Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan tablèt gabapentin 100mg nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite tablèt gabapentin 100mg pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Gabapentin tablèt 100 mgyo tablèt ki gen 100mg nan engredyan aktif gabapentin, sitou itilize pou tretman epilepsi ak doulè neropatik. Mekanis aksyon yo gen rapò ak règleman nerotransmeteur ak chanèl ion yo. Anjeneral blan ak yon ti kras jòn poud cristalline, yon ti kras idrosolubl nan dlo oswa metanol, yon ti kras idrosolubl nan etanòl, ak prèske ensolubl nan etè. Yo itilize li kòm yon terapi adjuvant pou kriz pasyèl avèk oswa san kriz sistemik segondè nan granmoun ak timoun ki gen plis pase 12 zan, epi li ka itilize tou kòm yon terapi adjuvant pou kriz pasyèl nan timoun ki gen laj 3 a 12 ane fin vye granmoun.
Li gen ladann dyabèt neropatik, pòs nevralji èpètik, doulè nan blesi nan epinyè, doulè nan manm timoun ak doulè nan do neropatik. Li pa mare nan reseptè divès kalite ki gen ladan reseptè ki gen rapò ak GABA ak chanèl ion pi gwo, men egzèse efè anticonvulsant atravè mekanis diferan de dwòg epilepsi ki egziste deja. Li ka mare nan subunite 2 δ nan potansyèl chanèl kalsyòm depandan, anpeche foul la nan kalsyòm anvan sinapsis, ak siprime liberasyon an nan nerotransmeteur eksitasyon. Anplis de sa, gabapentin ka ogmante kantite GABA nan sèvo a.
An menm tan an, konpayi nou an pa sèlman bay poud pi, men tou tablèt ak piki. Si sa nesesè, tanpri ou lib pou kontakte nou nenpòt ki lè.
Fòm pwodwi nou an
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Ak grandisan nan rechèch nerosyans, depi fen ane 1990 yo, plizyè etid in vitro ak in vivo te jwenn ketablèt gabapentin 100 mgmontre efè neuroprotective ak reparasyon enpòtan sou blesi ischemik nan sèvo, blesi twomatik nan sèvo, blesi nè periferik, ak maladi neurodegenerative. Karakteristik debaz li yo se: fasil pase nan baryè san-sèvo, endepandan de metabolis fwa, efè segondè twò grav, administrasyon alontèm, ak kapasite nan aktive wout neropwotektif nan yon dòz ki ba 100mg, ki fè li yon zouti rechèch debaz ak adjuvant reparasyon klinik pou maladi blesi newolojik.
Anpeche eksitotoksisite
Eksitotoksisite se chemen ki pi bonè ak santral nan lanmò apre blesi nè: blesi nè lakòz depolarize manbràn selilè, liberasyon gwo kantite glutamate (nerotransmeteur eksitatè), overactivation nan reseptè NMDA, deklanche surcharge kalsyòm, aktive proteaz, lipas, ak necrosis necrosis, ki mennen nan yon necrosis neuronal.
Segondè afinite obligatwa nan 2 δ subunite: bloke presinaptik manbràn N-tip ak P/Q-tip vòltaj-kanal kalsyòm gated, diminye aflu kalsyòm pa plis pase 90%, epi anpeche lage glutamate soti nan sous la;
Anpèchman deklanchman reseptè NMDA: Apre diminye aflu kalsyòm, bloke siyal en ki medyatè pa reseptè NMDA diminye sansiblite selil nè yo nan toksisite glutamate;
Diminye konsantrasyon glutamate: Eksperyans vitro yo te montre ke gabapentin ka diminye konsantrasyon glutamate nan medyòm kilti ischemik newòn pa 60% -80%, siyifikativman diminye aksidan eksitotoksik;
Pwoteje manbràn presinaptik la: estabilize estrikti manbràn presinaptik la, diminye lage nòmal nan glutamate apre aksidan, ak bloke reyaksyon kaskad toksisite eksitasyon.
Efè: pousantaj nèkwoz selil nè yo redwi pa 50% -70%, to apoptoz redwi pa 40% -60%, ak tan siviv selil nè yo siyifikativman pwolonje.
Estrès antioksidan (bloke kaskad domaj radikal gratis)
Apre blesi nè, surcharge kalsyòm aktive oksidaz xanthine ak sintaz oksid nitrique (NOS), pwodui yon gwo kantite espès oksijèn reyaktif (ROS) ak espès nitwojèn reyaktif (RNS), ki mennen nan peroksidasyon lipid, rupture ADN, koripsyon pwoteyin, ak agrave domaj selil nève; An menm tan an, aktivite a nan anzim antioksidan (SOD, GSH) diminye, ki mennen nan yon move balans ant oksidasyon ak antioksidasyon, fòme yon sik visye nan estrès oksidatif.
Regilasyon aktivite anzim antioksidan: ogmante siyifikativman aktivite superoxide dismutase (SOD), glutatyon peroksidaz (GSH Px), ak katalaz (CAT) nan selil nève yo, amelyore kapasite pou retire radikal gratis;
Diminye jenerasyon ROS: Apre anpeche aflu kalsyòm, diminye aktivite NOS ak xanthine oksidaz, epi diminye pwodiksyon oksid nitrique (NO), anion superoksid (O ₂⁻), ak radikal idwoksil (· OH);
Diminye peroksidasyon lipid: diminye kontni an nan malondialdehyde (MDA) * * (yon makè nan peroksidasyon lipid), pwoteje entegrite nan manbràn selilè, epi redwi diminisyon nan likidite manbràn ak ogmantasyon nan pèmeyabilite;
Aktive chemen Nrf2: Ogmante ekspresyon faktè nikleyè E2 ki gen rapò ak faktè 2 (Nrf2), ankouraje transkripsyon jèn antioksidan (HO-1, NQO1), ak amelyore kapasite antioksidan andojèn.
Efè: Nivo ROS diminye pa 50% -80%, kontni MDA diminye pa 40% -70%, aktivite anzim antioksidan ogmante pa 30% -60%, bloke sik visye estrès oksidatif.
Anti neroenflamasyon (diminye enfiltrasyon enflamasyon apre aksidan)
Apre blesi nè, mikroglia ak astwosit yo aktive, lage faktè enflamatwa tankou faktè necrosis timè - (TNF -), interleukin-1 (IL-1), IL-6, ak monosit chemoattractant pwoteyin-1 (MCP-1), ki deklanche reyaksyon neroenflamatwa. Faktè enflamatwa dirèkteman domaje selil nè yo, deranje baryè san-sèvo, ankouraje fòmasyon mak glial, anpeche rejenerasyon nè, epi yo se chofè kle nan aksidan segondè.
Anpèchman deklanchman microglial: Apre diminye aflu kalsyòm, deklanchman twòp nan microglia inibit, diminye pwopagasyon yo, migrasyon, ak kapasite yo lage faktè enflamatwa;
Diminye ekspresyon faktè enflamatwa yo: redwi siyifikativman nivo mRNA ak pwoteyin TNF -, IL-1, IL-6, MCP-1 nan tisi nève yo, epi soulaje toksisite faktè enflamatwa nan selil nè yo;
Anpèchman chemen NF - κ B: * * Bloke deklanchman faktè nikleyè kappa B (NF - κ B) * * (faktè transkripsyon nwayo enflamatwa), diminye transkripsyon jèn enflamatwa yo, epi anpeche repons enflamatwa soti nan sous la;
Pwoteje baryè san-sèvo a: diminye ogmantasyon nan pèmeyabilite baryè san-sèvo ki te medyatè pa faktè enflamatwa, soulaje èdèm nan sèvo vaskilè, ak anpeche selil enflamatwa periferik yo enfiltre tisi nè yo;
Anpeche pwopagasyon twòp nan astrosit: diminye fòmasyon mak glial ak netwaye baryè fizik pou rejenerasyon axonal.
Efè: Nivo enflamatwa sitokin yo redwi pa 40% -70%, enfiltrasyon microglial redwi pa 50% -80%, èdèm nan sèvo redwi pa 30% -50%, ak fòmasyon twòp nan mak glial yo anpeche.
Anti apoptoz (bloke pwograme lanmò selil nève)
Apre blesi nè, eksitotoksisite, estrès oksidatif, ak neroenflamasyon ansanm aktive andojèn (mitokondriyo) ak ègzogene (reseptè lanmò) chemen apoptoz, ki mennen nan lanmò selil pwograme (apoptoz) nan selil nève, ki ka dire pou plizyè jou epi ki se kòz prensipal la nan pèt kwonik nan selil nè yo.
Anpèchman nan chemen apoptoz mitokondriyo:
Ogmante ekspresyon pwoteyin anti apoptotik Bcl-2 ak Bcl xL;
Downregulate ekspresyon pro apoptotik pwoteyin Bax, Bad, caspase-3, ak caspase-9;
Estabilize potansyèl manbràn mitokondriyo, diminye lage cytochrome C, epi bloke fòmasyon kò apoptotik;
Anpeche chemen apoptotik nan reseptè lanmò: diminye ekspresyon Fas ak FasL, bloke deklanchman caspase-8, ak anpeche inisyasyon apoptoz ekzojèn;
Aktive chemen siviv PI3K/Akt: Ogmante nivo fosforilasyon Akt, ankouraje siviv newòn, epi anpeche siyal apoptotik.
Efè: To apoptoz nan selil nè yo redwi pa 50% -80%, aktivite caspase-3 redwi pa 40% -70%, ak rapò Bcl-2 / Bax ogmante pa 2-3 fwa.
Ankouraje rejenerasyon nè ak reparasyon
Gabapentin tablèt 100 mgpa sèlman pwoteje selil nè ki domaje nan siviv, men tou, inisye pwogram rejenerasyon neral andojèn, ankouraje rejenerasyon axonal, reparasyon myelin djenn, diferansyasyon selil souch neral, rekonstriksyon sinaptik, ak reyalize reparasyon estriktirèl ak fonksyonèl.
Ankouraje rejenerasyon axonal
Anpèchman 2 δ -2 sou-inite: 2 δ -2 se yon molekil inhibitor kwasans axonal. Apre bloke 2 δ -2 ak gabapentin, anpèchman rejenerasyon axonal soulaje ak ekstansyon axonal ankouraje;
Regilasyon kwasans ki gen rapò ak pwoteyin: * * Ogmante ekspresyon de kwasans ki gen rapò ak pwoteyin-43 (GAP-43) ak pwoteyin neurofilament (NF) * *, ankouraje sentèz cytoskeleton axonal ak ekstansyon;
Diminye mak glial: anpeche twòp pwopagasyon astrosit, diminye dansite mak glial, epi bay yon chemen pou rejenerasyon axonal.
Ankouraje reparasyon myelin
Aktive selil Schwann: ankouraje pwopagasyon, migrasyon, ak sentèz myelin nan selil Schwann nan nè periferik, repare djenn myelin ki domaje, epi retabli fonksyon kondiksyon nè;
Pwoteje oligodendrocytes: diminye apoptoz oligodendrocytes sistèm nève santral la, fè pwomosyon sentèz pwoteyin debaz myelin (MBP), ak repare domaj nan djenn myelin santral la.
Ankouraje diferansyasyon selil souch neral yo
Regilasyon faktè nerotwofik yo: * * ankouraje sekresyon faktè nerotwofik ki sòti nan sèvo-(BDNF), faktè kwasans nè (NGF), ak faktè nerotwofik ki sòti nan selil glial-(GDNF) * *;
Pwovoke diferansyasyon selil souch neral: BDNF / NGF aktive reseptè TrkB / TrkA, pwovoke selil souch neral yo diferansye nan newòn, ranplir selil nè ki domaje, ak ankouraje rekonstriksyon sikwi neral.
Pwomosyon rekonstriksyon sinaptik
Ogmante ekspresyon pwoteyin sinaptik: * * Amelyore ekspresyon de sinapsin ak postsynaptic dans pwoteyin-95 (PSD-95) * *, ankouraje koneksyon ki genyen ant manbràn presinaptik ak postsynaptic;
Amelyore plastisit sinaptik: ankouraje kwasans kolòn vètebral dendritik, ogmante kantite sinaps, rebati chemen transdiksyon siyal neral, ak retabli fonksyon neral.
Efè: Longè rejenerasyon axons yo ogmante pa 2-3 fwa, to reparasyon myelin ogmante pa 40% -60%, pwopòsyon selil souch neral diferansye nan newòn ogmante pa 30% -50%, ak kantite sinaps ogmante pa 50% -80%.
Regilasyon plastisit neral
Neuroplasticity refere a chanjman adaptatif nan estrikti ak fonksyon selil nève yo, ki gen ladan plastisit sinaptik, plastisit newòn, ak plastisit rezo, epi li se mekanis debaz pou rekiperasyon fonksyonèl apre aksidan nè.
Ankouraje plastisit sinaptik: ogmante dansite kolòn vètebral dendritik, longè, ak kantite branch, amelyore efikasite transmisyon sinaptik, ak rekonstwi sikui neral;
Regilasyon eksitabilite newòn: estabilize potansyèl manbràn newòn, diminye ekoulman nòmal, ak restore balans nòmal eksitasyon inhibitory;
Ankouraje renovasyon rezo neral: Aktive kortik epinyè ak kortical chemen neral, ankouraje konpansatwa renovasyon rezo neral apre aksidan, epi restore motè, sansoryèl, ak fonksyon mantal.
Efè: Ekspresyon jèn ki gen rapò ak plastisit neral (Arc, c{0}}Fos) ogmante pa 2-4 fwa, dansite kolòn vètebral dendritik ogmante pa 50% -70%, ak vitès rekiperasyon fonksyon neral ogmante pa 30% -50%.
Solibilite ak pwopriyete asid-baz
Eleman prensipal la nanGabapentin tablèt 100 mgse gabapentin. Solibilite ak pwopriyete asid-baz sibstans sa a se faktè kle ki detèmine absòpsyon, distribisyon ak efikasite dwòg la. Analiz sa a fèt sou twa aspè: solubilite, pwopriyete asid-baz ak relasyon yo ak efikasite dwòg la.
I. Solibilite: Polè Dominan Multi-Solvan Dissolution Konpòtman
Estrikti molekilè gabapentin la konsiste de yon bag cyclohexane, yon chèn bò kote amino-methyl, ak yon gwoup karboksil. Gwoup amine ak carboxyl bay molekil la polarite, pandan y ap bag siklohexane a bay yon zo rèl idwofob. Estrikti sa a rezilta nan solubility eksepsyonèl nan dlo: nan yon pH fizyolojik nan 7.4, solubilite a depase 10% (fraksyon mas), sa vle di ke plis pase 10 gram nan dwòg la ka fonn nan 100 mililit dlo; nan anviwònman pH ekstrèm (pH 3.7 ak pH 10.7), solubilite a ogmante plis, byen lwen depase 20%.
Karakteristik sa a soti nan pwotonasyon gwoup carboxyl la nan kondisyon asid (-COOH → -COO⁻) ak deprotonasyon gwoup amine nan kondisyon alkalin (-NH₂ → -NH₃⁺), ki amelyore lyezon idwojèn ki genyen ant molekil la ak molekil dlo a fasilite solisyon an.
Apa de dlo, gabapentin tou fè byen nan solvang polè: li ka konplètman fonn nan 0.1N asid idroklorik (HCl) ak 0.1N solisyon idroksid sodyòm (NaOH), ki endike ke gwoup yo amine ak karboksil nan molekil li yo ka reyaji ak asid ak baz yo fòme sèl ak fonn. Nan solvang òganik, solubilite a diminye kòm polarite a diminye:
li se yon ti kras idrosolubl nan klowofòm, yon ti kras idrosolubl nan dimethylacetamide ak metanol, trè yon ti kras idrosolubl nan asetòn, etanòl ak 2-propanol, prèske ensolubl nan etè, ak konplètman ensolubl nan toluèn. Diferans sa a byen gen rapò ak polarite molekil - fòs entèraksyon ant gwoup polè (amino, carboxyl) ak solvang polè (dlo, asid, baz) yo fò, pandan y ap solvants ki pa polè (etè, toluèn) pa ka efektivman solvate molekil la.
II. Pwopriyete asid-baz: konpòtman ki depann sou pH-molekil anfifil yo
Molekil gabapentin a gen tou de gwoup amine (gwoup debaz) ak gwoup carboxyl (gwoup asid), ki fè li yon molekil anfifil. Valè eksperimantal konstan disosyasyon asid li yo (pKa) se 3.7 (pou gwoup karboksil la) ak 9.91 (pou gwoup amino), pandan ke valè yo prevwa yo se 4.63 (pou gwoup carboxyl la) ak 9.91 (pou gwoup amino). Sa a endike ke nan pH fizyolojik (7.4), gwoup karboksil la egziste nan fòm yon iyon carboxylate (-COO⁻), ak gwoup amino a egziste nan fòm nan pwotonasyon (-NH₃⁺), sa ki lakòz molekil la an jeneral pote yon chaj negatif. Distribisyon chaj sa a afekte entèraksyon li yo ak makromolekil byolojik, tankou lyezon nan subunite ₂δ nan kanal kalsyòm lan ka depann de yon eta chaj espesifik.
Nan anviwònman pH ekstrèm, eta chaj gabapentin sibi chanjman enpòtan: nan kondisyon asid (pH < 3.7), gwoup carboxyl la pwotonasyon, ak molekil la egziste nan yon fòm net (-COOH); nan kondisyon alkalin (pH > 9.91), gwoup amino a deprotonate, epi molekil la egziste nan yon fòm chaje negatif (-COO⁻). Konpòtman sa a depandan pH-ka afekte absòpsyon dwòg la nan aparèy gastwoentestinal - nan anviwònman asid nan vant lan (pH 1-3), dwòg la egziste nan yon fòm net epi li gen plis chans pase nan manbràn selilè a; nan anviwònman an alkalin nan ti trip la (pH 6-7.4), dwòg la egziste nan yon fòm negatif chaje, epi li ka ankouraje absòpsyon nan entèraksyon iyonik.
III. Efè Solibilite ak Pwopriyete Asid-Baz sou Efikasite Medikaman
Solibilite segondè nan gabapentin asire lage rapid li yo ak absòpsyon nan aparèy gastwoentestinal la. Eksperyans yo te montre ke tablèt 100mg yo fonn nan yon pousantaj pa mwens pase 80% nan kantite lajan ki make nan 45 minit. Karakteristik sa a pèmèt dwòg la rive nan yon konsantrasyon san efikas byen vit apre administrasyon oral. Pwopriyete molekilè anfifil li yo ka afekte lyezon dwòg la nan sib pwoteyin: lè yo regle pH, eta chaj molekilè a ka chanje, kidonk optimize afinite li pou subunite ₂δ chanèl kalsyòm. Anplis, solubility segondè a diminye tan an retansyon nan dwòg la nan aparèy la gastwoentestinal, diminye risk pou iritasyon lokal yo, ak amelyore sekirite medikaman an.
Kesyon yo poze souvan
Èske 100mg gabapentin pou dòmi?
+
-
Gabapentin ka ede ak dòmi, paske somnolans se yon efè segondè potansyèl rekonèt. Sepandan, itilizasyon apwouve li yo se pou trete doulè nè ak kriz, pa lensomni.
Ki rezon prensipal pou w pran gabapentin?
+
-
Gabapentin se yon medikaman anti-konvulsif ak doulè nè. Li se sitou itilize pou anpeche ak kontwole kriz pasyèl (epilepsi) ak trete doulè nè (nevralji postherpetic) ki swiv yon enfeksyon zona. Li ka itilize tou pou trete sendwòm janm M'enerve.
Konbyen èdtan 100 mg gabapentin dire?
+
-
Efè terapetik yon dòz 100 mg gabapentin anjeneral dire pou 6 a 8 èdtan. Medikaman an anjeneral pran 1 a 2 èdtan pou kòmanse travay epi li rive nan pik konsantrasyon li nan san an nan 2 a 3 èdtan.
Baj popilè: tablèt gabapentin 100mg, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann