Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan piki eptifibatide nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite piki eptifibatide pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Eleman prensipal la nanPiki Eptifibatidese eptibatide, ak ekssipyan ki gen ladan asid asid, idroksid sodyòm, ak dlo piki. Medikaman an se yon likid klè san koulè oswa prèske san koulè, ak non chimik N6- (amino iminometil) - N2{- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl{-L-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - disulfide, fòmil molekilè C35H49N11O9S2, ak pwa molekilè 831,96. Sitou itilize pou tretman sendwòm kardyovaskulèr egi (ACS), ki gen ladan anjin enstab ak enfaktis myokad ki pa elevasyon segman ST.
Fòm pwodwi nou yo
Eptifibatide COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Eptifibatide | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 188627-80-7 | |
| Kantite | 15g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090059 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.49% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.36% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.58% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik: | C35H49N11O9S2 |
| Mas egzak: | 831.32 |
| Pwa molekilè: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Analiz elemantè: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Kòm yon dwòg antiplakèt trè efikas nan pratik klinik, efè a famasi debaz nanpiki epitifibatidmanti nan blokaj espesifik, konpetitif ak revèsib nan reseptè glikoprotein manbràn plakèt (GP) IIb/IIIa, ki se pi gwo chemen komen pou agrégation plakèt. Kèlkeswa ki agonis ki aktive en, tankou ADP, kolagen an, tronboksan A ₂, tronbin, elatriye, tout siyal agrégasyon plakèt yo bezwen konvèje nan reseptè GP IIb/IIIa, epi reyalize plakèt kwa - ki lye ak fibrinogen ak faktè von Willebrand (vWF). Etriptide imite sekans KGD/RGD nan ligand natirèl ak yon estrikti heptapeptide siklik, avèk presizyon bloke sit obligatwa reseptè yo ak konplètman bloke agregasyon plakèt. Li se youn nan dwòg antiplakèt ki pi pisan.
Pwosesis fizyolojik ak patolojik agregasyon plakèt ak pozisyon debaz reseptè GP IIb/IIIa
Agregasyon plakèt se pwosesis debaz la nan emostaz ak fòmasyon tronb, ki divize an twa etap youn apre lòt: adezyon, aktivasyon, ak agrégation, ki fòme yon reyaksyon kaskad siyal konplè.
Faz inisyasyon: Adhesion plakèt
Endothelial blesi → Ekspozisyon kolagen subendothelial ak vWF → Plakèt mare nan vWF atravè konplèks GP Ib/IX/V → Adhesion inisyal fini → Agregasyon reseptè manbràn selilè ak siyal entraselilè yo inisye. Etap sa a deklanche lokalman san yo pa gwo -agregasyon plakèt.
Etap anplifikasyon: Aktivasyon plakèt (siyal andedan deyò)
Apre adezyon, ADP, 5-hydroxytryptamine, ak thromboxane A ₂ (TXA ₂) yo lage lokalman, epi tronbin aktive pou fòme divès siyal agonist. Agonist sa yo mare nan reseptè ki koresponn sou sifas plakèt yo (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, elatriye), deklanche entraselilè Ca ² ⁺ lage, diminisyon cAMP, deklanchman PKC, kòmanse transdiksyon siyal soti nan andedan deyò, sa ki lakòz remodelasyon konformasyon nan reseptè GP IIb/IIIa aktivasyon segondè soti nan yon eta afinite ki ba. Etap sa a se anplifikasyon siyal, ki se yon avantou pou agrégation plakèt.
Etap tèminal: Agregasyon plakèt (ultim chemen komen)
Reseptè GPIIb/IIIa aktive yo ekspoze sit fibrinojèn/vWF → fibrinojèn plasma (molekil divalan) an menm tan mare ak de reseptè GPIIb/IIIa plakèt adjasan → fòme yon kwa plakèt fibrinojèn plakèt -pon ki lye → gwo agregasyon plakèt fòme tronbo blan. Etap sa a pa afekte pa kalite agonist en a epi li se sèl chemen tèminal pou agrégation plakèt, osi byen ke sib ki pi enpòtan pou terapi antiplakèt.
Reseptè GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) se reseptè debaz ki pi abondan ak fonksyonèl sou sifas plakèt yo, ki detèmine kapasite yo pou yo rasanble.
estrikti molekilè
Yon heterodimer ak yon pwa molekilè apeprè 240 kDa fòme pa lyezon ki pa kovalan ant de subinite, IIb (GP IIb) ak ∝ (GP IIIa).
Rejyon ekstraselilè: ki gen domèn ligand ligand (RGD/KGD rekonesans sit, fibrinogen gamma chèn obligatwa sit), Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ rejyon obligatwa (konfòmasyon reglemante).
Rejyon transmanbràn: sèl transmembrane, konekte siyal entraselilè ak ekstraselilè.
Rejyon entraselilè: Chenn peptide kout, konbine avèk pwoteyin cheviy ak fokal adezyon kinaz, medyatè deyò nan siyal, reglemante plis aktivasyon, kontraksyon, ak liberasyon plakèt.
Distribisyon ekspresyon
Ekspresyon espesifik: Se sèlman prezan sou sifas plakèt / megakaryosit, chak plakèt repo gen 80000 a 100000 reseptè, ki ka ogmante a 120000 a 150000 apre aktivasyon.
Eta konfòm: nan rès, li se yon konfòmasyon ki ba afinite koube; Lè aktive, li se yon konfòmasyon pwolonje segondè afinite, ak afinite ligand ogmante pa 1000-10000 fwa.
Nwayo ligand
Fibrinogen: ligand prensipal la ki mare ak GP IIb/IIIa nan tou de bout yo epi ki medyatè travèse plakèt{0}.
VWF: Ligand prensipal la anba gwo fòs taye (tankou atè ak veso sangen etwat), medyatè aggregasyon plakèt fèm.
Lòt: Fibronektin, Hyaluronidase (wòl minè).
Wòl kle nan agregasyon plakèt san kontwòl nan kondisyon patolojik ak GP Ⅱ b/Ⅲ a
Nan sendwòm kardyovaskulèr egi (ACS), PCI, ateroskleroz ak lòt kondisyon patolojik:
Eklatman plak / blesi andotelyal → aktivasyon plakèt fò ak soutni → aktivasyon vaste nan GP IIb / IIIa → agregasyon twòp → tronboz atè → oklizyon vaskilè → evènman ischemik tankou enfaktis myokad ak enfaktis serebral.
Medikaman antiplakèt tradisyonèl yo (aspirin, inibitè P2Y12) sèlman bloke yon sèl chemen agonist en (tankou aspirin bloke TXA ₂, clopidogrel bloke ADP), epi yo pa ka anpeche aggregasyon pwovoke pa lòt agonist, ki mennen nan evazyon tretman an.
Reseptè GP IIb/IIIa a se sèlman sib tèminal komen, e bloke chemen sa a ka konplètman anpéché tout aggregasyon plakèt ki pwovoke agonis yo, reyalize efè antitronbotik konplè.
Sous enfòmasyon referans:
- Asosyasyon Medikal Chinwa Branch Maladi kadyovaskilè. Konsantman ekspè sou aplikasyon klinik antagonist reseptè glikoprotein plakèt IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2024
- Glikoprotein plakèt Ⅱb/Ⅲ yon reseptè: Estrikti, fonksyon, ak vize terapetik. Lanati revize kadyoloji, 2025.
- Chemen siyal la nan agrégation plakèt ak règleman an nan reseptè GP IIb/IIIa. Bilten famasi Chinwa, 2024
- Fizyopatoloji agregasyon plakèt ak tronboz. Rechèch sikilasyon, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa reseptè kòm dènye chemen komen nan agrégation plakèt. San, 2024.
Estrikti molekilè eptifibatide ak baz estriktirèl li pou vize reseptè GP IIb/IIIa
Nati chimik ak karakteristik estriktirèl eptipatide
Itibatide se yon heptapeptide siklik atifisyèlman sentetize ki sòti nan konsepsyon rasyonèl nan disentegrin nan venen nan rattlesnake, ak yon fòmil molekilè nan C35H49N11O9S2 ak yon pwa molekilè nan 831.96.
Sekans prensipal: 3-mercaptopropionyl-wo arjinin glycine aspartic asid tryptophan proline cysteine amide (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Estrikti avanse: Kosyon disulfid intramolecular (Cys ak Mpr thiol) fòme yon konfòmasyon siklik rijid, fikse konfòmasyon espasyal nan rejyon fonksyonèl debaz la.
Motif fonksyonèl Nwayo: Modifye sekans KGD (Lys Gly Asp, segondè arjinin ranplase lizin), ki se yon trè afinite ak sit obligatwa espesifik pou reseptè GP IIb/IIIa.
Nesesite pou konfòmasyon sikilè
Peptid lineyè yo fasil degradable ak konfòmeman enstab, pandan y ap estrikti sikilè reziste idroliz proteaz epi kenbe oryantasyon egzak espasyal nan KGD, sa ki lakòz yon ogmantasyon 100 fwa nan afinite reseptè.
Estrikti sikilè a similye domèn sikilè sikilè C{-terminal chèn gama fibrinojèn, ki mare ak kle reseptè a epi ki gen gwo espesifikasyon.
Wòl debaz nan motif KGD
Fibrinogen natirèl gen de sit obligatwa, RGD (Arg Gly Asp) ak gama chèn KGD; Afinite eptibatide KGD pou aktive GP IIb / IIIa se apeprè 10 fwa pi wo pase RGD, ak selektivite a pi fò.
HARg (segondè arjinin): Gwanidin nan chèn bò a amelyore elektwostatik obligatwa ak pòch negatif nan reseptè a, ak yon afinite (Kd=1.2 nM) pi wo pase fibrinogen (Kd=100 nM).
Gly (glisin): Pa gen chenn bò, bay fleksibilite konformasyon, epi adapte ak fant obligatwa reseptè yo.
Asp (Asp): carboxyl chaje negatif, mare nan sit metal metal depandan (MIDAS) nan reseptè a, epi li se yon gwoup obligatwa esansyèl.
Kontribisyon nan rezidi oksilyè
Trp (tryptophan): Chèn bò idrofob la entegre nan pòch idrofob reseptè a, amelyore estabilite obligatwa.
Pro (proline): bag rijid, konfòmasyon fiks, diminye ki pa-espesifik obligatwa.
Simulation egzak nan epitop obligatwa GP IIb/IIIa nan fibrinogen/vWF pa eptibatide:
Gwosè espasyal la, distribisyon chaj, rejyon idrofob, ak ligand natirèl yo trè omològ.
Konpetisyon ak pi wo afinite pou okipe pòch la ligand reseptè obligatwa, konplètman bloke fibrinogen / vWF obligatwa san deklanchman kwa.
Ki pa kovalan obligatwa ak reseptè (lyezon idwojèn, elektwostatik, entèraksyon idrofob) mete fondasyon an pou blokaj revèsib.
Sous enfòmasyon referans:
- Piki Eptifibatide: Baz estriktirèl pou antagonism reseptè GPⅡb/Ⅲa. Journal of Medsin Chimi, 2024.
- Relasyon efè estrikti nan inibitè cyclic heptapeptide GP IIb/IIIa. Jounal famasetik, 2025
- FDA. Integralin (Epifibatide) Piki Manyèl Ofisyèl (Edisyon 2011)
- RGD vs KGD mimetik: Selektif pou reseptè GPⅡb/Ⅲa plakèt. Byochimi, 2024.
- Konsepsyon molekilè ak mekanis vize nan eptipatide. Chinese Journal of New Drugs, 2024
Kesyon yo poze souvan
Pou ki sa yo itilize eptifibatide?
+
-
Integrilin: Pake Insert / Enfòmasyon sou Preskripsyon / MOAEptifibatide (souvan vann kòm Integrilin) se yon inibitè glikoprotein IIb/IIIa (ajan antiplakèt) yo itilize pou anpeche boul nan san, atak kè, oswa lanmò nan pasyan ki gen sendwòm kardyovaskulèr egi (ACS), ki gen ladan anjin enstab ak NSTEMI, oswa moun ki sibi entèvansyon koronè / Pcutane (CI). Li travay lè yo sispann plakèt yo kole ansanm.
Èske eptifibatide se yon anticoagulant?
+
-
Eptifibatide se yon anti-koagulant ki bloke reseptè glikoprotein IIb/IIIa nan plakèt yo de fason selektif ak revèsib.
Ki efè segondè yo nan eptifibatide?
+
-
Youn nan efè segondè ki pi komen nan eptifibatide se senyen. Sa a se pa etone paske dwòg la travay pa anpeche plakèt, ki enpòtan anpil pou kayo san. Pasyan yo ka fè eksperyans pwoblèm senyen minè tankou senyen nan nen, senyen jansiv, oswa senyen pwolonje nan koupe.
Baj popilè: piki eptifibatide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann