4,6-Dichloro-2-methylpyrimidine CAS 1780-26-3

1. Kle entèmedyè nan dwòg la antihypertensive Moxonidine
Mosonidine se yon agonist selektif imidazolin I ₁ ki itilize pou tretman tansyon wo modere prensipal. Mekanis aksyon li yo se aktive reseptè imidazolin nan sistèm nève santral la, diminye aktivite nan sistèm nève senpatik, epi konsa reyalize efè a nan bese san presyon. Konpare ak dwòg tradisyonèl antiipèrtansif santral tankou klonidin, moxonidin gen trè ba afinite pou reseptè alfa adrenèjik.

Sa ki lakòz efè segondè siyifikativman redwi tankou bouch sèk ak somnolans, ak pi bon tolerans klinik.

Jwe yon wòl iranplasabl nan sentèz moxonidine. Espesyalman, eskèlèt molekilè moxonidin gen yon bag pirimidin 2-methyl-4,6-disubstituted, epi li se materyèl la kòmanse pou konstwi kilè eskèlèt sa a. Lè yo oaza ranplase de atòm klò ak gwoup methoxy ak guanidine (oswa ekivalan yo), estrikti molekilè konplè moxonidin ka piti piti rasanble.

Nan endistri, yo souvan itilize yon estrateji sibstitisyon etap{0}}pa-: premye, sibstans la sibi monomethoxylation ak metoksid sodyòm nan yon tanperati ki pi ba pou jwenn sibstans la, ak Lè sa a, yon dezyèm sibstitisyon nukleofil fèt ak sèl guanidine nan yon tanperati ki pi wo pou finalman konstwi eskèlèt nwayo moxonidin.

2. Nwayo entèmedyè nan dwòg anti lesemi Dasatinib la
Si moxonidin reprezante aplikasyon an nan sibstans sa a nan dwòg tradisyonèl ti molekil, Lè sa a, dasatinib reprezante pozisyon pi gwo li nan vize dwòg anti-timè.

Nan estrikti molekilè dasatinib, bag pirimidin 2-methyl-4,6-disubstituted se eleman debaz nan pharmacophore li yo. Se bag la pirimidin ki konekte ak eskèlèt thiazole pyrimidine nan yon gwoup amino, ak plis konekte ak fragman an anilin yo fòme yon molekil dwòg konplè. De atòm klò nan pwodwi yo piti piti ranplase pandan pwosesis sentèz la: youn ranplase pa yon fragman 2-aminothiazole, ak lòt la ranplase pa yon fragman anilin ranplase, finalman fòme molekil aktif dasatinib.

3. Yon molekil platfòm inivèsèl pou devlopman dwòg anti-kansè
Anplis de medikaman ki nan lis yo mansyone pi wo a, yo gen plis valè platfòm nan devlopman medikaman kont-kansè. Bag pirimidin nan tèt li se kilè eskèlèt debaz anpil dwòg metabolik anti-timè (tankou 5-fluorouracil, capecitabine, gemcitabine, elatriye), ki bay yon estrateji inivèsèl pou konstwi efikasman milti pirimidin ranplase.

Nan rechèch chimi medsin, chèchè yo ka itilize sit reyaksyon doub nan4,6-dikloro-2-methylpyrimidinepou konstwi rapidman bibliyotèk konpoze pirimidin atravè metòd chimi konbinatwa.

Pa egzanp, lè w ranplase yon sèl amine nan 4yèm pozisyon an epi itilize yon lòt reyaktif nukleofil nan 6yèm pozisyon an, plizyè santèn dérivés pirimidin ak estrikti diferan ka sentèz nan yon kout peryòd de tan pou tès depistaj gwo -debi aktivite anti-timè. Plizyè konpayi pharmaceutique ak enstitisyon rechèch te adopte estrateji "sentèz modilè" sa a, sa ki akselere anpil pwosesis dekouvèt nouvo konpoze plon anti-timè.

4. Lòt itilizasyon entèmedyè pharmaceutique
Anplis moxonidin ak dasatinib, yo te itilize tou pou fè sentèz lòt molekil aktif pharmaceutique, ki gen ladan men pa limite a:
Entèmedyè antimikwòb: Lè yo makonnen ak divès kalite nitwojèn-ki gen heterocycles oswa amine aromat, yo ka konstwi konpoze pirimidin ak aktivite anti-bakteri gwo-;

Entèmedyè dwòg antiviral: bag pirimidin se baz estriktirèl anpil dwòg antiviral nukleozid (tankou lamivudine, entecavir, elatriye) epi yo ka itilize kòm yon blòk sentetik pou dwòg ki pa nukleozid antiviral;
Entèmedyè dwòg sistèm nève santral: Etandone ke moxonidin tèt li se yon dwòg santral antihypertensive, yo te eksplore zo rèl do pirimidin li yo tou pou sentèz lòt molekil aktif CNS, tankou sedatif, ipnotik, depresè, elatriye.

1. Précurseur pou sentèz fonjisid Azoxystrobin la
Amistar, yon fonjisid methoxy acrylate devlope pa Syngenta, se youn nan pi bon fonjisid-vann nan mond lan ak lavant anyèl ki depase $1 milya. Mekanis aksyon li yo se anpeche konplèks mitokondriyo respiratwa chèn III (konplèks cytochrome bc ₁), bloke rezèv enèji chanpiyon, epi reyalize efè bakterisid gwo -. Azoxystrobin gen gwo aktivite kont Ascomycota, Basidiomycota, Hemimycetes, ak Oomycetes fongis, epi li lajman itilize pou kontwòl maladi nan rekòt tankou ble, diri, plant soya, rezen, ak legim.

Nan wout sentetik azoxystrobin, 4,6-dikloropirimidin (estriktirèl trè sanble ak4,6-dikloro-2-methylpyrimidine, ak sèlman 2-pozisyon an ki idwojèn olye pou yo methyl) se kle materyèl demaraj la. Nan pwodiksyon endistriyèl aktyèl, estrateji sentèz menm jan an ka reyalize pa demethylation oswa dirèkteman patisipe kòm analogu estriktirèl - premye ranplase yon atòm klò ak yon fragman 2-hydroxybenzonitrile, Lè sa a, konvèti atòm nan lòt klò nan yon chèn bò methoxyacrylate, epi finalman jwenn azoxystrobin oswa analogue li yo.

Sa ki pi enpòtan, substituent 2-methyl li bay plis divèsite estriktirèl pou sentèz. Konpare ak 4,6-dichloropyrimidine san ranplasman, 2-methyl dérivés ka sentèz nan analogue azoxystrobin ak diferan solubilite lipid ak aktivite byolojik, ki se nan gwo siyifikasyon pou simonte rezistans patojèn ak elaji spectre bakterisid la.

2. Erbizon
Sibstans sa a ak analogue estriktirèl li yo (tankou 4,6-dichloro-2-methylthiopyrimidine, CAS 6299-25-8) se entèmedyè enpòtan pou sentèz èbisid pirimidin asid salisilik.

Kalite èbisid sa a fè pati inhibiteurs asetil laktik sintaz (ALS), ki anpeche kwasans raje lè yo bloke biosentèz asid amine branch branch, epi ki gen bon efè kontwòl sou move zèb laj -fey ak move zèb gramineous.

Wout la sentèz espesifik anjeneral jan sa a: lè l sèvi avèk li kòm materyèl la anvan tout koreksyon, se aminasyon selektif oswa alkoxylation te pote soti nan pozisyon 4, ak Lè sa a, fragman asid salisilik yo prezante nan pozisyon 6 finalman jwenn molekil la èbisid sib. Prezans nan gwoup 2-methyl ka kontwole koyefisyan patisyon dlo lipid nan molekil, kidonk afekte absòpsyon nan fèy ak konduktiviti in vivo nan èbisid.

3. Lòt pestisid entèmedyè
Anplis de sa, li se tou itilize pou sentèz:
Entèmedyè nan ensektisid: bag pirimidin se yon inite enpòtan estriktirèl nan ensektisid neonicotinoid, ki ka itilize pou konstwi nouvo molekil ensektisid;
Regilatè kwasans plant yo: Lè nou entwodwi substituan espesifik, yo ka jwenn dérivés pirimidin ak aktivite regilasyon kwasans plant;
Rechèch ak devlopman nouvo varyete fonjisid: Yon nouvo kalite fonjisid SDHI (succinate dehydrogenase inhibitor) ki baze sou kilè eskèlèt pirimidin ap devlope aktivman, ki se yon pwen depa enpòtan pou sentèz.

1. Azòt ki gen ligands ak metal òganik kad (MOFs) makings
Nan dènye ane yo, aplikasyon nan domèn syans maketing yo te parèt. De atòm nitwojèn yo sou bag pirimidin nan gen bon kapasite kowòdinasyon, pandan y ap atòm klò yo nan pozisyon 4 ak 6 ka ranplase pa divès gwoup fonksyonèl, konsa konstwi nitwojèn-ligand ki gen jeyometri kowòdinasyon espesifik ak pwopriyete elektwonik.

Sa a se kalite ligand lajman ki itilize nan sentèz la nan kad metal òganik (MOFs) ak kovalan kad òganik (COFs) makings. Pou egzanp, lè w ranplase de atòm klò sibstans la ak gwoup piridin oswa fenil, yo ka jwenn ligan ki gen nitwojèn bidentate oswa miltidentat, ki ka kowòdone ak iyon metal (tankou Zn ² ⁺, Cu ² ⁺, Zr ⁴, elatriye) pou fòme MOF ak estrikti sifas ki wo ak adaptab. Kalite materyèl sa a montre gwo potansyèl pou aplikasyon nan depo gaz (H ₂, CO ₂), kataliz, deteksyon, ak livrezon dwòg.

2. Optoelektwonik materyèl konvèsyon
Konpoze pirimidin yo gen avantaj inik nan fè òganik optoelektwonik akòz pwopriyete elèktron yo ki manke ak ekselan kapasite konjigezon π. Li ka itilize kòm yon blòk pou prezante gwoup aromat konjige atravè kouple Suzuki, kouple Stille, ak lòt reyaksyon pou fè sentèz semi-conducteurs òganik ak estrikti aseptè donatè (D-A).

Ki aplike nan aparèy tankou selil solè òganik (OSCs), òganik limyè -emisyon dyod (OLEDs), ak òganik jaden-tranzistò efè (OFETs).

4,6-Dichloro-2-methylpyrimidinese vo mansyone ke nan jaden an nan selil solè òganik, pyrimidine ki baze sou reseptè yo konsidere kòm kandida potansyèl ranplase reseptè fullerene tradisyonèl akòz gwo afinite elèktron yo ak bon pwopriyete molekilè anpile. Sit dichloro nan pwodwi bay yon platfòm sentetik fleksib pou entwodwi diferan chenn bò konjige.

3. Sond fliyoresan ak reyaktif D 'byolojik
Lè yo kouple li ak koloran fliyoresan tankou fluorescein, rhodamine, BODIPY, elatriye, yo ka prepare sond fliyoresan ak fonksyon rekonesans pirimidin. Kalite sond sa a ka itilize pou rechèch byomedikal tankou deteksyon asid nikleyik entraselilè, siveyans aktivite anzim, ak tès depistaj dwòg. Prezans nan gwoup 2-methyl ede amelyore pénétration nan manbràn selilè ak estabilite metabolik nan sond la.