Tropisetron hydrochloride(lyen:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chimik/api-rechèch-only/tropisetron-hydrochloride-cas{5{5}.html) se yon 5-antagonist reseptè HT3 ki souvan itilize, ki se sitou itilize pou anpeche ak trete kè plen ak vomisman ki te koze pa chimyoterapi ak radyoterapi. Li fè pati alkaloid endol yo epi li gen yon gwo afinite ak reseptè 5-HT3 yo. Gen plizyè fason pou prepare Tropisetron hydrochloride. Mwen pral lis youn nan metòd ki pi komen pou deskripsyon, men li ta dwe remake ke metòd sa a se sèlman yon deskripsyon tou kout. Si ou bezwen yon metòd detaye, tanpri voye yon imèl bay Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Lt.
Tropisetron Hydrochloride Sentèz
Klori indol-2-karbonil reyaji ak prolin pou jenere idroklorid Tropisetron. Sa ki annapre yo se etap detaye pou prepare Tropisetron hydrochloride:
1. Fonn klori endol-2-formyl nan yon kantite DMF apwopriye pou fòme solisyon A.
2. Fonn prolin nan yon kantite apwopriye N-methylpyrrolidone pou fòme solisyon B.
3. Melanje solisyon A ak solisyon B nan tanperati chanm epi brase byen.
4. Ajoute kantite apwopriye nan kabonat potasyòm pou kenbe sistèm reyaksyon an alkalin.
5. Anba pwoteksyon nitwojèn, sistèm reyaksyon an te chofe a 80 degre C. epi kenbe nan yon tanperati konstan pou 12 èdtan.
6. Apre reyaksyon an, fre nan tanperati chanm. Ajoute yon kantite apwopriye nan silfat mayezyòm anidrid, epi sèk sistèm reyaksyon an.
7. Retire silfat mayezyòm pa filtraj pou jwenn yon pwodwi brit.
pirifikasyon:
1. Fonn pwodwi brit la nan yon kantite apwopriye asid idroklorik pou fòme solisyon C.
2. Ajiste valè pH solisyon C a apeprè 7.5 ak dlo amonyak pou libere pwodwi a.
3. Retire ensolubl pa filtraj pou jwenn klori endol-2-formyl gratis.
Kristalizasyon ak siye:
1. Fonn klori endol-2-formyl gratis nan yon kantite etanòl apwopriye pou fòme solisyon D.
2. Ajoute yon kantite ki apwopriye nan klori idwojèn nan solisyon D, epi ajiste valè pH la sou apeprè 5.5.
3. Solisyon kristalizasyon D pou jwenn kristal idroklorid Tropisetron.
4. Filtre kristal yo epi sèk pou jwenn pwodwi final la.
Reyaksyon ki enplike nan etap ki anwo yo se jan sa a:
1. Endol-2-klori fòmil reyaji ak prolin pou jenere idroklorid Tropisetron:
COCl2 plis NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plis HCl plis CO2
2. Ajoute kabonat potasyòm pou kenbe sistèm reyaksyon an alkalin:
COCl2 plis NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plis NH4Cl plis CO2
3. Ajiste valè pH la sou apeprè 7.5 ak dlo amonyak pou libere pwodwi a:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plis NH4Cl plis HCl
4. Retire ensolubl pa filtraj pou jwenn klori endol-2-carbonyl gratis:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plis HCl plis CO2
5. Fonn klori endol-2-formyl gratis nan etanòl epi ajoute klori idwojèn pou ajiste valè pH la sou apeprè 5.5 pou jwenn kristal idroklorid Tropisetron:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) plis HCl → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3)HCl plis CO2
Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron hydrochloride se yon antagonist reseptè 5-HT3 ki souvan itilize, ki se sitou itilize pou anpeche ak trete kè plen ak vomisman ki te koze pa chimyoterapi ak radyoterapi. Anplis de sa nan siprime repons lan vomisman, idroklorid tropisetron gen kèk lòt pwopriyete reyaktif.
1. Anpèchman reseptè 5-HT3 yo: Fonksyon prensipal idroklorid tropsettron se fè yon efè antiemetik lè yo anpeche reseptè 5-HT3 yo. Reseptè 5-HT3 a se yon reseptè sou nerotransmetè serotonin ki jwe yon wòl siyal nan reflèks gag. Sibstans ki soti nan selil timè yo ka aktive 5-reseptè HT3, sa ki lakòz kè plen ak vomisman. Tropisetron hydrochloride ka mare nan reseptè 5-HT3, anpeche 5-hydroxytryptamine kole ak reseptè yo, epi konsa anpeche repons vomisman an.
2. Aji sou lòt reseptè: Anplis de 5-reseptè HT3, tropisetron hydrochloride kapab tou aji sou lòt reseptè, tankou reseptè histamine H1, reseptè dopamine D2, elatriye. Efè sa yo ka lakòz kèk reyaksyon negatif, tankou tèt fè mal. , somnolans, vètij ak sou sa. Sepandan, reyaksyon negatif sa yo jeneralman modere ak modere epi yo pa bezwen tretman espesyal.
3. Efè anti-timè: Nan dènye ane yo, etid yo te jwenn ke tropisetron idroklorid tou gen yon sèten efè anti-timè. Etid yo montre ke tropisetron hydrochloride ka jwe yon wòl anti-timè pa anpeche pwopagasyon selil timè, pwovoke apoptoz selil timè, ak anpeche anjyogenesis timè. Konklizyon sa yo bay yon nouvo direksyon pou aplikasyon idroklorid tropisetron.
Efè iminitè: Tropisetron hydrochloride tou gen yon sèten efè iminitè modulation. Etid yo montre ke tropisetron hydrochloride ka anpeche pwopagasyon lenfosit T ak sekresyon sitokin, kidonk anpeche repons enflamatwa a. Efè imunomodulateur sa a ka gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman kèk maladi otoiminitè.
5. Efè sou sistèm nève santral la: Tropisetron hydrochloride gen sèten efè sou sistèm nève santral la. Etid yo montre ke tropisetron hydrochloride ka anpeche liberasyon eksitasyon asid amine nan sistèm nève santral la, kidonk fè efè sedatif, ipnoz, ak anti-enkyetid. Efè sa a ka nan kèk ka gen kèk enpak sou lavi chak jou pasyan an.
Istwa Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron hydrochloride se yon antagonist reseptè 5-HT3 ki souvan itilize, ki se sitou itilize pou anpeche ak trete kè plen ak vomisman ki te koze pa chimyoterapi ak radyoterapi.
1. Dekouvèt ak rechèch bonè: Tropisetron hydrochloride se yon alkaloid endol devlope pa Boehringer Ingelheim, Almay. Nan kòmansman ane 1980 yo, konpayi an te kòmanse rechèch sou 5-antagonis reseptè HT3 ak objektif pou dekouvri yon dwòg ki gen pwopriyete antiemetik. Nan yon gwo kantite tès depistaj konpoze ak eksperyans, yo te jwenn yon konpoze ki gen pi gwo aktivite, sètadi tropisettron idroklorid.
2. Non ak enskripsyon: Apre dekouvèt idroklorid tropisetron, Boehringer Ingelheim te fè rechèch apwofondi ak eksperyans sou li. An 1985, konpayi an te aplike pou yon patant sou tropisetron hydrochloride nan US Food and Drug Administration (FDA), epi li te jwenn dwa patant an 1987. Imedyatman, konpayi an te kòmanse evalye sekirite ak efikasite tropisetron hydrochloride nan esè klinik yo.
3. Esè klinik: Apre yon seri de esè klinik, Tropisetron Hydrochloride te premye apwouve pou maketing nan Almay an 1994. Li te imedyatman apwouve nan anpil lòt peyi kòm youn nan dwòg yo souvan itilize pou prevansyon ak tretman nan kè plen ak vomisman pwovoke pa. chimyoterapi ak radyasyon.
4. Non entènasyonal: Apre yo te apwouve Tropisetron Hydrochloride pou maketing, Non Entènasyonal Nonproprietary (INN) te nonmen li Tropisetron. INN se yon non dwòg entènasyonal ki rekonèt pa Òganizasyon Mondyal Lasante (WHO), ki itilize pou asire inik ak inifòmite non dwòg atravè lemond. Non Tropisetron yo rele dapre karakteristik estrikti chimik li yo, pami ki "tropi" soti nan "twopik", ki vle di "twopikal", ki endike ke dwòg la gen yon estrikti chimik ki sanble ak plant twopikal, ak "setron" soti nan "setäre". ", ki vle di "twopikal". Neurotransmeteur", ki vle di ke dwòg la sitou aji sou nerotransmeteur.
5. Non komès ak rechèch swivi ak devlopman: Apre yo te nonmen pa INN, non komèsyal Tropisetron Hydrochloride lajman itilize. Plizyè konpayi pharmaceutique mache dwòg la sou non Tropisetron, ki gen ladan Navoban, Torecan, Tropentip, ak lòt moun. Anplis de sa, rechèch ki vin apre yo ak devlopman te plis elaji sijè ki abòde lan nan aplikasyon nan idroklorid tropisetron, tankou prevansyon nan kè plen apre operasyon ak vomisman.