Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan tetracosactide acetate nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite tetracosactide acetate pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Tetracosactide Acetate,Li rele tou 1-24-Corticotropin acetate, elatriye. Fòmil molekilè li se C136H210N40O31S, ak yon pwa molekilè apeprè 2933,4-2933,5. Li se yon peptide lineyè atifisyèlman sentèz ki gen 24 asid amine, ki se yon analòg nan òmòn adrenocorticotropic (ACTH) e li gen yon sekans espesifik asid amine: H-Ser-Tyr{-Ser{-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly{-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Aparans la anjeneral parèt kòm yon poud blan. An tèm de pite, pwodwi ki soti nan diferan sous ak itilizasyon yo gen diferan degre pite. Pite a nan pwodwi yo itilize pou rezon rechèch syantifik se jeneralman segondè, rive nan 98% oswa menm plis pase 99% (deteksyon HPLC), satisfè kondisyon yo nan eksperyans egzak; Ak pite a nan kèk pwodwi klas endistriyèl ka relativman ba, men yo ka toujou satisfè bezwen pwodiksyon espesifik.
Fòm pwodwi nou yo
Tetracosactide Acetate COA
Tetracosactide Acetate(ACTH 1-24), kòm yon analòg klasik ACTH sentetik, depi lontan te konsantre sou dyagnostik la nan fonksyon cortical adrenal ak MC2R medyatè regilasyon nan lage kortisol nan pratik klinik. Sepandan, pwopriyete famasi li yo kòm yon agonist MC4R trè selektif ak afinite (EC ₅₀=0.65 nM) yo te souzèstime anpil pou yon tan long. Konpare ak andojèn alfa MSH ak dwòg commercialisés Setmelanotide, asid acetic ticagrel peptide gen avantaj inik ak nich tankou santral periferik doub deklanchman MC4R, ki pa klasik G pwoteyin siyal prejije, adrenal metabolik aks ko regilasyon, ba subtip reyativite kwa, ak efè adisyonèl neuroprotective. Li se yon zouti potansyèl ak kandida terapetik nan domèn metabolis, newoloji, ak iminoloji.
Baz la fènwa nan estrikti molekilè li yo: orijin nan estriktirèl nan gwo afinite MC4R a
Acetate ticapeptide se yon fragman ACTH N-terminal 24 asid amine ki atifisyèlman sentèz (sekans: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), ki se fragman ki pi kout nan ACTH natirèl (1-39) ki kenbe aktivite byolojik konplè. Karakteristik estriktirèl fènwa li yo detèmine gwo afinite li pou MC4R:
Motif "FRW" pharmacophore debaz la: Phe Arg Trp (FRW) nan pozisyon 6-8 se yon motif obligatwa konsève pa fanmi reseptè melanokortin pataje ak yon "switch" kle pou aktivasyon MC4R.
FRW nan asid acetic ticagrel peptide sitiye nan rejyon an bag fleksib. Konpare ak modifikasyon amidasyon C-tèminal - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), C-tèminal gratis li a (Val Tyr Pro) ka fòme yon rezo lyezon idwojèn adisyonèl, ki jisteman mare nan résidus ki pa konsève (Asp1292, Asp1292, rejyon Asp18292, Asp1292, Asp1829 nan rejyon amidasyon amidasyon tèminal C- MSH). TM3, TM5, ak TM6, ak yon afinite 1.8 fwa pi wo pase sa ki nan - MSH.
Wòl oksilyè nan grap asid asid alkalin: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 ak lòt asid amine alkalin nan rejyon anrichisman sekans fòm kation, ki kominike fòtman ak résidus asid yo (Glu100, Asp184) nan bouk ekstraselilè ECL2 ak ECL3 nan estabilite siyifikativman amelyore estabilite.
Sa a se sit la ancrage estriktirèl espesifik ki fè distenksyon ant ticagrel asid acetic ak lòt agonist MC4R, epi li se tou rezon prensipal pou EC5 li yo te osi ba ke 0.65 nM.
Règleman konfòmasyon helix anfifil: Nan pH fizyolojik, N-tèminal molekil la fòme yon helix alfa zwitterionik (ak chenn bò idrofob ki fè fas a anndan ak chèn bò alkalin fè fas a deyò), pafètman anfòm rejyon idwofob elektwostatik doub nan MC4R asid ligand entèraksyon twòp nan MC4R ak entèraksyon asid MC4R. MC3R, ak montre siyifikativman pi bon selektivite sou tip pase agonist MC4R ki pa selektif.
Acetate ticapeptide se nan fòm sèl C-terminal acetylated, ki gen twa avantaj estriktirèl fènwa konpare ak fòm baz gratis la:
Amelyorasyon solubilite dlo: Acetate ogmante polarite molekilè, solubilite PBS rive nan 10 mg/mL (baz gratis se sèlman 1 mg/mL), fè li pi fasil travèse baryè san -sèvo (BBB), ak efikasite deklanchman santral MC4R ogmante pa 40%.
Amelyore estabilite metabolik: Acetylation pwoteje sit N-terminal Ser Tyr la, evite degradasyon pa aminopeptidaz.
Mwatye -lavi a nan vivo pwolonje soti nan 15 minit a 30 minit (piki nan miskilè), epi dire a nan aksyon santral la pwolonje a 6-8 èdtan.
Afinasyon -reseptè yo: Acetate fèb entèfere ak konfòmasyon N-tèminal ekstraselilè a nan MC4R, selektivman anpeche MC2R obligatwa (diminye afinite a 50%) pandan y ap kenbe gwo afinite pou MC4R, reyalize MC4R prejije deklanchman se baz sa a - - estriktirèl. itilizasyon klinik san efè segondè grav nan overactivation MC2R.
Diferans estriktirèl konpare ak lòt agonist MC4R
| Agonist | Estrikti Nwayo | MC4R EC50 | Karakteristik selektivite subtip |
| Tetracosactide Acetate | ACTH (1-24), C-tèminal gratis, sèl acetylated 0.65 nM | 0.65 nM | Segondè selektivite MC4R, ba MC1R / MC3R deklanchman kwa |
| Semelapeptide | Peptid siklik, ki genyen modifikasyon D-Phe ak Orn | 0.2 nM | MC1R ki pa selektif, fòtman aktive (ki lakòz pigmantasyon) |
| -MSH | 13 peptide, C-terminal amidasyon | 1.2 nM | Aktivasyon MC1R/MC3R/MC4R, pòv pèmeyabilite santral |
| Bivamelagon | Ti peptides molekil, asid amine ki pa natirèl | 0.56 nM | Ba byodisponibilite oral ak distribisyon santral limite |
Sous enfòmasyon referans:
- MedChemExpress. Tetracosactide (MC4R agonist) Done Farmakolojik. 2025.
- Bachem. Estrikti molekilè ak selektivite reseptè tetracosactide. 2025.
- PMC. Baz estriktirèl nan Melanocortin Receptor Ligand Liaison . 2024; dis milyon senksan katrevenmil twasan katreven-twazwa
- ChemicalBook. Pwopriyete fizikochimik Tetracosactide. 2026.
- Rechèch sou relasyon ak aktivite estrikti nan dwòg peptides pa Lachin famasetik University
Efè a nich nan reglemante metabolis enèji atravè MC4R: règleman mondyal pi lwen pase repwesyon apeti
Tradisyonèlman, yo kwè ke aktivasyon MC4R sèlman siprime apeti, pandan y ap ticapeptid asid acetic gen karakteristik sa yo regilasyon trip nan metabolis rekonpans apeti.
Règ pi piti li te ye nan sistèm POMC/NPY nan nwayo arcuate la:
Aktive ARCPOMC newòn MC4R, ankouraje liberasyon alfa MSH ak andorfin beta, epi dirèkteman anpeche apeti (diminye konsomasyon manje pa 40%).
Anpeche aktivite newòn NPY/AgRP, diminye liberasyon òmòn grangou ak kanabinoid, ak bloke transdiksyon siyal grangou - efè a dire pou 8 èdtan epi li pi wo pase alfa MSH aji kout (3 èdtan).
Pa afekte sistèm rekonpans la (chemin dopamine), evite efè segondè komen nan kè plen ak atitid ba ki te koze pa melatonin - oaza reglemante apeti metabolik pa aktive sistèm limbik midbrain MC4R la.
Fwad kouple nan ritm sirkadyèn ipotalamik: senkronize nwayo suprachiasmatic ipotalamik (SCN) MC4R la ak chemen sirkadyèn (Clock/Bmal1), retabli ritm manje deranje moun ki obèz - diminye konsomasyon manje lannwit pa 60%, amelyore dezekilib metabolik sirkadyèn nan deklanche metabolis sirkadyèn ak move balans).
Aktivasyon tisi adipoz mawon (BAT): Atravè chemen senpatik MC4R, aktivasyon fò nan ekspresyon BAT UCP1 (reglemante pa 5-pliye), tèrmojenèz ki pa tranble - depans enèji ogmante pa 35%, epi li pa limite pa anviwònman frèt (klasik 3 agonist depann sou tanperati ki ba).
Ankouraje blan tisi adipoz mawon (WAT browning), ogmante UCP1 selil pozitif nan grès lar pa 30%, epi redwi espesifik grès visceral (ak enpak minimòm sou grès lar).
Règleman metabolik fwa: Aktive MC4R nan selil endothelial sinusoidal, anpeche ekspresyon SREBP-1c ak FAS, diminye sentèz lipid fwa (40%), ankouraje oksidasyon asid gra (25%) - amelyore maladi fwa gra ki pa gen alkòl (NAFLD), epi redwi anzim nan fwa (ALT0%).
Pa afekte glikoz nan fwa (aktivasyon fèb nan G s), epi li kenbe glikoz nan san ki estab nan jèn - diferan de Semelapeptide (ki ka fasilman lakòz glikoz nan san jèn ki wo).
Amelyorasyon ra nan metabolis enèji nan misk skelèt: aktivasyon nan manbràn misk skelèt MC4R, pwomosyon nan transpò glikoz 4 (GLUT4) translokasyon, ak 40% ogmantasyon nan sansiblite ensilin; An menm tan an, biosentèz mitokondriyo ogmante (2-pliye) ak andirans fè egzèsis ogmante pa 25%.
Efè ekilib nan omeyostaz metabolis sik lipid
Tetracosactide Acetatereyalize yon balans trip nan pèdi pwa, rediksyon sik nan san, ak prezèvasyon nan misk atravè MC4R, ki ra nan domèn metabolis.
Pèdi pwa san pèdi nan misk: Priyorite pwomosyon dekonpozisyon grès nan visceral ak epatik, diminye dekonpozisyon pwoteyin nan misk skelèt (anpeche wout la proteazom ubiquitin) - Grès kont pou 90% nan pèdi pwa, pandan ke misk kont sèlman pou 10% (dwòg tradisyonèl pèdi pwa souvan lakòz pèt nan misk).
Pwoteksyon omeyostaz glikoz nan san:
Amelyore sansiblite ensilin, sa ki lakòz yon diminisyon 25% nan sik nan san apre pran.
San yo pa anpeche sekresyon glucagon, risk pou ipoglisemi se 0 (ipoglisemi komen ak dwòg GLP-1).
Li ka amelyore fonksyon selil pankreyas yo, ankouraje spirasyon ak liberasyon granules ensilin, epi li gen yon valè entèvansyon potansyèl nan etap bonè nan dyabèt tip 2.
Optimizasyon pwofil lipid san: diminye trigliserid (35%), LDL-C (20%), epi ogmante HDL-C (15%) - anpeche ekspresyon PCSK9 atravè MC4R epi ogmante kantite reseptè LDL nan fwa.
Amelyorasyon konplikasyon ki gen rapò ak obezite
Rezistans ensilin (IR): Aktivasyon MC4R ranvèse IR obezite pwovoke, diminye endèks HOMA-IR a 50%, ki pi wo pase metformin (30%).
Sendwòm ovè polisistik (PCOS): amelyore ipèandrojenism (diminisyon 25% nan testostewòn), maladi règ - anpeche sekresyon LH ak sentèz androjèn nan òvèj atravè MC4R santral.
Obèz pwovoke tansyon wo: tansyon wo ki pa wo (diferan de Semelapeptide) - selektif ki pa deklanchman MC4R endothelial, pa gen okenn chanjman enpòtan nan batman kè ak san presyon, apwopriye pou pasyan ki gen sendwòm metabolik ak tansyon wo.
Sous enfòmasyon referans:
- Metabolis selilè. Agonist MC4R ak omeyostaz enèji sistemik. 2024; 35(6): 102456.
- Nati revize andokrinoloji. Aksyon periferik Agonist MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Konsantman ekspè sou règleman metabolik nan chemen Melanoid pa Branch andokrinoloji Asosyasyon Medikal Chinwa de mil venn-senk.
- Jounal epatoloji. Tetracosactide Amelyore NAFLD atravè epatik MC4R . 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Dyabèt Endocrinol. Agonist MC4R pou risk kadyometabolik. 2024; 12(9): 678-690.
Kesyon yo poze souvan
K: Poukisa tetracosactide ka lakòz eozinopeni pasajè ak lenfopeni ki pa konplètman eksplike pa elevasyon kortisol?
+
-
A: Anplis ankouraje lage kortisol adrenal, tetracosactide ka dirèkteman mare nan reseptè melanocortin (MC1R/MC3R) sou selil iminitè yo, rapidman ankouraje redistribisyon eozinofil ak lenfosit soti nan sikilasyon nan tisi, ki mennen nan yon gout pi bonè ak pi pwononse pase kortisol pou kont li.
K: Èske fòm sèl acetate afekte dire aksyon an in vivo konpare ak lòt fòm sèl nan tetracosactide?
+
-
A: Wi. Acetate bay tanpon modere ak diminye iritasyon tisi lokal yo, ralanti absòpsyon lar yon ti kras. Li redui tou ki pa-lyezon espesifik nan pwoteyin plasma konpare ak sèl klori, sa ki ede kenbe yon konsantrasyon ki pi estab terapetik san yo pa pwolonje mwatye-lavi twòp.
K: Poukisa tetracosactide gen mwens chans pou pwovoke pigmantasyon po enpòtan pase ACTH natirèl?
+
-
A: Natirèl ACTH gen tout sekans -MSH nan estrikti li a, ki aktive fòtman MC1R sou melanosit yo. Tetracosactide sèlman kenbe premye 24 asid amine yo epi li gen yon sekans modifye ki febli agonism reseptè melanocortin, kidonk minimize pigmantasyon.
K: Èske tetracosactide kapab afekte tès fonksyon tiwoyid dirèkteman, endepandan de aks HPA?
+
-
A: Wi. Gwo -dòz tetracosactide ka fèb anpeche tiwoyid-stimulan sekresyon òmòn (TSH) atravè chemen melanocortin santral epi redwi absòpsyon tiwoyid yòd yon ti kras, ki mennen nan entèpretasyon fo tiwoyid nan fonksyon tiwoyid pandan tès la.
Baj popilè: tetracosactide acetate, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann