Cimetidine poud, fòmil molekilè a se C10H16N6S, CAS 51481-61-9, ak pwa molekilè relatif la se 252.34g/mol. Blan oswa blan poud, anmè kou fièl, deliquescent, ensolubl nan dlo, yon ti kras idrosolubl nan etanòl ak klowofòm, idrosolubl nan asid acetic, asid nitrique, konsantre asid idroklorik ak solisyon idroksid sodyòm. Li egziste kòm yon kation nan yon anviwònman asid ak kòm yon fòm net nan yon anviwònman net oswa alkalin. Konpoze ki gen pi ba pKa ak pi wo degre ionizasyon yo pwensipalman itilize nan tretman maladi tankou ilsè gastric ak hyperacidity. Estrikti espesyal molekilè li yo detèmine ke li gen sèten aktivite byolojik ak efè famasi, men li tou fè li vilnerab a deliquescence ak fotoliz ak lòt faktè, kidonk li bezwen yo dwe estoke ak itilize ak swen. Li se yon kalite antagonist reseptè H2, sitou itilize nan tretman doulè nan gastric, ilsè gastric ak lòt maladi ki te koze pa ipèasidite.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C19H20O3 |
|
Mass egzak |
296 |
|
Pwa molekilè |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidine poudse yon dwòg ki anpeche sekresyon asid gastric. Mekanis prensipal aksyon li yo se konpetitif anpeche reseptè histamine H2 sou mukoza gastric la, kidonk diminye asidite nan ji gastric ak sekresyon nan asid gastric. Anplis de sa ke yo te itilize nan tretman maladi gastwoentestinal tankou ilsè gastric ak èzofajit rflu, Cimetidine gen plizyè lòt itilizasyon klinik.
1. Ilsè gastric ak maladi rflu gastroesophageal:
Cimetidine se premye antagonist reseptè H2 ki devlope pou tretman ilsè gastric, ki ankouraje gerizon ilsè pa diminye sekresyon asid gastric ak pwoteksyon mi gastric. An menm tan an, Cimetidine yo itilize tou nan tretman maladi rflu gastroesophageal, ki ka soulaje doulè substernal, regurgitation asid, belching ak lòt sentòm, epi redwi ensidans nan spasm èzofaj.
2. Sendwòm Zollinger-Ellison ak maladi PEPSI:
Sendwòm Zollinger-Ellison se yon maladi trè ra ki karakterize pa timè nan aparèy gastwoentestinal la ak pankreyas ki sekrete gwo kantite asid nan lestomak. Cimetidine, yon dwòg ki anpeche sekresyon asid gastric, te montre enpòtans li nan tretman sendwòm Zollinger-Ellison.
Anplis de sa, Cimetidine yo itilize tou nan maladi ra enfektye PEPSI, ki ka soulaje sentòm pasyan ki gen maladi sa a epi ankouraje amelyorasyon nan kondisyon an.
3. Nefrit purpura:
Nefrit purpura se yon maladi otoiminitè ki manifeste pa domaj glomerulèr, fonksyon ren nòmal, ak ematuri. Cimetidine, kòm yon dwòg ki gen efè antihistamin, ka anpeche pèmeyabilite nan manbràn sousòl glomerulèr, kidonk diminye aparans nan proteinuria ak hematuria. Anplis de sa, Cimetidine kapab tou diminye repons iminitè a lè li diminye atak selil T yo sou ren yo, kidonk amelyore fonksyon ren yo.
4. Kansè tete ak pwostat:
Yo te jwenn simetidin pou anpeche kwasans ak pwopagasyon kansè nan tete ak pwostat. Mekanis li yo ka gen rapò ak fonksyon li nan anpeche histamine ak diminye sekresyon nan faktè transfè. Cimetidine te vin yon dwòg adjuvant souvan itilize nan tretman kansè nan tete ak pwostat.
5. Iminomodulatè:
Cimetidine ka afekte pwodiksyon ak fonksyon selil iminitè yo tankou selil T, selil B ak makrofaj pa anpeche efè histamine, pou reyalize efè règleman iminitè a. Li ka itilize pou trete maladi otoiminitè tankou atrit rimatoyid, psoriasis, ak maladi Behcet a, epi li gen bon sekirite ak tolerans.
6. Maladi po:
Cimetidine kapab tou itilize pou trete yon varyete de maladi po, tankou urtikè kwonik, vitiligo, ak maladi po edem. nan gerizon.
Nan ti bout tan, Cimetidine se pa sèlman yon dwòg pou tretman ilsè gastric, men tou, gen yon pakèt aplikasyon pou maladi glomerulèr, kansè, règleman iminitè ak lòt domèn. Cimetidine gen gwo spectre efè famasi, e li te pwouve yo gen bon efè nan tretman divès maladi.
Cimetidine poudse yon dwòg lajman ki itilize nan tretman maladi gastric. Metòd sentèz li yo sitou gen ladan yo: 4-amino-2- metòd derive pikolin, metòd thiocyanate, metòd polyethylene glycol (PEG), metòd reyaksyon faz likid, sentèz asistans mikwo ond ak lòt metòd. Metòd sa yo dekri an detay anba a:
1. 4-amino-2-metòd derive pikolin:
Premye metòd sentetik Cimetidine se 4-amino-2-pikolin metòd derive, ak etap prensipal li yo enkli reyaksyon benzimid ak etil isocyanate pou jenere 3-({2-methyl{ {4}}azapiridin Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, ki te swiv pa rediksyon idroksid aliminyòm ak polikondansasyon tèmik nan bay Cimetidine.
Avantaj nan metòd sa a se ke reyaksyon an se senp, matyè premyè yo fasil jwenn, ak sede a se kòm yon wo 80%, men gen toujou sèten domaj, tankou bezwen nan itilize idroksid aliminyòm ak segondè-tanperati tèmik. reyaksyon kondansasyon, ki pral lakòz sèten domaj nan anviwònman an ak sante moun.
2. Thiocyanate metòd:
Metòd thiocyanate se yon metòd souvan itilize nan preparasyon Cimetidine. Etap prensipal yo se sèvi ak thiocyanate tert-butil ak 2-picoline kòm materyèl demaraj pou reyaji pou jenere 3-(2-methyl-4- Azapyrazol-5-yl)- N-phenylpropanamide, ki te swiv pa rediksyon ak polikondansasyon tèmik pou jenere Cimetidine.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan gwo sede (plis pase 90%), operasyon senp, ak aksè fasil nan matyè premyè. Sepandan, thiocyanate yo itilize nan li se temèt epi li gen yon efè enteresan sou kò a, kidonk li bezwen pwoteje.
3. Polyethylene glycol (PEG) metòd:
Metòd PEG la se yon nouvo metòd sentèz Cimetidine. Prensip li se ajoute PEG ki gen konpoze précurseur Cimetidine ak yon katalis asid (tankou potasyòm dihydrogen fosfat) nan reyaksyon an ansanm. Konpoze PEG yo idrosolubl nan dlo epi pwoteje konpoze précurseurs yo kont idroliz, oksidasyon oswa asidifikasyon.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp, segondè sede, epi pa gen okenn domaj nan anviwònman an. Sepandan, operasyon an nan konpoze PEG la konplike epi li mande pou operasyon atansyon, ak pwoblèm tankou kristalizasyon PEG ak degradasyon ka rive pandan pwosesis la, ki afekte sede a.
4. Metòd reyaksyon faz likid:
Metòd reyaksyon likid-faz la se yon metòd sentetik rapid ak pratik pou Cimetidine. Prensip debaz li se reyaji 2-picoline, thiocyanate tert-butil ak benzimid nan kondisyon reyaksyon likid-faz. Cimetidine ka jwenn apre rediksyon nan alumina ak reyaksyon polikondansasyon tèmik.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan operasyon senp ak tan reyaksyon kout, men reyaksyon an mande pou rapò molè korespondan benzimid ak thiocyanate tert-butil yo dwe 1:2, ak pwosesis reyaksyon an difisil pou kontwole, ki mande repete tès ak optimize.
5. Sentèz mikwo ond ede:
Metòd sentèz mikwo ond ki ede se yon nouvo kalite metòd sentèz Cimetidine, prensip prensipal li se anba kondisyon chofaj mikwo ond, lè l sèvi avèk mikwo ond ki ede,
Akselere vitès reyaksyon. Etap espesifik yo enkli: ajoute etil thiocyanate ak izopropanol nan raktor mikwo ond lan, ajoute depase 2-picoline, epi fè chofaj mikwo ond ki asistans ak yon pouvwa apeprè 50%, jiskaske koulè solisyon an chanje soti nan limyè a fè nwa, epi reyaksyon an fini te presipite a Lè sa a, izole ak pirifye.
Metòd sa a gen avantaj ki genyen nan vitès reyaksyon rapid, segondè sede, ak operasyon senp. Sepandan, akòz reyaksyon vyolan an ka koze pa chofaj mikwo ond, li nesesè yo peye atansyon sou operasyon an sekirite.
Pou rezime, gen plizyè metòd sentetikCimetidine poud, epi yo ka chwazi yon metòd apwopriye pou preparasyon selon bezwen aktyèl yo. Metòd diferan gen pwòp avantaj ak dezavantaj yo an tèm de difikilte operasyonèl, sede, tan opere, zanmitay anviwònman an, ak enpak sou sante ak sekirite moun.
Ki efè segondè konpoze sa a?
1.Efè segondè komen
Reyaksyon sistèm dijestif la
Sentòm komen yo enkli dyare, gonfleman, bouch anmè, bouch sèk, elevasyon twò grav nan transaminaz, elatriye. Nan ka ki ra, epatit grav, nekwoz fwa, steatoz epatik, elatriye ka rive, men epatotoksisite relativman ra. Anplis de sa, sispansyon toudenkou nan medikaman ka lakòz pèforasyon ilsè gastric kwonik.
Reyaksyon sistèm urin
ka lakòz egi nefrit entèrstisyèl, ki mennen nan ensifizans renal, men reyaksyon toksik sa a se revèsib, ak fonksyon ren ka jeneralman retabli nan nòmal apre sispann nan medikaman.
Repons sistèm ematopoyetik
Li gen yon sèten efè inhibition sou mwèl zo a, ak yon ti kantite pasyan yo ka fè eksperyans revèsib granulositopeni modere, osi byen ke tronbositopeni ak anemi emolitik otoiminitè.
Repons sistèm nève santral la
Li gen sèten nerotoksisite, ak sentòm komen yo enkli vètij, maltèt, fatig, ak somnolans. Yon ti kantite pasyan ka fè eksperyans sentòm tankou ajitasyon, sansasyon reta, lang klè, swe, konvulsion lokal oswa kriz epileptik, osi byen ke alisinasyon ak alisinasyon.
Repons sistèm kadyovaskilè: Ka gen efè segondè tankou bradikardya ak flushing feminen.
2.Reaksyon negatif ki gen rapò ak sèks
Akòz efè modere anti Androjenik li yo, alontèm itilizasyon gwo dòz (pi wo pase 1.6g pou chak jou) ka lakòz devlopman tete gason, galactorrhea fi, diminye libido, malfonksyònman erectile, ak redwi kantite espèm.
3.Efè segondè ki gen rapò ak entèraksyon dwòg
Afekte metabolis lòt dwòg
Konpoze sa a ka anpeche aktivite anzim mikrosomal fwa (tankou cytochrome P450), ki ka afekte to metabolik lòt dwòg. Pou egzanp, lè yo itilize nan konbinezon ak beta blockers tankou propranolol ak metoprolol, li ka mennen nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan serom nan lèt la; Lè yo itilize nan konbinezon ak fenitoin sodyòm ak lòt dwòg hydantoin, li ka ogmante konsantrasyon dwòg san nan lèt la.
Efè segondè lè yo konbine avèk dwòg espesifik
Lè w pran li ansanm ak idroksid aliminyòm, oksid mayezyòm, oswa metoklopramid (metoklopramid) ka diminye konsantrasyon dwòg san li yo. Lè yo itilize nan konbinezon ak kalman benzodyazepin (tankou dyazepam, nitrodiazepam, elatriye), li ka ogmante konsantrasyon nan san nan kalman, vin pi mal sedatif ak lòt sentòm inhibition sistèm nève santral, epi li ka devlope nan echèk respiratwa ak sikilatwa. Lè yo itilize nan konbinezon ak anticoagulant warfarin, li ka diminye pousantaj eskresyon pwòp tèt ou nan lèt la, ki mennen nan yon tandans nan direksyon pou senyen.
4.Other ra efè segondè
Nefrit entèstisyal, urtikè, angioedema, gratèl, urtikè jeyan, lafyèv dwòg, elatriye ka rive tou.
Baj popilè: cimetidine poud cas 51481-61-9, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann