Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan abarelix acetate nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite abarelix acetate pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Abarelix acetate, ke yo rele tou abarelix nan Chinwa, gen fòmil molekilè C72H95ClN14O14 ak CAS 183552-38-7. Li se yon konpoze peptide sentetik ki fè pati klas antagonist gonadotropin-divilge òmòn (GnRH) ak ajan antikansè òmòn. Li se itilize klinikman kòm yon dwòg anti-timè, espesyalman klase kòm inibitè LHRH, ak kòd ATC L02BX01.
Abarelix Acetate COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Abarelix acetate | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 183552-38-7 | |
| Kantite | 53g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.31% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.62% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.80% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.44% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 209 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 512 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
| Fòmil chimik: | C72H95ClN14O14 |
| Mas egzak: | 1415 |
| Pwa molekilè: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| Analiz elemantè: | C, 61,07; H, 6,76; Cl, 2,50; N, 13,85; O, 15,82 |
Abarelix acetatese yon peptide sentetik ki gen gwo aktivite antagonis, ki fè pati klas antagonis gonadotropin -degaje òmòn (GnRH), ki jwe yon wòl enpòtan nan tretman kansè pwostat.
Karakteristik debaz nan Abarik
Abarik se yon konpoze peptide atifisyèlman sentèz ak fòmil molekilè C ₇₂ H ₉₅ ClN ₁₄ O ₁₄, ak yon pwa molekilè 1416.08. Li parèt tankou yon poud blan ak blan ak yon pite 95% a 99%, epi yo ka analize pa metòd HPLC-DAD. Abarek gen yon pousantaj segondè nan pwoteyin plasma (96% ~ 99%) epi li se lajman distribiye nan kò a, ak yon volim distribisyon tèminal aparan nan 4040 ± 1607L. Se metabolis li yo sitou te pote soti nan idroliz kosyon peptide, epi pa gen okenn prèv ki sijere ke cytochrome P450 patisipe nan pwosesis metabolik li yo.
Apre piki miskilè nan kò imen an, apeprè 13% nan dwòg la pwototip elimine ak pipi, epi pa gen okenn lòt metabolit yo detekte nan pipi a. To clearance ren nan 100mg piki se 14.4L / d (oswa 10mL / min). Karakteristik sa yo bay baz la pou efè famasi ak clearance metabolik Abarik nan kò a.
Sous: Chemicalbook (Booker Chemical Network), Pharmaceutical Online.
Anpèchman sekresyon LH ak FSH
Akòz obligatwa li nan akseptè GnRH la, ki bloke transdiksyon siyal GnRH, sekresyon LH ak FSH pa glann pitwitè antérieure a anpeche. Diminye sekresyon LH ak FSH dirèkteman afekte fonksyon gonad yo. Nan gason, tèstikul yo se gonad prensipal yo, ak LH se yon òmòn kle ki ankouraje selil entèrstisyèl testikil yo sekrete testostewòn.
Lè sekresyon LH diminye, kapasite selil entèstisyèl tèstikul yo fè sentèz ak sekrete testostewòn diminye, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon testostewòn plasma. Menm jan an tou, FSH tou gen yon enpak siyifikatif sou fonksyon spermatogenic nan tèstikul yo. Sekresyon FSH redwi ka afekte pwodiksyon espèm, men nan tretman kansè pwostat, konsantre prensipal la se sou diminye nivo testostewòn.
Sous: ChemicalBook (Booker chimik rezo), Lachin famasetik enfòmasyon Requête platfòm
Efè a terapetik nan diminye nivo testostewòn sou kansè pwostat
Kansè pwostat se yon timè depandan androjèn, ak testostewòn ak lòt androjèn jwe yon wòl enpòtan nan pwomosyon nan ensidan, devlopman, ak pwogresyon kansè pwostat. Testostewòn ka aktive yon seri de chemen siyal lè yo lye ak androjèn akseptè andedan selil kansè pwostat, ankouraje pwopagasyon selil kansè yo, siviv, ak metastaz. Se poutèt sa, diminye nivo testostewòn nan kò a se youn nan estrateji enpòtan pou trete kansè pwostat.
Abarek efektivman diminye kapasite tèstikul yo sekrete testostewòn pa anpeche sekresyon LH ak FSH, sa ki lakòz yon diminisyon enpòtan nan konsantrasyon testostewòn plasma. Efè sa a nan diminye nivo testostewòn yo rele kastrasyon, menm jan ak retire chirijikal nan tèstikul yo (kastrasyon chirijikal) oswa itilizasyon dwòg pou anpeche fonksyon testikil (kastrasyon dwòg). Konpare ak agonist GnRH tradisyonèl yo, li gen avantaj inik.
Agonist GnRH tradisyonèl yo ka lakòz yon ogmantasyon kout nan nivo LH ak FSH pandan premye itilizasyon, ki mennen nan yon ogmantasyon inisyal ki te swiv pa yon diminisyon nan nivo testostewòn, yon pwosesis ke yo rekonèt kòm detant. Pandan etap la nan nivo testostewòn ki wo, li ka ankouraje kwasans lan ak gaye nan selil kansè pwostat, ki mennen nan yon deteryorasyon tou kout nan kondisyon an. Kòm yon antagonis GnRH, li dirèkteman inibit sekresyon LH san yo pa lakòz yon detant nan nivo testostewòn, epi li ka rapidman diminye nivo testostewòn, kidonk pi efikasman kontwole pwogresyon kansè pwostat la.
Sous: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
Soulaje sentòm yo: Nan pasyan ki gen kansè pwostat avanse, yon seri sentòm grav souvan rive akòz metastaz timè ak envazyon, tankou gwo doulè nan zo ki te koze pa metastaz nan zo timè, ureteral oswa nan blad pipi blokaj priz ki te koze pa envazyon lokal oswa maladi metastaz, ak posib danje newolojik ki te koze pa metastaz timè. Lè yo diminye nivo testostewòn yo ak anpeche kwasans ak pwopagasyon selil kansè pwostat yo, sentòm sa yo ka efektivman soulaje.
Pou egzanp, nan yon etid klinik sou pasyan ki gen kansè pwostat sentòm avanse, 15 pasyan ki gen metastaz zo te fè eksperyans soulajman doulè apre 12 semèn nan tretman, ak efikasite, dòz, ak frekans nan itilize analgesic anestezi diminye; Trèz pasyan ki te obstrue priz nan blad pipi epi yo te mete tib drenaj nan blad pipi, 10 nan yo te retire tib drenaj yo apre 12 semèn; Pami 8 pasyan yo ki gen metastaz epinyè oswa epidural men pa gen okenn sentòm newolojik, pa gen moun ki te montre sentòm domaj newolojik.
Tretman palliative: pwensipalman itilize pou tretman palliative kansè pwostat (PCA) ki pa apwopriye pou resevwa terapi agonist òmòn liberasyon òmòn luteinizant (LHRH) epi li refize reseksyon chirijikal, epi li gen youn oswa plis nan kondisyon ki anwo yo. Objektif swen palyatif se soulaje doulè pasyan yo, amelyore kalite lavi yo, ak pwolonje siviv lè yo kontwole efektivman pwogresyon kansè pwostat, bay yon opsyon tretman enpòtan pou pasyan sa yo.
Evite risk chirijikal: Pou kèk pasyan ki pa apwopriye pou operasyon oswa ki refize operasyon,abarelix acetatebay yon metòd kastrasyon ki pa-chirijikal. Konpare ak kastrasyon chirijikal, kastrasyon dwòg gen avantaj ki pa anvayisan ak revèrsibilite, sa ki ka diminye doulè ak risk pou konplikasyon ki te koze pa operasyon ak amelyore kalite lavi pasyan yo.
Sous: ChemicalBook, Lachin famasetik enfòmasyon Rekèt platfòm, Xiaohe Sante.
Estrikti chimik
Abarek se yon dekapeptide ki gen yon sekans asid amine ki gen yon sekans yon sèl lèt: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu {{9}0} 1} DA {{9}1} - - - NH ₂; Sekans twa lèt: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D - Ar - Ar - Ar - Ar - Ar - {2} - - - - - Pro - D - Ala - NH ₂.
Soti nan pèspektiv nan karakteristik estriktirèl:
N-tèminal li yo asetile (Ac -), ki ogmante estabilite polipèptid la epi anpeche degradasyon pa anzim tankou aminopeptidaz. Estrikti a gen plizyè D-asid amine konfigirasyon, tankou D{-Nal (D{-naphthylalanine), D{-pClPhe (D{-p{-chlorophenylalanine), D{-3Pal (D{-}}3Pal (D{{-}}), D-}3{12}}pClPhe -{1}}pClPhe} (D-lizin), ak D-Ala (D{-alanin). Konpare ak komen L-konfigirasyon asid amine, D-konfigirasyon asid amine chanje konfòmasyon nan espasyal nan peptides, ki pèmèt yo espesyalman mare ak gonadotropin-divilge òmòn (GnRH) akseptè ak pi fò afinite obligatwa ak mwens chans yo dwe ranplase pa konpetisyon GnRH andojèn.
Pandan se tan, gwoup idroksil fenolik nan résidus Tyr (tirozin) ka patisipe nan fòmasyon lyezon idwojèn ant molekil, ki afekte plisman yo ak aktivite yo. Prezans Pro (proline) résidus nan chèn peptide lakòz koube espesifik, ki enpòtan anpil pou kenbe konfòmasyon an jeneral espasyal nan sibstans la ak afinite li yo ak espesifik pou obligatwa akseptè yo.
R&D ak sitiyasyon mache
Abarelix acetatete devlope pa Praecis Pharmaceuticals nan Etazini. Sou 30 janvye 2004, li te premye nan lis Ozetazini. Nan menm ane a, dwa li genyen pou trete kansè pwostat nan Ostrali, Ewòp, Mwayen Oryan, Nouvèl Zeland, Larisi, ak Lafrik di sid yo te transfere nan Shilling Company. Sepandan, akòz gwo to li yo nan reyaksyon ipèrsansibilite ki te koze pa lage histamine, li te retire li nan mache US la pa FDA an 2005.
Baj popilè: abarelix acetate, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann