive TGF - /Smad chemen an, nivo a ekspresyon nan kalite I kolagen an ogmante pa 40%, amelyore pwofondè rid.
Amelyore fotoprotection: Reutilize ak krèm pwotèj kont solèy ka ogmante valè SPF pa 15% epi redwi UVB domaj ADN pwovoke.

Pwodwi chimik chak jou: ekstansyon fonksyonèl nan engredyan natirèl

 

1. Swen oral: pwoteksyon doub nan anti -bakteri ak anti - efè enflamatwa
Kontwòl plak dantè: asid glycyrrhetinic gen yon dyamèt zòn anpèchman nan 18mm kont strèptokok mutans, ak lè konbine avèk fliyò sodyòm, li ka diminye ensidans la nan kari dantè pa 37%.
Sante jansiv: Ajoute 0.5% asid glycyrrhetinic a dantifris ka diminye endèks senyen jenjival pa 41%, epi li se mekanis li yo ki gen rapò ak anpeche IL-6 lage.

2. Netwayaj pèsonèl: Retire tach dou ak pwoteksyon po
Fòmil chanpou: Pa reglemante sekresyon sebase po tèt, pwodiksyon an lwil nan cheve lwil redwi pa 31%, epi pa gen okenn santiman sèk ak sere.

Aplikasyon nan jèl douch: Lè konbine avèk pèktin avwan, li ka diminye iritasyon an nan surfactants ak diminye dire a nan eritem po pa 50%.

Asid glycyrrhetinic, ak estrikti inik molekilè li yo ak milti - mekanis sib nan aksyon, te vin yon pon konekte bon konprann tradisyonèl ak teknoloji modèn. Avèk avansman nan biyoloji estriktirèl ak teknoloji livrezon, limit aplikasyon li yo ap kontinye elaji, bay solisyon pi an sekirite ak pi efikas pou sante moun.

Yon metòd preparasyon pou18 - Glycyrrhetinic asid:

Take 140g of glycyrrhizic acid powder (glycyrrhizic acid content is about 25% HPLC), add 1120ml of 95% edible ethanol, extract at 40℃for 3 hours, filter to remove insoluble impurities, distill the filtrate and recover ethanol to obtain the extract, dry the extract at 100℃on a water bath to obtain 118g of dry extract with a moisture content of not more pase 20%; Apre kraze ekstrè sèk la, pran 100g, ajoute 300ml nan 70% glasyè asid asid, ajoute 7ml nan konsantre asid silfirik, idrolize ak asetilat anba presyon nòmal, ogmante tanperati a nan 98 ~ 103 degre, ak reyaji pou 2 èdtan. Apre idroliz la ak asetilasyon yo konplete, fre nan tanperati chanm, filtre solid yo separe, lave gato a filtre ak 250ml nan 65% asid acetic, ak Lè sa a, lave ak 200ml nan etanòl, finalman lave ak 300ml nan dlo, epi sèk nan 100 degre yo jwenn 20.21g nan asid (2) nan pur.

Pran 20g nan asid asetilglikerinik, ajoute 300ml nan dlo, ajoute 5g nan idwoksid sodyòm yo ajiste pH la a 13, idroliz rflu nan presyon atmosferik pou 4 èdtan, diminye nan tanperati chanm, asidize pH a 5.2 ak asid idroklorik, filtre, inegal yo ak dlo nan dlo a, nan dlo a, yo ap lave nan dlo a, yo ap lave nan dlo a. asid glycyrrhetinic, pite 92.9% (HPLC), ak Lè sa a, fonn asid la glycyrrhetinic brut ak 214ml nan 95% etanòl pa konsantrasyon pousantaj volim, 25% (4.45g) nan pwa nan glikyrrrhetinic asid la te ajoute ak carbon aktive pou RECLX pou reLELRORRORRHETINIC ASID. Apre rflu dekolorizasyon, se filtraj la filtre. Apre etanòl la refè, se solid la separe soti, ak 16.4g nan asid glycyrrhetinic filtre, ak yon pite nan 98.2% (metòd netralize). Pli lwen pirifye, sèvi ak 95% etanòl rkristalize twa fwa yo jwenn glycyrrhetinic pwodwi asid ak pite nan 98% (HPLC). Peak nan sal total se pa plis pase 2%, ak somè a sal sèl se pa plis pase 0.7%, ki konplètman konfòm ak estanda a Ewopeyen an Pharmacopoeia.

1. òmòn adrenocortical - tankou efè:
⑴ Efè mineralokortikoyid:
Pou moun ki an sante ak anpil bèt, asid glycyrrhetinic ka ankouraje ogmantasyon nan sodyòm, retansyon dlo, ak eskresyon potasyòm, ki montre yon deoxycorticosterone tankou efè. Lè pasyan ki gen adrenal bilateral yo trete ak 40mg nan hydrocortisone miskilè pou terapi antretyen chak jou, si 4 G nan asid glycyrrhetinic yo enjekte subcutan chak jou, sinèrji pral rive ak elektwolit yo pral kenbe nan balans. Sepandan, si idrokortison se sispann ak sèlman asid glycyrrhetinic yo bay, kapasite depo sodyòm yo pral pèdi ak kriz Addison a pral rive.
⑵ Efè glucocorticoid:
Estrikti chimik la nan18 - Glycyrrhetinic asidse menm jan ak sa yo ki an kortikoterapi. Asid glycyrrhetinic ka toujou pwodwi retansyon sodyòm, antidiuretik ak anti - efè enflamatwa nan bèt ki gen adrenocorticectomy ak hypophysectomy. Efè a nan 25 mg asid glycyrrhetinic sou dlo ak retansyon sodyòm nan rat te pi fò pase sa yo ki an 1 mg deoxycorticosterone. Se poutèt sa, deoxycorticosterone a - tankou efè nan asid glycyrrhetinic pa pwodwi pa andojèn deoxycorticosterone ak aldosterone, men li ka yon efè dirèk. Gen kèk moun ki tou kwè ke li se yon efè endirèk, se sa ki, asid glycyrrhetinic inibit destriksyon nan estewoyid adrenokortik nan kò a, se konsa kontni an nan kortikoterapi nan san an ogmante correspondant, ak prezante yon òmòn plis evidan adrenocortical {{8 {} tankou efè. Li se tou rapòte ke asid glycyrrhetinic pral gen efè sèlman sou moun ki gen pwoblèm adrenal cortical fonksyon ak echèk enkonplè.

2. anti - enflamatwa ak anti - efè iminitè:
Asid glycyrrhetinic gen yon anti - efè enflamatwa menm jan ak sa yo ki an kortizon oswa kortizon. Asid glycyrrhetinic gen efè inhibition sou granulom boul koton, formalin - pwovoke pye anfle ak lar nan enflamasyon granulomatous nan rat, ak anti - pursan enflamatwa li yo se sou 1/10 nan sa yo ki nan cortisone oswa hydocortizone. Asid glycyrrhetinic gen efè inhibition sou atrit eksperimantal pwovoke pa carrageenan nan rat, e li gen degre diferan nan efè inhibition sou reyaksyon alèjik pwovoke pa serom chwal oswa ze blan nan kochon Gine. Anti - enflamatwa ak anti - reyaksyon alèjik ka ki gen rapò ak anpèchman nan pèmeyabilite kapilè, anti - histamin oswa rediksyon nan reyaksyon selil nan eksitasyon.
Asid glycyrrhetinic gen efè inhibition sou divès kalite enflamasyon egi. Efè anti - enflamatwa li yo pa depann sou sistèm nan pitwitèr {{2} Malondialdehyde, pwodwi a degradasyon nan PG andoperoksid nan pye a enflamatwa nan sourit induit pa pwoteyin, ki ka antagonized pa ègzojèn asid arachidonik. Asid sodyòm glycyrrhetinic kapab tou amelyore ki pa - espesifik fonksyon iminitè selilè nan kò a . 18- asid glycyrrhetinic gen efè imunomodulateur sou maladi sewòm egi nan lapen. Senkant lapen yo te divize owaza nan gwoup eksperimantal ak gwoup kontwòl. Modèl la lapen nan pasaj maladi serik egi te etabli ak pwoteyin serom bovin (BSA) kòm antigen. Èske 18 - te asid glycyrrhetinic fonn nan lwil oliv (150mg/ml). Bèt yo nan gwoup eksperimantal la te pran 18 - asid glycyrrhetinic 200mg/kg te enjekte misk nan bèt yo. Gwoup la kontwòl te miskilè enjeksyon ak lwil oliv. Rezilta anti-BSA-1GG antikò a nan serom nan bèt nan gwoup la kontwòl ak gwoup la eksperimantal te detekte nan 6yèm jou a apre vaksinasyon BSA, epi li rive nan pi wo nivo a nan 12yèm jou a. Gwoup eksperimantal la te siyifikativman pi wo pase gwoup kontwòl la. Konplèks la espesifik BSA-ATI-BSA nan sikilasyon an nan de gwoup yo nan bèt te siyifikativman pi wo pase sa ki anvan vaksinasyon, men pa te gen okenn diferans estatistik ant de gwoup yo. Valè a konpleman nan san nan gwoup la eksperimantal te siyifikativman pi wo pase sa yo ki an gwoup la kontwòl . 18- asid glycyrrhetinic pa gen okenn efè sou fòmasyon nan CIC.

3. Efè sou sistèm dijestif:
Asid glycyrrhetinic ka diminye bilirubin san ak ogmante eskresyon urin bilirubin nan lapen ak rat ak ligasyon nan adezif la kòlè total, ki se pi fò pase glucuronolactone oswa metionin. Li gen bon anti - efè ilsè sou rat ligasyon pyloric. Endèks tretman li yo wo.

Baj popilè: 18 - Glycyrrhetinic asid CAS 471-53-4, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann