Fluralaner Doub-Sib: Chanèl GABA ak Glutamate

Fluralaner te chanje fason kontwòl ensèk nuizib yo ak endistri pharmaceutique veterinè apwoche jesyon atwopod. Kontrèman ak ansyen ensektisid ki aji sou yon sèl reseptè, fluralaner fonksyone atravè yon mekanis doub -sib - an menm tan deranje de sistèm kanal klori diferan nan envètebre. Selektibite sa a fè li pisan kont parazit ak konparativman an sekirite pou mamifè yo. Konprann ki jan molekil sa a angaje chanèl klori GABA-gated ak glutamate-gated revele poukisa li te vin tounen yon konpoze referans nan rechèch modèn ektoparazitisid.

Gout Fluralaner

1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) Solisyon
(2) tablèt
(3) Piki
(4) Flite
(5) Gout
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-9-007
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori

Wòl chanèl klori nan artwopod nerotransmisyon

Aktivite elektrik newòn yo kontwole pa chanèl klori. Li posib pou iyon klori antre nan yon selil lè yon nerotransmeteur mare reseptè li yo. Sa a foul iyon sispann newòn soti nan tire, ki kenbe sistèm nève a nan balans. Nan arthropods, sistèm sa a sitou kontwole pa de kalite ligand-kanal klori gated: glutamate-kanal klori gated (GluCls) ak GABA-kanal klori gated. Tisi nè ensèk ak arenyen gen tou de chanèl, men mamifè yo pa genyen yo nan menm estrikti fonksyonèl. Sa a se yon diferans kle ki sipòte pwofil selektivite fluralaner la.

Mekanis obligatwa Fluralaner nan nivo molekilè

Fluralaner (CAS 864731-61-3) fè pati klas isoxazoline nan pwodwi chimik yo. Li mare nan pati transmembran nan chanèl klori GluCl ak GABA-gated epi li sispann koule iyon klori. Blokaj sa a sispann siyal nòmal inhibitor yo voye, sa ki fè newòn atwopod sib la dife twò vit epi yo pa kontwole. Sa lakòz parazit la vin twò eksite, vin paralize, epi evantyèlman mouri. Yon etid nan jounal Pesticide Biochemistry and Physiology konfime ke isoxazolines, tankou fluralaner, mare trè fòtman nan yon sit allosteric espesifik ki diferan de sit obligatwa ensektisid li te ye. Sa fè li mwens posib ke klas chimik ki pi gran yo pral vin rezistan a isoxazolines.

Poukisa de sib enpòtan plis pase yon sèl

Anpil ectoparasiticides komen travay sèlman sou yon sib. Fipronil, pou egzanp, sèlman bloke chanèl klori ki kontwole pa GABA. Farmakolojik enpòtan seFluralanerKapasite pou ouvri chanèl klori GABA-gated ak glutamate-anmenmtan. Lè ou bloke de wout inhibition an menm tan, ou fè pann nan balans neral nan arthropod la pi fò, ki akselere kòmansman paralizi. Chèchè ki te gade molekil sèl-sib ak doub-sib yo te jwenn ke de-ajan sib yo travay pi byen kont yon pakèt espès ensèk ak etap lavi yo, tankou tik nenfal ak jèn pis.

Selektif ant envètebre ak vertebre

Marge sekirite ant kòman yon ektoparazitisid travay ak jan li danjere pou lame a toujou yon enkyetid. Estrikti reseptè GABA vertebre yo diferan de reseptè GABA envètebre yo, ak vertebre pa gen okenn chanèl GluCl fonksyonèl. Akòz diferans byolojik sa a, fluralaner gen yon gwo fenèt sekirite nan bèt yo. Dapre done farmakokinetik ki soti nan etid veterinè -kamarad yo, fluralaner rive nan gwo konsantrasyon sistemik nan san lame a, ki se sa parazit manje pandan y ap manje, san yo pa gen okenn efè newolojik sou bèt lame a. Metòd sa a pou bay dwòg nan san fè li pi itil nan anviwònman bèt.

Blokaj Ion Channel ak konsekans newolojik

Ton nòmal nan sistèm nève a kraze lè fluralaner konekte ak chanèl klori GABA-gated ak GluCls nan yon tik oswa pis. Newòn ki nòmalman pa ta tire ditou kòmanse tire tout tan. Eta san kontwòl sa a nan eksitasyon montre moute nan atwopod kòm tranbleman, mouvman tranble, ak paralizi. Parazit la sispann kapab manje oswa repwodui byen, epi nan kèk èdtan apre yo te ekspoze, li mouri. Anrejistreman elektwofizyolojik ki soti nan preparasyon nè arthropod ki te trete ak fluralaner montre ke tout potansyèl inhibitory postsynaptic yo pèdi. Sa a se prèv dirèk ke li bloke chanèl ion yo.

Dire dezòd neral nan parazit sib yo

Youn nan benefis dwòg fluralaner a se ke li rete nan kò a pou yon tan long. Nan chen ak chat, nivo plasma rete pi wo pase nivo ki nesesè pou touye parazit sib yo pou yon tan long-souvan 8 a 12 semèn, men sa depann de fòmilasyon an ak espès lame yo. Ekspozisyon alontèm -sa a vle di nenpòt pis oswa tik k ap eseye manje pandan tan sa a ap antre an kontak ak nivo sibstans ki pral touye yo anvan yo ka plen tèt yo. Kidonk, afinite reseptè molekil la se pa sèl bagay ki detèmine konbyen tan dezòd neral la dire; li tou afekte kouman li travay nan lame a.

Done Efikasite Kont Espès Ektoparazit kle

Etid nan tou de jaden an ak laboratwa a te montre ke fluralaner efikas kont Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Ctenocephalides felis, ak lòt espès ki enpòtan klinikman. Yon dòz chak jou nanfluralanerte travay plis pase 99% nan tan an kont enfeksyon pis ki te deja la nan 8 èdtan, epi li te kenbe travay pou 12 semèn. Li te jwenn ki ka touye moun tik nan 12 èdtan apre kontak. Nimewo sa yo montre yon konpoze ki gen aksyon de-direkteman mennen nan rezilta mezirab, repete nan kontwole parazit.

Konsiderasyon rezistans ak Viabilite alontèm-

Kapasite Fluralaner pou travay sou de sib diferan itil pou jere opozisyon. Konpare ak yon sèl -konpoze sib, chans pou echèk tretman an diminye anpil lè yon parazit gen pou devlope mitasyon rezistans nan de diferan kalite reseptè an menm tan. Sa a anfòm ak sa nou konnen sou plizyè-ajan sib nan domèn famasi a. Jiskaprezan, efò kontinyèl siveyans rezistans nan Ewòp ak Amerik di Nò te jwenn ke pis ak tik nan bwa a pa jeneralman rezistan a isoxazolines. Sa a se yon bon siy pou itilite alontèm-pwodwi chimik yo.

Estrateji fòmilasyon ak wout livrezon

Fluralaner vini nan fòm oral ak aktualite ki ka itilize sou bèt kay. Metòd oral la gen plis siksè paske li antre nan sikilasyon sistemik bèt la. Paske konpoze an se lipofil, li ka absòbe nan sistèm dijestif la epi gaye nan grès lar ak tisi po yo. Sa a asire ke ektoparazit ki manje sou lame a toujou antre an kontak ak konsantrasyon toksik. Konpayi medsin ki fè pwodui ki baze sou fluralaner-bezwen engredyan medsin aktif ki gen gwo-pite pou kenbe fòmilasyon yo konsistan epi ann akò ak règleman sou mache tankou Etazini, Inyon Ewopeyen ak Azi.

Peyizaj regilasyon ak mache

US Food and Drug Administration (FDA), Ajans Medikaman Ewopeyen an (EMA), ak lòt gwo kò sante yo tout te bay pèmisyon yo pou pwodwi ki gen fluralaner. Chimik la fè pati klas famasi isoxazoline. Nouvo kondisyon etikèt yo di ke li dwe kounye a gen ladan enfòmasyon sou li te ye pwofil evènman negatif newolojik nan bèt ki deja gen yon istwa nan kriz. Soti nan yon pwen de vi sou mache a, segman izoxazolin nan kontinye ap grandi, ak fluralaner rete nan tèt la grasa kapasite li nan travay sou de sib alafwa, bon maj sekirite lame, ak efè ki dire lontan -. Fluralaner API ak entèmedyè yo ap vin pi plis ak plis enteresan pou chèchè yo ak chèn ekipman pou.

FluralanerKapasite pou travay sou tou de chanèl klori GABA-gated ak glutamate-gated se yon gwo etap pi devan nan etid la nan dwòg ektoparazitisid. Li kontwole atwopod byen vit, efektivman, ak selektivman pandan y ap san danje pou vertebre paske li afekte de bloke sistèm kanal ion an menm tan. Prèv-revize parèy yo sipòte itilizasyon li nan debarase m de pis ak tik, epi kapasite li pou fè fas ak rezistans fè li pi atiran nan yon peryòd tan ki long. Lè chèchè yo, fòmilatè yo, ak travayè akizisyon yo ap chèche pou fluralaner ki gen gwo-pite, yo dwe jwenn li nan yon sous ki kalifye ki gen kalifikasyon GMP yo te tcheke.

24 -konpayi byen li te ye nan endistri pharmaceutique, R&D, ak espesyalite pwodui chimik yo te achte molekil medsin-nan Bloomtechz. Bloomtechz se yon devwefluralanerfounisè. Yo travay nan yon sit pwodiksyon sètifye 100,000-kare-mèt GMP- ki apwouve pa US FDA, Inyon Ewopeyen an, Japon, ak CFDA a. Chak pakèt pase twa nivo kontwòl kalite: nan etablisman pwodiksyon an, pa pwòp depatman QA/QC pa nou, ak yon twazyèm pati -otorite ki te apwouve pa nou. Bloomtechz te fè konpoze òganik ak pwodui chimik amann pou plis pase 12 ane epi li ka ba ou tan datant egzat, pri klè, ak tout dokiman ou bezwen pou koutim yo. Pran kontak pou kòmanse yon patenarya alontèm ki baze sou konfyans ak presizyon syantifik.

Kontakte nou jodi a:Sales@bloomtechz.com.

1. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Isoxazoline ectoparasiticide fluralaner nan roman: anpèchman selektif nan atwopod -asid aminobutyric- ak glutamate-kanal klori fèmen ak aktivite ensektisid / akarisid. Pestisid byochimik ak fizyoloji, 109, 44-50.

2. Rosentel, J., Lee, J., Burke, M., & Stegemann, M. (2014). Tretman Fluralaner nan chen: Farmakokinetik ak efikasite kont eksperimantal pwovoke pis ak enfestasyon tik. Parazit & Vektè, 7(Suppl 1), O26.

3. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2016). Famakokinetik fluralaner nan chen apre yon sèl administrasyon oral oswa nan venn. Parazit ak vektè, 9(1), 284.

4. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Isoxazoline A1443 antiparazit la se yon bloke ki pisan nan chanèl klori ki fèmen ensèk ligand -. Kominikasyon rechèch byochimik ak byofizik, 391(1), 744–749.

5. Walther, FM, Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Efè a nan manje sou farmakokinetik la nan oral fluralaner nan chen jèn ak manje. Parazit & Vektè, 7(Suppl 1), O25.

6. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Dekouvèt ak mòd aksyon afoxolaner, yon nouvo parazitisid isoxazoline pou chen. Parasitoloji Veterinè, 201 (3-4), 179-189.