6-methylergoline-8beta-carboxylic asid CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan 6-methylergoline-8beta-carboxylic asid cas 5878-43-3 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè 6-methylergoline-8beta-carboxylic asid cas 5878-43-3 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.

6-methylergoline-8beta-carboxylic asidse yon molekil òganik konplèks ki gen siyifikasyon fondamantal nan domèn chimi medsin ak nerosyans. Estrikti debaz li a baze sou kad ergolin tetra-siklik la, ki asire gwo afinite li pou divès reseptè byolojik. Karakteristik remakab nan molekil la manti nan modèl sibstitisyon espesifik li yo: se yon gwoup methyl tache ak atòm kabòn sizyèm nan nwayo a ergolin, pandan y ap nan atòm nan wityèm kabòn, li adopte yon (deyò soti nan papye a) oryantasyon espasyal, jisteman lyezon ak yon gwoup asid karboksilik.

Li se jisteman estrikti chimik ekskiz sa a ki bay molekil sa a valè enpòtan kòm yon blòk bilding sentetik kle, epi li se lajman itilize yo konstwi yon seri de dérivés ergolin ak gwo aktivite byolojik. Dérivés sa yo anjeneral efikas agonist oswa antagonist nan reseptè 5-hydroxytryptamine oswa reseptè dopamine pasyèl, e konsa yo lajman ki itilize nan rechèch akademik kòm sond pou eksplore fonksyon sistèm nève a, epi tou sèvi kòm précurseur debaz pou devlope dwòg potansyèl pou trete migrèn, maladi Parkinson la, ak lòt maladi newolojik ak psikya.

6-methylergoline-8beta-carboxylic asid(6-MBA) se yon alkaloid sentetik ak yon estrikti chimik inik, ki fè pati dérivés ergolin yo. Estrikti molekilè li a gen yon eskèlèt ergolin kat bag, ak yon gwoup methyl prezante nan pozisyon 6 ak yon gwoup asid karboksilik ki konekte nan pozisyon 8 . Estrikti sa a bay li ak yon pakèt aktivite byolojik. Depi dekouvèt li nan mitan 20yèm syèk la, 6-MBA te demontre yon valè aplikasyon enpòtan nan domèn tankou medikaman, agrikilti, ak syans materyèl.

Tretman nan maladi newolojik

 

6-MBA, kòm yon agonist reseptè dopamine, efektivman ogmante nivo dopamine nan sèvo a lè li aktive seleksyon subtip reseptè D2 a. Etid klinik yo montre ke mwatye lavi li (apeprè 12 èdtan) pi long pase dwòg tradisyonèl tankou levodopa, epi li ka reyalize 24 èdtan kontwole sentòm soutni. Nan Faz III esè klinik la, pousantaj amelyorasyon nan nòt bradikinezi nan gwoup tretman 6-MBA a te 62%, siyifikativman pi bon pase 28% gwoup plasebo a. Eksperyans sou bèt yo te montre ke 6-MBA ka kontwole nerotransmisyon glutamatergic epi redwi frekans kriz epileptik.

Aplikasyon nan obstetrik ak jinekoloji

 

6-MBA aktive reseptè 5-HT2A a nan misk lis matris yo, deklanche kontraksyon tonik ak rapidman fèmen veso sangen yo sou sifas plasenta a. Done klinik yo montre ke puisans oksitosin li se 1.5 fwa ergometrin, epi li pran efè pi vit (2-3 minit vs 5-7 minit). Òganizasyon Mondyal Lasante rekòmande li kòm yon medikaman premye liy pou emoraji apre akouchman, patikilyèman efikas nan zòn ki limite resous yo. Nan pwotokòl avòtman medikaman an, konbinezon 6-MBA ak misoprostol ka diminye tan pou mete fen nan gwosès la (pa yon mwayèn de 4.2 èdtan) epi redwi risk pou gwo senyen (soti nan 12% a 5%).

Eksplorasyon nan tretman timè

 

Eksperyans vitro yo te montre ke 6-MBA te kapab pwovoke apoptoz nan selil kansè nan tete (MCF{-7), ak valè IC50 li yo te 15 μ M. Mekanis aksyon an te gen rapò ak règleman an moute nan rapò Bax/Bcl-2. Nan modèl bèt, administrasyon kontinyèl pou 21 jou te lakòz yon rediksyon 58% nan volim timè epi pa te obsève toksisite enpòtan nan fwa. Konbinezon an ak paclitaxel ka amelyore sansiblite chimyoterapi, diminye valè IC50 nan liy selil ki reziste dwòg (MCF-7/ADR) soti nan 28 μ M a 9 μ M. Efè sinèrjetik sa a ka soti nan anpèchman ekspresyon P-glycoprotein pa 6-MBA.

Devlopman nouvo biopestisid

 

6-MBA montre gwo kontak ak toksisite nan lestomak kont ensèk nuizib Lepidoptera (tankou koton bollworm) ak Coleoptera (tankou skarabe pòmdetè). Mekanis aksyon li yo enplike entèfere ak liberasyon nerotransmeteur ensèk, ki mennen nan maladi kowòdinasyon motè ak lanmò.

Regilasyon kwasans plant yo

 

Ba konsantrasyon (10 μ M) nan tretman 6-MBA ka amelyore tolerans sèl nan plant diri, ogmante pousantaj siviv soti nan 35% a 72% anba 150mM NaCl estrès. Mekanis la enplike aktivite anzim antioksidan (SOD, POD) ak diminye akimilasyon espès oksijèn reyaktif.

Modifikasyon nan materyèl polymère

 

6 - Dérivés MBA, kòm fosfò nitwojèn ignifuge flanm dife, ka ogmante endèks oksijèn limit (LOI) nan polypropylène soti nan 18% a 27%. Mekanis rezistan flanm dife li yo enplike fòmasyon nan yon kouch kabòn dans, ki izole chalè ak transfè oksijèn. Nan sistèm nan melanj PA6/PP, ajoute 3% 6-MBA-g-MAH compatibilizer ka ogmante fòs enpak la pa 210% ak fòs la rupture pa 35%.

Nanomateryèl sentèz

 

Estabilite fliyoresan nan pwen pwopòsyon CdSe fonksyonalize ak 6-MBA ogmante pa 5 fwa nan tanpon PBS, ak gwoup asid karboksilik yo fòme lyezon kowòdinasyon fò ak sifas pwen yo pwopòsyon, efektivman anpeche degradasyon oksidatif. Materyèl ZIF-8 sentèz lè l sèvi avèk 6-MBA kòm yon modèl gen yon sifas espesifik nan 1850m ²/g, ki se 40% pi wo pase metòd tradisyonèl yo.

reyaksyon negatif

6-methylergoline-8beta-carboxylic asid(6-MBA) se yon dérivés alkaloid ak yon inik kat bag ergoline squelette, ak estrikti moléculaire li genyen yon gwoup 6-methyl ak yon gwoup asid carboxylique 8 -. Kòm yon manm enpòtan nan konpoze ergotamin, 6-MBA te demontre potansyèl aplikasyon vaste nan domèn medikaman, agrikilti, ak syans materyèl. Sepandan, reyaksyon negatif potansyèl li yo ak pwoblèm sekirite yo pa ka inyore.

Reyaksyon negatif nan tretman maladi newolojik ak aplikasyon obstetrik ak jinekoloji -Reaksyon negatif nan tretman maladi Parkinson la

Nan faz III esè klinik, reyaksyon negatif komen nan 6-MBA kòm yon agonist reseptè dopamine nan tretman maladi Parkinson la enkli: Twoub mouvman: 12% nan pasyan yo fè eksperyans pik diskinezi, manifeste kòm dans tankou mouvman oswa twoub ton nan misk, ki ka gen rapò ak twòp aktivasyon nan reseptè D2. sentòm yo, espesyalman nan pasyan granmoun aje yo.

Reyaksyon gastwoentestinal: kè plen ak vomisman rive nan yon pousantaj de 25%, ki gen rapò ak eksitasyon nè vag ki te koze pa aktivasyon reseptè 5-HT3.

Risk nan tretman epilepsi -Esperyans sou bèt yo montre ke 6-MBA ka lakòz:
Defisyans kognitif: Itilizasyon alontèm ka mennen nan yon diminisyon nan kapasite memwa espasyal nan rat, ki ka gen rapò ak yon ogmantasyon nan apoptoz newòn nan ipokanp la. Chanjman emosyonèl: Gen kèk pasyan ki ka fè eksperyans maladi emosyonèl tankou enkyetid ak depresyon, ki ka gen rapò ak yon move balans nan nerotransmisyon glutamatergic.

Efè segondè nan prevansyon ak tretman emoraji apre akouchman

Reyaksyon negatif komen nan 6-MBA nan tretman an nan emoraji apre akouchman yo enkli: Sistèm kadyovaskilè: Ensidans la nan gout tansyon se jiska 15%, espesyalman pandan piki rapid nan venn, ki ka gen rapò ak detant vaskilè misk lis.

Risk ki genyen nan jesyon avòtman

Lè yo itilize ansanm ak misoprostol, 6-MBA ka ogmante:
Risk pou gwo senyen: Ensidans gwo senyen nan gwoup terapi konbinezon (8%) te siyifikativman pi wo pase sa nan gwoup misoprostol pou kont li (3%), ki ka gen rapò ak chire veso sangen sou sifas detachman plasenta a ki te koze pa twòp kontraksyon matris.
Risk enfeksyon: Rediksyon tan ekspilsyon an ka ogmante risk pou yo monte enfeksyon, epi prevansyon antibyotik bezwen ranfòse.

Potansyèl toksisite nan tretman timè

Limit efè dirèk anti-timè

Eksperyans vitro te montre ke valè IC50 6-MBA sou selil kansè nan tete te 15 μ M, men nan modèl bèt:
Epatotoksisite: Apre 21 jou nan administrasyon kontinyèl, 30% nan bèt eksperimantal te montre nivo transaminase serik ki wo, ki ka gen rapò ak akimilasyon nan metabolis dwòg nan fwa a.
Suppression mwèl zo: Gwo -gwoup dòz la (50mg/kg) te montre yon diminisyon nan kantite globil blan, ki te afekte tolerans chimyoterapi.

Entèraksyon an nan terapi konbinezon

Lè yo konbine avèk paclitaxel, 6-MBA ka amelyore:
Neurotoxisite: Ensidans neuropati periferik nan gwoup terapi konbinezon (45%) te siyifikativman pi wo pase sa nan gwoup monoterapi paclitaxel (28%), ki ka gen rapò ak ogmante ekspoze a paclitaxel ki te koze pa konpetisyon metabolis dwòg.
Toksisite kadyak: Ensidans pwolonje entèval QT ogmante de 3% a 8%, epi siveyans elektwokardyogram bezwen ranfòse.

Toksisite ekolojik nan biopestisid

Enpak sou òganis ki pa sib yo

EC50 48 èdtan nan 6-MBA pou Daphnia magna se 12mg / L, ki fè pati nivo "malfezan" (klasifikasyon GHS). Nan eksperyans jaden:

Toksisite myèl: lè konsantrasyon nan espre se 200g / ha, pousantaj lanmò myèl ogmante pa 18% konpare ak gwoup kontwòl la, ki ka gen rapò ak entèferans nan nerotransmeteur.
Toksisite pwason: Tès devlopman anbriyon Zebrafish te montre ke 6-MBA te lakòz yon diminisyon 40% nan to kouve nan yon konsantrasyon 10mg / L.

Enfliyans mikwo-òganis nan tè a

Mwatye-lavi 6-MBA nan tè a se 30-60 jou, ki ka reyalize atravè:

Anpeche monte bisiklèt nitwojèn: diminye aktivite ureaz nan tè a jiska 35%, ki afekte transfòmasyon nitwojèn.
Chanje kominote mikwòb: Apre itilizasyon kontinyèl pou 3 ane, endèks divèsite bakteri tè a diminye pa 22% ak endèks divèsite chanpiyon an diminye pa 18%.

FAQ

Baj popilè: 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann