Levobupivacaine Hydrochloride CAS 27262-48-2

Levobupivacaine hydrochloride, fòmil molekilè C18H29ClN2O, CAS 27262-48-2. Li se yon poud cristalline blan oswa blan, san odè ak yon ti kras anmè. Li pa fasil idrosolubl nan dlo ak etanòl, men idrosolubl nan solvang òganik tankou klowofòm. Solibilite a ba, solubilite nan dlo a se 5mg / mL, ak solubilite a nan etanòl se sou 1mg / mL. Li se yon molekil chiral ak de enantiomère, L- ak D-. Pami yo, L- se yon molekil gòch, ak D- se yon molekil dwat. Piske sèlman L-enantiomer a se pharmacologically aktif, li anjeneral itilize L-enantiomer la kòm engredyan aktif. Li se yon sibstans ki fèb alkalin ak yon konstan ionizasyon (pKa) apeprè 8.1. Dapre prensip simetri gòch-dwa, Levo (gòch) reprezante konfigirasyon twa dimansyon li yo. Li se yon anestezi lokal ak yon mekanis aksyon ki sanble ak Lidokayin ak Bupivacaine. Estrikti chimik li yo detèmine karakteristik li yo, ki gen gwo siyifikasyon nan rechèch famasi, devlopman dwòg ak lòt domèn. Atik sa a pral dekri tout pwopriyete fizik pwodwi yo.

Levobupivacaine hydrochloridese yon anestezi lokal, fonksyon prensipal li se pwodwi efè analgesic ak anestezi pa anpeche kondiksyon nan enpilsyon nè. Anplis de sa, li gen anpil lòt itilizasyon.

1. Kòm yon anestezi lokal:

Aplikasyon ki pi enpòtan nan li se kòm yon anestezi lokal. Nan operasyon, li ka itilize pou anestezi divès kalite tisi supèrfisyèl ak gwo twou san fon. Anestezi sa a souvan itilize pou pwosedi minè, tankou rale yon dan oswa suture yon blesi. Li pi pito pase lòt anestezi akòz pi long mwatye lavi li yo ak pi ba kardyotoksisite.

2. Pou jesyon doulè:

Anplis aji kòm yon anestezi lokal, li ka itilize tou nan jesyon doulè kwonik. Li ka amelyore kalite lavi yon pasyan nan diminye kantite doulè pasyan an fè eksperyans. Pou egzanp, pou doulè nan do oswa jwenti grav, doktè ou ka enjekte pwodwi nan zòn ki afekte a. Anplis de sa, anestezi sa a ka itilize tou pou soulaje doulè pandan prenatal ak travay.

3. Pou tretman maladi kadyovaskilè:

Li se tou itilize nan tretman maladi kadyovaskilè. Dwòg la diminye kontraktilite kè a ak diminye san presyon, kidonk diminye konsomasyon oksijèn nan misk kè a. Klinikman, li se anjeneral yo itilize ansanm ak lòt dwòg tankou nitroglycerin diminye tansyon.

4. Pou tretman sentòm enkyetid ak depresyon:

Li kapab tou itilize pou trete sentòm enkyetid ak depresyon. Malgre ke sa a se pa itilizasyon ki pi komen li yo, li toujou montre kèk potansyèl nan zòn sa a. Dapre etid yo, dwòg la ka diminye kondisyon tankou enkyetid ak depresyon pa chanje balans nan nerotransmeteur nan sèvo a.

5. Pou tretman epilepsi ak distoni:

Yo itilize li tou pou trete epilepsi ak distoni. Li diminye transmisyon enpilsyon nè yo, kidonk diminye sentòm yo. Pami lòt bagay, dwòg la ka kontwole sentòm tankou twitch ak spasm pa chanje balans lan nan pwodwi chimik nan sèvo a.

6. Pou etid nerobyoloji:

Li se tou souvan itilize nan rechèch nerobyolojik, pou egzanp pou evalye fonksyon an nan chemen espesifik neral oswa selil yo. Nan sitiyasyon sa a, li souvan itilize kòm yon kontwolè kontwole varyab ki pa mande pou itilize anestezi.

An konklizyon, li se yon dwòg lajman itilize tout-alantou. Aplikasyon prensipal li se kòm yon anestezi lokal, men li ka itilize tou nan lòt domèn tankou maladi kadyovaskilè, enkyetid ak sentòm depresyon, epilepsi ak distoni, ak rechèch nerobyolojik.

Li se yon anestezi lokal ki ka sentèz pa divès metòd.

1. Preparasyon pa rediksyon asid L-fenilasetik:

Sa a se youn nan metòd ki pi souvan itilize sentetik. Premyèman, asid L-phenylacetic jwenn pa metòd oksijene nan asid fenilasetik, ak Lè sa a, redwi ak ajan rediksyon tankou sodyòm potasyòm, idwojèn oswa idrid fèblan. Sou baz sa a, yo itilize HBr, HCl ak lòt reyaktif pou pote idroliz alkalin nan konpoze redwi a pou jwenn L-isobutylamine asid acetic. Finalman, L-isobutylamine asid acetic te melanje ak enantiomer ki koresponn lan lè l sèvi avèk règ la nan racemization ak kristalize yo jwenn pwodwi a sib.

2. Preparasyon pa kondansasyon reyaktif:

Nan metòd sa a, 4-amino-2', 6'-dimethylacetylacetone (AMDE) ak L-isobutylamine bezwen kondanse an premye pou jenere entèmedyè acetylacetone. Lè sa a, sèvi ak reyaktif tankou HCl pote soti nan reyaksyon amonoliz nan pwodwi entèmedyè, jenere L-berpivacaine. Finalman, li te kristalize pa ajoute asid idroklorik.

3. Preparasyon pa acylation nan L-isobutylamine:

Nan metòd sa a, li se premye acylate ak alkylphenols tankou 1-phenylethanol oswa 2,6-dimethylphenethanol, ak Lè sa a, sale ak HCl ak lòt reyaktif yo jwenn pwodwi. Diferan ajan acylating afekte pwopriyete fizik pwodwi a, tankou solubility ak pousantaj absòpsyon ak lage.

4. Prepare pa yon wout sentetik pi konplèks:

Wout sa a gen ladan etap sa yo:

(1) Premyèman, korespondan 4-bromo-2′,6′-dimethylacetylacetone ak L-isobutylamine yo te kondanse pou fòme kat précurseurs enantiomeric.

(2) Lè sa a, kat enantiomère yo te separe epi pirifye plis pa kristalizasyon.

(3) Pou de enantiomè yo, pwodwi sib la, sètadi pwodwi, ka pwodwi nan rediksyon, esterifikasyon ak reyaksyon kondansasyon.

(4) Finalman, pwodwi a pirifye epi separe pou jwenn pite segondèLevobupivacaine hydrochloride.

An konklizyon, li ka prepare pa yon kantite diferan metòd sentetik. Pami yo, metòd sentetik ki pi souvan itilize se atravè metòd rediksyon asid L-phenylacetic, metòd kondansasyon reyaktif ak metòd reyaksyon acylation L-isobutylamine. Anplis de sa, gen plis konplèks wout sentetik ki mande plis presi operasyon chimik eksperyans ak pwosesis pou pirifye kristalizasyon.

Li se yon anestezi lokal ki te premye prezante nan itilizasyon klinik an 1996. Efikasite li se menm jan ak sa yo ki nan bupivacaine, men efè analgesic ak anestezi li yo siyifikativman pi bon pase lèt la. Li se tou yon dwòg anestezi ak bon sekirite, paske konpoze sa a ka sèlman itilize izomè gòch li yo, pandan y ap izomè dwat la se toksik.

Dekouvèt pwodwi a soti nan ane 1990 yo, lè Pharma-Product Manufacturing Limited (PPM) t ap fè yon etid sou antimikwòb oral kote yo te dekouvri yon anestezi pwofon trè etranj. Konpayi an te jwenn ke yon konpoze extrait nan lwil tounsòl ka itilize kòm yon matyè premyè pou fè sentèzLevobupivacaine hydrochloride, izomè gòch la, atravè yon seri reyaksyon chimik.

Nan moman sa a, PPM pa t 'konnen li te kreye yon nouvo anestezi, kidonk yo te aplike li nan eksperyans evalye toksisite sou kochon Gine. Rezilta yo te montre ke pwodwi, izomè levorotatory a, te gen pi ba toksisite pou sourit e li te kapab pwodwi anestezi lokal ki dire lontan ak efikas. Konklizyon sa yo te pouse PPM kòmanse eksplore nouvo konpoze an nan imen pou plis evalye sekirite ak efikasite li yo.

Nan esè klinik bonè, li te montre efè analgesic ak anestezi ki sanble ak bupivacaine, men li te pi an sekirite. Kardyotoksisite ki ba dwòg la ak mwens enpak sou sistèm respiratwa a ak sistèm nève yo te lajman itilize nan aplikasyon klinik. Depi lè sa a, li te rekonèt kòm yon anestezi lokal san danje epi efikas e li te vin tounen yon anestezi endispansab nan domèn òtopedik, obstetrik, dantis, ak operasyon an plastik.

Malgre ke li te lajman itilize nan klinik, detay yo nan istwa dekouvèt li yo toujou pa konplètman konprann. Koulye a, rechèch la sou li limite a aplikasyon li kòm yon anestezi lokal, epi pa gen okenn rechèch plis sou istwa a dekouvèt nan.Levobupivacaine hydrochloridete fèt.

Baj popilè: levobupivacaine hydrochloride cas 27262-48-2, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann