Piki Exenatide

Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan piki exenatide nan Lachin. Dekwa pou en en meyè kalite exenatide piki pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.

Eleman prensipal la nanPiki Exenatidese Exenatide, yon peptide atifisyèlman sentetize ki gen 39 asid amine ki aji menm jan ak glucagon andojèn tankou peptide-1 (GLP-1). Ekssipyan dwòg yo gen ladan mannitol, sodyòm acetate triidrat, meta kresol, asid acetic glacial, ak dlo piki, ki se likid san koulè ak klè. Estrikti chimik li yo konplèks, ak yon fòmil molekilè nan C184H282N50O60S ak yon pwa molekilè ki rive jiska 4186.6.

 

Fòm pwodwi nou yo

 

Exenatide/Exenatide acetate COA

Sètifika analiz
Non konpoze	Exenatide / Exenatide acetate
Klas	Klas famasetik
Nimewo CAS	141732-76-5
Kantite	15g
Anbalaj estanda	PE sak + Al sak papye
Manifakti	Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd
Lot No.	202601090060
MFG	9 janvye 2026
EXP	8 janvye 2029
Estrikti
Atik	Enterprise estanda	Rezilta analiz
Aparans	Poud blan oswa prèske blan	Konfòme
Kontni dlo	Mwens pase oswa egal a 5.0%	0.50%
Pèt sou siye	Mwens pase oswa egal a 1.0%	0.40%
Metal lou	Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm	N.D.
	Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm	N.D.
	Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm	N.D.
	Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm	N.D.
Pite (HPLC)	Pi gran pase oswa egal a 99.0%	99.90%
Single enpurte	<0.8%	0.58%
Konte total mikwòb	Mwens pase oswa egal a 750cfu/g	170
E. Coli	Mwens pase oswa egal a 2MPN/g	N.D.
Salmonèl	N.D.	N.D.
Etanòl (pa GC)	Mwens pase oswa egal a 5000ppm	400 ppm
Depo	Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre

Kòm premye agonist reseptè glucagon tankou peptide-1 (GLP-1) apwouve pou maketing nan mond lan,Piki Exenatidegen youn nan efè famasi debaz li yo espesyalman anpeche sekresyon nòmal nan glucagon nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, ki se tou youn nan mekanis kle yo reyalize rediksyon glikoz egzat ak diminye fluctuations glikoz nan san. Kòm glikokortikoyid prensipal la nan kò a, glucagon gen twoub sekresyon nan pasyan dyabèt tip 2 (twòp sekresyon sou yon lestomak vid ak apre manje, ak diminye sansiblite nan reglemante chanjman nan sik nan san), ki mennen nan ogmante pwodiksyon sik nan fwa ak move balans omeyostazi glikoz nan san, epi li se yon faktè patolojik enpòtan ki agrave ipèglisemi.

Glucagon se yon òmòn peptide sentèz ak sekrete pa selil alfa pankreyas yo. Li konpoze de 29 asid amine epi li gen yon pwa molekilè apeprè 3485 Da. Ansanm ak ensilin, li fòme yon "bidireksyon sistèm regilasyon" pou kontwole omeyostazi glikoz nan san nan kò a. Fonksyon debaz fizyolojik li se ogmante nivo glikoz nan san pou kenbe rezèv enèji pandan jèn ak estrès eta yo. Mekanis espesifik aksyon an sitou reflete nan twa aspè sa yo:

Ankouraje pwodiksyon glikoz epatik: Sa a se fonksyon debaz fizyolojik glucagon. Apre yo fin konekte ak reseptè glukagòn sou sifas selil fwa yo, glukagòn aktive chemen siyal intraselilè yo, ankouraje dekonpozisyon glikojèn epatik (konvèti glikojèn ki estoke nan fwa a an glikoz) ak glikoz (sintetize glikoz ki soti nan sibstans ki pa sik, tankou laktat, piruvat, epi ogmante glikoz ak asid amine). nivo. Nan kondisyon fizyolojik nòmal, sekresyon glucagon nan yon ti kras ogmante sou yon lestomak vid, kenbe glikoz nan san jèn nan seri nòmal la (3.9-6.1 mmol / L) pou fè pou evite ipoglisemi.

Regilasyon metabolis grès: Glucagon ka ankouraje dekonpozisyon tisi adipoz, divilge asid gra ak gliserin. Asid gra yo soksid ak kraze nan fwa a yo pwodwi kò ketonn, bay plis enèji nan kò a. Efè sa a se patikilyèman enpòtan nan eta estrès tankou grangou ak jèn.

Regilasyon Feedback nan fonksyon islet pankreyas la: Glucagon ka kontwole sekresyon ensilin nan selil beta pankreyas yo atravè aksyon parakrin. Lè sik nan san ogmante, sekresyon glucagon diminye, endirèkteman ankouraje sekresyon ensilin;

Lè sik nan san diminye, sekresyon glucagon ogmante pandan y ap anpeche sekresyon ensilin, fòme yon bouk regilasyon negatif nan "glikoz glucagon ensilin nan san" pou kenbe omeyostazi sik nan san.

Sous enfòmasyon referans:
1. Fonksyon fizyolojik glucagon ak mekanis nòmal nan dyabèt Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
2. Glucagon sekresyon dysregulation nan dyabèt tip 2: Mekanis ak objektif ki ka geri ou. Nati revize andokrinoloji, 2025.
3. Karakteristik sekresyon ak siyifikasyon klinik glucagon nan pasyan dyabèt tip 2 Chinese Journal of diabetes, 2024

Sifas selil alfa pankreyas yo trè eksprime GLP-1 reseptè (GLP-1 R), ki fè pati G-pwoteyin makonnen reseptè (GPCR) B fanmi e li se yon glikoprotein transmembrane 7-pliye. Domèn ekstraselilè li se yon domèn ligand ligand ki ka espesyalman rekonèt GLP-1 ak exenatide, ki se baz pouexenatide pikipou anpeche sekresyon glucagon.
Liaison exenatide ak reseptè GLP-1 nan selil alfa pankreyas yo montre karakteristik sa yo:

1. Segondè afinite ak espesifik: Konstan disosyasyon (Kd) nan exenatide ak GLP-1 reseptè se apeprè 0.3 nM, ki se pi wo pase sa yo ki nan GLP-1 natirèl (Kd se sou 1.0 nM), epi li sèlman espesyalman mare nan GLP-1 reseptè, san yo pa kwa obligatwa ak lòt reseptè ki gen rapò tankou reseptè glucagon, evite reseptè efè GIP.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3.9 mmol / L), ekspresyon de reseptè GLP-1 sou sifas selil alfa pankreyas yo regilasyon, ak afinite obligatwa ant exenatide ak reseptè yo ogmante plis, sa ki lakòz yon efè inhibition pi enpòtan sou sekresyon glukagon; Lè glikoz nan san nòmal oswa diminye (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Pèsistans aktivasyon reseptè: Exenatide, ki sitiye nan dezyèm pozisyon an, se glisin (Gly) olye pou GLP natirèl -1 alanin (Ala), ki ka reziste DPP-4 degradasyon anzimatik epi li gen yon mwatye lavi pwolonje a 2.4 èdtan. Apre piki lar, li ka kontinye egzèse efè li nan kò a, kontinyèlman aktive reseptè GLP-1 ak reyalize alontèm anpèchman sekresyon glucagon.

Apre yo fin konekte ak reseptè GLP-1, exenatide pwovoke chanjman nan konfòmasyon reseptè yo, aktive chemen siyal en nan selil la, epi anpeche sentèz ak sekresyon glucagon. Pwosesis sa a konsistan avèk mekanis aksyon natirèl GLP-1, men akòz estabilite ki pi fò ak dire pi long nan aksyon exenatide, efè inhibition a pi enpòtan.

Mekanis debaz: Règleman nan chemen siyal entraselilè (anpèchman sentèz glucagon ak sekresyon)

Chemen siyal sekresyon glucagon anpeche sekresyon nòmal glucagon nan nivo "sentèz" ak "sekresyon". Mekanis espesifik la se jan sa a:

Aktive chemen siyal Gs cAMP PKA la epi anpeche sekresyon glucagon

Sa a se chemen siyal debaz la nan ki exenatide inibit sekresyon glucagon, ak pwosesis espesifik la se jan sa a:
1. Liaison exenatide nan reseptè GLP-1 sou sifas selil alfa pankreyas → chanjman konformasyon reseptè → aktivasyon pwoteyin Gs intraselilè (disosyasyon subunit alfa);

2. Aktive Gs pwoteyin alfa subunit mare ak aktive adenylate cyclase (AC) → AC katalize konvèsyon ATP nan adenosine monofosfat siklik (cAMP), ogmante konsantrasyon cAMP intraselilè pa 2-5 fwa;
3. cAMP mare ak aktive pwoteyin kinaz A (PKA) → PKA katalize disosyasyon subunit ak fosforilasyon nan pwoteyin sib en;

4. Pwoteyin sib fosforilate yo ka anpeche liberasyon Ca ² ⁺ nan selil alfa pankreyas yo epi siprime liberasyon ekstraselilè granules glukagon, kidonk dirèkteman diminye sekresyon glucagon.
Etid yo montre ke exenatide ka siyifikativman ogmante konsantrasyon cAMP nan selil pankreyas yo nan pasyan dyabèt tip 2, amelyore aktivite PKA a, epi redwi sekresyon glukagon pa 60% ~ 80% (apre manje), ak efè sa a depann de dòz - lè dòz la nan exenatide se 10 μ g de fwa nan yon efè inhibitor pi fò nan yon jou. sa a 5 μ g de fwa pa jou.

Anpeche chemen siyal Ca ² ⁺ a epi bloke liberasyon granules glucagon yo

Ca ² ⁺ se yon molekil siyal kle pou liberasyon ekstraselilè granules glucagon: nan sikonstans nòmal, yon ogmantasyon nan konsantrasyon Ca ² ⁺ nan selil alfa pankreyas yo deklannche fizyon granules glucagon ak manbràn selilè a, reyalize sekresyon. Exenatide anpeche chemen siyal Ca ² ⁺ a epi bloke sekresyon glukagon nan de fason:

Atravè chemen siyal Gs cAMP PKA la, fosforil chanèl Ca ² ⁺, anpeche aflu Ca ² ⁺, epi redwi konsantrasyon entraselilè Ca ² ⁺;
2. Aktive chanèl potasyòm (K ⁺ chanèl) pou hyperpolarize manbràn selil alfa pankreyas la, plis anpeche Ca ² ⁺ foul, epi konsa bloke liberasyon granules glucagon.

Eksperyans vitro yo te konfime ke exenatide ka diminye konsantrasyon entraselilè Ca ² ⁺ nan selil alfa pankreyas yo pa 30% a 40%, siyifikativman anpeche sekresyon glucagon, ak efè inhibition sa a ka ranvèse pa GLP-1 antagonist reseptè (tankou Exendin-9-39), ki pwouve ke efè a reseptè GLP depann de-1.

Sous enfòmasyon referans:
1. Baz molekilè exenatide-pwovoke repwesyon glucagon nan dyabèt tip 2. Journal of Byolojik Chimi, 2024.
2. Efè regilasyon ak mekanis exenatide sou fonksyon selil alfa pankreyas Chinese Pharmacological Bulletin, 2024
3. GLP-1 agonist reseptè kontwole sekresyon glucagon atravè chemen siyal cAMP-PKA. Dyabèt, 2024.
4. FDA. Byetta (Piki Exenatide) Manyèl Ofisyèl (Edisyon 2024)

Baj popilè: piki exenatide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann