Liraglutide tablètse yon analogue peptide-1 (GLP-1) tankou glukagòn, ki fè pati agonist reseptè GLP-1 ki dire lontan. Malgre ke fòm aktyèl dòz endikap la se piki, teyorikman, si fòm grenn nan devlope avèk siksè, li ap toujou kenbe karakteristik debaz li yo kòm yon agonist reseptè GLP-1.
Estrikti molekilè Liraglutide pwodui atravè teknoloji recombination jenetik epi li pataje 97% sekans omoloji ak GLP imen -1. Konsepsyon inik molekilè li yo, tankou modifikasyon chèn bò asid gra, pwolonje mwatye lavi a nan dwòg la nan kò a, fè li sèlman nesesè yo administre yon fwa pa jou. Si devlope nan tablèt, teknik fòmilasyon espesyal tankou kouch enterik ak teknoloji ponp osmotik yo oblije asire lage ki estab ak absòpsyon nan dwòg la nan aparèy la gastwoentestinal. Si yo devlope kòm tablèt, espesifikasyon yo ka fèt pou diferan dòz selon bezwen klinik (tankou 0.6mg, 1.2mg, 1.8mg, elatriye), ki bezwen ajiste ki baze sou karakteristik absòpsyon ak byodisponibilite dwòg la nan aparèy gastwoentestinal la.
Pwodwi nou an
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
| Non pwodwi | Liraglutide kapsil | Liraglutide piki | Liraglutide tablèt |
| Kalite pwodwi | Kapsil | Piki | Tablèt |
| Pite pwodwi | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% |
| Espesifikasyon pwodwi | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pake pwodwi | Customizable | Customizable | Customizable |
Pwodwi nou an
Liraglutide+. COA
 |
||
Sètifika analiz |
||
|
Non konpoze |
Liraglutide | |
|
Nimewo CAS |
204656-20-2 | |
|
Klas |
Klas famasetik | |
|
Kantite |
Customized | |
|
Anbalaj estanda |
Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janvyeth 2025 |
|
|
EXP |
8 janvyeth 2029 |
|
|
Estrikti |
|
|
| ESTANDA TÈS | GB/T24768-2009 endistri. Stnndard | |
|
Atik |
Enterprise estanda |
Rezilta analiz |
|
Aparans |
Poud blan oswa prèske blan |
Konfòme |
|
Kontni dlo |
Mwens pase oswa egal a 4.5% |
0.30% |
| Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.15% |
|
Metal lou |
Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. |
|
Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Pite (HPLC) |
Pi gran pase oswa egal a 99.0% |
99.5% |
|
Single enpurte |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezid sou ignisyon |
<0.20% |
0.064% |
|
Konte total mikwòb |
Mwens pase oswa egal a 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mwens pase oswa egal a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonèl |
N.D. | N.D. |
|
Etanòl (pa GC) |
Mwens pase oswa egal a 5000ppm |
400 ppm |
|
Depo |
Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk nan -20 degre |
|
|
|
||
Entèaksyon dwòg ak prekosyon
Entèaksyon dwòg
Etid in vitro te konfime ke chans pou entèraksyon pharmacokinetic anttablèt liraglutideak lòt sibstans aktif ki gen rapò ak cytochrome P450 ak pwoteyin plasma obligatwa trè ba. Sepandan, yon ti reta nan vid gastric ki te koze pa liraglutide ka afekte absòpsyon lòt dwòg yo pran oralman an menm tan. Se poutèt sa, si devlope nan tablèt, yo ta dwe peye atansyon espesyal nan entèraksyon yo ak lòt medikaman oral, espesyalman sa yo ki sansib a pousantaj absòpsyon.
Prekosyon
Ajisteman dòz la: Lè w ap ajiste dòz liraglutid la, pa nesesè pou kontwole glikoz nan san (sòf si yo konbine avèk terapi sulfonilure ak ajiste dòz sulfonilure a). Sepandan, lè yo konbine avèk dwòg sulfonylurea pou tretman, siveyans glikoz nan san ka nesesè pou ajiste dòz dwòg sulfonilure yo.
Tretman omisyon: Si se yon dòz ki manke nan yon piki, yo ta dwe itilize dòz demen an dirèkteman dapre egzijans preskripsyon yo, san yo pa bezwen bay lòt dòz oswa ogmante dòz la pou konpanse dòz la manke. Si plis pase 3 jou te pase depi dènye administrasyon liraglutide la, pasyan yo ta dwe rekòmanse nan yon dòz 0.6mg dapre yon pwogram ogmantasyon dòz pou soulaje nenpòt reyaksyon negatif gastwoentestinal ki asosye ak rekòmanse tretman an. Si yo devlope kòm tablèt, prensip yo manyen pou dòz rate yo ka diferan de sa yo pou piki. Yo ta dwe devlope yon plan siplemantè espesifik ki baze sou mwatye lavi -ak dire aksyon dwòg la.
Leap efikasite Precision ak estabilite
Sit piki: Yo ta dwe enjekte piki nan vant, kwis, oswa bra anwo, pandan y ap tablèt pa bezwen konsidere pwoblèm sit piki, men yo ta dwe peye atansyon sou distribisyon medikaman ak reyaksyon gastwoentestinal.
Sentòm espesyal: Yo te jwenn ke itilizasyon lòt analogue GLP-1 asosye ak risk pou yo devlope pankreatit. Se poutèt sa, pasyan yo ta dwe enfòme sou sentòm karakteristik pankreatit egi (tankou doulè nan vant ki pèsistan ak grav). Si yo sispèk pankreatit, liraglutide ak lòt dwòg ki ka sispèk yo ta dwe sispann.
Absòpsyon Liraglutide apre piki anba lar se relativman dousman, li rive nan maksimòm konsantrasyon li 8-12 èdtan apre administrasyon an. Yon sèl piki anba lar nan Liraglutide 0 Apre 6mg, konsantrasyon maksimòm estime liraglutide se 9 4nmol/L (pwa mwayèn sou 73kg). Nan yon nivo dòz 1.8mg liraglutide, konsantrasyon mwayèn nan eta -konstans (AUCT/24) liraglutide te rive apeprè 34nmol/L (pwa kò an mwayèn apeprè 76kg). Apre yo fin administre 3mg nan sijè obèz (IMC 30-40kg/m2), konsantrasyon mwayèn nan eta fiks (AUCT/24) nan Liraglutide te rive nan 31nmol/L. Nivo ekspoze liraglutide diminye ak ogmante pwa kò. Nivo ekspoze nan liraglutide ogmante pwopòsyonèl ak dòz la. Koefisyan varyasyon endividyèl nan zòn ki anba koub tan dwòg (AUC) pou yon sèl dòz liraglutide se 11%. Byodisponibilite absoli Liraglutide apre piki lar se apeprè 55%.
Volim distribisyon aparan apre piki lar se 11-17L, ak volim distribisyon mwayèn apre piki venn se 0.07L/kg. Pou yon moun ki peze apeprè 100kg, volim distribisyon an mwayèn apre piki lar se 20-25L. Liraglutide ka mare anpil nan pwoteyin plasma.
Nan 24 èdtan apre yon sèl administrasyon [3H]-liraglutide ki gen radyografi a bay yon moun ki an sante, eleman prensipal la nan plasma a se dwòg pwototip liraglutide la. Yo te detekte de ti kantite metabolit plasma (mwens pase oswa egal a 9% ak mwens pase oswa egal a 5% nan ekspoze total radyoaktif plasma, respektivman). Liraglutide metabolize nan yon fason ki sanble ak pwoteyin makromolekilè, epi pa gen okenn ògàn espesifik yo te idantifye kòm chemen prensipal la eliminasyon.
Apre administrasyon [3H]-liraglutide, pa gen okenn entaktablèt liraglutidete detekte nan pipi ak poupou. Se sèlman yon ti pòsyon nan radyasyon yo bay la elimine kòm metabolit ki gen rapò ak Liraglutide nan pipi oswa poupou (6% ak 5%, respektivman). Radyoaktivite nan pipi ak poupou sitou elimine nan premye 6-8 jou yo, ki koresponn ak twa ti kantite metabolit yo. To an mwayèn clearance nan Liraglutide apre yon sèl piki lar se apeprè 0.9-1.4 L / èdtan, ak mwatye lavi a eliminasyon se apeprè 13 èdtan.
(1) Sèks: Dapre analiz famakokinetik nan popilasyon pasyan ki twò gwo ak obèz, fanm yo gen yon to 24% pi ba pwa ajisteman pase gason. Rezilta etid farmakokinetik gwoup pasyan gason ak fi ki gen dyabèt tip 2 ak yon etid farmakokinetik ki fèt sou sijè ki an sante te montre ke sèks pa ta gen yon enpak klinik enpòtan sou farmakokinetik lilalutide. Dapre done repons ekspoze a, pa gen okenn bezwen ajiste dòz la ki baze sou sèks.
(2) Orijin rasyal: Rezilta yon analiz farmakokinetik yon popilasyon ki gen ladan sijè blan, nwa, Azyatik, ak Panyòl te montre ke diferans rasyal pa t gen efè klinikman enpòtan sou farmakokinetik liraglutide.
(3) Pwa: Analiz dinamik popilasyon adilt tip 2 dyabèt sijere ke endèks mas kò (BMI) pa pral gen yon enpak siyifikatif sou farmakokinetik rilalutide. Nan evalyasyon repons ekspoze nan esè klinik jesyon pwa, yon dòz chak jou 3.0mg liraglutide ka bay ekspoze sistemik apwopriye nan ranje pwa 60-234kg. Ekspozisyon nan liraglutide diminye ak ogmante pwa kò debaz. Pa gen okenn etid sou nivo ekspoze liraglutide pou pasyan ki peze plis pase 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Malfonksyònman ren: Konpare ak sijè ki gen fonksyon ren nòmal, sijè ki gen malfonksyònman ren yo te redwi ekspoze a liraglutide. Modere (pousantaj clearance kreatinin, CrCl 50-80ml/min), modere (CrCI 30-50ml/min), ak grav (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Fanm ansent: Pwodui sa a pa ta dwe itilize pandan gwosès, epi yo rekòmande ensilin nan moman sa a. Si pasyan an planifye pou vin ansent oswa li deja ansent pandan peryòd tretman an, tretman an ak pwodui sa a ta dwe sispann. Fanm ki bay tete: Akòz mank de eksperyans ki enpòtan, pwodui sa a pa ta dwe itilize pandan laktasyon. Medikaman pou Timoun yo: Pa gen okenn done enpòtan yo te jwenn ankò, epi pwodui sa a pa rekòmande pou itilize nan adolesan.
Defi ak kandida devlopman tablèt
Defi devlopman
Teknoloji fòmilasyon: devlopman nan Liraglutide mande pou rezoud pwoblèm nan lage ki estab ak absòpsyon nan dwòg la nan aparèy la gastwoentestinal. Teknik fòmilasyon espesyal tankou kouch enterik ak teknoloji ponp osmotik yo oblije asire estabilite ak byodisponibilite dwòg la nan aparèy gastwoentestinal la.
Esè klinik: Nouvo esè klinik yo oblije valide efikasite, sekirite, ak tolerabilite tablèt yo. Esè klinik yo ta dwe gen ladan dòz diferan, rejim dòz diferan, ak etid sekirite alontèm -.
Konpetisyon sou mache a: Kounye a, mache piki Liraglutide la relativman matirite, epi fòm tablèt la bezwen fè fas a konpetisyon ak piki a. Nou bezwen genyen pati nan mache atravè estrateji diferansyasyon tankou konvenyans medikaman, konfòmite pasyan, elatriye.
Kandida devlopman
Pratik medikaman: Fòm tablèt pi bon pou administre konpare ak piki, sa ki ka amelyore konfòmite pasyan an.
Demann mache: Ak kantite pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak obezite, demann pou nouvo ipoglisemi ak dwòg diminye pwa ap grandi tou. SiLiraglutide tablètyo devlope avèk siksè, yo pral satisfè demann sou mache a pou nouvo dwòg ipoglisemi ak pèdi pwa.
Sipò politik: Sipò ogmante gouvènman an pou endistri biopharmaceutique te bay yon anviwònman politik favorab pou devlopman tablèt Liraglutide.
Kesyon yo poze souvan
Èske liraglutide vini nan fòm grenn?
+
-
Liraglutide, engredyan aktif nan Saxenda, disponib sèlman kòm yon piki. Men, yon medikaman menm jan an ki rele semaglutide vini nan fòm enjekte (Ozempic, Wegovy) ak grenn (Rybelsus).
Ki sa ki sèvi ak tablèt liraglutide?
+
-
Liraglutide yo itilize pou diminye risk pou evènman kadyovaskilè (atak kè, konjesyon serebral, oswa lanmò) nan moun ki gen dyabèt tip 2 ak maladi kè. Liraglutide ka itilize tou pou lòt kondisyon jan founisè swen sante w la detèmine. Liraglutide disponib tou nan yon fòm diferan pou jesyon pwa.
Èske liraglutide ka bay oralman?
+
-
Pwen esansyèl. Devlope yon nanomicelle oral liraglutide pou rediksyon rezistans ensilin amelyore. Itilize transpò ASBT-medyatè pou amelyore absòpsyon fòmilasyon oral la. Reyalize 4.63 fwa pi wo byodisponibilite oral pase liraglutide san fòmil.
Ki moun ki pa ka pran liraglutide?
+
-
Di doktè ou si oumenm oswa nenpòt moun nan fanmi w genyen oswa te janm gen kansè tiwoyid oswa Sendwòm Neoplasi Endokrin Miltip tip 2 (MEN 2; kondisyon ki lakòz timè nan plis pase yon glann nan kò a). Si se konsa, doktè w ap pwobableman di w pa sèvi ak piki liraglutide.
Ki pi bon, Ozempic oswa liraglutide?
+
-
Ozempic® (semaglutide) anjeneral mennen nan plis pèdi pwa pase medikaman liraglutide tankou Saxenda® oswa Victoza®, ki fè li opsyon ki pi fò pou pifò moun. Anpil moun pito tou piki Ozempic yon fwa-orè chak semèn pase dòz liraglutide pou chak jou.
Baj popilè: tablèt liraglutide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann