Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki gen plis eksperyans ak founisè nan piki acetate terlipressin nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite terlipressin acetate piki pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Terlipressin acetate pikise yon analòg sentetik vazopresin lizin ak yon agonist reseptè V1 selektif -vazopresin. Li sèvi tou kòm yon polipèptid vasoconstrictive debaz nan klinik ki aji sou veso splanchnik yo. Konpare ak vasopressin natif natal, estrikti molekilè li yo te optimize atravè adisyon a nan yon chèn bò triglisin nan rezidi sistein nan zo rèl do peptide a. Modifikasyon sa a ansibleman amelyore estabilite metabolik ak selektivite reseptè, siyifikativman pwolonje dire aksyon, ak diminye ensidans reyaksyon negatif.
Apre yo fin antre nan kò imen an, acetate terlipressin tou dousman koupe pa esteraz andojèn pou kontinye lage lizin vazopresin aktif. Li jisteman vize reseptè V1a sou misk vaskilè lis nan sistèm splanknik ak venn pòtal yo epi li fè vazokonstriksyon ki pisan ak soutni. Li montre trè ba afinite pou reseptè V2 ren yo, kidonk evite efè segondè ki gen rapò ak antidyurèz -.
Pwodwi nou yo fòme
Terlipressin / Terlipressin Acetate COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Terlipressin / Terlipressin Acetate | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 14636-12-5 | |
| Kantite | 80g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik: | C52H74N16O15S2 |
| Mas egzak: | 1226 |
| Pwa molekilè: | 1227 |
| m/z: | 1226 (100.0%), 1227 (56.2%), 1229 (15.5%), 1228 (9.0%), 1227 (5.9%), 1229 (5.1%), 1228 (3.3%), 1229 (3.1%), 1230 (2.8%), 1230 (1.7%), 1227 (1.6%), 1230 (1.4%) |
| Analiz elemantè: | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Endikasyon klinik yo
Aplikasyon an nan terlipressin nan jaden an nan amelyorasyon fonksyon kè se vaste ak sistematik.Terlipressin acetate pikisijè ki abòde tretman an pa sèlman kouvri evolisyon dinamik nan maladi kè egi ak kwonik, men tou, pwofondman enplike mekanis yo patolojik konplèks nan blesi òganik ak maladi fonksyonèl. Atravè entèvansyon milti-sib, yon sik konplè ak yon sistèm tretman milti-nivo ki kouvri prevansyon, tretman, ak reyabilitasyon.
1. Entèvansyon egzak pou ensifizans kadyak egi
(1) Tretman rapid nan ensifizans kadyak egi dekonpanse (ADHF)
Nan jesyon ijans nan ADHF, li kòm yon nouvo jenerasyon vazoaktif dwòg, oaza konstriksyon kabann vaskilè visceral (tankou larat, ren, ak veso gastwoentestinal) pou redistribiye san nan ògàn debaz yo. Tan aparisyon li se sèlman 5-10 minit, siyifikativman pi vit pase diiretik tradisyonèl (furosemid pran 30-60 minit pou pran efè), espesyalman apwopriye pou pasyan ADHF ki gen ipotansyon koncomitan (tansyon sistolik.<90mmHg).
Yon jijman kontwole owaza miltisant ki enplike 200 pasyan yo te montre ke gwoup tretman an ak terlipressin (0.5-1.0 μg/min kontinyèl perfusion nan venn) konbine avèk dopamine ba-dòz (3-5 μg/kg/min) te gen yon 40% pi kout tan amelyorasyon nan detrès respiratwa yo konpare ak tan gwoup la (a echèl la nan detrès respiratwa). 2.1 èdtan vs 3.5 èdtan), ak yon rediksyon 35% nan pousantaj readmisyon 72 èdtan (12% vs 18.5%). Mekanistikman, lè yo ogmante rezistans vaskilè periferik (SVR), aprechaj kadyak ogmante, pandan y ap konstriksyon venn amelyore volim san retounen, fòme yon "volim presyon" doub efè regilasyon, rapidman soulaje konjesyon poumon (PCWP diminisyon nan 25% -30%) ak ipoperfusion tisi (ogmante volim pipi nan 40% -50%).
(2) Rekonstriksyon emodinamik chòk kadyojenik
Pou pasyan ki gen chòk kadyojenik (CS), yo ka jwenn sipò emodinamik ki estab lè yo pwolonje dire vazokonstriksyon (mwatye -lavi 6-8 èdtan, plis pèsistan pase norepinephrine 2-4 èdtan). Mekanis aksyon li yo gen ladan:
Règleman egzat nan presyon atè mwayen (MAP): Nan tretman an nan chòk septik konbine avèk malfonksyònman kadyak, MAP ka kenbe nan seri ideyal la nan 65-75mm Hg, pandan y ap evite takikardya reflèks ki te koze pa norepinephrine (ogmantasyon batman kè.<10 beats/minute).
Cardiac function optimization: By maintaining coronary artery perfusion pressure (CPP>60mmHg), risk iskemi myokad yo redwi, epi endèks kadyak la (CI) kenbe nan 2.5-3.0L/(min · m²), pandan y ap endèks livrezon oksijèn (DO ₂ I) ogmante pa 20% -25% (soti nan 550mL/(min · m²) pou) (6min · m²) (6min · m²)).
Pwoteksyon mikrosirkulasyon: Eksperyans bèt yo montre ke li ka ogmante sikilasyon san mukoz entesten pa 25% -30%, diminye nivo laktat (soti nan 4.2mmol / L a 2.8mmol / L), ak amelyore oksijenasyon tisi.
2. Terapi modifikasyon maladi pou ensifizans kadyak kwonik
(1) Jesyon alontèm nan ensifizans kadyak ak fraksyon redwi ekspilsyon (HFrEF)
Nan kou kwonik HFrEF, ranvèse renovasyon ventrikulè yo reyalize lè yo anpeche suraktivasyon neroendokrin (tankou diminye nivo plasman anjyotansin II a 30% -40%) ak efè dirèk anti fibrotik:
Amelyorasyon estriktirèl: Diminye endèks mas vantrikulè gòch (LVMI) pa 0.5-1.0g/m² pa ane epi diminye dyamèt diastolik fen vantrikul gòch (LVEDD) pa 3% -5%.
Amelyorasyon fonksyonèl: Yon etid swivi 12-mwa te montre ke nan gwoup k ap resevwa apiki acetate terlipressin(0.5mg piki anba lar, 3 fwa pa semèn) konbine avèk tretman estanda (ACEI/ARB + beta blocker + antagonist aldosteron), LVEF ogmante pa 5% -7% (soti nan 32% a 38%) konpare ak debaz, ak N{-terminal B-tip B-tip natriuretik peptides%0 (NT diminye peptide)%0 (de 2500pg/mL pou 1500pg/mL).
Optimize prognostik: To mòtalite tout -koz la diminye pa 18% (HR=0.82, 95% CI 0.71-0.95), ak to readmisyon an diminye pa 22% (RR{=0.78, 95% CI 0.69-0.89).
(2) Règleman fonksyon dyastolik nan ensifizans kadyak ak fraksyon ekspilsyon konsève (HFpEF)
Pou adrese karakteristik prensipal malfonksyònman dyastolik nan pasyan HFpEF, yo itilize mekanis sa yo pou amelyore konfòmite ventrikulè:
Optimizasyon gradyan presyon: Diminye presyon diastolik nan fen vantrikul gòch (LVEDP) pa 15% -20% (soti nan 22mmHg a 18mmHg), epi redwi detrès respiratwa ki te koze pa presyon venn elve poumon.
Amelyorasyon nan tolerans fè egzèsis: Ogmante vitès dyastolik (e ') nan annulus mitral la pa 10% -15% (soti nan 7cm / s 8cm / s), diminye rapò E / e pa 20% -25% (soti nan 15 a 11), reflete yon amelyorasyon nan presyon ranpli vantrikul gòch.
Jesyon kolaboratif nan komorbidite: Nan pasyan HFpEF ak tansyon wo koncomitan, konbinezon an nan blokaj chanèl kalsyòm (tankou amlodipin) ka ogmante distans la mache 6 minit pa 50 mèt (soti nan 320m a 370m) ak amelyore nòt nan kalite lavi (MLHFQ) pa 20%.
3. Pwoteksyon fonksyon kadyak perioperatif pandan operasyon kadyak
(1) Prevansyon Sendwòm pwodiksyon kadyak ki ba (POCS) apre sikilasyon ekstrakòporèl
Apre operasyon kadyak tankou grèf atè kowonè (CABG), risk POCS ka redwi atravè metòd sa yo:
Coronary artery perfusion maintenance: Ensure CPP>60mmHg pou diminye evènman iskemik myokad (diminye ensidans elevasyon segman ST sou elektwokadyogram soti nan 12% a 4%).
Rediksyon dwòg vasoaktif: Diminye dòz la nan norepinephrine pa 40% -50% (soti nan 0.2 μ g / kg / min a 0.1 μ g / kg / min) pou fè pou evite ipoperfusion ren ki te koze pa vazokonstriksyon twòp.
Amelyorasyon rezilta klinik: Yon etid ki enplike 150 pasyan CABG te montre ke ensidans POCS nan gwoup itilizasyon pwofilaktik la te redwi pa 40% (8% vs 13%) konpare ak gwoup kontwòl la, epi tan entène lopital la te vin pi kout pa 2-3 jou (medyàn 7 jou kont 10 jou).
(2) Jesyon rekiperasyon fonksyon kadyak ak rejè apre transplantasyon kè
Apre transplantasyon kè, ankouraje rekiperasyon fonksyon kè atravè yon mekanis doub:
Pwoteksyon kè donatè: diminye blesi iskemi frèt -repèfizyon, ogmante LVEF pa 10% -15% (soti nan 45% a 55%) nan peryòd apre operasyon an byen bonè, epi redwi lage troponin I (cTnI) pa 50% -60% (soti nan 5.2ng/mL/mL a 21ng).
Sinèrji regilasyon iminitè: Nan terapi rejè, konbinezon imunosuppressants (tankou tacrolimus + mycophenolate mofetil) ka diminye risk pou deteryorasyon fonksyon kè a 30% -40% (reyalize pa downregulating TNF - ak IL-6 nivo), san yo pa ogmante ensidans la nan konplikasyon enfeksyon.
Endirèk potansyèl Anti-Mekanis Enflamatwa
Efè anti-enflamatwa a nanpiki acetate terlipressinpa reyalize atravè vize dirèk nan faktè enflamatwa. Olye de sa, li bloke anplifikasyon nan kaskad enflamatwa ak siprime aksidan enflamatwa lokal ak sistemik atravè plizyè chemen endirèk, ki gen ladan modulation nan omeyostazi emodinamik, polarizasyon selil iminitè, antretyen nan entegrite baryè entesten, ak règleman nan chemen siyal debaz yo. Sa a te vin youn nan dènye fwontyè rechèch famasi dwòg la nan dènye ane yo, ak mekanis li yo te valide nan divès modèl blesi ògàn. Premyèman, dwòg la endirèkteman soulaje aksidan ischemik enflamatwa nan tisi pa reglemante omeyostazi emodinamik splanchnik.
Anba kondisyon patolojik tankou siwoz fwa, iskemi mesenteric ak sepsis, vazodilatasyon splanchnik enpòtan ak volim sikilasyon efikas ensifizan rive, ki mennen nan perfusion tisi ensifizan, iskemi ak ipoksi.
Chanjman sa yo aktive plis estrès oksidatif ak chemen enflamatwa yo ak deklanche gwo lage nan faktè pro-enflamatwa ki gen ladan faktè nekwoz timè- (TNF{-), interleukin-1 (IL-1) ak interleukin-6 (IL-6), kreye yon sik visye nan iskemi ak domaj enflamatwa. dilate veso mesenterik ak pòtal, korije sikilasyon ipèdinamik splanknik, retabli presyon efikas perfusion ògàn ak amelyore iskemi tisi ak ipoksi.
Li diminye siyal enflamatwa ischemi-inisye nan sous la, endirèkteman anpeche deklanchman inisyal repons enflamatwa yo ak diminye nivo enflamasyon tisi debaz yo. Eksperyans bèt miltip te konfime ke dwòg la ka siyifikativman elve presyon atè vle di nan modèl rat nan iskemi mesenterik, amelyore perfusion entesten ak ren, diminye enfiltrasyon enflamatwa ischemi -pwovoke, ak pi ba nòt aksidan ògàn enflamatwa.
Dezyèmman, modulasyon nan polarizasyon makrofaj yo siprime repons iminitè pro-enflamatwa konstitye debaz endirèk anti-mekanis li yo.
Polarizasyon makwofaj M1/M2 dezekilib se yon faktè kle nan enflamasyon ki pèsistan. Makwofaj M1 ki aktive klasik domine reyaksyon pro-enflamatwa epi sekrete medyatè pro-enflamatwa abondan pou agrave domaj tisi yo, alòske makrofaj M2 ki aktive altènativman fè egzèsis anti-enflamatwa{1} ak fonksyon tisi. tès selilè an vitro ak etid sou bèt in vivo demontre ke terlipressin acetate aktive chemen siyal PI3K/Akt pou espesyalman anpeche lipopolysaccharide -pwovoke polarizasyon makrofaj M1.
Li redwi ansibleman mRNA ak ekspresyon pwoteyin nan makè M1 ki gen ladan iNOS ak IL-1 epi redwi liberasyon TNF{-, IL-6 ak lòt sitokin pro-enflamatwa, san yo pa entèfere ak polarizasyon M2 fondamantal.
Se poutèt sa, li efektivman retabli polarizasyon iminitè balanse. Konpare ak norepinephrine vasopressor konvansyonèl la, acetate terlipressin prezante avantaj enpòtan nan imunomodulasyon.
Pandan ke li kenbe estabilite emodinamik, li espesyalman bloke iminitè -anplifikasyon enflamatwa medyatè ak bese sendwòm repons enflamatwa sistemik. Mekanis sa a bay nouvo prèv pou terapi adjuvant nan blesi sepsis ak ischemi -reperfusion.
Anplis de sa, li repare baryè vaskilè entesten an epi anpeche translokasyon bakteri an pou anpeche endirèkteman deklanchman enflamatwa nan ògàn distal yo. Dezòd baryè entesten an ak disbioz -translokasyon bakteri ak andotoksin ki te pwovoke yo se deklanche kritik pou enflamasyon sistemik ak blesi ògàn miltip.
Dènye etid avanse revele ke terlipressin acetate ogmante ekspresyon VE-cadherin ak PV-1 nan selil endothelial vaskilè entesten yo, retabli entegrite endothelial entesten, diminye pèmeyabilite baryè entesten, ak limite translokasyon bakteri entesten ak endotoxin nan san an. Se poutèt sa, li anpeche endotoksin-deklanche deklanche chemen an enflamatwa TLR4/NF-κB epi li anpeche domaj enflamatwa segondè nan ògàn distal tankou fwa, ren ak poumon. sistèm sikilatwa, ak anpil elaji sijè ki abòde rechèch la nan aplikasyon anti-enflamatwa li yo.
Terlipressin acetate se yon -polipèptid sentetik ki dire lontan ki devlope pou simonte limit klinik vasopressin natif natal.
Nan ane 1950 yo, vazopresin natif natal te deja aplike klinikman pou emostaz ak elevasyon tansyon. Men, kout mwatye lavi li yo, move selektivite reseptè li yo, efè segondè souvan ak efikasite enstab restriksyon gravman itilizasyon klinik.
Kont sa a background, ekip rechèch Ewopeyen yo te fè modifikasyon vize nan estrikti a molekilè vasopressin nan ane 1970 yo. Entwodiksyon nan chenn bò glisin optimize sekans peptide a, anpil amelyore selektivite reseptè V1 ak bese aktivite obligatwa nan direksyon reseptè V2. Efè negatif antidyurèz ki asosye ak ajan tradisyonèl yo te evite avèk siksè, epi yo te devlope prodrog nan terlipressin.
An 1980, fòmilasyon optimize nanpiki acetate terlipressinte konplete. Pwofil lage in-vivo-li te pèmèt efè famasi ki dire lontan-, epi pwodwi a te jwenn apwobasyon maketing an Ewòp nan mitan-1980 yo kòm yon premye tretman pou senyen varis nan èzofaj ak fon gastric.
Apre 2000, yo te idantifye valè terapetik li nan sendwòm epatorenal, ak endikasyon ki enpòtan yo te apwouve.
An 2022, US FDA te apwouve terlipressin acetate pou aksidan ren egi ki asosye ak sendwòm epatorenal, sa ki fè li premye dwòg vize pou endikasyon sa a. Nan dènye ane yo, rechèch debaz kap parèt yo te dekouvri aktivite potansyèl anti-enflamatwa ak anti-fibrotik li yo, ki bay sipò enpòtan pou eksplore nouvo direksyon rechèch ak aplikasyon klinik ajan an.
FAQ
Ki sa ki itilize terlipressin acetate?
Deskripsyon. Yo itilize piki Terlipressinamelyore fonksyon ren nan pasyan ki gen sendwòm epatorenal (pwoblèm ren ki rive nan pasyan ki gen maladi fwa grav) ak chanjman rapid nan fonksyon ren.. Medikaman sa a dwe bay sèlman pa oswa anba sipèvizyon imedya doktè ou.
Lè pa bay terlipressin?
Terlipressin ta dwe evitenan pasyan ki gen maladi fwa grav ki defini kòm Egi-sou- Ensifizans Fwa Kwonik (ACLF) klas 3 ak/oswa yon nòt Modèl pou Etap-Fwa Maladi (MELD) Pi gwo pase oswa egal a 39, lè trete ak terlipressin pou sendwòm epatorenal tip 1, sof si yo jije benefis la depase risk yo.
Ki risk ki genyen nan terlipressin?
Terlipressin ka lakòz echèk respiratwa grav oswa fatal nan pasyan ki gen sendwòm epatorenal tip 1 (tip 1 HRS) nan yon frekans ki pi wo pase sa yo te konnen anvan. Terlipressinka ogmante risk pou sepsis/chòk septik nan pasyan ki gen tip 1 HRS.
Baj popilè: piki acetate terlipressin, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann