Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan tablèt opiorphin nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite tablèt opiorphin pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Opiorphin tablètse yon fòmilasyon dwòg jesyon doulè eksperimantal / ankèt ki fèt ak natirèl pentapeptide endojèn Opiorphin kòm engredyan aktif atravè teknoloji preparasyon solid oral. Konsèp debaz li se pa dirèkteman estimile reseptè opioid, men "pwoteje" pwòp sistèm soulajman doulè kò a pa anpeche enkephalin degrade anzim, kidonk teyorikman reyalize paradigm ideyal soulajman doulè nan "soulajman doulè fò men dejwe ki ba, entolerans, ak konstipasyon".
Fòm pwodwi nou yo
Opiorphin COA
Opiorphin tablètse yon pentapeptide andojèn saliv imen (sekans asid amine: Gln Arg Phe Ser Arg, QRFSR) dekouvri an 2006. Fonksyon debaz li se kòm yon inibitè doub nan endopeptidase net (NEP) / aminopeptidase N (APN), endirèkteman aktive chemen an reseptè opioid lè li pwolonje mwatye aktivite endogen nan miltip endogen. règleman vaskilè, analgesia, ak règleman emosyon. Nan dènye ane yo, rechèch yo te jwenn ke Opiorphin gen benefis eksepsyonèl nan de domèn prensipal: vazodilatasyon ak pwoteksyon kadyovaskilè, ak anti-timè (anpèchman pwopagasyon/anjojenèz/metastaz, règleman iminitè). depresyon piratwa, bay yon nouvo estrateji pou tretman konplè timè ak konplikasyon kadyovaskilè.
Baz molekilè ak chemen aksyon debaz
Estrikti molekilè, distribisyon andojèn, ak aktivite inhibition anzim
Opiorphin se yon peptide lineyè ti molekil ki konpoze de 5 asid amine, ak altène résidus polè ak idrofob, ki bay li ak solubilite dlo fò, pèmeyabilite tisi segondè, ak espesifik anpèchman anzim fò. Kòm yon peptide aktif andojèn, li se sitou kode pa jèn PROL1 ak hSMR3A / B ak eksprime nan zòn kle tankou glann saliv (glann submandibular / glann parotid, konsantrasyon 1-5 μ M), likid serebrospinal, san, andotelyom vaskilè, ipotalamus, glann pitwitè, ak mikwo-anviwònman adrenal. Li se medyatè debaz ki konekte rezo timè kadyovaskilè neuroendocrin lan.
Anpèchman NEP: NEP se yon peptidaz zenk iyon depandan sou sifas manbràn selilè a, lajman distribiye nan andotelyòm vaskilè, misk lis, ak selil timè, ki responsab pou degrade enkephalin, sibstans P, peptide vazoaktif entesten (VIP), ak peptide ki gen rapò ak jèn kalsitonin (CGRP). Opiorphin inibit NEP nan yon IC ₅ ₀ nan 33 μ M, bloke degradasyon peptides vasoactive sa yo ak pwolonje mwatye lavi yo (2-5 minit rive plis pase 30 minit).
Anpèchman APN: APN se yon manm nan fanmi an aminopeptidase, distribye nan misk vaskilè lis, selil iminitè, ak selil timè. Preferans li degrade asid amine N-terminal ankefalin, anjyotansin II, ak chemokines. Opiorphin inibit APN ak yon IC ₅ ₀ nan 65 μ M, plis estabilize andojèn peptides aktif ak anplifye règleman vaskilè ak siyal anti-timè.
Chemen debaz: Aktivasyon sistèm opioid andojèn ak sinèrji ak chemen ki pa opioid
Opiorphin pa mare dirèkteman nan reseptè opioid, men olye de aktive μ/δ/κ - reseptè opioid atravè NEP/APN anpèchman doub → anrichisman andojèn enkefalin → aktivasyon, pandan y ap reglemante chemen tankou NO, cAMP, MAPK, NF - κ B, VEGF, ki depandan rezo regilasyon, ki depandan nan yon rezo depandan. twa fonksyon debaz yo nan vazodilatasyon, repwesyon timè, ak règleman iminitè.
Opioid reseptè depandan chemen: Enkephalin kontinyèlman aktive endothelial/misk lis μ/δ - reseptè → ankouraje NO lage, diminye entraselilè Ca ² ⁺, aktive chanèl KATP → vazodilatasyon; Aktive reseptè kappa selil timè/iminitè → anpeche VEGF, diminye pwopagasyon, ak amelyore iminite.
Chemen ki pa opioid: dirèkteman anpeche NEP/APN → diminye pwodiksyon anjyotansin II, bloke degradasyon chemokine, inibit liberasyon sitokin enflamatwa → amelyore renovasyon vaskilè, anpeche metastaz timè, ak soulaje mikro-anviwònman enflamatwa.
Sous referans:
- Peptid kreyatif. Opiorphin (QRFSR) - Endogenous Dipeptidase Inhibitors.2026.
- PNAS. Opiorphin imen, yon modulateur natirèl antinosiseptif nan chemen opioid-depandan. 2006.
- PubMed. Opiorphin ak doulè neropatik: yon apwòch tretman pwomèt? 2025.
- JUSRES. Pi lwen pase opioid tradisyonèl yo: fwontyè terapetik Opiorphin nan doulè ak sante mantal. 2025.
- PMC. Reseptè opioid-Medyasyon ak ki pa-Reseptè opioid-Wòl opioid yo nan kwasans timè ak metastaz. 2022.
- PubMed. Efè ak mekanis ki kache nan opiorphin imen sou aktivite kadyovaskilè nan rat anestezi . 2014.
Mekanis nan dilatasyon vaskilè ak benefis pwoteksyon kadyovaskilè
Mekanis vazodilatasyon milti sib: PA gen dominasyon, sinèrji opioid, anpèchman peptidaz
Efè a vazodilatasyon nantablèt opiorphinse tisi-espesifik (preferans dilatasyon periferik/visceral ti veso sangen, atè kardyovaskulèr, ak atè pulmonè), dòz-depandan, epi ki dire lontan-(2{-3 èdtan), ak mekanis debaz ki kouvri kat dimansyon: endothelial depandan vazodilatasyon, dirèk vazodilatasyon nan misk lis, ak inibisyon vazodilatasyon nan misk lis.
Endothelial depandan detant (nwayo): Opiorphin → anpèchman NEP/APN → anrichisman enkephalin → aktivasyon reseptè opioid endothelial μ/δ - → aktivasyon eNOS, pwomosyon sentèz NO ak divilgasyon → difizyon NO nan misk lis → aktivasyon guanylate cyclase → ogmantasyon nan cGMP² → ⁺ rilaks nan misk lis → vazodilatasyon; NO ansanm inibit agregasyon plakèt, pwopagasyon nan misk lis, apoptoz andotelyal, ak pwoteje andotelyom vaskilè.
Detant dirèk nan misk lis: Opiorphin dirèkteman inibit misk lis L-kalite Ca ² ⁺ chanèl → diminye Ca ² ⁺ foul; Aktivasyon chanèl KATP → K ⁺ eflu → Ipèpolarizasyon manbràn selilè → Anpèchman kontraksyon misk lis ak vazodilatasyon; Efè sa a pa konte sou andotelyòm epi li toujou efikas pou retire andotelyom nan veso sangen yo.
Neuromodulation ak detant: anpèchman NEP → akimilasyon CGRP ak VIP → aktivasyon tèminezon nè perivaskilè → liberasyon jèn kalsitonin -peptide ki gen rapò ak vazoaktif peptide entesten → vazodilatasyon veso sangen yo; Ansanm anpeche suractivation senpatik → diminye lage norepinephrine → bese ton vaskilè.
Anpèchman nan sistèm renin angiotensin (RAS): anpèchman nan APN → ogmante degradasyon ak diminye pwodiksyon anjyotansin Ⅱ → bloke aktivasyon nan reseptè AT1 → anpèchman nan vazokonstriksyon, rediksyon nan sekresyon aldosteron, amelyorasyon nan dlo ak retansyon sodyòm → rediksyon nan san presyon ak renovasyon vaskilè.
Benefis fizyolojik ak patolojik nan vazodilatasyon: amelyore mikrosirkulasyon ak pwoteje ògàn sib yo
Efè vazodilatwa Opiorphin gen benefis kle nan règleman fizyolojik, maladi ischemik, tansyon wo, ak mikrosirilasyon timè, ak valè trip vazodilatasyon egi, pwoteksyon vaskilè alontèm, ak optimize mikrosirilasyon.
Dilatasyon vaskilè periferik: amelyore mikrosirilasyon manm, soulaje mekanis ischemi: bay priyorite dilatasyon po, misk, ak ti atè/kapilè nan branch yo → diminye rezistans periferik, ogmante sikilasyon san manm, ak amelyore rezèv oksijèn nan tisi;
Anpeche agregasyon plakèt, adezyon globil wouj, diminye viskozite san, epi anpeche fòmasyon mikrotronb. Efè ki ka geri: Rat hind manb ischemi modèl, Opiorphin (10 μ g / kg, piki lar, yon fwa chak jou, 2 semèn) → sikilasyon san manm dèyè ogmante pa 80%, dansite kapilè ogmante pa 50%, ak pousantaj necrosis tisi ischemic diminye pa 60%; Li kapab siyifikativman amelyore maladi sik, dyabèt manm ischemi, maladi Raynaud ak arteriosclerosis obliterans.
Dilatasyon atè kowonè / pulmonè: pwoteje myokad, amelyore mekanis sikilasyon poumon: dilate ti veso kowonè → ogmante sikilasyon san myokad, amelyore rezèv oksijèn myokad, soulaje iskemi myokad; Elaji atè poumon → diminye presyon nan atè poumon, soulaje chaj kè dwat, ak amelyore sikilasyon poumon; Anpeche apoptoz selil myokad, soulaje fibwoz myokad → pwoteje fonksyon myokad. Efè ki ka geri ou: rat myokad ischemi -repèfizyon modèl, Opiorphin (5 μ g / kg, piki nan venn) → redwi zòn enfaktis myokad a 40%, anzim myokad (CK-MB, LDH) pa 50%, ak ensidans aritmi pa 70%; Li gen yon valè potansyèl terapetik pou maladi kè kardyovaskulèr, angina pectoris, ak tansyon wo poumon.
Dilatasyon veso sangen yo: amelyore mikro-sikilasyon nan fwa a, ren ak trip, pwoteje mekanis ògàn yo: dilate ti veso sangen nan fwa a, ren ak trip yo → ogmante sikilasyon san ògàn yo, amelyore dechè metabolik yo, ak pwoteje fonksyon ògàn yo; Anpeche fibwoz ren ak domaj mukozal entesten → soulaje domaj patolojik ògàn yo. Efè ki ka geri ou: rat ischemi ren modèl, Opiorphin → sikilasyon san nan ren ogmante pa 60%, san kreyatinin / nitwojèn ure diminye pa 40%, ak pousantaj nècrosis tubulaires ren diminye pa 50%; Li gen yon efè amelyorasyon oksilyè sou fwa ak ren iskemi, siwoz, ak sendwòm entesten chimerik.
Règleman mikrosirilasyon timè: "Nòmalize" veso sangen yo ak amelyore mekanis perfusion chimyoterapi: Dòz ki ba Opiorphin ka "nòmalize" veso sangen timè anòmal (diminye tortuozite, diminye pèmeyabilite, amelyore sikilasyon san) → ogmante perfusion dwòg chimyoterapi, redwi ekstravasyon dwòg, ak amelyore efikasite chimyoterapi; Dòz segondè anpeche anjyogenesis timè, diminye rezèv san, ak siprime kwasans timè. Efè terapetik: Modèl kansè nan poumon Lewis nan sourit, dòz ki ba -Opiorphin + cisplatin → konsantrasyon dwòg timè ogmante twa fwa, volim timè redwi pa 70% (cisplatin pou kont li 40%), ak to metastaz nan poumon redwi pa 60%.
Lòt benefis nan pwoteksyon kadyovaskilè: anti blesi andotelyal, anti fibwoz, antioksidan
Opiorphin tablètnon sèlman dirèkteman dilate veso sangen yo, men tou li reyalize pwoteksyon vaskilè alontèm, reta ateroskleroz, epi anpeche domaj ògàn sib yo atravè efè anti-enflamatwa, antioksidan, anti apoptotik, ak anti fibrotik.
Anti blesi andotelyal: anpeche liberasyon TNF -, IL-6, IL-1 → diminye enflamasyon andotelyal; Netwaye radikal gratis oksijèn (ROS) → diminye estrès oksidatif endothelial; Anpeche apoptoz selil andotelyal → kenbe entegrite andotelyal.
Anti fibwoz vaskilè: anpèchman TGF - 1/Smad chemen → rediksyon nan pwopagasyon selil nan misk lis ak depo kolagen an; Anpeche MMP-2 / MMP-9 → diminye degradasyon matris ekstraselilè ak estabilize miray vaskilè.
Estrès antioksidan: aktive anzim antioksidan tankou SOD ak GSH Px → elimine ROS; Anpeche NADPH oksidaz → diminye jenerasyon ROS → soulaje domaj oksidatif vaskilè ak myokad.
Sous referans:
- PubMed. Efè ak mekanis ki kache nan opiorphin imen sou aktivite kadyovaskilè nan rat anestezi . 2014.
- JUSRES. Pi lwen pase opioid tradisyonèl yo: fwontyè terapetik Opiorphin nan doulè ak sante mantal. 2025.
- Oncotarget. Opyoid: Modilatè anjojenèz nan gerizon blesi ak kansè. 2016.
- Sci-Mwaye. Wòl oksid nitrique nan medyasyon repons vasodilatatè a peptides opioid nan rat la. 2002.
Kesyon yo poze souvan
Poukisa li difisil pou fè opiofin yo tounen "tab-ki dire lontan"? --Fen pwoteksyon pral 'touye' aktivite
+
-
Malgre ke pwoteje tèminal N-oswa C-tèminal la ka pwolonje mwatye lavi li, li ka febli anpil oswa menm konplètman elimine aktivite inhibition anzim li yo. Rechèch yo te jwenn ke N-acetylation oswa C-amidasyon nan opiorfin, byenke teyorikman kapab reziste degradasyon pa exoneptidases, ka aktyèlman mennen nan yon diminisyon oswa menm pèt konplè nan aktivite inhibition yo kont endopeptidase net (NEP) ak aminopeptidase N (APN). Sa a kreye yon paradoks klasik nan chimi medsin: plis molekil la ki estab, mwens aktif li ye. Revelasyon an fènwa pou devlopman tablèt: opiorfin pa ka pwolonje mwatye lavi yo atravè modifikasyon tèminal senp tankou anpil dwòg peptide. Devlopman fòmilasyon oral yo dwe chèche estrateji livrezon ki pi sofistike (tankou teknik dimerizasyon ak ankapsulasyon) olye yo konte sou pwoteksyon chimik tradisyonèl yo.
Ki kantite pi fò aktivite dimer opiorphin konpare ak molekil natirèl? --Mwatye lavi pwolonje pa 16 fwa
+
-
Apre yo fin konekte de molekil opiorfin atravè lyezon disulfid pou fòme yon dimè, mwatye lavi -anpèchman anzim degradan ankefalin yo te monte soti 93 minit rive 451 minit. Rechèch yo montre ke dimère (Cys Gln Arg Phe Ser Arg) ₂ ki te fòme lè yo ajoute résidus sistein (Cys) nan N-tèminal la ka pwolonje mwatye -lavi Met enkephalin a apeprè 16.7 fwa. Kontrèman, opiofin natirèl sèlman pwolonje mwatye lavi yo apeprè 3.4 fwa. Revelasyon an fènwa pou devlopman tablèt: estrateji dimerizasyon ka vin yon dekouvèt kle nan devlopman fòmilasyon oral opiorphin - li amelyore estabilite metabolik pandan y ap kenbe gwoup carboxyl C-terminal (ki se yon kondisyon nesesè pou aktivite).
Baj popilè: tablèt opiorphin, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann