Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi ki gen eksperyans nan cimetidine poud cas 51481-61-9 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite cimetidine poud cas 51481-61-9 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Cimetidine poud, fòmil molekilè a se C10H16N6S, CAS 51481-61-9, ak pwa molekilè relatif la se 252.34g/mol. Blan oswa blan poud, anmè kou fièl, deliquescent, ensolubl nan dlo, yon ti kras idrosolubl nan etanòl ak klowofòm, idrosolubl nan asid acetic, asid nitrique, konsantre asid idroklorik ak solisyon idroksid sodyòm. Li egziste kòm yon kation nan yon anviwònman asid ak kòm yon fòm net nan yon anviwònman net oswa alkalin. Konpoze ki gen pi ba pKa ak pi wo degre ionizasyon yo pwensipalman itilize nan tretman maladi tankou ilsè gastric ak hyperacidity. Estrikti espesyal molekilè li yo detèmine ke li gen sèten aktivite byolojik ak efè famasi, men li tou fè li vilnerab a deliquescence ak fotoliz ak lòt faktè, kidonk li bezwen yo dwe estoke ak itilize ak swen. Li se yon kalite antagonist reseptè H2, sitou itilize nan tretman doulè nan gastric, ilsè gastric ak lòt maladi ki te koze pa ipèasidite.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
fòm pwodwi
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C19H20O3 |
|
Mass egzak |
296 |
|
Pwa molekilè |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidine poudse yon dwòg ki anpeche sekresyon asid gastric. Mekanis prensipal aksyon li yo se konpetitif anpeche reseptè histamine H2 sou mukoza gastric la, kidonk diminye asidite nan ji gastric ak sekresyon nan asid gastric. Anplis de sa ke yo te itilize nan tretman maladi gastwoentestinal tankou ilsè gastric ak èzofajit rflu, Cimetidine gen plizyè lòt itilizasyon klinik.
1. Ilsè gastric ak maladi rflu gastroesophageal:
Cimetidine se premye antagonist reseptè H2 ki devlope pou tretman ilsè gastric, ki ankouraje gerizon ilsè pa diminye sekresyon asid gastric ak pwoteksyon mi gastric. An menm tan an, Cimetidine yo itilize tou nan tretman maladi rflu gastroesophageal, ki ka soulaje doulè substernal, regurgitation asid, belching ak lòt sentòm, epi redwi ensidans nan spasm èzofaj.
2. Sendwòm Zollinger-Ellison ak maladi PEPSI:
Sendwòm Zollinger-Ellison se yon maladi ki ra anpil ki karakterize pa timè nan aparèy gastwoentestinal la ak pankreyas ki sekrete gwo kantite asid nan lestomak. Cimetidine, yon dwòg ki anpeche sekresyon asid gastric, montre enpòtans li nan tretman sendwòm Zollinger-Ellison.
Anplis de sa, Cimetidine yo itilize tou nan maladi ra enfektye PEPSI, ki ka soulaje sentòm pasyan ki gen maladi sa a epi ankouraje amelyorasyon nan kondisyon an.
3. Nefrit purpura:
Nefrit purpura se yon maladi otoiminitè ki manifeste pa domaj glomerulèr, fonksyon ren nòmal, ak ematuri. Cimetidine, kòm yon dwòg ki gen efè antihistamin, ka anpeche pèmeyabilite nan manbràn sousòl glomerulèr, kidonk diminye aparans nan proteinuria ak hematuria. Anplis de sa, Cimetidine kapab tou diminye repons iminitè a lè li diminye atak selil T yo sou ren yo, kidonk amelyore fonksyon ren yo.
4. Kansè tete ak pwostat:
Yo te jwenn simetidin pou anpeche kwasans ak pwopagasyon kansè nan tete ak pwostat. Mekanis li yo ka gen rapò ak fonksyon li nan anpeche histamine ak diminye sekresyon nan faktè transfè. Cimetidine te vin yon dwòg adjuvant souvan itilize nan tretman kansè nan tete ak pwostat.
5. Iminomodulatè:
Cimetidine ka afekte pwodiksyon ak fonksyon selil iminitè yo tankou selil T, selil B ak makrofaj pa anpeche efè histamine, pou reyalize efè règleman iminitè a. Li ka itilize pou trete maladi otoiminitè tankou atrit rimatoyid, psoriasis, ak maladi Behcet a, epi li gen bon sekirite ak tolerans.
6. Maladi po:
Cimetidine kapab tou itilize pou trete yon varyete de maladi po, tankou urtikè kwonik, vitiligo, ak maladi po edem. nan gerizon.
Nan ti bout tan, Cimetidine se pa sèlman yon dwòg pou tretman ilsè gastric, men tou, gen yon pakèt aplikasyon pou maladi glomerulèr, kansè, règleman iminitè ak lòt domèn. Cimetidine gen yon gwo -efè famasi, e li te pwouve li gen bon efè nan tretman divès maladi.
Cimetidine poudse yon dwòg lajman ki itilize nan tretman maladi gastric. Metòd sentèz li yo sitou gen ladan: 4-amino-2-picoline metòd dérivés, metòd thiocyanate, metòd polyethylene glycol (PEG), metòd reyaksyon faz likid, sentèz mikwo ond ki ede ak lòt metòd. Metòd sa yo dekri an detay anba a:
Metòd la pi bonè sentetik Cimetidine se 4-amino- 2-picoline metòd dérivés, ak etap prensipal li yo gen ladan reyaksyon an nan benzimid ak etil isocyanate jenere 3-(2-methyl-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, ki te swiv pa rediksyon nan poliksikondenasyon ak bay aluminum polioksidan.
Avantaj nan metòd sa a se ke reyaksyon an se senp, matyè premyè yo fasil jwenn, ak sede a se kòm yon wo 80%, men gen toujou sèten domaj, tankou bezwen an sèvi ak idroksid aliminyòm ak segondè -tanperati reyaksyon kondansasyon tèmik, ki pral lakòz sèten domaj nan anviwònman an ak sante moun.
Metòd thiocyanate se yon metòd souvan itilize nan preparasyon Cimetidine. Etap prensipal yo se sèvi ak tèr-butil thiocyanate ak 2-picoline kòm materyèl kòmanse reyaji pou jenere 3-(2-methyl-4-Azapyrazol-5-yl)-N-phenylpropanamide, ki te swiv pa rediksyon ak polikondansasyon tèmik pou jenere Cimetidine.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan gwo sede (plis pase 90%), operasyon senp, ak aksè fasil nan matyè premyè. Sepandan, thiocyanate yo itilize nan li se temèt epi li gen yon efè enteresan sou kò a, kidonk li bezwen pwoteje.
Metòd PEG la se yon nouvo metòd sentèz Cimetidine. Prensip li se ajoute PEG ki gen konpoze précurseur Cimetidine ak yon katalis asid (tankou potasyòm dihydrogen fosfat) nan reyaksyon an ansanm. Konpoze PEG yo idrosolubl nan dlo epi pwoteje konpoze précurseurs yo kont idroliz, oksidasyon oswa asidifikasyon.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp, segondè sede, epi pa gen okenn domaj nan anviwònman an. Sepandan, operasyon an nan konpoze PEG la konplike epi li mande pou operasyon atansyon, ak pwoblèm tankou kristalizasyon PEG ak degradasyon ka rive pandan pwosesis la, ki afekte sede a.
Metòd reyaksyon likid -faz la se yon metòd sentetik rapid ak pratik pou Cimetidine. Prensip debaz li se reyaji 2-picoline, tert-butil thiocyanate ak benzimid nan kondisyon reyaksyon likid-faz. Cimetidine ka jwenn apre rediksyon nan alumina ak reyaksyon polikondansasyon tèmik.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp ak tan reyaksyon kout, men reyaksyon an mande pou rapò molè korespondan benzimid ak tert-butyl thiocyanate yo dwe 1:2, ak pwosesis reyaksyon an difisil pou kontwole, ki mande repete tès ak optimize.
Mikwo ond-metòd sentèz asistans se yon nouvo kalite metòd sentèz Cimetidine, prensip prensipal li se anba kondisyon chofaj mikwo ond, lè l sèvi avèk mikwo ond-asistans,
Akselere vitès reyaksyon. Etap espesifik yo enkli: ajoute etil thiocyanate ak izopropanol nan raktor a mikwo ond, ajoute depase 2-picoline, epi fè chofaj mikwo ond ki asistans ak yon pouvwa apeprè 50%, jiskaske koulè solisyon an chanje soti nan limyè a fè nwa, epi reyaksyon an fini Presipita a te izole epi pirifye.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan vitès reyaksyon rapid, segondè sede, ak operasyon senp. Sepandan, akòz reyaksyon vyolan an ka koze pa chofaj mikwo ond, li nesesè yo peye atansyon sou operasyon an sekirite.
Pou rezime, gen plizyè metòd sentetikCimetidine poud, epi yo ka chwazi yon metòd apwopriye pou preparasyon selon bezwen aktyèl yo. Metòd diferan gen pwòp avantaj ak dezavantaj yo an tèm de difikilte operasyon, sede, tan opere, zanmitay anviwònman an, ak enpak sou sante ak sekirite moun.
reyaksyon negatif
Cimetidine, kòm yon klasik antagonist reseptè histamine H ₂, te jwe yon wòl enpòtan nan tretman maladi asid gastric ki gen rapò depi lansman li an 1976. Fòmasyon poud li yo (Cimetidine Powder) toujou itilize nan pratik klinik akòz fasilite ajisteman dòz li yo ak wout administrasyon espesyal (tankou manje nan nen ak nitrisyon enteral). Sepandan, ak rechèch apwofondi sou mekanis famasi li yo ak obsèvasyon klinik alontèm, spectre reyaksyon negatif li yo te vin pi klè piti piti.
Reyaksyon negatif komen
Reyaksyon sistèm dijestif la
Dyare: To ensidans la se apeprè 5% -10%, ki pi komen nan premye etap yo nan medikaman epi li ka gen rapò ak dezekilib mikrobyota entesten oswa chanjman nan pH entesten apre repwesyon asid gastric. Manifestasyon tipik la se poupou dlo, 3-5 fwa pa jou, ki diminye 1-2 jou apre yo sispann pran medikaman an.
Konstipasyon: Yon ti kantite pasyan (apeprè 2% -3%) fè eksperyans ralanti peristaltism entesten akòz redwi sekresyon asid gastric, ki mennen nan difikilte nan defeksyon, espesyalman nan pasyan granmoun aje.
Kè plen / vomisman: To ensidans la se apeprè 3% -5%, ki ka gen rapò ak eksitasyon dirèk nan mukoza gastric la oswa efè sistèm nève santral dwòg la. Li anjeneral amelyore apre ajiste dòz la oswa konbine avèk dwòg prokinetic.
Repons sistèm nève santral la
Maltèt/Trèdi: Pousantaj ensidans la se apeprè 4% -8%, ki ka gen rapò ak antagonism ki pa-espesifik reseptè histamine H ₁ pa dwòg apre yo fin pase nan baryè san-sèvo (BBB). Anjeneral li twò grav epi li dire 1-3 jou.
Dòmi / fatig: Apeprè 3% -5% nan pasyan yo rapòte somnolans lajounen, espesyalman nan premye etap yo nan medikaman, ki ka gen rapò ak efè inhibition santral.
Maladi mantal: ra men grav, ki gen ladan enkyetid, depresyon, delir (espesyalman nan pasyan granmoun aje oswa malad grav), ak yon pousantaj ensidans apeprè 0.1% -0.5%. Rekiperasyon an ka reyalize nan lespas 48 èdtan apre yo sispann pran medikaman an.
Cimetidine ka anpeche sentèz histamine nan sèvo a, entèfere ak sik dòmi reveye, ak pasyan granmoun aje yo gen plis sansib a patisipasyon akòz ogmante pèmeyabilite baryè san -sèvo.
Repons sistèm andokrin
Efè antiandrojenik: Itilizasyon dòz segondè -alontèm (pi gran pase oswa egal a 1.6g pa jou) ka mennen nan devlopman tete gason (apeprè 1% -2%), diminye libido, malfonksyònman erectile (0.5% -1%), ak galaktorre fi (0.3% -0.8%). Mekanis la se anpeche aks gonadal ipotalamik pitwitèr la epi redwi sekresyon testostewòn.
Pwolaktin ki wo: Apeprè 5% -10% pasyan yo fè eksperyans yon ti ogmantasyon nan prolaktin serik (PRL), men sèlman kèk (apeprè 1%) fè eksperyans galaktorre nan klinik.
Reyaksyon sistèm ematolojik
Nou ofri yon varyete konpozan transmisyon, ki gen ladan piyon, chenn roulo, angrenaj, kouple, manto, sant, pouli, manch rad, chèz kote yo pote, ak plis ankò.
Reyaksyon negatif grav
Nerotoksisite
Delirium tranbleman: Nan tretman konplikasyon gastwoentestinal nan alkòl, li ka pwovoke tranbleman, alisinasyon, ak dezoryante menm jan ak sendwòm retrè alkòl, ak yon pousantaj ensidans apeprè 0.05% -0.1%. Mekanis la ka gen rapò ak move balans nan sistèm asid gamma aminobutyric (GABA) ak pénétration BBB nan Cimetidine pandan retrè alkòl.
Kriz: trè ra (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Prensip tretman: Sispann medikaman imedyatman, administre 5-10mg diazepam nan venn pou kontwole sentòm yo, epi sèvi ak fenobarbital si sa nesesè.
Epatotoksisite
Nivo transaminaz ki wo: Apeprè 2% -5% nan pasyan yo gen yon ti ogmantasyon nan ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Blesi nan fwa egi: ra anpil (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mekanis: Li ka iminitè -domaj nan selil fwa oswa toksisite metabolik.
Reyaksyon alèjik
Gratèl / Urtikarya: To ensidans la se apeprè 1% -3%, sitou tip I reyaksyon ipèrsansibilite, ki manifeste kòm eritem ak gratèl, ki ka soulaje lè w pran antihistamin apre yo fin sispann pran medikaman an.
Èdèm vaskilè: ra (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Alèji kwaze: Moun ki fè alèji ak lòt antagonis reseptè H ₂ (tankou ranitidin) gen plis risk pou fè alèji ak Cimetidine.
Baj popilè: cimetidine poud cas 51481-61-9, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann