Arecoline hydrobromideparèt tankou yon poud blan cristalline oswa solid, ak koulè pi blan li yo fè li fasil yo idantifye nan laboratwa a ak jaden pharmaceutique yo. Sa a sibstans ki sou an poud se san odè nan sikonstans nòmal, men gen yon gou anmè ak sèten toksisite. Li deteryore lè ekspoze a limyè. Pwen k ap fonn 170-171 degre C. gen solubilite ekselan nan dlo ak etanòl. Sa a solubility bon pèmèt pou melanje fasil ak Solvang lè prepare dwòg ak fè rechèch chimik, ki se benefis pou itilize li yo nan senaryo aplikasyon divès kalite. Anti medikaman vè entesten yo se sitou itilize pou tretman veterinè. Li te gen yon efè fò paralize sou misk yo nan tenya epi li ka tou amelyore peristalis entesten lame a, konsa pwodwi yon efè ekspilsyon sou tenya. Sitou itilize nan trete maladi tenya komen nan chen ak bèt volay.
Pwodwi nou an
Arecoline idrobromid Coa
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C8h13no2 |
|
Mas egzak |
155 |
|
Pwa molekilè |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Analiz elemantè |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin idrobromid se yon idrobromid alkaloid extrait soti nan grenn nwa betel oswa jwenn nan sentèz chimik. Fòmil molekilè li yo se C 8H1Brno2, epi li parèt tankou yon poud blan cristalline ki fasil idrosolubl nan dlo ak etanòl. Kòm yon fòmilasyon amelyore nan dwòg tradisyonèl deworming, li rezoud pwoblèm ki gen nan kontni ki ba ak dekonpozisyon fasil nan arecoline natirèl pa estabilize estrikti chimik li yo, demontre valè aplikasyon miltip nan jaden an veterinè.
Itilizasyon Nwayo ak aplikasyon nan klinik
Terapi antiparazit: medikaman ki pi pito pou kanin ak maladi tenya felin
Li gen yon efè fò paralize sou misk yo nan tenya, pa bloke dekonpozisyon nan asetilkolin nan nerotransmeteur, ki mennen ale nan spasms soutni ak kontraksyon nan parazit la ak koule. Mekanis deworming li yo gen ladan yon efè doub:
Touye dirèk: paralize tout pati nan tenya a (ki gen ladan seksyon an tèt), espesyalman pou tenya vyann kochon, pandan y ap tenya vyann bèf yo, se sèlman sansib nan seksyon an tèt ak segments imatur.
Kolaborasyon kontwòl ensèk nuizib: Amelyore lame entesten peristalis epi li fè pwomosyon eliminasyon parazit. Done nan klinik montre ke apre administrasyon oral nan 1.5-2mg/kg nan chen, pousantaj la eskresyon tenya rive nan 92% nan lespas 24 èdtan, ki ka ogmante a 98% lè konbine avèk laksatif silfat mayezyòm.
Ka tipik: Lè w ap trete yon chen 3kg ki enfekte ak Taenia solium, de tablèt 5mg (ki gen 2.5mg/grenn nanArecoline hydrobromide) yo te bay oralman nan yon dòz sèl, konbine avèk 20ml nan 10% solisyon silfat mayezyòm. Parazit la te konplètman elimine nan 48 èdtan san okenn dosye repetition.
Modilatè nan misk lis: Trete detant sistèm dijestif nan bèt kay
Kòm yon reseptè muscarinic (M ₂/M ∝) agonist, li ka simulation aksyon an nan asetilkolin, amelyore kontraktilite nan nan misk gastwoentestinal lis, epi li se apwopriye pou senaryo sa yo:
Postoperatwar entesten paralizi: reta rekiperasyon nan peristalis entesten nan chen apre operasyon esterilizasyon. Piki nan lar nan 0.1mg/kg dòz lakòz yon ogmantasyon triplet nan frekans entesten son nan lespas 30 minit.
Konstipasyon fè tèt di: Nan tretman an nan maladi Hirschsprung a nan chat granmoun aje, administrasyon oral nan yon dòz 0.5mg/kg konbine avèk lactulose diminye tan twalèt soti nan 72 èdtan a 12 èdtan.
Tabou Ide: chwal yo trè sansib a dwòg sa a, ak chat yo ta dwe entèdi kontwole dòz la (mwens pase oswa egal a 0.3mg/kg) lè w ap itilize li. Twòp itilizasyon ka lakòz torsion entesten.
Rechèch sou transmisyon siyal neral: eksperimantal modèl bèt zouti dwòg
Nan jaden an nan rechèch syantifik, se arecoline idrobromid lajman itilize kòm yon agonist reseptè M pou:
Rechèch sou mekanis doulè: pa aktive epinyè dorsal kòn m ₁ reseptè, yon modèl rat nan tèmik hyperalgesia te pwovoke pou tès depistaj roman analgesic dwòg.
Evalyasyon fonksyon mantal: Apre piki intraperitoneal nan 0.3mg/kg dòz nan sourit yo, presizyon nan eksperyans lan labirent Y ogmante pa 25%, ki te itilize pou devlopman maladi alzayme a.
Paramèt teknik: laboratwa klas pwodwi pite pi gran pase oswa egal a 99% (deteksyon HPLC), bay sèvis Customized soti nan miligram nan kilogram.
Mekanis nan aksyon ak pwopriyete famasi
Multi sib mekanis nan aksyon
Cholinergic Sistèm Aktivasyon:
Dirèkteman mare reseptè M, fè pwomosyon saliv ak sekresyon glann swe, ak ogmante frekans gastwoentestinal mobilite (2.3 fwa pi fò pase pilocarpine).
Règleman kanal iyonik:
Blòk pasajè pasajè deyò (ITO) ak reta korije potasyòm aktyèl (IKS, IKR) nan selil myokad, prolongation dire a nan potansyèl aksyon, ak konbine karakteristik sa yo nan klas III antiarrhythmic dwòg.
Efè metabolik:
Ogmante nivo asetilkolin nan kò a, amelyore fonksyon mantal, men itilize alontèm ka mennen nan desansibilizasyon nan reseptè kolinèrjik.
Karakteristik farmakokinetik
Absòpsyon ak distribisyon: byodisponibilite oral la nan chen se sèlman 18%, pandan y ap piki lar rive nan 67%, sitou distribye nan fwa, ren, ak tisi gastwoentestinal.
Metabolism ak eskresyon: metabolize pa anzim CYP450 fwa nan demethylated arecoline, ak yon mwatye lavi nan 3.2 èdtan, 90% se elimine nan fòm orijinal li soti nan pipi nan 72 èdtan.
Kòm yon sibstans chimik komen, gen divès metòd pou sentèzArecoline hydrobromide. Yon fwa ankò, mwen pral lis twa sa yo pou referans sèlman.
Metòd 1:
Sentèz pwodwi a anjeneral enplike nan reyaksyon ki genyen ant arecoline ak asid idrobromik. Kòm yon derive nan arecoline, bromoaarecoline gen atòm brom nan estrikti li yo. Nan teyori, bromoaarecoline ka reyaji ak idroksid sodyòm (NaOH) yo fòme yon sèl sodyòm nan arecoline, ki Lè sa a, reyaji ak asid idrobromik (HBR) finalman fòme hydrobromoaarecoline. Men, pwosesis sa a bezwen yo dwe te pote soti nan de etap, paske bromoaarecoline reyaji dirèkteman ak idwoksid sodyòm epi yo pa dirèkteman jenere hydrobromoaarecoline.
Etap detaye ak ekwasyon chimik yo
Nan etap sa a, bromoaarecoline (sipoze gen yon fòmil estriktirèl nan C9H10NO2BR, men pou senplisite, nou neglije pozisyon yo sibstitisyon espesifik ak kantite) reyaji ak idwoksid sodyòm jenere sèl sodyòm ak dlo nan arecoline.
Ekwasyon chimik:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Nan etap sa a, se atòm nan brom nan bromoaarecoline ranplase pa yon ion idroksid (OH ⁻), fòme sèl la sodyòm (C9H10NO2NA) ak ion brom (BR ⁻) nan arecoline.
Nan dezyèm etap la, sèl sodyòm nan arecoline reyaji ak asid idrobromik yo pwodwi idrobromik arecoline (C9H13NO2 · HBR) ak dlo.
Ekwasyon chimik:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Nan etap sa a, sèl sodyòm nan arecoline sibi asid-baz reyaksyon netralizasyon ak asid idrobromik, pwodwi ak bromid sodyòm (NABR).
Metòd 2:
Arecoline se yon alkaloid yo te jwenn nan nwa betel, ki gen yon atòm nitwojèn nan estrikti chimik li yo ak ka aksepte iyon idwojèn (H+), ki montre alkalinite. Asid idrobromik (HBR) se yon asid fò ki ka lage iyon idwojèn. Lè arecoline satisfè asid idrobromik, atòm nan nitwojèn nan arecoline pral konbine ak ion an idwojèn nan asid idrobromik yo fòme idrobromat la nan arecoline, ki se li.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Etap detaye
1. Preparasyon nan matyè premyè:
Premyerman, yon sèten kantite asid arecoline ak idrobromik bezwen prepare. Tou de sibstans ki sou yo dwe melanje nan yon pwopòsyon sèten asire konplè reyaksyon.
2. Melanje engredyan:
Melanje arecoline ak asid idrobromik nan yon veso ki apwopriye yo. Pou asire yon reyaksyon inifòm, brase oswa souke veso a ka itilize.
3. Reyaksyon Obsèvasyon:
Pandan pwosesis la melanje, li kapab obsève ke arecoline piti piti fonn nan asid idrobromik, fòme yon sistèm reyaksyon omojèn. Pandan se tan, akòz asidite a fò nan asid idrobromik, yon sèten kantite chalè ka pwodwi pandan pwosesis reyaksyon an.
1. Separasyon nan pwodwi:
Apre reyaksyon an fini, pwodwi yo bezwen separe. Akòz solubilite segondè li yo nan dlo, li ka separe de sistèm nan reyaksyon nan metòd tankou filtraj oswa evapore kristalize.
5. pwodwi pirifye:
Separe a li ka gen ladan kèk enpurte, tankou unreacted arecoline, asid idrobromik, elatriye yo nan lòd yo jwenn pwodwi pite segondè, metòd pou pirifye tankou rkristalizasyon ak lave ka itilize.
Metòd 3:
Reyaksyon ki genyen ant tribromid arecoline ak fosfò pou jenere arecoline idrobromate se pa yon chemen reyaksyon dirèk oswa konvansyonèl. Anjeneral,Arecoline hydrobromidese jwenn nan reyaji dirèkteman arecoline ak asid idrobromik. Sepandan, si fosfò tribromid (PBR3) yo itilize pou prepare pwodwi, li ka enplike yon seri de reyaksyon chimik, ki gen ladan brominasyon ak etap asidifikasyon ki vin apre.
Etap detaye ak ekwasyon chimik yo
Reyaksyon ki genyen ant tribromid arecoline ak fosfò (PBR3) ka jenere brominated arecoline. Etap sa a se yon reyaksyon sibstitisyon elèktrofil, kote atòm nan brom nan fosfò tribromid ranplase yon atòm idwojèn nan molekil la betel nwa alkaloid.
Arecoline+PBR3 → brominated arecoline+PH3
Reyaksyon sa a bezwen yo dwe te pote soti nan kondisyon anidrid, kòm fosfò tribromid reyaji vyolans ak dlo. Kontwòl nan tanperati reyaksyon ak tan se kritik pou selectivite a ak sede nan pwodwi an.
Lè sa a, brominated arecoline ka Lè sa a, sibi yon etap idroliz, ranplase atòm nan brom ak yon gwoup idroksil (OH), ak Lè sa a, sibi yon etap asidifikasyon jenere idrobromate arecoline.
Brominated arecoline+H2O → hydroxylated arecoline+hbr
Etap la asidifikasyon enplike nan reyaji hydroxyarecoline a pwodwi ak asid idrobromik yo pwodwi idrobromik arecoline:
Idrolasyon arecoline+hbr → c8h14brno 2+ H2O
De etap sa yo ka bezwen te pote soti nan kondisyon reyaksyon diferan, pou egzanp, idroliz ka bezwen yo dwe te pote soti nan yon anviwònman asid, pandan y ap asidifikasyon bezwen yo dwe te pote soti nan yon anviwònman asid.
An rezime, byenke chemen an pou prepare idrobromik asid arecoline pa reyaji arecoline ak fosfò tribromid se teyorikman posib, manyen atansyon nan divès kalite kondisyon reyaksyon chimik ki nesesè nan operasyon pratik asire sekirite ak pite pwodwi. Anplis de sa, metòd sa a se pa yon metòd konvansyonèl pou prepare pwodwi, kidonk li pa rekòmande yo sèvi ak li nan laboratwa a oswa pwodiksyon endistriyèl san yo pa ase verifikasyon eksperimantal.
Klasifikasyon nanArecoline hydrobromide:
1. Nasyonal referans nasyonal byolojik refere a réactifs byolojik, biomateryal, oswa antiserom espesifik kalibre ak estanda referans entènasyonal oswa endepandan devlope pa Lachin (san yo pa estanda referans entènasyonal) pou idantifikasyon kalitatif oswa dyagnostik maladi nan mikwo -òganis (oswa pwodwi yo); Oswa refere a yon sibstans ki sou referans yo itilize pou deteksyon quantitative nan puisans la byolojik nan sèten pwodwi yo, tankou yon sibstans ki sou referans yo itilize pou detèminasyon an nan lawoujòl tit vaksen ap viv oswa inite toxoid flokulan, ki gen puisans ki eksprime nan inite aktif espesifik epi yo pa nan (IU).
2. Nasyonal Nasyonal Byolojik refere a sibstans ki sou estanda kalibre ak estanda entènasyonal oswa endepandan devlope pa Lachin (kote ki pa gen okenn estanda entènasyonal byolojik) pou detèminasyon quantitative nan puisans la oswa toksisite nan yon pwodwi. Aktivite byolojik yo eksprime nan inite entènasyonal (IU) oswa inite (U).
Baj popilè: Arecoline idrobromid CAS 300-08-3, Swèd, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann