Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan dynorphin a cas 72957-38-1 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè dynorphin a cas 72957-38-1 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Dynorphin Ase yon dinorfin 17 peptide ki sòti nan glann pitwitè kochon, ki gen aktivite trè fò tankou opioid. Li gen anpil fragman tankou dynorphinA (1-8) [dynorphinA (1-8)], dynorphinA (1-13) [dynorphinA (1-13)]], dynorphinA (1-17) [dynorphinA (1-17)], elatriye Molekilè fòmil C725O1256N CAS 72957-38-1. Li se jeneralman yon blan oswa prèske blan solid poud. Li se yon sibstans ki pa optik aktif, se sa ki, li pa gen okenn wotasyon optik nan limyè. Li se yon peptide lineyè ki konpoze de 13 résidus asid amine, ak konfòmasyon espesifik espasyal ak estrikti molekilè. Yon klas morfin tankou peptides aktif ak gwo efè analgesic. Précurseur li se prodynorphin. Dynorphin gen ladan dynorphinA ak dynorphin B. Pami yo, dynorphinA se yon peptide 17, ki se 700 fwa pi aktif pase leuprorelin ak - Aktivite nan andorfin se 50 fwa pi fò, ak dynorphin B se 13 peptides. Dynorphins yo lajman distribiye nan sistèm nève a.
|
Bouchon pou boutèy ak bouchon Customized:
|
|
Kòm yon manm enpòtan nan fanmi peptide opioid andojèn,dynorphin A(1-13) te piti piti revele fonksyon fizyolojik inik li yo ak potansyèl famasi li yo depi premye izòlman li nan glann pitwitè kochon an 1979. Kòm yon ligand gwo afinite pou reseptè opioid kappa a (κ - OR), li te montre kandida aplikasyon laj nan jesyon doulè, neropwoteksyon, règleman emosyon, regilasyon emosyon, ak lage eksitasyon neuroptik neuroptik. plastisit.
1. Mekanis analgesic nan konsantrasyon fizyolojik
Lè yo aktive κ - OSWA nan konsantrasyon fizyolojik, li anpeche liberasyon nerotransmeteur eksitasyon tankou glutamate nan newòn kòn dorsal epinyè a, diminye eksitabilite newòn, epi konsa soulaje doulè. Efè sa a gen yon valè potansyèl terapetik pou doulè egi (tankou doulè apre operasyon), doulè kwonik (tankou atrit) ak doulè neropatik (tankou dyabèt neuropati periferik). Pou egzanp, nan modèl bèt, piki intrathecal ka siyifikativman redwi fòmalin pwovoke konpòtman doulè, ak efè konparab ak morfin men pi ba depandans.
2. Doub wòl: Balanse analgesia ak doulè ki lakòz efè
Malgre ke sibstans la se yon agonist ki pisan nan κ - OSWA, twòp oswa alontèm deklanchman -ka mennen nan sansibilizasyon doulè atravè chemen ki pa opioid tankou reseptè NMDA.
Rechèch yo montre ke nan modèl blesi neral, nivo ki wo yo ka agrave doulè, pandan y ap antagonize kappa OR oswa reseptè NMDA ka ranvèse efè sa a. Dekouvèt sa a sijere ke kontwòl strik nan dòz ak kou nan tretman nesesè nan aplikasyon klinik pou fè pou evite "doulè soulaje doulè pwovoke" paradoks la.
3. Devlopman nouvo dwòg analgesic
Konpare ak agonist reseptè opioid tradisyonèl μ - tankou morfin, κ - OSWA agonist yo gen avantaj tankou dejwe ki ba ak risk ki ba pou depresyon respiratwa. Ak analogue li yo (tankou U50488H) yo te konsidere kòm molekil kandida enpòtan pou devlopman nan nouvo analgesic. Pa egzanp, U50488H te demontre yon bon sekirite nan yon modèl blesi iskemi myokad-repèfizyon lè li aktive κ - OSWA pou diminye zòn enfaktis myokad san yo pa lakòz depresyon respiratwa.
1. Efè regilasyon serebral ischemi -repèfizyon aksidan
Myokad ischemic preconditioning (IPC) ka pwovoke liberasyon sibstans sa a, amelyore tolerans kè a nan blesi ischemi -reperfusion nan aktive κ - OSWA. Mekanis menm jan an egziste tou nan iskemi serebral: li ka diminye èdèm nan sèvo, retresi zòn nan nan enfaktis serebral, ak amelyore pwoblèm memwa apre iskemi. Pou egzanp, yon eksperyans ischemi serebral rat te montre ke apre piki nan vantrikul lateral la, kontni dlo nan sèvo ak kontni laktat yo te siyifikativman redwi, ak apoptoz nan selil kortik ak ipokanp yo te redwi.
2. Multi chemen pwoteksyon mekanis
Efè neropwotektif li yo ka reyalize atravè yon konbinezon de chemen reseptè opioid (κ - OSWA) ak chemen ki pa reseptè opioid (tankou reseptè NMDA).
Rechèch te jwenn ke tou de antagonis kappa OSWA (ni BNI) ak antagonis reseptè NMDA (MK-801) ka soulaje èdèm nan sèvo, sijere kedynorphin A(1-13) ka kontwole siviv newòn atravè yon chemen doub. Anplis de sa, twoub konpòtman ki pwovoke estrès yo ka soulaje atravè efè sinèrjik sistèm 5-HT la.
3. Potansyèl tradiksyon klinik
Nivo enkephalin A (1-13) nan plasma siyifikativman diminye nan lespas 72 èdtan apre enfaktis serebral la epi li te kòmanse monte nan twazyèm semèn nan, ki konsistan avèk èdèm serebral, sijere ke li ka sèvi kòm yon biomarker pou iskemi serebral. Nan tan kap vini an, sipleman ègzojèn nan dynorphin (1-13) oswa règleman nan liberasyon andojèn li yo ka bay nouvo estrateji pou tretman konjesyon serebral.
1. Baz fizyolojik emosyon negatif yo
Lè w aktive κ - OSWA, yo kontwole chemen dopaminèjik nan sistèm limbik midbrain (tankou amygdala ak nwayo accumbens), sa ki afekte mekanis rekonpans ak eta emosyonèl yo. Eksperyans sou bèt yo te montre ke κ - OSWA agonis yo ka pwovoke konpòtman tankou depresyon (tankou imobilite pwolonje nan tès sispansyon ke), pandan y ap antagonis yo gen efè antidepresyon. Pou egzanp, ni BNI ka ranvèse pèt nan plezi ki te koze pa estrès kwonik, sijere ke sistèm nan dynorphin (1-13)/κ - OSWA ka yon sib enpòtan terapetik pou maladi depresyon.
2. Bi direksyon règleman dejwe dwòg
Jwe yon wòl konplèks nan depandans dwòg: sou yon bò, aktive κ - OSWA ka diminye liberasyon dopamine ak anpeche efè rekonpans dwòg depandans; Yon lòt bò, ekspoze alontèm-nan sibstans la ka mennen nan tolerans ak agrave konpòtman depandans.
Pou egzanp, kappa OSWA antagonis yo ka amelyore aktivite espontane kokayin, pandan y ap agonis yo diminye konpòtman oto-administre morfin, bay yon estrateji doub pou tretman dejwe.
3. Wòl regilasyon nan repons estrès
Patisipe nan règleman an nan aks adrenal hypothalamic pitwitèr (aks HPA), ki afekte repons fizyolojik ak sikolojik kò a nan estrès. Nan modèl estrès kwonik la, nivo ki wo yo asosye ak konpòtman tankou enkyetid, ak κ - OSWA antagonis yo ka amelyore defisyans mantal ki koze pa estrès. Dekouvèt sa a bay nouvo lide pou tretman maladi enkyetid.
1. Pwoteksyon mekanis nan myokad ischemik prekondisyone
IPC aktive κ - OSWA pa lage enkephalin A (1-13), diminye surcharge kalsyòm intraselilè ak flit proteaz nan kadyomiosit, kidonk pwoteje kè a kont blesi iskemi-repèfizyon. Pou egzanp, U50488H ka siyifikativman redwi zòn enfaktis myokad, pandan y ap ni BNI bloke efè sa a, ki konfime efè a kadyopwotektif medyatè pa κ - OSWA.
2. Balans ant kontraksyon vaskilè ak detant
Eksprime nan veso sangen serebral, li ka pwovoke vazokonstriksyon soutni, men li gen yon efè ap detann sou atè manbràn mou ak ti atè.
Règleman doub sa a ka reyalize atravè tou de chemen kappa OR ak non kappa OR. Pou egzanp, pandan iskemi serebral, efè vasodilatory li yo ka amelyore perfusion tisi nan sèvo ak soulaje aksidan ischemik.
3. Wòl potansyèl de règleman iminitè
Li kapab tou kontwole aktivite selil iminitè, afekte batman kè, tansyon, ak repons enflamatwa. Pou egzanp, aktivasyon κ - OSWA ka anpeche pwopagasyon selil T, diminye liberasyon faktè enflamatwa, epi konsa jwe yon wòl pwoteksyon nan maladi otoiminitè yo. Dekouvèt sa a bay yon nouvo pèspektiv sou entèraksyon ki genyen ant maladi kadyovaskilè ak sistèm iminitè a.
1. Analiz fonksyon reseptè opioid
Kòm yon zouti trè selektif pou κ - OSWA, li lajman itilize nan lokalizasyon reseptè, transdiksyon siyal, ak rechèch tès depistaj dwòg. Pou egzanp, estrikti a nandynorphin A(1-13) - κ - OR konplèks te analize lè l sèvi avèk teknoloji mikwoskopi kriyo elèktron, revele mekanis molekilè li yo nan aktivasyon selektif nan rejyon konplemantè pozitif ECL2 ak rejyon negatif reseptè, bay yon baz estriktirèl pou desine nouvo κ - OR ligand.
2. Rechèch sou mekanis transdiksyon siyal neral la
Li ka itilize pou eksplore mekanis molekilè règleman eksitabilite newòn, transmisyon sinaptik, ak plastisit neral.
Pou egzanp, nan modèl doulè a, dynorphin (1-13) afekte plastisite nan newòn kòn dorsal epinyè pa reglemante transmisyon glutamatergic sinaptik, kidonk chanje papòt pèsepsyon doulè a.
3. Nan pwofondè eksplorasyon nan mekanis maladi
Nan rechèch sou maladi neurodegenerative tankou maladi alzayme a, li ka itilize pou revele asosyasyon ki genyen ant sistèm peptide opioid la ak - depo amiloid, fosforilasyon pwoteyin tau. Pou egzanp, dynorphin (1-13) ka ralanti pwogresyon maladi pa reglemante aktivite microglia ak afekte repons neroenflamatwa.
Rechèch yo te montre ke myokad ischemic prekondisyone (IPC) ka amelyore tolerans nan kè a nan ki vin apre blesi myokad ischemi -reperfusion (I/R). Efè pwoteksyon IPC sou iskemi myokad se sitou reyalize pa liberasyon an nan sibstans andojèn deklanche pa iskemi. Li konnen ke nan kondisyon nòmal, kè a ka sentèz Dyn ak aktive li κ Efè a regilasyon nan reseptè opioid sou sistèm nan kadyovaskilè; Pandan iskemi myokad, Dyn andojèn yo ka lage ak ogmante atravè aktivasyon κ reseptè opioid yo patisipe nan pwosesis patolojik iskemi myokad. Se poutèt sa, eksperyans sa a gen pou objaktif pou mennen ankèt sou si wi ou non Dyn andojèn jwe yon wòl enpòtan nan efè pwoteksyon myokad IPC ak aktivasyon li yo κ Èske reseptè opioid yo gen yon efè pwoteksyon dirèk sou iskemi -repèfizyon myokad.
(1) IPC ka ankouraje liberasyon Dyn peptide opioid andojèn nan kò a epi ogmante nivo plasma Dyn, ki ka aktive pa κ reseptè opioid yo gen yon efè pwoteksyon sou kè a.
(2) Aktivasyon sibstans opioid ekzojèn U50488H κ reseptè opioid yo ka redwi siyifikativman gwosè enfaktis myokad nan I/R, diminye flit la nan proteaz nan selil myokad yo, epi yo gen yon efè pwoteksyon dirèk sou I/R myokad.
(3) Bay κ antagonis espesifik reseptè opioid yo, Nor-BNI, ka bloke amelyorasyon fonksyon kontraksyon myokad nan I/R pa IPC, plis pwouve ke κ reseptè opioid yo medyatè efè pwoteksyon IPC sou myokad I/R.
Metòd sentèz chimik dynorphin (1-13) gen ladan sitou etap sa yo:
Reyaksyon kondansasyon: C7H4O3+C4H6O2 → C10H8O5
Reyaksyon idroliz: C10H8O5 → C7H4O3+C3H6O2
1. Preparasyon materyèl bwit
(1) Pre tretman asid amine: Ajoute 13 asid amine ki nesesè yo an sekans nan gode a epi fonn nan yon kantite dlo ki apwopriye. Lè sa a, filtre li nan yon flakon volumetrik epi lave papye filtre a ak bèk plizyè fwa ak dlo distile pou asire pite a ak esterilite nan solisyon an.
(2) Pretretman katalis: Chwazi katalis apwopriye ki baze sou kondisyon reyaksyon espesifik, tankou asid silfirik konsantre, asid fosfò oswa klori idwojèn. Fonn li nan yon sòlvan ki apwopriye, filtre epi mete sou kote.
2. Etap sentèz chimik
(1) Reyaksyon kondansasyon: Ajoute 13 asid amine ki fonn nan premye etap gout nan katalis la, kontwole tanperati a ak tan, epi kontinye ak reyaksyon kondansasyon an. Apre reyaksyon an fini, lave pwodwi reyaksyon an plizyè fwa ak dlo distile jiskaske solisyon lave a pa montre asidite.
(2) Reyaksyon idwoliz: Yo ajoute pwodwi reyaksyon kondansasyon an nan dlo bouyi pou reyaksyon idroliz la. Pandan pwosesis idwoliz la, li nesesè pou kontwole tanperati a ak tan pou asire reyaksyon konplè. Apre fini, filtre pwodwi idroliz la nan yon seche rad epi fre li nan tanperati chanm pou itilize pita.
(3) Rekristalizasyon: Rekristalize pwodwi idroliz la ak yon kantite apwopriye etanòl pou jwenn pwodwi brit la. Apre sa, yo te fè plis pirifikasyon lè l sèvi avèk kolòn kwomatografi pou jwenn gwo -pitedynorphin A (1-13).
Baj popilè: dynorphin a cas 72957-38-1, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann