TUBERCIDIN(ke yo rele tou 7-deazaadenosine) se yon analogue nukleozid natirèl. Fòmil chimik la se C10H12N4O4, blan ak jòn limyè cristalline poud. TUBERCIDIN ka fonn nan dlo, men li pa fasil fonn nan solvang òganik, tankou etanòl ak klowofò. Li ka estoke estab nan kondisyon sèk, men li pral dekonpoze piti piti nan kondisyon mouye.
TUBERCIDIN se yon analogue nukleozid ak yon pakèt aktivite byolojik, kidonk li gen yon varyete aplikasyon nan famasi. Nan atik sa a, nou pral konsantre sou itilizasyon ak sentèz TUBERCIDIN.
1. Efè antiviral:
TUBERCIDIN ka entèfere ak pwosesis sentèz viris RNA, kidonk anpeche kwasans ak replikasyon viris la. Li gen aktivite antiviral kont yon varyete de viris, ki gen ladan viris grip, viris epatit B, viris ansefalit Japonè, elatriye. Etid yo montre ke efè inhibition TUBERCIDIN sou viris pa gen anyen fè ak efè li sou kwasans selil, kidonk li ka fè. itilize kòm yon dwòg potansyèl pou terapi viris.
2. Efè antitumoral:
TUBERCIDIN ka anpeche pwopagasyon ak diferansyasyon selil kansè yo epi pwovoke apoptoz selil timè. Li gen efè ki ka geri sou yon varyete kansè, ki gen ladan kansè nan poumon, kansè nan tete, kansè nan ovè, elatriye. Etid yo montre ke efè anti-timè TUBERCIDIN gen rapò ak entèferans li yo ak ADN epi li ka anpeche replikasyon ADN ak transcription. Li gen efè terapetik sou yon varyete kansè, ki gen ladan kansè nan poumon, kansè nan tete, kansè nan ovè, elatriye.
3. Aksyon antifonjik:
TUBERCIDIN ka anpeche sentèz ADN chanpiyon ak RNA, kidonk anpeche kwasans ak repwodiksyon fongis. Li gen aktivite antifonjik kont yon varyete de fongis, ki gen ladan Candida albicans, Aspergillus, elatriye Se poutèt sa, TUBERCIDIN ka itilize pou trete enfeksyon chanpiyon.
4. Efè imunosuppressive:
TUBERCIDIN ka anpeche repons iminitè selil T ak selil B, kidonk li gen efè imunosuppressive. Yo itilize li pou trete maladi otoiminitè ak rejè transplantasyon ògàn.
5. Efè anti-tibèkiloz:
Tubercidin gen aktivite anti-bakteri kont Mycobacterium tibèkiloz epi li ka itilize pou trete tibèkiloz.
An jeneral, TUBERCIDIN gen yon pakèt aktivite byolojik, kidonk li gen yon varyete aplikasyon nan famasi.
Wout sentèz TUBERCIDIN gen ladan etap sa yo:
1. Pwoteksyon amino 6-aminopurine: 6-aminopurin reyaji ak ajan pwoteksyon triethyloxysilane nan klori methyl la pou pwodui 6-aminopurin ki pwoteje amino.
2. Dezidratasyon: 6-aminopurin ki pwoteje amine a reyaji ak asid fòmik nan asetòn, epi fòma pozisyon 5-bag purin la fòme atravè dezidratasyon.
3. Klorasyon: reyaksyon 5-pozisyon fòma ak klori kupros nan asetòn pou pwodui 5-chloropurin pozisyon.
4. Cyclization: 5-chloropurine reyaji ak amino-pwoteje deoxyadenosine nan DMF anba kataliz gwoup amine pou fòme TUBERCIDIN.
Pi wo a se wout sentetik TUBERCIDIN. Li ta dwe remake ke ka gen kèk diferans ti tay nan diferan wout sentetik.
Pwopriyete chimik TUBERCIDIN:
1. Pwopriyete asid-baz: TUBERCIDIN se yon baz fèb ki ka fòme sèl, tankou idroklorid TUBERCIDIN. Valè pH li anjeneral net oswa yon ti kras alkalin.
2. Pwopriyete oksidasyon-rediksyon: TUBERCIDIN ka soksid oswa redwi a diferan konpoze. Pou egzanp, TUBERCIDIN ka soksid nan TUBERCIDIN-5 '- aldehyde nan prezans oksidan asid (tankou asid kwomik).
3. Idwoliz: TUBERCIDIN ka idrolize nan prezans asid fò oswa baz fò pou pwodui metabolit diferan. Pou egzanp, nan prezans asid fò, TUBERCIDIN ka idrolize nan adenozin ak 7-deazaxanthosine.
4. Absòbsyon: TUBERCIDIN gen yon pik maksimòm absòpsyon nan rejyon iltravyolèt la, ak longèdonn maksimòm absòpsyon li se 260 nm.
5. Reyaktivite: TUBERCIDIN ka patisipe nan anpil reyaksyon byolojik. Pou egzanp, TUBERCIDIN ka modifye pa anzim. Pou egzanp, nukleotid transferaz (NTase) ka transfere TUBERCIDIN nan TUBERCIDIN 5 '- fosfat.
TUBERCIDIN (ke yo rele tou 7-deazaadenosine) se yon analogue nukleozid, ki gen yon varyete de pwopriyete reyaksyon nan òganis, tankou:
1. Inibitè sentèz asid nikleik: TUBERCIDIN ka anpeche sentèz asid nikleik nan selil yo, kidonk afekte pwopagasyon selil ak diferansyasyon. Sa a se paske TUBERCIDIN ka anpeche aktivite adenosine deaminase ak adenosine sentetaz, kidonk anpeche sentèz adenosine.
2. Efè antiviral: TUBERCIDIN ka anpeche kwasans ak replikasyon viris la paske li ka entèfere ak pwosesis sentèz RNA viris la.
3. Inibitè sentèz ADN: TUBERCIDIN ka anpeche sentèz ADN, kidonk afekte divizyon selilè. Sa a se paske TUBERCIDIN ka anpeche aktivite ADN polymerase, kidonk anpeche replikasyon ak sentèz ADN.
4. Efè anti-timè: TUBERCIDIN se tou itilize kòm yon dwòg anti-timè akòz efè li sou pwopagasyon selil ak diferansyasyon. TUBERCIDIN ka entèfere ak kwasans ak divizyon selil kansè yo epi pwovoke apoptoz selil timè yo.
5. Efè antifonjik: TUBERCIDIN ka anpeche kwasans ak repwodiksyon fongis paske li ka anpeche sentèz ADN ak RNA nan fongis.
TUBERCIDIN gen yon gwo spectre nan aktivite byolojik, kidonk li gen yon varyete aplikasyon nan famasi. Sa ki annapre yo se karakteristik famakokinetik TUBERCIDIN:
1. Absòpsyon: TUBERCIDIN ka administre oralman oswa nan venn. Apre administrasyon oral, li ka rapidman absòbe nan sikilasyon san an.
2. Distribisyon: TUBERCIDIN ka distribye lajman nan kò a, tankou fwa, ren, misk, poumon, kè ak sèvo.
3. Metabolis: TUBERCIDIN se sitou metabolize nan fwa ak ren, ak metabolit li yo se 7-denitrogenated adenosine ak 7-denitrogenated adenosine. Metabolit sa yo ka elimine nan ren an.
4. Ekskresyon: metabolit yo nan TUBERCIDIN yo sitou elimine nan ren an, ak yon ti kantite yo elimine nan kò a nan poupou.
Farmakodinamik: TUBERCIDIN gen yon varyete aktivite byolojik nan vivo, ki gen ladan efè antiviral, anti-timè, antifonjik ak imunosuppressive. Efè sa yo sitou reyalize lè yo anpeche sentèz asid nikleyik ak entèfere ak pwopagasyon selilè ak diferansyasyon.
Farmakokinetik: Karakteristik farmakokinetik TUBERCIDIN yo depann de dòz la epi depann de tan an. Nan vivo, konsantrasyon nan TUBERCIDIN ogmante ak ogmantasyon nan dòz, ak pousantaj metabolis ak eskresyon nan vivo ogmante tou. Efè farmakodinamik TUBERCIDIN anjeneral bezwen dire pou yon sèten tan, kidonk dòz la ak tan administrasyon dwòg la pral afekte tou efè farmakodinamik li yo.