Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan gabapentin poud cas 60142-96-3 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite gabapentin poud cas 60142-96-3 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Gabapentin poud, fòmil molekilè C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Li se yon poud cristalline blan ak gri kristalize nan etè etanòl. Pwopriyete chimik yo estab nan tanperati chanm ak presyon. Sere nan yon veso ki fèmen, nan yon kote ki fre ak sèk, ak yon ti kras domaj nan imidite. Solibilite li nan dlo se relativman ba, men li gen bon solubility nan Solvang òganik tankou etanòl oswa metanol. Karakteristik sa a pèmèt pou seleksyon an nan Solvang apwopriye pou yap divòse ak preparasyon nan li fòmilasyon satisfè kondisyon fòmilasyon diferan. An menm tan an, solubilite li nan dlo tou afekte absòpsyon li yo ak distribisyon nan kò a, kidonk afekte efikasite nan dwòg la. Estrikti molekilè li yo ak gwoup fonksyonèl yo detèmine tou entèraksyon posib li ka genyen ak lòt sibstans. Pou egzanp, gwoup fonksyonèl espesifik nan molekil li yo ka kominike avèk lòt dwòg oswa byomolekil atravè lyezon idwojèn, lyezon iyonik, oswa fòs van der Waals, kidonk afekte pwopriyete farmakokinetik ak farmakolojik li yo nan vivo. Konprann pwopriyete li yo bay referans enpòtan pou pwodiksyon ak kontwòl kalite nan endistri pharmaceutique la. Konpayi nou an pwodui, pwodui chimik ki pi prensipal la. Entwodiksyon pharmaceutique sa a nan gabapentin se prezante objektif la nan pwodwi chimik de baz, ki pa gen anyen fè ak pwodwi nou yo.
 |
 |
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Pwen k ap fonn 162 degre C, pwen bouyi 314.4 ± 15.0 degre C (prevwa), Dansite 1.058 ± 0.06 g / cm3 (prevwa), Flash pwen 9 degre, Kondisyon depo 2-8 degre C, Solibilite H2O: 10 mg / ml, koyefisyan PKA5 (PKA5) 3.68; pKa2 10.70, Fòm solid, Koulè blan.
Ka sentèz la prensipalman divize an etap sa yo:
Etap yon sèl
Preparasyon, '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine sèl amonyòm:
Mete cyclohexanone ak methyl cyanoacetate nan yon veso reyaksyon, ajoute amonyòm acetate ak metanol, kòmanse brase, epi tou dousman ajoute dlo amonyak nan yon beny -tanperati ba pou reyaksyon. Apre filtraj, ou ka jwenn , '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine sèl amonyòm.
Etap de
Preparasyon cyclohexyl dyacetate:
Ajoute an pakèt nan dlo likid tanperati ki wo -, '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine sèl amonyòm te reyaji pou jwenn asid cyclohexyl diacetic.
Etap twa
Preparasyon 3,3-pentamethylglutarylimide:
Ajoute ure nan asid cyclohexyldiacetic epi chofe reyaksyon an. Apre refwadisman, ajoute solisyon dlo etanòl epi kontinye reyaksyon an pou jwenn 3,3-pentamethylglutarylimide.
Etap kat
Preparasyon nan idroklorid li yo:
Fonn 3,3-pentamethylglutarylimide nan solisyon akeuz idroksid sodyòm, ajoute yon solisyon melanje nan ipoklorit sodyòm ak idroksid sodyòm gout pou reyaksyon, ak Lè sa a, ajoute asid idroklorik gout pou ajiste pH la pou prepare kloridrat li yo.
Etap senk
Preparasyon:
Finalman, fonn idroklorur li yo nan idroksid sodyòm pou reyaksyon yo jwenn gabapentin.
Aksyon nan famasi nanpoud gabapentinse pou anpeche konvulsion pwovoke pa pwodwi chimik yo (tankou pikrotoksin, bicuculline, strychnine, elatriye) ak stimuli ki pa-chimik (tankou sous son, chòk elektrik, elatriye) ; li gen efè inhibition sou kriz pasyèl ak kriz ki vin apre jeneralize tonik klonik. Terapi adisyonèl pou kriz pasyèl ki pa kapab kontwole oswa tolere yon fason ki satisfezan pa dwòg konvansyonèl anti-konvulsif poukont ou oswa an konbinezon, ak kriz jeneralize segondè nan kriz pasyèl. Metòd sentèz li a te jan sa a: 1,-cyclohexane-7, monomethyl asid (I) te reyaji ak etil chloroformate ki fonn nan asetòn ki gen triethylamine ak azid sodyòm ki fonn nan dlo, ak pwodwi a (II) te refluxed nan 20% asid idroklorik pou 3 èdtan gabapentin.
Li ta dwe remake ke li se yon dwòg pou tretman nèralji, pa yon analgesic. Si pasyan an gen neuralji, li ka pran dwòg sa a pou tretman. Pou egzanp, neuralji trigeminal ak neuralji apre enfeksyon èpès zoster ka entèvni ak dwòg sa a. Sa a kalite dwòg ka anpeche egzeyat nòmal nan nè epi li gen yon bon efè sou soulaje neuralji. Lè w ap itilize li, nou dwe swiv konsèy doktè a, kòmanse ak yon ti kantite, piti piti ogmante kantite a, epi peye atansyon sou reyaksyon negatif nan dwòg, tankou reyaksyon alèjik posib, vètij, fatig fizik, elatriye Anplis de sa nan trete neuralji, dwòg sa a se tou yon nouvo kalite dwòg antiepileptik. Li jwe tou yon wòl nan kèk kriz malkadi.
Gabapentin poud, ak solisyon ekselan li yo nan solvang òganik tankou etanòl oswa metanol, jwenn anpil aplikasyon nan divès domèn. Men yon apèsi sou yon aplikasyon potansyèl nan endistri pharmaceutique la:
Aplikasyon nan fòmilasyon famasetik
Gabapentin, ke yo rele tou idroklorid, se yon dwòg ki byen konnen ki itilize prensipalman pou trete kriz ak sèten kalite doulè, sitou doulè neropatik ki asosye ak maladi tankou neropatik dyabetik oswa neuralji postherpetic. Solibilite bon li yo nan Solvang òganik tankou etanòl oswa metanol pèmèt fòmilasyon nan pwodwi pharmaceutique ki estab ak efikas.
1. Fòm dòz oral
Youn nan aplikasyon prensipal yo nan solubility li nan etanòl oswa metanol se nan preparasyon an nan fòm dòz oral. Men sa yo enkli tablèt, kapsil, ak solisyon oral. Itilizasyon Solvang sa yo fasilite:
Dispèsyon inifòm: Fonn li nan etanòl oswa metanol asire dispèsyon inifòm nan engredyan aktif nan matris la fòmilasyon, ki mennen nan lage dwòg ki konsistan ak previzib.
Amelyore byodisponibilite: Bon solisyon ak dispèsyon ka amelyore to disolisyon li, potansyèlman amelyore byodisponibilite li yo ak efè terapetik.
Estabilite: Solvang òganik yo ka ede estabilize li pandan fòmilasyon, minimize degradasyon epi asire lavi etajè pwodwi a.
2. Preparasyon ki baze sou solisyon-
Yon lòt aplikasyon enplike nan preparasyon solisyon ki gen gabapentin-, tankou sispansyon oral oswa perfusion nan venn (IV). Lè yo fonn li nan etanòl oswa metanol, ki te swiv pa dilution ak yon konpayi asirans apwopriye (egzanp, dlo, solisyon glikoz), solisyon pharmaceutique yo ka formul ki ofri fleksibilite nan dòz ak administrasyon.
Dòz fleksib: Solisyon yo pèmèt pou dòz pi presi ak fleksib, ki se patikilyèman enpòtan nan trete pasyan ki gen severite varye nan sentòm yo oswa sa yo ki mande titrasyon rapid.
Konfòmite Pasyan an: Sispansyon oral yo ka pi bon gou ak pi fasil pou administre pou pasyan ki gen difikilte pou vale tablèt oswa kapsil.
Tretman Ijans: Perfusion IV bay yon wout rapid nan administrasyon pou sitiyasyon ijans oswa lè administrasyon oral pa posib.
3. Rechèch ak Devlopman
Solubility nan li nan Solvang òganik se tou valab nan anviwònman rechèch ak devlopman. Li pèmèt syantis yo etidye pwopriyete fizikochimik dwòg la, devlope nouvo fòmilasyon, ak evalye estabilite ak efikasite nan divès fòm dòz.
Optimizasyon fòmilasyon: Chèchè yo ka fè eksperyans ak diferan solvang, ekssipyan, ak teknik pwosesis pou optimize fòmilasyon an pou estabilite maksimòm, byodisponibilite, ak konfòmite pasyan yo.
Tès preklinik ak klinik: Konprann konpòtman solubilite li fasilite konsepsyon syans preklinik ak klinik, asire rezilta egzat ak serye.
An konklizyon, solisyon an bon nan li nan Solvang òganik tankou etanòl oswa metanol pèmèt devlopman nan pwodwi pharmaceutique efikas ak ki estab ki satisfè bezwen yo divès nan pasyan yo. Pwopriyete solubilite sa a esansyèl pou asire bon jan kalite dwòg konsistan, byodisponibilite, ak efikasite terapetik.
Gabapentin Powder obligatwa nan 2 δ -1 subinite deklannche idroksiapatit kristalizasyon
Gabapentin, kòm yon dwòg antiepileptik souvan itilize, se lajman ki itilize nan pratik klinik pou trete kriz epileptik pasyèl ak doulè neropatik. Fòm dòz komen li yo gen ladan kapsil, tablèt, elatriye, akGabapentin poudse fòm poud li yo, ki jwe yon wòl enpòtan nan rechèch dwòg ak sèten sitiyasyon medikaman espesyal. Sou-inite 2 δ -1 a se yon sous-inite oksilyè enpòtan nan chanèl kalsyòm vòltaj-gated, ki jwe yon wòl enpòtan nan transdiksyon siyal ak divès pwosesis fizyolojik nan sistèm nève a. Hydroxyapatite se eleman prensipal inòganik nan zo moun ak dan, ak pwosesis kristalizasyon li yo entèdi reglemante pa fizyoloji.
Liaison ak 2 δ -1 sou-inite
Estrikti ak Fonksyon 2 δ -1 Sou-inite
Souinite 2 δ -1 a se yon pwoteyin transmembran ki konpoze de de pati, 2 ak δ, ki konekte pa lyezon disulfid. Li se lajman distribiye sou manbràn selil newòn nan sistèm nève a, espesyalman sistèm nève santral la ak sistèm nève periferik. Fonksyon prensipal 2 δ -1 subunit la se kontwole aktivite ak ekspresyon chanèl kalsyòm vòltaj-gated. Li ka ankouraje transpò a nan chanèl kalsyòm nan manbràn selilè a, ogmante kantite chanèl kalsyòm sou manbràn selilè a, kidonk afekte eksitabilite newòn ak liberasyon nerotransmeteur. Anplis de sa, 2 δ -1 sou-inite tou patisipe nan pwosesis tankou devlopman newòn ak plastisit sinaptik, epi li enpòtan anpil pou kenbe fonksyon nòmal sistèm nève a.
Mekanis obligatwa ak 2 δ -1 subunite
Estrikti a nan gabapentin se menm jan ak nerotransmeteur gamma aminobutyric asid (GABA), men li pa dirèkteman aji sou reseptè GABA. Rechèch yo montre ke gabapentin ka espesyalman mare nan 2 δ -1 sou-inite a. Liaison sa a gen gwo afinite ak selektivite, sitou reyalize atravè entèraksyon ant gwoup fonksyonèl espesifik nan molekil gabapentin ak sit obligatwa sou subunite 2 δ -1 la. Apre konbinezon, gabapentin ka kontwole efè regilasyon 2 δ -1 subunit sou chanèl kalsyòm vòltaj-gated, kidonk afekte foul la ion kalsyòm ak aktivite elektrik newòn yo. Pou egzanp, lè gabapentin mare nan subunite 2 δ -1, li ka anpeche twòp aktivasyon nan chanèl kalsyòm, diminye liberasyon nòmal nan nerotransmeteur, epi konsa fè egzèsis efè antiepileptik ak analgesic.
Mekanis potansyèl pou deklanche kristalizasyon idroksiapatit apre konbinezon
Chanjman nan konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè
Efè regilasyon 2 δ -1 sou-inite a sou chanèl kalsyòm vòltaj-gated dirèkteman afekte konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè. Lè Gabapentin Powder mare nan 2 δ -1 subunit la, li chanje fonksyon an nan chanèl kalsyòm, ki ka mennen nan fluctuations nan konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè. Sou yon bò, anpèchman nan aktivite chanèl kalsyòm ka diminye foul la nan iyon kalsyòm ekstraselilè, ak liberasyon an nan magazen kalsyòm entraselilè ka afekte tou; Nan lòt men an, nan kèk ka, obligatwa sa a ka deklanche règleman fidbak nan chemen an siyal kalsyòm entraselilè, ki mennen nan yon ogmantasyon nòmal nan konsantrasyon ion kalsyòm. Iyon kalsyòm yo se youn nan iyon kle pou fòmasyon kristal idroksiapatit, ak chanjman nan konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè ka bay anviwònman iyonik ki nesesè pou kristalizasyon idroksiapatit.
Dezòd metabolis fosfat
Konpozisyon chimik hydroxyapatite se fosfat kalsyòm, ak pwosesis kristalizasyon li yo pa sèlman depann sou iyon kalsyòm, men tou, ki gen rapò ak konsantrasyon ak metabolis fosfat. Apre yo fin konekte ak 2 δ -1 subinite a, gabapentin ka entèfere ak metabolis fosfat lè li afekte chemen siyal entraselilè. Pou egzanp, li ka afekte ekspresyon ak fonksyon transpòtè fosfat, ki mennen ale nan absorption nòmal oswa eskresyon nan fosfat entraselilè, sa ki lakòz chanjman nan konsantrasyon fosfat entraselilè. Lè konsantrasyon nan iyon kalsyòm ak fosfat nan selil yo rive nan yon sèten nivo ansanm, li bay baz materyèl pou fòmasyon nan kristal idroksiapatit.
Chanjman nan matris ekstraselilè ak mikwo-anviwònman
Sou-inite 2 δ -1 a pa sèlman prezan sou manbràn selil newòn yo, men li eksprime tou nan kèk selil ki pa newòn tankou selil zo yo ak selil epitelyal tubulaires ren yo. Gabapentin Powder obligatwa nan subunite 2 δ -1 sou selil sa yo ka afekte konpozisyon ak estrikti matris ekstraselilè a. Konpozan yo tankou kolagen an ak proteoglycans nan matris ekstraselilè a gen yon enpak siyifikatif sou nukleasyon an ak kwasans nan kristal idroksiapatit. Efè obligatwa a ka chanje pwopriyete fizikochimik nan matris la ekstraselilè, kreye yon mikroanviwònman favorab pou fòmasyon nan kristal idroksiapatit. Anplis de sa, konbinezon an ka tou afekte fonksyon an sekresyon nan selil yo, kontwole liberasyon an nan kèk faktè kwasans ak sitokin ki gen rapò ak kristalizasyon, ak plis ankouraje fòmasyon nan kristal idroksiapatit.
Enpak la sou diferan sistèm ògàn
Sistèm skelèt
Nan sistèm skelèt la, 2 δ -1 sou-inite sou sifas selil zo yo ka entèfere ak pwosesis metabolis nòmal zo lè yo mare ak Gabapentin Powder. Sou yon bò, jan mansyone pi bonè, li ka deklanche kristalize nòmal nan idroksiapatit nan tisi zo a, ki afekte mikrostruktur ak pwopriyete mekanik nan zo a. Kristalizasyon nòmal ka ogmante frajilite zo ak ogmante risk pou yo ka zo kase. Nan lòt men an, obligatwa ka afekte aktivite a ak fonksyon nan selil zo yo, deranje balans ki genyen ant fòmasyon zo ak resorption. Pou egzanp, li ka anpeche diferansyasyon an ak devlopman nan osteoblast, diminye sentèz la ak depozisyon nan matris zo; An menm tan an, li ka ankouraje aktivite osteoclasts, akselere resorption zo, epi mennen nan ensidan an ak devlopman nan maladi zo tankou osteyopowoz la.
Sistèm ren
Ren a se yon ògàn enpòtan ki kontwole metabolis kalsyòm ak fosfò nan kò a, ak selil epitelyal tubulaires ren yo eksprime tou 2 δ -1 sou-inite a. Gabapentin Powder ka afekte reabsòpsyon ren ak eskresyon kalsyòm ak fosfò lè li lye nan subunite 2 δ -1 sou selil epitelyal tubulaires ren yo. Efè a obligatwa ka mennen nan reabsòpsyon kalsyòm ak fosfò pa tib ren, sa ki lakòz yon gwo kantite kalsyòm ak fosfò yo elimine ak pipi ak ogmante konsantrasyon nan kalsyòm ak fosfò nan pipi. Lè konsantrasyon nan kalsyòm ak fosfò nan pipi depase saturation, kristal idroksiapatit yo fasil fòme nan kanal yo kolekte ren, basen ren, ak lòt zòn, ki ka Lè sa a, devlope nan pyè ren. Fòmasyon pyè nan ren pa sèlman lakòz sentòm tankou doulè nan do anba ak ematuri, men nan ka grav, li ka afekte fonksyon ren tou, ki mennen nan konplikasyon grav tankou idronefroz ak ensifizans ren.
Lòt sistèm yo
Anplis de sistèm skelèt ak ren yo, lyezon Gabapentin Powder nan subunite 2 δ -1 ki deklanche kristalizasyon idroksiapatit ka gen sèten efè sou lòt sistèm yo. Pou egzanp, nan sistèm nan kadyovaskilè, 2 δ -1 sou-inite a ka egziste tou sou selil misk vaskilè lis, ak efè obligatwa li yo ka afekte metabolis iyon kalsyòm ak fonksyon kontraksyon nan selil vaskilè lis nan misk, ki mennen nan chanjman nan tansyon vaskilè ak ki afekte règleman san presyon. Anplis de sa, nan sistèm andokrin lan, li ka entèfere ak sekresyon òmòn ak règleman, ki afekte mekanis regilasyon sistemik nan metabolis kalsyòm ak fosfò.
Baj popilè: gabapentin poud cas 60142-96-3, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann