Etelcalcetide Cas 1262780-97-1

Etelcalcetidese yon poud blan oswa prèske blan cristalline, pafwa tou yon koulè jòn limyè. Li se anjeneral san odè ak soluble nan dlo. Fòmil chimik la se C26H27N5O2, ak yon pwa relatif molekilè nan 445.531 g/mol. Li se yon dwòg kont depresyon ki se yon selektif serotonin retake inibitè (SSRI) ak yon agonist pasyèl nan reseptè a serotonin 1A. Li gen wotasyon optik, ak yon ang wotasyon nan +30 degre nan +35 degre (10mg/ml, nan dlo). Li se yon molekil chiral ki ka fòme enantiomè diferan pandan sentèz chimik. Akòz prezans enantiomè yo, ka gen diferans nan wotasyon optik yo ak lòt pwopriyete optik. Spectrum nan enfrawouj montre karakteristik absòpsyon tèt, ak etann Vibration absòpsyon pik la nan NH ka obsève nan apeprè 3400 cm -1; Ou ka obsève yon pik absòpsyon Vibration nan CH3 nan apeprè 2920 cm -1; Ou ka obsève yon pik absòpsyon Vibration nan CO nan apeprè 1650 cm -1; Ou ka obsève yon pik absòpsyon vibrasyon etann nan bag la aromat nan apeprè 1500 cm -1.

Etelcalcetidese yon efikas oral dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4) inibitè, sitou itilize nan trete tip 2 dyabèt. Kòm yon nouvo kalite anti dyabèt dwòg, li gen anpil fonksyon, ki se nan gwo siyifikasyon amelyore kontwòl sik nan san ak bon jan kalite lavi nan pasyan dyabèt.

1. Diminye nivo sik nan san

Fonksyon prensipal la se pi ba nivo sik nan san. Li diminye degradasyon nan glucagon tankou peptides -1 (Glp -1) ak glikoz depandan peptides ensilotwopik (GIP) nan kò a pa anpeche aktivite a nan DPP -4 anzim, kidonk ogmante aktivite a fizyolojik nan sa yo insestin. GLP -1 ak GIP ka ankouraje sekresyon ensilin, anpeche liberasyon an nan glikagon, ak ensi pi ba nivo sik nan san. Efè sa a nan veracatide se itil amelyore kontwòl la sik nan san nan pasyan dyabèt ak diminye ensidan an nan konplikasyon.

2. Amelyore rezistans ensilin

Rezistans ensilin se youn nan karakteristik enpòtan patofizyolojik dyabèt tip 2. Sibstans li amelyore rezistans ensilin pa ogmante sansiblite ensilin. Li ka ankouraje absorption la ak itilizasyon ensilin pa adiposit ak selil nan misk, amelyore aktivite a byolojik nan ensilin, e konsa amelyore sansiblite kò a nan ensilin. Efè sa a ede diminye nivo sik nan san epi redwi bezwen pou ensilin nan pasyan ki gen dyabèt.

3. Regenerasyon selil pwomosyon ak rekiperasyon fonksyonèl

Li tou te gen fonksyon an nan pwomosyon ilo pankreyas wòl nan rejenerasyon selil ak rekiperasyon fonksyonèl. Pa anpeche aktivite a nan DPP -4 anzim, pwoteksyon ka reyalize selil yo pwoteje soti nan faktè domaj tankou sik nan san ki wo ak estrès oksidatif, pwomosyon siviv la ak pwopagasyon nan selil yo. Anplis de sa, li kapab tou ogmante sentèz la ak sekresyon nan ensilin entranglè, amelyore aktivite a fonksyonèl nan selil yo. Efè sa yo se itil amelyore fonksyon an ilo nan pasyan ki gen dyabèt ak ogmante nivo a nan sekresyon ensilin.

4. Diminye pwa ak akimilasyon grès

Li tou gen efè a nan diminye pwa ak akimilasyon grès. Li ka diminye apeti ak konsomasyon manje, ak pi ba konsomasyon enèji. An menm tan an, veracalide kapab tou ankouraje pann la ak metabolis nan grès, diminye akimilasyon nan grès nan kò a. Efè sa a ka ede amelyore obezite a nan pasyan dyabèt ak diminye risk pou yo maladi kadyovaskilè ak lòt konplikasyon.

5. Amelyore metabolis lipid san

Li kapab tou amelyore metabolis lipid san ak pi ba nivo lipid san. Li ka ogmante sentèz la ak sekresyon nan lipoprotein dansite-wo (HDL), epi redwi nivo yo nan lipoprotein ba-dansite (LDL) ak kolestewòl total (TC). Anplis de sa, li kapab tou anpeche sentèz la ak akimilasyon nan trigliserid, epi redwi nivo a nan trigliserid nan plasma. Efè sa yo ede redwi risk pou yo maladi kadyovaskilè nan pasyan ki gen dyabèt.

6. Pwoteje sistèm kadyovaskilè a

Li gen tou yon efè pwoteksyon sou sistèm nan kadyovaskilè. Li ka bese tansyon, diminye ensidan an nan maladi kadyovaskilè tankou ipèrtrofi kè ak domaj myokad. Anplis de sa, li kapab tou anpeche repons yo estrès enflamatwa ak oksidatif nan selil andotelyo, pwoteje sante a ak entegrite nan mi veso sangen. Efè sa yo ede diminye risk pou yo maladi kadyovaskilè nan pasyan ki gen dyabèt ak amelyore kalite lavi a.

7. Amelyore fonksyon mantal

Dènye etid yo montre ke li tou gen efè a nan amelyore fonksyon mantal. Li ka ogmante kontni an ak aktivite nan nerotransmeteur nan sèvo a, tankou asetilkolin ak dopamine, ak amelyore excitability la ak efikasite transmisyon enfòmasyon nan newòn. Anplis de sa, li kapab tou anpeche enflamasyon ak reyaksyon estrès oksidatif nan sèvo a, pwoteje sante a ak siviv nan newòn. Efè sa yo itil pou amelyore malfonksyònman mantal pasyan dyabèt yo ak amelyore kalite lavi a.

8. Amelyore kalite lavi

An rezime, pa diminye nivo sik nan san, amelyore rezistans ensilin, ak pwomosyon rejenerasyon selil ak rekiperasyon fonksyonèl, rediksyon pwa ak rediksyon akimilasyon grès, amelyorasyon metabolis lipid, pwoteksyon sistèm kadyovaskilè, amelyorasyon fonksyon mantal ak lòt efè bay yon tretman konplè epi efikas pou pasyan dyabèt. Egzèsis nan fonksyon sa yo pral ede amelyore kontwòl sik nan san ak kalite lavi nan pasyan ki gen dyabèt, diminye risk pou yo konplikasyon, ak amelyore to a siviv ak nivo sante nan pasyan yo. Se poutèt sa, Veracatide gen valè klinik enpòtan ak aplikasyon pwospè nan tretman an nan dyabèt.

Etelcalcetidese yon dipeptidyl peptidase 4 (dpp -4) inibitè, ki se sitou itilize nan trete dyabèt tip 2. Sentèz li enplike nan plizyè etap, ak sa ki annapre yo pral bay yon entwodiksyon detaye sou metòd komen sentèz laboratwa li yo ak ekwasyon chimik korespondan.

Etap sentèz:

1. Aktivasyon nan asid amine

Premyerman, li nesesè pou chwazi asid amine apwopriye pou deklanchman. Metòd aktivasyon souvan itilize a se aktive gwoup karboksil lè l sèvi avèk N-hydroxysuccinimide (NHS) ak N, N '- dicyclohexylcarbodiimide (DCC).

Ekwasyon chimik (lè l sèvi avèk L-alanin kòm yon egzanp):

C₃H₇Non₂+C₄H₅Non₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇Non₂NHS% 2bC₁₃H₂₄N₂O

Pami yo, DCU se n, n '- dicyclohexylurea, ki se yon byproduct nan reyaksyon an.

2. reyaksyon kondansasyon

Aktive asid amine a sibi yon reyaksyon kondansasyon ak gwoup amine nan pwochen asid amine pou fòme yon kosyon peptides. Se etap sa a anjeneral te pote soti anba kondisyon asid, tankou lè l sèvi avèk trietilamin kòm yon baz.

Ekwasyon chimik (lè l sèvi avèk L-alanin ak L-leucine kòm egzanp):

C₃H₇Non₂-Nhs+c₆H₁₃Non₂+C₆H₁₅N → C₃H₇Non₂-L-C₆H₁₃Non₂+H₂O+NHS - sèl trietilamin

3. Ekstansyon chenn peptides

Pa repete reyaksyon an kondansasyon, piti piti konekte asid amine yo mande yo nan chèn nan peptides jouk sekans lan konplè nan veracalide jwenn.

4. reyaksyon siklizasyon

Molekil Veracapeptid gen yon estrikti espesifik siklik ki bezwen yo dwe fòme nan reyaksyon siklizasyon. Sa a anjeneral enplike nan yon reyaksyon ant yon sèl gwoup chèn bò ak yon lòt gwoup sou chèn nan peptides.

Ekwasyon chimik (lè l sèvi avèk yon fragman senplifye nan veracalide kòm yon egzanp):

H₂N Peptides Chain CO-R 1+ Peptides Chain CO-R2 → [H₂N Peptides Chain CO-R1]-Peptides Chain Ko-R 2+ H₂O

R1 ak R2 reprezante diferan gwoup fonksyonèl sou chèn peptides, ki fòme yon estrikti siklik nan reyaksyon.

5. pirifye ak kristalize

Apre w fin ranpli reyaksyon siklizasyon an, pwodwi a bezwen pirifye ak kristalize pou jwenn verasalid ki gen gwo pite. Sa a anjeneral enplike nan etap tankou kromatografi kolòn, mens-kouch kwomatografi, ak rkristalizasyon.

Kandida yo devlopman nanEtelcalcetideyo trè laj, sitou ki baze sou efè enpòtan li yo ki ka geri ou ak mekanis inik nan aksyon nan jaden an medikal. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou kandida devlopman li yo:

Baj popilè: Etelcalcetide Cas 1262780-97-1, Swèd, Konpayi fabrikasyon, faktori, Wholesale, Achte, Pri, esansyèl, Pou Vann