Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan piki cimetidine nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite piki cimetidine pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Piki cimetidin, kòm premye jenerasyon histamine H ₂ antagonist reseptè a, te lajman etidye nan modèl bèt pou mekanis famasi li yo nan aksyon depi aparisyon li nan ane 1970 yo. Sitou itilize pou trete maladi ki gen rapò ak twòp sekresyon asid gastric. Eleman debaz li se cimetidine, ki konpetitivman inibit reseptè H2 sou selil mi gastric, efektivman bloke sekresyon nan asid gastric ki te koze pa histamine ak lòt stimuli, kidonk diminye asidite gastric ak soulaje sentòm ki te koze pa twòp asid gastric.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
| Non pwodwi | Cimetidine Powder | Tablèt Cimetidine | Piki Cimetidine | Kapsil Cimetidine | Simetidin krèm |
| Kalite pwodwi | Poud | Tablèt | Piki | Kapsil | Krèm |
| Pite pwodwi | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% |
| Espesifikasyon pwodwi | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pake pwodwi | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
Fòm pwodwi nou an
Cimetidin +. COA
 |
||
Sètifika analiz |
||
|
Non konpoze |
Cimetidin | |
|
Nimewo CAS |
51481-61-9 | |
|
Klas |
Klas famasetik | |
|
Kantite |
Customized | |
|
Anbalaj estanda |
Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janvyeth 2025 |
|
|
EXP |
8 janvyeth 2029 |
|
|
Estrikti |
|
|
| ESTANDA TÈS | GB/T24768-2009 endistri. Stnndard | |
|
Atik |
Enterprise estanda |
Rezilta analiz |
|
Aparans |
Poud blan oswa prèske blan |
Konfòme |
|
Kontni dlo |
Mwens pase oswa egal a 4.5% |
0.30% |
| Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.15% |
|
Metal lou |
Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. |
|
Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Pite (HPLC) |
Pi gran pase oswa egal a 99.0% |
99.5% |
|
Single enpurte |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezid sou ignisyon |
<0.20% |
0.064% |
|
Konte total mikwòb |
Mwens pase oswa egal a 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mwens pase oswa egal a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonèl |
N.D. | N.D. |
|
Etanòl (pa GC) |
Mwens pase oswa egal a 5000ppm |
400 ppm |
|
Depo |
Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk nan -20 degre |
|
|
|
||
Pwodui sa a apwopriye pou trete maladi ilsè duodnal yo dyagnostike, maladi ilsè gastric, ak pasyan ki fè eksperyans repetisyon apre tretman kout -. Pou pasyan ki gen maladi rflu gastroesophageal ki pèsistan, espesyalman moun ki gen mezi anti rflu ak tretman dwòg sèl tankou antiasid pa efikas,piki simetidinka siyifikativman amelyore sentòm yo. Anplis de sa, li se tou itilize pou anpeche maladi ilsè estrès ak senyen nan pasyan ki malad grav, osi byen ke trete maladi tankou gastrinom (sendwòm Zollinger Ellison) ak twòp sekresyon asid gastric.
1.1 H ₂ lokalizasyon reseptè ak transdiksyon siyal
Nan mukoza gastric bèt, reseptè H ₂ yo sitou distribye sou manbràn ekstèn selil parietal yo epi yo fè pati fanmi G-pwoteyin makonnen reseptè (GPCR). Lè histamine mare nan reseptè H ₂ a, li aktive pwoteyin Gs la, ki an vire aktive adenylate cyclase (AC), katalize ATP pou pwodui adenosin monofosfat siklik (cAMP). CAMP aji kòm yon dezyèm mesaje, aktive pwoteyin kinaz A (PKA), finalman mennen nan fosforilasyon ponp pwoton apik selil parietal (H ⁺/K ⁺ - ATPaz) ak kòmanse sekresyon asid gastric.
Prèv eksperimantal bèt:
Eksperyans nan vitro sou mukoza gastric rat te montre ke simetidin anpeche akimilasyon cAMP ki te pwovoke histamine nan yon fason ki depann de dòz -, ak yon valè IC50 42 nM, ki konsistan avèk done sinetik reseptè obligatwa yo.
Nan modèl fistula gastric kanin, piki nan venn nan cimetidine (5 mg / kg) siyifikativman redwi sekresyon asid gastric debaz pa 70%, ak efè a inhibition te pozitivman korelasyon ak konsantrasyon dwòg san.
1.2 Karakteristik antagonis konpetitif
Cimetidine bloke efè eksitasyon histamine lè li okipe sit reseptè H ₂ a. Karakteristik anpèchman konpetitif li yo manifeste tankou:
Revèsib obligatwa: Nan eksperyans selil mukozal gastric kochon Gine yo, yo ka ranvèse simetidin nan reseptè a pa twòp histamine, ki konsistan avèk karakteristik antagonis konpetitif yo.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μ M), eksplike mank de efè segondè anticholinergic.
1.3 Règleman dinamik nan sekresyon asid gastric
Anpèchman sekresyon baz asid gastric:
Nan yon modèl fistula gastric kwonik nan chen, perfusion kontinyèl nan venn nan simetidin (2 mg / kg / h) ka diminye sekresyon asid gastric lannwit pa 85%, ak efè a dire pou plis pase 8 èdtan.
Eksperyans nan vitro sou mukoza gastric rat te montre ke anpèchman nan sekresyon asid gastric fondamantal pa cimetidine te depann konsantrasyon, ak yon valè EC ₅₀ nan 0.3 μ M.
Anpèchman anpèchman nan sekresyon asid gastric:
Eksperyans sou kochon gastric mukoza te montre ke cimetidine ka bloke sekresyon asid gastric pwovoke pa pentagastrine (1 μ g / kg / h), ak yon pousantaj anpèchman nan 65%.
Nan modèl chen an, pousantaj inibitè simetidin sou sekresyon asid gastric stimulé pa ipoglisemi ensilin pwovoke (0.1 U / kg IV) oswa kafeyin (50 mg / kg IV) te 58% ak 62%, respektivman.
1.4 Chanjman nan konpozisyon ji gastric
Ajisteman PH:
Eksperyans chen yo te montre ke cimetidine (10 mg / kg IV) ka ogmante pH la nan ji gastric soti nan 1.2 a 4.5 pou plis pase 6 èdtan.
Nan modèl fistula gastric kochon an, aktivite proteaz gastric nan gwoup tretman cimetidine diminye pa 70%, ki te gen rapò ak inaktivasyon anzim ki te koze pa elevasyon pH.
Kontwòl volim ji gastric:
Eksperyans nan lavaj gastric lapen te montre ke cimetidine (50 μ M) ka diminye sekresyon ji gastric pa jiska 40%, ak mekanis a enplike nan anpèchman depolarize nan potansyèl manbràn tubulaires sekrete pa selil parietal.
2.1 Ekspresyon reseptè H ₂ selil iminitè yo
Lenfosit T:
Analiz sikometri koule nan selil T larat sourit yo te montre ke pousantaj ekspresyon reseptè H ₂ sou sifas selil CD4 ⁺ T te rive nan 65%, ak selil CD8 ⁺ T te 42%.
Eksperyans nan fragman manbràn lenfosit rat konfime ke reseptè H ₂ a makonnen ak pwoteyin Gs epi li ka ogmante ekspresyon de reseptè IL-2 apre deklanchman.
Makwofaj:
Kilti makrofaj peritoneal kochon Gine te montre ke deklanchman reseptè H ₂ ka anpeche sekresyon TNF - ki pwovoke LPS, ak yon valè IC50 10 μ M.
Eksperyans sou selil mononikleyè san periferik nan chen te montre ke cimetidine (50 μ M) ka bloke ogmantasyon nan sekresyon IL-6 pwovoke pa histamine (10 μ M).
2.2 Règleman nan medyatè enflamatwa
Anpèchman sentèz histamin:
Eksperyans nan degranulation nan selil mast rat te montre ke cimetidine (100 μ M) ka diminye lage histamine jiska 35%, ak mekanis a enplike nan anpeche aktivite L-histidine decarboxylase.
Nan yon modèl alèji po chen, pretreatman ak cimetidine (10 mg / kg IV) redwi dyamèt reyaksyon po histamine pa 40%.
Balans sitokin:
Nan yon modèl kolit sourit, gwoup tretman an ak simetidin (50 mg/kg/jou PO) te montre yon ogmantasyon 2.3-pliye nan nivo IL-10 ak yon diminisyon 60% nan TNF - nivo nan tisi kolon yo.
Kavite nan jwenti kochonpiki simetidinEksperyans te montre ke cimetidine (1 mg / jwenti) ka anpeche sentèz PGE ₂ nan selil synovial pwovoke pa IL-1, ak yon valè IC ₅₀ de 20 μ M.
2.3 Règleman adezyon selil iminitè yo
Anpèchman ekspresyon seleksyon an:
Kilti selil andothelial aortik rat te montre ke cimetidine (50 μ M) te kapab bloke regilasyon an nan ekspresyon E-selectin pwovoke pa histamine (10 μ M), ak yon pousantaj anpèchman 75%.
Nan modèl ischemi myokad nan kanin -reperfusion, gwoup tretman an ak simetidin te montre yon rediksyon 50% nan enfiltrasyon netrofil, ki te asosye ak yon diminisyon nan ekspresyon P-selektin.
Règleman nan aktivite entegrin:
Eksperyans migrasyon lenfosit sourit la te montre ke cimetidine (25 μ M) ka anpeche adezyon LFA-1 integrin nan ICAM-1, ak yon valè IC50 de 15 μ M.
Nan modèl transplantasyon korn lapen an, tan siviv tisi a transplante'tèt nan gwoup tretman cimetidin la te pwolonje pa 3 jou, ak mekanis ki enplike anpeche enfiltrasyon selil T.
Anjyogenesis antitumoral: mekanis endepandan reseptè H ₂
3.1 Règleman nan chemen siyal VEGF
Anpèchman endepandan reseptè H ₂:
Modèl pòch kòn rat la te montre ke cimetidine (50 mg/kg/jou PO) te kapab anpeche bFGF pwovoke angiogenesis ak yon pousantaj anpèchman 65%, ak efè sa a pa te ranvèse pa agonist reseptè H ₂.
Eksperyans manbràn anbriyon poul la konfime ke cimetidine (100 μ M) ka bloke branch vaskilè pwovoke pa VEGF, ak yon valè IC nan 30 μ M.
Règleman ekspresyon VEGF:
Nan modèl kansè nan tete sourit la, nivo VEGF mRNA nan tisi timè nan gwoup tretman cimetidine (100 mg/kg/jou IP) diminye pa 70%, ki te gen rapò ak règ la desann - nan ekspresyon HIF-1.
Kilti selil mastocytom kanin te montre ke cimetidine (50 μ M) ka anpeche histamine (10 μ M) - pwovoke sekresyon VEGF ak yon pousantaj anpèchman 80%.
3.2 Anpèchman fonksyon selil andothelial
Anpèchman migrasyon:
Eksperyans grate sou selil endothelial venn lonbrit imen (HUVECs) te montre ke cimetidine (25 μ M) ka anpeche VEGF (10 ng/mL) - pwovoke migrasyon selil ak yon pousantaj anpèchman 60%.
Kilti selil endothelial mikwovaskilè nan sèvo sourit te montre ke cimetidine (50 μ M) ka bloke fòmasyon jèl matris pwovoke luminal, ak yon valè IC50 de 20 μ M.
Endiksyon apoptoz:
Eksperyans lan sou apoptoz nan selil andothelial kochon aortik te montre ke cimetidine (100 μ M) ka pwovoke kaspase-3 aktivasyon ak yon pousantaj apoptoz nan 35%.
Nan modèl neovaskularizasyon korn lapen an, kantite kò apoptotik nan selil endothelial ogmante pa 2.5 fwa nan gwoup tretman cimetidin.
3.3 Anpèchman adezyon selil timè
Règleman ekspresyon integrin:
Kilti selil melanom sourit te montre ke cimetidine (50 μ M) ka downregulate ekspresyon v 3 integrin, ak yon pousantaj anpèchman 65%.
Eksperyans nan adezyon selil nan lenfom kanin te montre ke cimetidine (25 μ M) ka bloke adezyon selil ki pwovoke pa fibronectin, ak yon valè IC50 nan 10 μ M.
Anpèchman metaloproteinaz:
Nan yon modèl gliom rat, aktivite MMP-9 nan tisi timè a te redwi pa 70% nan gwoup la trete ak cimetidine (100 mg / kg / jou IP).
Kilti chondrocyte kochon te montre ke cimetidine (50 μ M) ka anpeche sekresyon MMP-13 IL-1 - pwovoke, ak yon valè IC50 de 20 μ M.
4.1 Karakteristik anpèchman anzim CYP450
Egzamen aktivite anzim:
Eksperyans mikrosomal fwa rat la te montre ke cimetidine (50 μ M) ka anpeche aktivite CYP1A2 jiska 80% epi redwi aktivite CYP3A4 pa 65%.
Nan modèl pharmacokinetic chen, cimetidine (10 mg / kg IV) ka ogmante AUC dyazepam pa 2.3 fwa epi redwi CL a 55%.
Rechèch Mekanis:
Eksperyans debakadè molekilè te montre ke cimetidine fòme yon kowòdinasyon kowòdinasyon ak fè heme nan sit la aktif nan CYP3A4, estabilize konplèks la inibitè anzim.
Kilti selil fwa rat te montre ke cimetidine (25 μ M) ka downregulate ekspresyon mRNA CYP2C11 ak yon pousantaj anpèchman 70%.
4.2 Modèl entèraksyon dwòg
Metabolis warfarin:
Eksperyans famakokinetik nan lapen yo te montre ke cimetidine (50 mg/kg/jou PO) ka pwolonje warfarin T ₁/₂ pa 2.1 fwa ak ogmante valè PT a 35%.
Nan modèl koagulasyon kanin lan, konbinezon cimetidin ak warfarin te lakòz yon pwolonje 2.8 fwa nan tan senyen, ak rapò dòz la bezwen ajiste a 1:0.6.
Metabolin teofilin:
Siveyans nan konsantrasyon teofilin nan plasma rat te montre ke cimetidine (20 mg / kg / jou IP) ka ogmante Cmax teofilin pa 2.5 fwa ak AUC pa 3.2 fwa.
Eksperyans perfusion fwa kochon an te montre ke cimetidine (50 μ M) ka anpeche teofilin glucuronidation epi redwi pousantaj clearance pa 60%.
Chemen aksyon: mòd administrasyon ak farmakokinetik
Wout administrasyon piki
Nan vennpiki simetidin:
Etid farmakokinetik nan chen te montre ke apre piki venn nan cimetidine (5 mg / kg), Cmax la te rive nan 15 μ g / mL ak T ₁ / ₂ te 1.2 èdtan.
Nan modèl kochon an, perfusion nan venn (2 mg/kg/h) ka kenbe yon konsantrasyon fiks -san dwòg nan 5-8 μ g/mL, ki satisfè kondisyon EC ₅₀ pou anpèchman sekresyon asid gastric.
Piki nan misk:
Eksperyans rat la te montre ke apre piki nan miskilè cimetidine (10 mg / kg), Tmax la te 0.5 èdtan ak byodisponibilite a te rive nan 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Karakteristik distribisyon òganizasyon
Pwoteyin plasman pousantaj obligatwa:
Eksperyans nan dyaliz ekilib in vitro te montre ke pousantaj obligatwa pwoteyin nan cimetidine nan plasma chen te 20%, sitou obligatwa ak albumin.
Rechèch sou distribisyon tisi rat yo montre ke konsantrasyon cimetidin nan selil mi gastric yo se 15 fwa sa a nan plasma, sipòte efè vize li yo.
Metabolis ak eskresyon:
Eksperyans drenaj kòlè chen an te montre ke simetidin se sitou metabolize pa fwa a, ki pwodui oksid souf ak metabolit N-oksid.
Etid la sou eskresyon urin rat konfime ke pwototip dwòg la te konte pou 30% nan dòz la, metabolit te konte pou 65%, ak pousantaj clearance ren yo te 3.5 mL / min / kg.
Piki cimetidinegzèse efè famasi atravè plizyè chemen ak objektif:
Règleman nan sekresyon asid gastric:
Kòm yon antagonist reseptè H ₂, li dirèkteman anpeche sekresyon asid gastric nan selil parietal epi kontwole konpozisyon asid gastric.
Règleman iminitè:
Kontwole balans ant fonksyon selil iminitè ak medyatè enflamatwa atravè mekanis depandan ak mekanis ki pa depandan reseptè H ₂.
Anti anjyogenesis timè:
Anpeche chemen an siyal VEGF ak fonksyon selil andotelyal, bloke anjyogenesis timè.
Efè metabolis dwòg:
Kòm yon inibitè anzim CYP450, li chanje karakteristik farmakokinetik nan dwòg ko-administre.
Baj popilè: piki cimetidine, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann