Idroklorur levobupivacaine, molekilè fòmil C18H29Cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Li se yon blan oswa koupe - blan poud cristalline, san odè ak yon ti kras anmè kou fièl. Li pa fasil pou idrosolubl nan dlo ak etanòl, men soluble nan Solvang òganik tankou kloroform. Solubility a se ki ba, solubility a nan dlo se 5mg/mL, ak solubility a nan etanòl se sou 1mg/mL. Li se yon molekil chiral ak de enantiomers, l - ak d -. Pami yo, l - se yon molekil ki gen rapò ak - men, ak d - se yon dwa - molekil men. Depi sèlman l - enantiomer a se farmakolojik aktif, li anjeneral sèvi ak l - enantiomer a kòm engredyan aktif la. Li se yon sibstans ki fèb alkalin ak yon konstan ionization (PKA) nan sou 8.1. Dapre prensip la nan simetri bò gòch-dwa, Levo (men goch) reprezante konfigirasyon ki genyen twa dimansyon li yo. Li se yon anestezi lokal ki gen yon mekanis menm jan an nan aksyon lidokayin ak bupivacaine. Estrikti chimik li yo detèmine karakteristik li yo, ki se yon gwo siyifikasyon nan rechèch famasi, devlopman dwòg ak lòt jaden. Atik sa a pral dekri tout pwopriyete fizik pwodwi yo.
|
|
|
Levobiocaine idroklorur se yon anestezi amid lokal ki gen fòmil chimik C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl ak yon pwa molekilè nan 342.9 (ke yo rele tou 324.89, ki ka varye depann sou prezans nan dlo kristal). Li gen yon pakèt aplikasyon klinik, epi sa ki annapre a se yon entwodiksyon detaye sou itilizasyon komen li yo:
Anestezi blòk epidural:
Li se yon medikaman souvan itilize pou anestezi chirijikal chirijikal. Li bloke jenerasyon an ak transmisyon nan enpilsyon nè, sa ki lakòz pasyan yo fè eksperyans pèt tanporè ak revèsib sansoryèl nan zòn ki gen rapò ak innervation nè nan kondisyon konsyan, kidonk egzèse efè analgesic.
Lè yo itilize pou blòk nè oswa anestezi enfiltrasyon nan granmoun, dòz la maksimòm nan yon tan se 150mg. An tèm de preparasyon konsantrasyon dwòg, chirijikal blòk epidural anjeneral sèvi ak yon solisyon nan 0.5% a 0.75%, ak yon dòz 10-20ml, oswa 50-150mg, ki ka reyalize modere ranpli efè blòk motè.
Lè 0.25%~ 0.5%idroklorur levobupivacainese aplike pou blokaj rejyonal, efikasite li yo se menm jan ak sa yo ki an bupivacaine nan konsantrasyon an menm; Lè 0.375% ~ 0.75% blòk epidural fèt, kòmansman an ak dire nan sansasyon ak blòk mouvman yo sanble ak sa yo ki nan konsantrasyon an menm nan bupivacaine.
Limit lonbèr:
Malgre ke enstriksyon yo pa klèman endike itilizasyon li yo pou anestezi lonbèr, liv anestezi klinik endike ke li kapab itilize pou anestezi lonbèr . 2-3 ml nan 0.5% levobupivacaine klorid
Anestezi neuroblock:
Lajman itilize nan divès kalite blòk nè, tankou anestezi plèksus brakyal, anestezi plèks nan kòl matris, anestezi rejyonal, elatriye.
Analgesia travay:
Èske yo ka itilize pou soulajman doulè pandan akouchman, diminye doulè a nan fanm apre akouchman . 0.125% ~ 0.15% solisyon levobupivacaine HCl se apwopriye pou analgesia travay, ak blokaj modere nan nè motè ak pa gen okenn enpak sou pwosesis la livrezon nan manman an.
Analgesia postoperatwar:
Doulè postoperatwar se youn nan sentòm komen nan pasyan chirijikal, ki ka soulaje pa bloke transmisyon an nan enpilsyon nè . 0.125% ~ 0.15% solisyon levobupivacaine HCl kapab tou itilize pou analgesia postoperatwar amelyore konfò pasyan yo.
Anestezi nan lòt pwosedi medikal
Egzamen ak operasyon anestezi:
Kapab itilize pou anestezi nan divès kalite ti operasyon, tankou andoskopi, byopsi, elatriye.
Anestezi Topical:
Malgre ke sitou itilize pou anestezi enfiltrasyon ak anestezi blòk nè, li kapab tou itilize pou anestezi sifas nan kèk ka. Pou egzanp, nan operasyon oftalmik, levobupivacaine kloridrat ka itilize pa gout je pwovoke anestezi sou sifas la nan grenn je. Sepandan, anestezi sifas ki pi komen an se jèl obucaine idroklorur, elatriye.
Anti efè enflamatwa:
Li ka anpeche liberasyon an nan faktè enflamatwa, kidonk reyisi anti - efè enflamatwa. Li kapab itilize pou soulaje reyaksyon enflamatwa ki te koze pa chòk chirijikal, boule, elatriye, ak soulaje sentòm enflamatwa pasyan yo. Sepandan, fonksyon sa a se pa itilizasyon prensipal li yo, epi li bezwen yo dwe konbine avèk kondisyon espesifik ak konsèy doktè nan aplikasyon pou klinik.
Antiarrhythmic (itilize ak prekosyon):
Nan teyori, levobupivacaine HCl ka gen yon sèten efè anti aritm pa afekte aktivite a elèktrofizyolojik nan selil myokad.
Sepandan, akòz toksisite kadyak li yo (byenke pi ba pase bupivacaine), li pa rekòmande pou itilize nan klinik kòm yon dwòg antiarrhythmic. Nan sitiyasyon espesifik, tankou aritmi pandan anestezi lokal yo, doktè yo ka evalye ak anpil atansyon kondisyon an anvan yo deside si yo sèvi ak li.
Anti chòk (aplikasyon oksilyè nan kontèks espesifik):
Pa yon dwòg tretman estanda pou chòk. Men, nan sèten sitiyasyon espesifik, tankou lè pasyan chòk mande pou anestezi chirijikal, doktè yo ka itilize ak anpil atansyonidroklorur levobupivacainePou anestezi anba fèmen siveyans ki baze sou sitiyasyon espesifik pasyan an ak bezwen chirijikal.
Li se yon anestezi lokal ki ka sentetiz pa divès metòd.
Sa a se youn nan metòd sentetik ki pi souvan itilize yo. Premyèman, se - asid fenilaketik jwenn nan metòd la oksijene nan asid fenilaketik, ak Lè sa a, redwi ak diminye ajan tankou sodyòm potasyòm, idwojèn oswa fèblan hydride. Sou baz sa a, HBR, HCL ak lòt reyaktif yo te itilize pou pote soti nan idroliz asid nan konpoze an redwi yo jwenn L - isobutylamine asid acetic. Finalman, L - izobutilamin asid acetic te melanje ak enantiomèr ki koresponn lan lè l sèvi avèk règ la nan racemization ak kristalize jwenn pwodwi a sib.
Nan metòd sa a, 4 - amino - 2 ', 6' - dimethylacetylacetone (AMDE) ak L-isobutylamine bezwen kondanse premye jenere entèmedyè asetilaketòn. Lè sa a, sèvi ak reyaktif tankou HCl pote soti nan reyaksyon amonoliz a pwodwi entèmedyè, jenere L-Berpivacaine. Finalman, li te kristalize pa ajoute asid idroklorik.
Nan metòd sa a, li se premye acylated ak alkylphenols tankou 1-phenylethanol oswa 2,6-dimethylphenethanol, ak Lè sa a, sale ak HCl ak lòt reyaktif yo jwenn pwodwi. Diferan ajan acylating afekte pwopriyete yo fizik nan pwodwi a, tankou solubility ak pousantaj la nan absòpsyon ak lage.
Wout sa a gen ladan etap sa yo:
(1) Premyèman, korespondan 4 - bromo - 2 ′, 6′-dimethylacetylacetone ak L-isobutylamine te kondanse pou fòme kat precursors enantiomeric.
(2) Lè sa a, kat enantiomè yo te separe ak plis pirifye pa kristalize.
(3) Pou de enantiomè yo, pwodwi sib la, sètadi pwodwi, yo ka pwodwi nan rediksyon, esterifikasyon ak reyaksyon kondansasyon.
(4) Finalman, se pwodwi a pirifye ak separe jwenn segondè - pite Levobupivacaine hcl.
An konklizyon, li ka prepare pa yon kantite diferan metòd sentetik. Pami yo, metòd sentetik ki pi souvan itilize a se nan metòd rediksyon nan asid fenilaketik L {{} Anplis de sa, gen plis konplèks wout sentetik ki mande pou plis egzak operasyon eksperyans chimik ak pwosesis pou pirifye kristalize.
|
Fòmil chimik |
C18H28N2O |
|
Mas egzak |
288 |
|
Pwa molekilè |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Analiz elemantè |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Li se yon anestezi lokal ki te premye prezante nan itilize nan klinik nan 1996. efikasite li yo se menm jan ak sa yo ki an bupivacaine, men analgesic li yo ak efè anestezi yo siyifikativman pi bon pase lèt la. Li se tou yon dwòg anestezi ak bon sekirite, paske konpoze sa a ka sèlman itilize bò gòch li yo - izomè men, pandan y ap dwa - izomèr men se toksik.
Dekouvèt la nan pwodwi dat tounen nan ane 1990 yo, lè pharma - pwodwi fabrikasyon limite (PPM) te fè yon etid nan antimikrobyen oral kote yo te dekouvri yon anestezi trè etranj gwo twou san fon. Konpayi an te jwenn ke yon konpoze extrait soti nan lwil tounsòl ka itilize kòm yon materyèl anvan tout koreksyon sentèz levobupivacaine HCl, bò gòch la - izomèr men, nan yon seri de reyaksyon chimik.
Nan moman sa a, PPM pa t 'konnen li te kreye yon nouvo anestezi, se konsa yo aplike li nan eksperyans evalye toksisite sou kochon Gine. Rezilta yo te montre ke pwodwi, izomèr la levorotatory, te gen pi ba toksisite nan sourit ak te kapab pwodwi lontan - ki dire lontan ak efikas anestezi lokal yo. Rezilta sa yo pouse PPM pou kòmanse eksplore nouvo konpoze an nan imen pou evalye sekirite ak efikasite li.
Nan esè klinik byen bonè, li te montre menm jan analgesic ak anestezi efè bupivacaine, men li te pi an sekirite. Kadyotoksisite ki ba dwòg la ak mwens enpak sou sistèm respiratwa a ak sistèm nève yo te lajman itilize nan aplikasyon pou klinik. Depi lè sa a, li te rekonèt kòm yon anestezi lokal ki san danje epi yo efikas epi li te vin yon anestezi endispansab nan jaden yo nan òtopedik, Obstetrik, Dexter, ak operasyon an plastik.
Malgre ke li te lajman itilize klinikman, detay yo nan istwa dekouvèt li yo toujou pa konplètman konprann. Kounye a, rechèch la sou li limite a aplikasyon li kòm yon anestezi lokal, e pa gen plis rechèch sou istwa dekouvèt la nanIdroklorur levobupivacainete fèt.
Baj popilè: Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann