Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki gen plis eksperyans ak founisè nan dynorphin a cas 80448-90-4 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè dynorphin a cas 80448-90-4 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Dynorphin A, fòmil molekilè C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, parèt kòm yon poud blan. Pwa molekilè a se 2147.52, ak estrikti molekilè a se baz pwopriyete fizik li yo. Kòm yon peptide 17, li konpoze de 17 résidus asid amine ki konekte pa lyezon peptide, ki fòme yon konfòmasyon espesifik espasyal. Konfòmasyon sa a bay dynorphinA ak aktivite byolojik espesifik, sa ki pèmèt li kominike avèk lòt biomolekil ak fè egzèsis efè famasi tankou soulajman doulè.
Pwa molekilè a se relativman ti, sa ki fè li pi fasil pou li travèse manbràn selilè a epi antre nan enteryè selil la pou egzèse efè li yo. Pandan se tan, pi piti pwa molekilè li tou ba li pi gwo fleksibilite nan konsepsyon dwòg ak devlopman. Sibstans sa a se yon morfin tankou peptide aktif ekstrè nan glann pitwitè kochon ak gwo efè analgesic. Peptid sa a jwe yon wòl enpòtan nan sistèm nève a e li atire atansyon akòz aktivite byolojik inik li yo.
Fòm pwodwi nou yo
Dynorphin A COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Dynorphin A | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 80448-90-4 | |
| Kantite | 22g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.24% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.56% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.80% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.77% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 600 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 710 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C99H155N31O23 |
| Mass egzak | 2146.19 |
| Pwa molekilè | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Analiz elemantè | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Fonksyon Nwayo regilasyon nan sistèm nève santral la
Efè analgesic
Dynorphin Ase yon agonist trè efikas nan reseptè κ-opioid (KOR), ki anpeche eksitabilite newòn kòn dorsal epinyè a epi bloke transmisyon siyal doulè yo. Efikasite analgesic li yo siyifikativman pi fò pase enkephalin (apeprè 700 fwa) ak -endorphin (apeprè 50 fwa), espesyalman nan nivo epinyè a. Pou egzanp, piki nan vantrikul 1 ug peptide a ka siyifikativman anpéché lage vasopressin nan dlo -rat prive epi soulaje sansibilizasyon doulè.
Règleman nerotransmetè
Transmisyon Inibisyon: Lè li aktive KOR, li ka diminye liberasyon sibstans P nan manbràn presinaptik la epi diminye liberasyon nerotransmeteur eksitasyon tankou glutamate, kidonk anpeche eksitasyon newòn twòp.
Plastisite sinaptik: Nan amigdala ak ipokanp la, li patisipe nan reglemante -potansyasyon alontèm (LTP) ak depresyon alontèm (LTD), enfliyanse pwosesis aprantisaj ak memwa. Pou egzanp, li ka anpeche foul iyon kalsyòm pa bloke chanèl reseptè NMDA epi redwi pwobabilite pou lage nerotransmeteur nan manbràn presinaptik la.
Emosyon ak repons estrès
Anksyete/Rezistans Depresyon: Dòz ki ba li ka soulaje konpòtman enkyetid lè li aktive KOR, pandan ke dòz segondè yo ka pwovoke depresyon-tankou fenotip. Pou egzanp, piki entraventricular nan 500 pmol / 5 μL peptide a pou 4 jou ka soulaje maladi konpòtman ki pwovoke pa estrès nan sourit ak kontwole sistèm nan 5-HTergic nan sèvo a.
Adaptasyon nan estrès: Anba kondisyon estrès kwonik, ekspresyon li ogmante, epi li ankouraje adaptasyon kò a nan anviwònman estrès la atravè yon efè sinèrji ak kortikotropin -release hormone (CRH).
Neuroprotective ak Mekanis Blesi
Pwoteksyon Iskemi nan sèvo
Li jwe yon wòl doub nan blesi ischemi/repèfizyon nan sèvo:
Pwoteksyon ki ba konsantrasyon: Lè li aktive KOR, li anpeche surcharge ion kalsyòm, diminye lage mitokondriyo nan cytochrome c, kidonk diminye aktivite caspase-3 ak anpeche apoptoz newòn. Pou egzanp, li ka diminye zòn nan nan enfaktis serebral ak amelyore pwoblèm memwa apre iskemi.
Toksisite konsantrasyon segondè: Lè konsantrasyon an pi gran pase oswa egal a 10 μM, li ka ogmante konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè, pwovoke mitokondriyo manbràn potansyèl efondreman, ak deklanche lanmò newòn.
Règleman neroenflamasyon
Li diminye domaj nero-enflamatwa pa anpeche deklanchman selil microglial yo, redwi liberasyon faktè pro-enflamatwa tankou IL-1 ak TNF- . Pa egzanp, nan yon modèl blesi nan sèvo twomatik, nivo pwodwi plasma yo gen rapò negatif ak entansite repons enflamatwa a.
Efè fizyolojik nan sistèm periferik
Règleman kadyovaskilè
Règleman Tansyon: Peptid la, yon peptide opioid andojèn kle, ka efektivman anpeche tansyon nè senpatik lè li aktive espesyalman reseptè kappa opioid (KOR) ki sitiye nan nwayo solitè medulè a-yon sant regilasyon enpòtan nan sistèm kadyovaskilè a. Anpèchman sa a mennen nan yon diminisyon enpòtan nan san presyon, kòm sistèm nève senpatik la, ki nòmalman ankouraje vazokonstriksyon ak ogmante batman kè, se siprime.
Nwayo solitè medulè a entegre siyal sansoryèl kadyovaskilè, ak aktivasyon KOR isit la modil liberasyon nerotransmeteur ki enplike nan kontwòl tansyon, kidonk egzèse yon efè ipotansif ki estab. Varyab batman kè: Nan modèl bèt nan iskemi myokad, li jwe yon wòl enpòtan nan reglemante balans lan nan nè otonòm kadyak. Iskemi myokad souvan deranje kowòdinasyon ki genyen ant sistèm nève senpatik ak parasympathetic, ogmante risk pou aritmi. Li ka nòmalize aktivite nòmal de sistèm nè sa yo, diminye iregilarite batman kè, epi konsa diminye ensidans aritmi ki menase lavi -, bay yon efè pwoteksyon sou myokad ischemik.
Règleman iminitè
Li egzèse yon efè regilasyon enpòtan sou sistèm iminitè a. Li ka amelyore repons pwopagasyon lenfosit larat, ki se eleman debaz nan sistèm iminitè adaptatif la, epi ankouraje sekresyon interleukin-2 (IL-2) -yon sitokin ki jwe yon wòl kle nan deklanchman selil T ak pwopagasyon. Espesyalman, pwodiksyon IL-2 ka ogmante pa 2.3 fwa konpare ak nivo nòmal anba aksyon an.
Sa ki enpòtan, efè imunomodulateur sa a ka konplètman bloke pa naloxone, yon antagonist reseptè opioid ki pa-selektif, ki endike ke li medyatè wòl regilasyon li nan sistèm iminitè a atravè lyezon ak reseptè opioid yo. Anplis de sa, li ka ankouraje makrofaj peritoneal yo ogmante pwodiksyon interleukin-1 (IL-1), yon sitokin pro-enflamatwa ki amelyore repons iminitè natirèl la lè li aktive selil iminitè yo epi ankouraje defans kò a kont patojèn.
Metabolis ak andokrinoloji
Metabolis glikoz:Dynorphin Ase patisipe nan règleman an nan metabolis glikoz epi li ka jwe yon wòl nan amelyore maladi metabolik ki gen rapò ak obezite. Li reyalize sa nan aktive KOR nan ipotalamus la, yon rejyon ki kontwole apeti ak balans enèji. Aktivasyon KOR ipotalamik ka anpeche apeti, diminye konsomasyon manje, ak ansanm ankouraje depans enèji nan kò a, kidonk ede kontwole pwa kò ak soulaje anomali metabolik ki asosye ak obezite, tankou rezistans ensilin.
Neuroendocrinology: Nan kondisyon estrès, sistèm neroendokrin kò a sibi chanjman enpòtan pou adapte yo ak stimuli ekstèn. Peptid ak òmòn ki bay kortikotropin-(CRH) travay ansanm pou kontwole aktivite ipotalamik-pitwitè-adrenal aks (aks HPA)-nwayo sistèm repons estrès kò a. Règleman jwenti sa a afekte ritm lage kortisol, yon òmòn estrès kle, pou asire repons estrès kò a aktive ak sispann kòmsadwa, kidonk kenbe estabilite anviwònman entèn la.
Asosyasyon Patolojik ak Potansyèl terapetik
Troubles newolojik
Maladi Parkinson la: ekspresyon pwodwi a nan substantia nigra pars compacta se downregulated, ki ka patisipe nan pwogresyon nan maladi a pa afekte siviv nan newòn dopaminergic.
Maladi alzayme a: Diminisyon nan nivo li yo nan ipokanp la asosye ak bès mantal, epi konplete li ka amelyore plastisit sinaptik.
Depandans Dwòg: Li pwodui yon efè negatif lè li aktive KOR, ki ka vin yon sib potansyèl pou tretman depandans opioid.
Jesyon Doulè
Pwodwi a ak fragman li yo gen gwo potansyèl nan jesyon doulè. Amid Dynorphin A (1-13), yon fòm modifye peptide a, te aplike klinikman nan tretman doulè kansè avanse. Efè analgesic li konparab ak sa ki nan morfin, yon analgesic klasik fò, men li gen yon potansyèl pi ba pou dejwe ak mwens efè segondè, ki fè li yon opsyon ki pi an sekirite pou soulajman doulè alontèm nan pasyan kansè yo. Anplis de sa, Dynorphin A (1-8) fragman twonke fè efè analgesic atravè mekanis ki pa -opioid, tankou bloke reseptè N{-methyl-D-aspartate (NMDA) - yon kalite reseptè glutamate ki gen rapò ak transmisyon siyal doulè yo.
Chemen analgesic ki pa-opioid sa a evite risk pou yo gen dejwe ki asosye ak reseptè opioid yo, sa ki bay yon nouvo direksyon pou devlopman nouvo dwòg analgesic ki pa-depandans.
Twoub Mantal
Depresyon se yon twoub mantal komen ki karakterize pa atitid ba ki pèsistan, anedoni (mank plezi), ak lòt sentòm. Nan modèl bèt nan depresyon, nivo ki wo nanDynorphin Anan sèvo a yo asosye byen ak fenotip anhedonia.
Metòd sentèz komen nan dynorphinA se yon pwosesis konplèks ak delika ki enplike plizyè etap ak teknik chimik pwofesyonèl. Kòm yon peptide 17, sentèz dynorphinA mande pou kontwole egzak lòd ak koneksyon chak asid amine pou asire aktivite byolojik ak estabilite pwodwi final la.
1. Endogenous Biosynthetic Pathway
Nan vivo, pwodwi a pwodwi pa klivaj anzimatik nan prodynorphin. Apre yo fin sentetize nan newòn, prodynorphin espesifikman koupe pa proprotein convertase 2 (PC2), lage fragman peptide aktif ki gen ladan li ak Dynorphin B.
Peptid sa yo estoke nan vesik sinaptik epi yo lage sou eksitasyon depolarizasyon newòn pou patisipe nan règleman siyal neral la. Pwosesis sa a montre espesifik tisi ak sitou rive nan sistèm nève santral la ak glann pitwitè.
2. Chimik Solid-Sentèz Faz (Metòd Preparasyon Endikap)
Fmoc solid-faz peptide sentèz (SPPS) lajman adopte pou rechèch laboratwa ak pwodiksyon endistriyèl.
Chajman résine: Patin amid résine itilize kòm sipò solid pou asire C-amidasyon tèminal ak amelyore estabilite molekilè.
Kouple pa etap: Dapre sekans asid amine pwodwi a (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile{-Arg-Pro{-Lys-),{1}}Leu- Fmoc-asid amine ki pwoteje yo makonnen sekans soti nan tèminal C-nan tèminal N{-. Chak sik enplike depwoteksyon Fmoc ak piperidin, aktivasyon gwoup carboxyl pa ajan kondansasyon, ak fòmasyon lyezon peptide; se reyaksyon an ninhydrin aplike pou kontwole fini chak reyaksyon.
Klivaj ak Depwoteksyon: Se résine a trete ak asid trifluoroacetic (TFA) solisyon klivaj (TFA : Dlo : Triisopropylsilane=95 : 2.5 : 2.5) pou libere peptide brit la epi retire gwoup ki pwoteje chèn -.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), ak yon sede an jeneral sentetik apeprè 50%-60%.
3. Sentetik Optimizasyon ak Dérivés
Native pwodwi a gen yon demi-lavi kout 3-5 minit epi li fasil pou idroliz anzimatik. Modifikasyon estriktirèl tankou D-sibstitisyon asid amine, N-methylation, ak C-amidasyon tèminal ka amelyore estabilite metabolik li yo ak afinite reseptè, bay molekil kandida pou rechèch ak devlopman nan dwòg analgesic.
FAQ
Ki sa ki dynorphin A?
+
-
Dynorphin A seyon agonist reseptè opioid kappa (KOR) ki pisan, epi li se tou yon agonist pou lòt reseptè opioid, tankou mu (MOR) ak delta (DOR). Dynorphin A ka pwovoke lanmò newòn, epi li ka itilize nan rechèch maladi newolojik.
Baj popilè: dynorphin a cas 80448-90-4, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann