Cryptotanshinone CAS 35825-57-1

Kriptotanshinone, fòmil molekilè a se C19H20O3, CAS 35825 - 57-1. Li se yon poud mawon. Li gen de sant chiral ak kat enantiomè egziste. Pòv solubility, diman soluble nan dlo, soluble nan etanòl, dimetil sulfoxide (DMSO), methanol, asetòn, kloroform ak lòt Solvang òganik. Lè konplèks ak -cyclodextrin, solubility li yo ka amelyore. Pwopriyete yo tèmik yo relativman ki estab, epi li se pa fasil volatilize ak dekonpoze nan tanperati chanm, men pwen k ap fonn li yo ki ba, sèlman 86 degre. Lè chofe nan yon tanperati sèten, li ka dekonpoze yo pwodwi yon varyete de gaz, tankou CO, CO2 ak sou sa. Li se yon quinone diene derive prezan nan rizòm nan Salvia miltiorrhiza. Li se lajman ki itilize nan jaden medikal la epi li gen divès kalite aktivite famasi. Li kapab itilize pou trete maladi tankou maladi kadyovaskilè, maladi sistèm nève, enflamasyon ak timè. An tèm de materyèl semi -conducteurs, li kapab fèt nan eleman mens fim elektwonik ak sond fliyoresan. Nan jaden medikal la, li kapab itilize kòm yon konpayi asirans dwòg nano pou livrezon dwòg ak D '. Anplis de sa, an tèm de aplikasyon katalis penti, yon katalis penti trè efikas te tou te avèk siksè prepare.

Kriptotanshinonese yon konpoze ak yon estrikti relativman espesyal, ak karakteristik prensipal li yo estriktirèl yo jan sa a:

1. Estrikti ketonn Diterpene: Li fè pati de diterpenoids, ki gen de estrikti bag nan sis {{1} Pami yo, senk - bag an se yon pati cyclopentadienyl ethyl ketonn, ki se pati ki pi espesyal nan estrikti a nan pwodwi. Keton Diterpene yo omniprésente nan plant yo ak yo lajman itilize nan rechèch dwòg ak devlopman.

2. Benzophenone estrikti: molekil la nan li gen yon estrikti dibenzophenone, ki sitiye pi wo a senk - bag an, ki se youn nan karakteristik sa yo diferan de lòt konpoze ketonn diterpene. Estrikti sa a souvan konsidere kòm youn nan estrikti anprent nan keton diterpene.

3. Lòt karakteristik estriktirèl: Li gen plizyè bag aromat ak lyezon doub, kidonk li gen aromaticity fò ak enstabilite. An menm tan an, paske molekil la gen plizyè gwoup fonksyonèl tankou gwoup idroksil ak gwoup carbene, li gen bon aktivite byolojik ak pwopriyete modifye.

Akòz karakteristik ki anwo yo estriktirèl, li se lajman ki itilize nan jaden an nan medikaman e li te vin yon konpoze ki te atire anpil atansyon.

Tanshinone kache se yon konpoze diterpenoid nan kalite tanshinone extrait soti nan Salvia Miltiorrhiza, ki gen divès kalite aktivite famasi. Sa ki anba la a se yon entwodiksyon detaye sou itilizasyon li yo:

Antiviral

 

Hidden tanshinone gen laj - Spectrum antiviral pwopriyete. Nan etid in vitro yo montre ke li ka siyifikativman anpéché replikasyon nan viris divès kalite, ki gen ladan viris stomatit vesikulèr (VSV), ansefalomyocarditis viris (EMCV), grip A viris (H1N1), èpès viris kalite 1 (HSv {{ Mekanis li yo nan aksyon enplike nan bloke adsorption nan viris ak etap replikasyon, ak ogmante nivo a ekspresyon nan interferon ankouraje jèn (ISGs) pa aktive chemen an Jak-Stat, fòme yon sistèm defans miltip antiviral.

Anti enflamatwa

 

Tanshinone kache montre aktivite siyifikatif nan anti - jaden enflamatwa, ki kapab anpeche repons enflamatwa ak liberasyon an nan medyatè enflamatwa. Eksperyans bèt te konfime ke:

Kòm yon eleman total tanshinone (TTS), li ka efektivman anpéché ksilèn èdèm zòrèy induit nan sourit yo, diminye lipopolysaccharide pwovoke mòtalite enfeksyon, ak soulaje chanjman pathologie nan aksidan ren egi.
Nan lipopolysaccharide modèl la macrofaj sourit, Salvianolic asid ka anpeche pwodiksyon an nan medyatè enflamatwa ak siyifikativman ogmante pousantaj la siviv nan d - sourit galaktosamin sansibilize.
Pa diminye ekspresyon an nan CD14 ak TLR4 ak anpeche LPS fosforilasyon pwovoke nan TAK1, li egzèse yon efè pwoteksyon sou repons lan enflamatwa.

Agregasyon antiplatelet ak efè antitrombotik

 

KriptotanshinoneAnpeche ADP pwovoke agregasyon plakèt nan rat nan yon konsantrasyon fason depandan, ak mekanis li yo nan aksyon ki gen rapò ak antagonize plakèt P2Y12 reseptè. Sa a reseptè ki dwe nan G - pwoteyin (GI) fanmi reseptè makonnen ak ka anpeche aktivasyon plakèt pa bloke chemen siyal li yo. Anplis de sa, etid rezo famasi sijere ke li ka fè egzèsis efè anti tronboza venen pa reglemante objektif koagulasyon ki gen rapò.

Anti timè

 

Tanshinone kache montre milti {{0}

Kansè gastric:
Pa dòz depann de kwasans nan kansè nan gastric selil MKN-45, ogmante ekspresyon an nan pro pwoteyin apoptotic ak diminye ekspresyon an nan anti pwoteyin apoptotic.
Mekanis nan aksyon enplike nan jenerasyon an nan espès oksijèn reyaktif ak anpèchman nan MAPK ak Akt wout siyal, ki mennen ale nan arestasyon sik selilè nan faz la G2/M ak pwovoke caspase apoptoz depandan.
Li ka anpeche aktivite a nan Wnt/ - chemen siyal catenin ak diminye kapasite nan pwogrese nan selil kansè nan gastric.
Anpeche transkripsyon jèn PKM2 ak tradiksyon pa amelyore miR-124 ekspresyon, bloke aerobic glycolysis chemen.

 

kansè nan fwa:
Kòm yon inibitè STAT3, li antren apoptoz nan kansè nan fwa moun Hepal-6 selil nan chemen an siyal JAK2/STAT3.
Aktivasyon nan TLR7/MYD88/NF - κ B siyal chemen amelyore touye iminitè a nan macrophages M1 kont selil kansè nan fwa.
Pa aktive AMPK chemen an siyal, sik la selil nan kansè nan fwa moun selil HepG2 yo arete nan faz la G1, pwovoke lanmò selil otofaj.
Li gen yon efè radiosensibilize sou modèl la sourit H22 ki pote sourit nan kansè nan fwa epi yo ka arete sik la selil nan faz la G2/M.
Anpèchman nan chemen an siyal PI3K/AKT/mTOR antren otofag nan selil HEPG2 ak antren feroptoz a lè yo ogmante akimilasyon nan espès oksijèn reyaktif.

Kansè pwostat:
Kòm yon inhibiteur AR, li bloke dimerizasyon AR ak AR CO faktè regilasyon konplèks fòmasyon, inhibition androjèn/AR kwasans selil medyatè.

 

Deranje entèraksyon ki genyen ant AR ak LSD1, anpeche LSD1 medyatè H3K9 demethylation, ak diminye AR siyal.
Apoptoz pwovoke ak lanmò selil otofaj nan kansè nan pwostat imen selil DU145 enplike nan en faktè deklanche tankou lanmò pwoteyin kinases ak espès oksijèn reyaktif.
Anpeche en PI3K/Akt chemen siyal pa diminye ekspresyon an nan heteromucin.
Kansè nan blad pipi:
Mekanis nan otofag pwovoke nan T24 ak UMUC-3 selil nan kansè nan blad pipi enplike nan anpeche aktivasyon an nan PI3K/Akt/mTOR chemen siyal.
lesemi:
Li gen yon efè inhibition proliferative sou liy selil lesemi, ak mekanis a ka ki gen rapò ak pwovoke diferansyasyon selil oswa apoptoz.

Anti -bakteri

 

Gen efè inhibition sou divès kalite bakteri patojèn:

Nan yon konsantrasyon nan 1mg/ml, li ka anpeche kwasans lan nan Staphylococcus aureus ak Pseudomonas aeruginosa, epi tou li gen yon sèten efè inhibition sou strèptokok pyogenes.
Pa deranje miray la selil bakteri ak estrikti manbràn, ogmante pèmeyabilite manbràn mennen nan flit la nan sa ki selilè.
Afekte sentèz pwoteyin bakteri, ki mennen ale nan yon diminisyon nan pwoteyin nan kò bakteri a ak anpeche ekspresyon yo.

Pwoteksyon sistèm nève a

 

Potansyèl nan tretman maladi neurodégénératives:

Maladi alzayme a:
Fasil entèvni nan jenerasyon an ak metabolis nan yon nan san an - baryè nan sèvo, diminye domaj nerotoksik li yo.
Kòm yon inibitè ki pa konpetitif, li inibit asetilkolinesteraz (ACHE) aktivite ak retabli nivo asetilkolin.
Li te gen yon efè siyifikatif pwoteksyon sou glutamate induit cortical apoptoz newòn, ak mekanis a enplike nan anpeche entranglè reyaktif oksijèn espès jenerasyon ak reglemante Bcl-2 pwoteyin ekspresyon fanmi.
Serebral aksidan ischemik:
Anpeche pwopagasyon selil glial ki te koze pa aksidan ischemik ak pwoteje siviv nerono.

Règleman metabolik

 

Tanshinone kache gen valè aplikasyon potansyèl nan tretman an nan maladi metabolik:

Dyabèt ki gen rapò:
Amelyore estati a nan ensilin rezistan selil granulosa ovè pa reglemante jèn miltip ak wout siyal.
Li te gen efè ki ka geri ou sou dexamethasone pwovoke ovè ensilin rezistans rat, diminye pousantaj ovilasyon ak diminye testostewòn ak pwodiksyon estwojèn.
Metabolism lipid:
Aktivite antioksidan nan konpozan tanshinone (ki gen ladankriptotanshinone) ki gen rapò ak règleman metabolis lipid, epi yo ka amelyore maladi metabolis lipid pa diminye estrès oksidatif.

Tretman maladi po

 

Se tanshinone kache lajman ki itilize nan dèrmatoloji:

Akne:
Touye propionibacterium acnes ak staphylococcus aureus nan folikulèr cheve, ak anpeche reyaksyon enflamatwa.
Pou fè egzèsis efè anti androjèn ak kontwole sekresyon sebase, li se souvan yo itilize nan konbinezon ak minocycline oswa izotretinoin amelyore efikasite ki ka geri ou nan pratik klinik.
Lòt maladi po enflamatwa:
Pa anpeche liberasyon an nan medyatè enflamatwa ak reglemante fonksyon iminitè, sentòm tankou folliculitis ak dermatophytosis ka amelyore.

Li se yon konpoze natirèl ak divès kalite aktivite famasi, ki egziste nan rizòm nan Salvia miltiorrhiza. Akòz demann lan ogmante pou rechèch ak aplikasyon nan aktivite famasi li yo, gen tou yon demann segondè pou rechèch sou metòd sentèz li yo.

1. Ekstraksyon soti nan pwodwi natirèl:

Fason ki pi komen pou jwenn li se ekstrè li nan rizòm nan Salvia Miltiorrhiza. Metòd la gen ladan etap sa yo:

(1) Kolekte rizòm nan Salvia miltiorrhiza epi retire enpurte.

(2) Ekstrè li ak lòt metabolites segondè ki soti nan rizòm nan Salvia miltiorrhiza pa vle di nan ultrasonication ak distilasyon.

(3) piKriptotanshinonete pirifye pa kwomatografi kouch mens, segondè pèfòmans likid kwomatografi ak lòt teknik.

Malgre ke pwosesis la nan metòd sa a se senp, li pa apwopriye pou gwo - preparasyon an nan li akòz limit la nan sous la nan pwodwi natirèl.

2. jwenn pa sentèz chimik:

Yo nan lòd yo jwenn yon kantite lajan ase nan li pou eksperyans famasi ak esè klinik, chèchè yo te tou te eseye anpil metòd sentèz chimik. Metòd sa yo ka gwoupe nan kategori sa yo:

(1) Metòd ki baze sou konpoze quinone:

Metòd la sèvi ak 2 - hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone kòm yon materyèl anvan tout koreksyon jwenn li nan milti-etap reyaksyon.

Etap espesifik yo jan sa a:

Etap 1: Premye reyaji 2-hydroxy-5-methyl-1,4-benzoquinone ak asetoacetate methyl nan prezans idwoksid sodyòm nan 80 degre yo jwenn 2-idroksi-5-methyl-3-acetoxy baz-1,4-benzoquinone.

Etap 2: Brase ak reyaji pwodwi a pi wo a ak depase carbonate sodyòm, klori cuprous ak dlo amonyak nan tetrahydrofuran pou 6 èdtan yo jwenn 2-hydroxy-5-methyl-3-acetoxy-1,4-benzoquinone bagay sa yo konplèks.

Etap 3: dekonpoze pwodwi ki anwo a ak asid idroklorik ak methanol jwenn 2-idroksi-5-methyl-1,4-benzoquinone.

Etap 4: Brase ak reyaji 2-idroksi-5-methyl-1,4-benzoquinone ak isopropylchlorosilane nan asetòn pou 20 èdtan jwenn li.

Avantaj: Metòd la gen etap senp ak matyè premyè yo fasilman disponib.

Dezavantaj: pri a nan matyè premyè egzije pa metòd sa a se wo, e gen anpil pa - pwodwi nan kèk reyaksyon, sa ki fè kantite lajan an sentèz nan metòd sa a enstab ak pri a se wo.

(2) Metòd ki baze sou kèton:

Metòd la sèvi ak 4 - hydroxy-2,6-dimethyl-1,3-benzophenone kòm yon materyèl anvan tout koreksyon yo jwenn pwodwi nan milti-etap reyaksyon.

Etap espesifik yo jan sa a:

Etap 1: Premyerman, reyaji 4-idroksi-2,6-dimetil-1,3-benzofenòn ak epoxypentane nan izopropanol jwenn 4-idroksi-3-epoxypentyl-2, 6 - dimethyl-1,3-benzophenone.

Etap 2: Reyaji pwodwi ki anwo yo ak NABH4 ak CUCL2 respektivman jwenn de pwodwi-4-idroksi-3-epoxypentyl-2,6-dimethyl-1,3-benzofenòn ak 4-hydroxy -3 - epoxypentyl-2,6-dimethyl-1,5-benzofen.

Etap 3: Reyaji pwodwi a pi wo a ak bromoacetone ak sodyòm sulfonate jwenn de pwodwi-4-idroksi-3-epoxypentyl-2,6-dimethyl-1,3-fenil-3-propo-mache ak 4-hydroxy-3-epoxypentyl-2,6-Dimethy-3-3-Epoxypentyl-2,6-Dimethy-3-3-Epoxypentyl-2,6-Dimethy-3-3-Epoxypentyl-2,6-Dimethy-3-3-Epoxypentyl-2,6-Dimethy-3-a.

Etap 4: pwodwi ki anwo a sibi yon reyaksyon milti - etap finalman jwenn pwodwi.

Avantaj: metòd la gen mwens etap ak pwodwi a reyaksyon se fasil pirifye.

Dezavantaj: Metòd sa a gen etap konplike, bezwen sèvi ak yon varyete de réactifs chimik toksik, pwosesis la se relativman konplike, epi li gen gwo polisyon nan anviwònman an.

(3) Metòd pou itilize metabolis microbes:

Metòd la ki baze sou mikwo -òganis ki kapab sentèz pwodwi, nan kiltivasyon atifisyèl ak tès depistaj, yo jwenn kèk tansyon microbes ki ka itilize yo pwodwi.

Etap espesifik yo jan sa a:

Etap 1: ekran soti tansyon mikwòb akKriptotanshinoneKapasite sentèz, tankou fongis, actinomyces, elatriye.

Etap 2: Pote soti nan kiltivasyon atifisyèl nan souch la anba kondisyon ki apwopriye, tankou chwazi mwayen ki apwopriye a, tan kiltivasyon, tanperati kiltivasyon ak metòd kiltivasyon, elatriye.

Etap 3: Sèvi ak biotechnologie vle di optimize metòd la, tankou lè l sèvi avèk teknoloji jenetik jeni amelyore kapasite nan sentetik nan pwodwi.

Avantaj: Metòd la ki dwe nan metòd la byosentèz, se vèt ak zanmitay anviwònman an, epi li se fasil reyalize pwodiksyon endistriyèl.

Dezavantaj: Metòd sa a mande pou tès depistaj ak optimize, ak pwosesis la se relativman tan - konsome ak konplike.

Tout moun nan tout, metòd ki anwo yo ka sentèz pwodwi, men avantaj pwòp yo ak dezavantaj tou bezwen yo dwe chwazi dapre sitiyasyon aplikasyon an. Nan lavni, ak devlopman kontinyèl nan teknoloji sentèz chimik ak biotechnologie, plis nouvo metòd yo pral devlope epi yo bay pi bon opsyon pou gwo - preparasyon an nan li.

Baj popilè: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann