Methylergonovine maleate sèl CAS 57432-61-8

Methylergonovine sèl maleatese yon konpoze alkalin òganik ak fòmil molekilè C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Li se yon blan oswa menm jan blan poud cristalline, ak fòm kristal li yo se jeneralman prismatik oswa kolon. Li se solubl nan dlo ak fasil soluble nan Solvang òganik tankou etanòl, kloroform, benzèn, ak etè. Dekonpozisyon rive nan tanperati ki wo, ak pwodwi prensipal yo gen ladan azòt, monoksid kabòn, gaz kabonik, ak dlo. Li se yon izomèr extrait soti nan pitit pitit la venen nan stramonium nan genus datatura e li gen divès kalite aktivite byolojik, tankou analgesic, anestezi, anti enkyetid, ak efè alisinojèn. Li se alkaloid ergot, yon metabolit aktif nan metil ergot alkaloid, ak vasoconstriction ak efè kontraksyon matris. Maleate metil se yon efikas antagonist selektif 5-HT reseptè ak aktivite oral ak yon valè PA2 nan 9.6. Maleate methylergometrine gen anti migrèn ak aktivite dopaminergic, ki ka itilize pou anpeche ak kontwole emoraji apre akouchman.

Sa ki anba la a se tab la analiz enfòmasyon pwodwi:

Maleate methylergometrine, kòm yon derive nan alkaloid ergot, te vin yon dwòg enpòtan ki ka geri nan jaden yo nan obstetrik, jinekoloji, newoloji, ak gastroanteroloji akòz inik mekanis famasi li yo ak endikasyon lajè depi aparisyon li yo nan mitan-20yèm syèk la. Li dirèkteman amelyore kontraktilite matris pa eksitan reseptè alfa adrenèrjik ak reseptè serotonin nan matris nan misk lis, pandan y ap fè egzèsis efè multidimansyonèl regilasyon sou sistèm nève santral la, gastwoentestinal nan misk lis, ak sistèm vaskilè.

Endikasyon Nwayo: dwòg prensipal la pou senyen jinekolojik ak envolisyon matris

 

1. Prevansyon ak tretman nan emoraji apre akouchman
Emoraji apre akouchman an se kòz ki mennen nan mòtalite matènèl atravè lemond, ak apeprè 80% ki te koze pa atony matris. Maleate methylergoline dirèkteman aji sou selil misk lis matris, ogmante entranglè kalsyòm ion konsantrasyon ak deklanche kontraksyon tetanik, kidonk rapidman fèmen veso sangen yo sou sifas la detachman placenta.
Itilizasyon prevantif: enjekte 0.2mg miskilè imedyatman apre seksyon Sezaryèn oswa livrezon nan vajen ka diminye senyen apre akouchman pa 35% (konpare ak lè l sèvi avèk oksitosin pou kont li), epi pa gen okenn diferans siyifikatif nan ensidans la nan evènman negatif.

 

Itilizasyon ki ka geri ou: Pou senyen fè tèt di ki efikas ak oksitosin, piki nan venn nan 0.2mg (dilye ak tou dousman pouse) ka pran efè nan lespas 30 segonn ak dènye pou apeprè 45 minit. Si sa nesesè, repete chak 2-4 èdtan, jiska 5 fwa.
Atansyon: Pa itilize anvan livrezon nan fetis la, otreman li ka lakòz matris frigidité ak kontraksyon, ki mennen ale nan ipoksi fetis la oswa emoraji entrakranyen.
2. Enkonplè envolisyon matris apre foskouch
Apre avòtman medikal oswa avòtman pwovoke, kontraksyon matris fèb ka mennen nan retansyon tisi rezidyèl ak senyen ki pèsistan. Maleate methylergoline fè pwomosyon kontraksyon matris ak akselere eskresyon nan sa ki nan matris.

 

Yon etid ki enplike 300 pasyan ki gen foskouch byen bonè te montre ke administrasyon oral nan 0.2mg twa fwa nan yon jounen pou twa jou youn apre lòt ka ogmante pousantaj la nan egzeyat rezidyèl nan kavite nan matris soti nan 65% a 88%, pandan y ap diminye dire a nan senyen nan vajen pa yon mwayèn de 2.3 jou.

4. Tretman pou règ twòp
Pou pasyan ki gen anovulatory disfonksyonèl senyen uterin (DUB), ergometrine maleate ka diminye règ koule pa reglemante matris nan misk ton. Administrasyon oral nan 0.2mg de fwa nan yon jounen pou 5 jou youn apre lòt ka diminye koule règ pa 40% -50%, espesyalman pou pasyan ki entolerans oswa kontr nan terapi òmòn.

Senaryo Tretman Espesyal: aplikasyon disiplinè kwa soti nan migrèn nan maladi mobilite gastwoentestinal

 

1. Tretman faz egi nan migrèn
Methylergonovine sèl maleateMaleate oaza aktive 5-hydroxytryptamine 2A reseptè sou entrakranyen vaskilè selil misk lis, sa ki lakòz vasoconstriction ak soulaje sentòm migrèn ki te koze pa ogmante presyon entrakranyen. Efikasite li se patikilyèman enpòtan nan pasyan ki gen migrèn ak Aura: yon jijman randomized kontwole te montre ke 2 èdtan apre piki miskilè nan 0.2mg, pousantaj la sekou maltèt rive nan 72%, siyifikativman pi wo pase gwoup la plasebo (35%).
ATANSYON: Itilizasyon tèm long ka mennen nan maltèt surdozaj dwòg (MOH), epi li rekòmande pou itilize pou pa plis pase 9 jou pou chak mwa.

 

2.regulation nan maladi mobilite gastwoentestinal
Dwòg sa a kontwole mobilite gastwoentestinal pa anpeche efè a enteresan nan asetilkolin sou gastwoentestinal lis nan misk
Postoperatwar entesten paralizi: administrasyon oral nan 0.2mg twa fwa nan yon jounen apre operasyon nan vant ka diminye tan an rekiperasyon nan son entesten (an mwayèn 1.5 jou pi bonè) epi redwi ensidans la nan blokaj entesten.
Dyabèt gastroparesis: Konbine avèk domperidone, ka gastric tan an vide ka vin pi kout soti nan 120 minit a 75 minit, siyifikativman amelyore kè plen ak sentòm vomisman.

 

Mekanis: Pa stimulant reseptè Dopamine nan sistèm nève santral la, li endirèkteman inibit ton vagal.
3. soulajman nan spasm ki fè mal
Maleate methylergoline ka dirèkteman aji sou reseptè yo 5-hydroxytryptamine sou sifas la nan selil misk, anpeche kalsyòm ion foul, epi redwi excitability selil. Pou spasm ureteral ki te koze pa wòch ren, piki miskilè nan 0.2mg ka diminye nòt la doulè (VAS) soti nan 8 a 3 pwen, ak yon dire nan sou 3 èdtan. Efè a se konparab ak sa yo ki an floroglucinol men pran efè pi vit.

Estrateji terapi konbinezon: balans egzak soti nan amelyore efikasite nan diminye toksisite

 

1. Efè sinèrjetik ak oksitosin
Nan tretman an nan emoraji apre akouchman, konbinezon an nan 0.2 mg piki miskilè nan maleate ergometrine ak 10 IU perfusion nan venn nan oksitosin ka pwodwi yon efè kontraksyon sinèrjetik. Yon etid miltèn te montre ke gwoup medikaman konbine a te gen yon rediksyon 29% nan apre akouchman 24 èdtan senyen konpare ak gwoup la oksitosin pou kont li (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mekanis: oksitosin sitou aji sou kò a matris, pandan y ap maleate ergometrine gen yon efè kontraksyon pi fò sou segman ki pi ba nan matris la, ak de la konpleman chak lòt yo kouvri matris la tout antye.

2. Terapi konbinezon pridan ak dwòg prostaglandin
Pou emoraji akouchman REFRACTORY, yo ka itilize maleate ergometrine nan konbinezon ak trometamin carboprost (15 methyl PGF2). Sepandan, li ta dwe te note ke:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmhg), ki egzije pou siveyans fèmen nan san.
Lè yo itilize nan konbinezon, yo ta dwe dòz la nan maleate ergometrine dwe mwatye (0.1mg piki nan misk) diminye risk pou yo kadyovaskilè evènman negatif.

3. Entèraksyon ak dwòg antiipèrtansif
Alfa adrenèrjik reseptè efè a agonist nan maleate ergometrine ka mennen nan tansyon ki wo, ak dòz la bezwen yo dwe ajiste lè yo itilize nan konbinezon ak dwòg antiipèrtanse tankou nifedipine ak labetalol. Pou egzanp, nan tretman an nan emoraji apre akouchman nan manman ipèrtansif, si yo itilize nan maleate ergometrine obligatwa, yo ta dwe dòz la nan nifedipine ap redwi soti nan 30mg/jou a 15mg/jou, ak tansyon yo ta dwe kontwole chak 30 minit.

Preparasyon nan konpoze pwodwi:

Peze iog nan maleate methylergometrine bit, 25g nan methanol ak 25g nan etanòl nan yon 250ml sèl - flakon reyaksyon pò, ak chofe yo nan 50 degre C pou yap divòse; Add 0.5 g nan ajil aktive, brase pou 30 minit, filtre pandan y ap cho, brase filtraj la yo refwadi a 5 degre C, filtre ak separe solid la, epi seche li yo jwenn metil ergometrine maleate konpoze 7 3 G, sede 73%.

Preparasyon nan konpoze maleate methylergometrine:

Peze Iog nan maleate methylergotamine bit, 45g nan methanol ak 450g nan etanòl nan yon 1000 mL sèl - flakon reyaksyon pò, ak chofe yo nan 70 degre C pou yap divòse; Add 2g nan ajil aktif, brase pou 30 minit, filtre pandan y ap cho, brase filtraj la yo refwadi a - 5 degre C, filtre ak separe solid la, epi seche li jwenn metil ergometrine maleate konpoze 6 9 g, sede 69%.

Preparasyon nan konpoze maleate methylergometrine:

Peze Iog nan bit methylergotamine maleate, 25g nan methanol ak 175g nan etanòl nan yon 250ml sèl - flakon reyaksyon pò, ak chofe yo nan 650 degre C pou yap divòse; Add 0. 75 g nan ajil aktive, brase pou 30 minit, filtre pandan y ap cho, brase filtraj la yo refwadi a 0 degre C, filtre ak separe solid la, epi sèk yo ka resevwa metil ergometrine maleate konpoze 7 8 g, sede 78%.

Wout la sentèz nanmethylergonovine sèl maleatese jan sa a:

Sa a se yon wout sentèz senp nan methylergotamine andronate, men nan pwodiksyon aktyèl, ka gen plan sentèz pi konplèks oswa kondisyon ki pi wo a reyaksyon yo ka ajiste.

Yon metòd pou prepare konpoze methylergotamine maleate karakterize nan ke li konprann etap sa yo: chofaj maleate a methylergotamine bit ak dissolve li nan yon sòlvan cristalline, ajoute ajil aktif, brase, ak filtraj; Se filtraj la refwadi ak kristalize, separe, ak seche jwenn fòm nan kristal nan methylergotamine maleate.

Preparasyon li konpoze:

Peze Iog nan bit methylergometrine maleate, 30g nan methanol ak 120g nan etanòl nan yon 250ml sèl - flakon reyaksyon pò nan vire, ak chofe yo nan 60 degre C pou yap divòse; Add ig aktif ajil, brase pou 30 minit, filtre pandan y ap cho, brase filtraj la yo refwadi a (TC, filtre ak separe solid la, epi seche li yo ka resevwa metil ergometrine maleate konpoze 8 2 G, sede 82%.

Li se yon dwòg souvan itilize nan trete emoraji apre akouchman ak distwofi matris. Sa ki anba la yo se karakteristik farmakokinetik li yo:

Methylergonovine sèl maleatese yon semi - sentetik ergonovine analogique, ki gen prensipal fonksyon se kontra misk la lis nan matris la, amelyore kontraktilite a ak frekans nan matris la, konsa tankou reyalize objektif la nan trete emoraji apre akouchman ak distwofi matris. Sa ki anba la yo se karakteristik famasi li yo:

1. Mekanis nan aksyon: methaergonandronate aji sou matris selil misk lis 1-adrenèrjik reseptè ak 5-hydroxytryptamine reseptè ka ogmante kontraksyon nan misk ak diminye sikilasyon san nan veso nan san andometri, konsa diminye emoraji apre akouchman.

2. Pharmacodynamics: mega ka ogmante tansyon an ak frekans nan matris nan misk lis, konsa diminye emoraji apre akouchman. Pami fanm sibi seksyon Sezaryèn, mega ka siyifikativman diminye ensidans la nan senyen, espesyalman lè fanm gen segondè - faktè risk, tankou gwosès miltip, enfeksyon intrauterine, elatriye.

3. Famakokinetik: Apre administrasyon oral, methylergotandronate ka absòbe nan aparèy la gastwoentestinal, ak yon byodisponibilite nan sou 60-70%. Pousantaj absòpsyon an pral pi vit lè yo administre dwòg la pa lòt fason (tankou piki nan misk). Se dwòg la sitou distribye nan fwa, poumon, ren, matris ak lòt tisi nan kò a, epi li se sitou elimine nan fwa ak ren.

4. Reyaksyon negatif: methaergonandronate ka lakòz reyaksyon negatif tankou tansyon ki wo, maltèt, senkop, kè plen, vomisman, ak reyaksyon grav negatif tankou aritmi, necrolysis epidèrmik toksik (dis), nemoni entèstisyo.

Baj popilè: Methylergonovine maleate sèl CAS 57432-61-8, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann