Pt 141 tablèt(Bremelantide) se yon medikaman ki itilize pou trete malfonksyònman seksyèl. Mekanis debaz li se kontwole liberasyon an nan nerotransmeteur ki gen rapò ak sèks pa aktive reseptè a melanocortin (MC4R) nan sistèm nève santral la. Pt 141 se yon dwòg peptides siklik ki gen sèt asid amine ak ki dwe nan klas la nan agonist reseptè melanocortin. Estrikti chimik li yo se menm jan ak alfa melanocyte stimulant òmòn ( - MSH), men apre modifikasyon, li gen pi wo selectivite pou reseptè MC4R epi yo pa lakòz po pigmantèr. Akòz gwo pwa molekilè Pt 141 (apeprè 1025 dalton), li fasil degrade pa anzim gastwoentestinal apre administrasyon oral e li gen byodisponibilite ki ba anpil. Se poutèt sa, li sitou egziste nan fòm lan nan piki sou mache a kounye a. Li ka ankouraje liberasyon an nan Dopamine, amelyore rekonpans ak motivasyon ki gen rapò ak aktivite neral, kidonk ogmante libido. Kontrèman ak PDE -5 inhibiteurs tankou sildenafil (tankou viagra), pt 141 pa aji sou sistèm nan vaskilè epi yo pa lakòz detant nan misk lis ak sikilasyon san ogmante nan corpus cavernosum nan penis la. Se poutèt sa, PT 141 se sitou itilize nan trete malfonksyònman seksyèl olye ke malfonksyònman erectile.
|
|
|
|
|
|
Pt 141 Coa
PT 141 (Bremelantide) se yon atifisyèlman sentetiz melanosit alfa stimulant analòg òmòn prensipalman itilize pou tretman nan disfonksyonman seksyèl. Pwodiksyon an nanPt 141 tablètenplike plizyè etap konplèks, ki gen ladan sentèz materyèl anvan tout koreksyon, devlopman pwosesis fòmilasyon, kontwòl kalite, elatriye sa ki anba la a se kontni detaye li yo:
Sentèz API
Sentèz materyèl anvan tout koreksyon nan Pt 141 sitou adopte metòd sentèz solid-faz, lè l sèvi avèk asid amine pwoteje pa FMOC (fluorenylmethoxycarbonyl) kòm matyè premyè, ak jwenn pwodwi a sib nan etap tankou kouti, deproteksyon, ak sikilasyon. Sa ki annapre yo se etap prensipal yo nan sentèz Pt 141 API:
Preparasyon résine
Chwazi yon apwopriye solid-faz résine, tankou pist HMBA-AM résine oswa Wang résine, ak koup premye asid amine a (tankou FMOC Lys (BOC)-OH) sou résine a nan yon reyaksyon chimik yo jwenn yon résine ak premye asid amine.
Piti piti kouti
Dapre sekans asid amine nan Pt 141, sekans pwoteje lòt asid amine ki pwoteje pa FMOC (tankou FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-arg (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH, FMOC-li (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) -NOTH,-OTHN-OTHN-OTHN-ON, OTBUN-OTHNE-OTHN-ON, OTBUN-OTHNE-ON, OTBU-OTHNE-OTHN-OTHNO- Chak reyaksyon kouti mande pou adisyon nan réactifs kouti (tankou DIC, hobt, elatriye) ak baz (tankou DIEA), epi li se te pote soti nan yon tanperati ki apwopriye ak tan. Apre kouti a fini, li nesesè pou itilize yon reyaktif deprotection (tankou yon 20% solisyon Piperidine DMF) yo retire gwoup la FMOC pwoteje yo nan lòd pou li ale nan pwochen etap la nan kouti.
Siklizasyon
Apre w fin ranpli konjigasyon an nan tout asid amine, chèn nan peptides lineyè bezwen yo dwe siklize ant ASP ak Lys yo fòme yon estrikti heptapeptid siklik. Se reyaksyon an siklizasyon anjeneral te pote soti nan yon tanpon lysis ki gen reyaktif tankou asid trifluoroacetic (TFA), ki ka ansanm retire gwoup yo pwoteje nan chenn bò asid amine ak résine. Reyaksyon an siklizasyon mande pou kontwòl la nan kondisyon ki apwopriye yo, tankou tanperati a, tan, ak konsantrasyon reyaktif, asire pwogrè a konplè nan reyaksyon an siklizasyon.
Pirifye ak siye
Apre yo fin reyaksyon an siklizasyon konplete, se pwodwi a bit pirifye pa ranvèse faz segondè-presyon likid kwomatografi (RP-HPLC) yo retire enpurte ak materyèl anvan tout koreksyon unreacted. Te pwodwi a pirifye sibi friz-siye jwenn materyèl la anvan tout koreksyon nan Pt 141.
Pandan pwosesis sentèz engredyan famasetik aktif yo, pwen sa yo ta dwe note:
Seleksyon pou pwoteje gwoup yo
Gwoup pwoteje diferan gen yon enpak sou estabilite a ak reyaksyon nan asid amine, epi li nesesè yo chwazi apwopriye pwoteje gwoup yo asire efikasite sentèz ak pite pwodwi.
Efikasite kouti
Efikasite nan reyaksyon kouti dirèkteman afekte sede a ak pite nan pwodwi a, epi li nesesè yo optimize kondisyon kouti tankou dòz reyaktif, tan reyaksyon, ak tanperati.
Kondisyon siklizasyon
Reyaksyon siklizasyon se yon etap kle nan sentèz Pt 141, ak kontwòl strik nan kondisyon reyaksyon yo oblije evite ensidan an nan reyaksyon bò.
Pwosesis preparasyon grenn
Pwodiksyon an nanPt 141 tablètMande pou melanje matyè premyè yo ak èksipyan ki apwopriye, ak fè tablèt nan pwosesis tankou granulasyon ak konpresyon. Sa ki anba la yo se etap prensipal yo nan pwosesis fòmilasyon li yo:
1
Preparasyon nan matyè premyè ak excipients
Peze PT 141 Materyèl anvan tout koreksyon ak èksipyan (tankou file, dezentegrasyon, grès machin, elatriye) nan yon pwopòsyon sèten ak prepare pou itilize. Seleksyon an nan èksipyan bezwen konsidere enpak yo sou solubilite dwòg, estabilite, ak byodisponibilite.
2
Pre melanje
Pre melanje materyèl la anvan tout koreksyon ak kèk èksipyan (tankou file) nan yon mixer respire dispèse dwòg la nan èksipyan yo. Tan an ak vitès nan pre melanje bezwen yo dwe ajiste dapre pwopriyete yo nan materyèl la asire inifòm melanje.
3
Granulasyon
Add solisyon adezif (tankou idroksypropyl methylcellulose solisyon akeuz) nan materyèl la pre melanje ak fòme granules mouye nan yon mekanis granulasyon mouye. Pandan pwosesis la granulasyon, li nesesè kontwole kantite lajan an nan adezif, vitès adisyon likid, ak brase tan yo jwenn gwosè a patikil ki apwopriye ak fòm. Patikil mouye yo seche (tankou siye kabann fluidized) pou jwenn patikil sèk.
4
Grenn antye ak melanj total
Patikil sèk yo trete pa yon granulator yo retire patikil gqo oswa chetif, sa ki lakòz gwosè patikil inifòm. Granules yo tout yo melanje ak èksipyan ki rete yo (tankou dezentewran, grès machin, elatriye) nan mixer a respire distribye èksipyan yo nan granules yo.
5
konpresyon
Add patikil yo melanje nan laprès la grenn, ak peze yo nan tablèt nan yon pwa sèten ak dite pa ajiste presyon an ak kantite lajan ranpli nan laprès la grenn. Pandan pwosesis konpresyon grenn lan, li nesesè pou kontwole diferans pwa, dite, ak fragilite nan tablèt yo asire bon jan kalite yo.
6
Kouch (si ou vle)
Tablèt ka kouvwi jan sa nesesè, tankou kouch fim oswa kouch enteric. Kouch ka amelyore aparans la, gou, ak estabilite nan tablèt, oswa kontwole sit la lage nan dwòg. Pwosesis la kouch mande pou kontwole paramèt tankou konsantrasyon an nan solisyon an kouch, flite vitès, ak tanperati siye.
Nan pwosesis la nan fòmilasyon grenn, pwen sa yo ta dwe note:
Seleksyon an nan èksipyan
Seleksyon an nan excipients gen yon enpak siyifikatif sou bon jan kalite a nan tablèt, ak solubilite a, estabilite, koule, ak konpresiblite nan èksipyan yo dwe konsidere.
Pwosesis Granulation
Pwosesis la granulasyon afekte gwosè a, fòm, ak inifòmite nan patikil yo, ki an vire afekte yap divòse a ak byodisponibilite nan tablèt yo. Li nesesè pou optimize paramèt pwosesis granulasyon yo pou jwenn pwopriyete patikil ki apwopriye.
Tablèt pwosesis peze
Pwosesis la peze grenn afekte diferans lan pwa, dite, ak fragilite nan tablèt yo, epi li mande pou kontwòl strik nan paramèt yo opere nan laprès la grenn asire bon jan kalite a nan tablèt yo.
Kontwòl kalite
Nan pwosesis pwodiksyon an nanPt 141 tablèt, se kontwòl kalite strik oblije asire bon jan kalite a ak sekirite nan pwodwi an. Kontwòl Kalite gen ladan kontwòl kalite anvan tout koreksyon, kontwòl kalite entèmedyè, ak fini kontwòl kalite pwodwi.
Kontwòl kalite engredyan famasetik aktif
Fè pite, kontni, sibstans ki gen rapò, imidite, solvants rezidyèl ak lòt tès sou Pt 141 materyèl anvan tout koreksyon asire ke materyèl la anvan tout koreksyon satisfè estanda bon jan kalite. Metòd yo souvan itilize deteksyon gen ladan pèfòmans-wo kwomatografi likid (HPLC), gaz kwomatografi (GC), Karl Fischer titrasyon, elatriye.
Entèmedyè kontwòl kalite
Pandan pwosesis la fòmilasyon, kontni an imidite, distribisyon gwosè patikil, ak koule nan entèmedyè (tankou patikil mouye, patikil sèk, ak patikil melanje) yo teste asire ke entèmedyè yo satisfè kondisyon yo ki pwosesis. Kontwòl kalite entèmedyè ka detekte pwoblèm pwosesis alè ak anpeche pwodwi ki pa kalifye nan antre nan pwosesis kap vini an.
Fini kontwòl kalite pwodwi
Fè enspeksyon sou Pt 141 tablèt pou aparans, diferans pwa, dite, fragilite, to yap divòse, inifòmite kontni, sibstans ki gen rapò, limit microbes, ak lòt aspè asire ke pwodwi a fini satisfè estanda kalite. Fini kontwòl kalite pwodwi se obstak final la nan asire bon jan kalite pwodwi ak sekirite.
Nan pwosesis la nan kontwòl kalite, li nesesè etabli yon sistèm jesyon bon jan kalite son, fòmile estanda kalite strik ak pwosedi opere, ranfòse siveyans ak enspeksyon nan pwosesis pwodiksyon an, epi asire bon jan kalite a ak sekirite nan pwodwi yo.
Direksyon Devlopman Future
Avèk avansman kontinyèl nan teknoloji fòmilasyon pharmaceutique, pwosesis pwodiksyon an nanPt -141 tablètap kontinye devlope ak amelyore. Direksyon devlopman nan lavni yo enkli:
Nouvo teknoloji fòmilasyon
Eksplore teknoloji fòmilasyon plis avanse, tankou formulasyon mikrosfè, formulasyon vize, elatriye, pou amelyore byodisponibilite ak efikasite Pt 141.
Terapi konbinezon
Etidye efè konbine nan Pt 141 ak lòt dwòg, tankou PDE -5 inhibiteurs, terapi ranplasman testostewòn, elatriye, amelyore efikasite tretman an.
Elaji indications
Eksplore aplikasyon potansyèl Pt 141 nan tretman lòt maladi malfonksyònman seksyèl, tankou maladi eksitasyon seksyèl, maladi orgasmik, elatriye.
Baj popilè: Pt 141 tablèt, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann