1-Benzyl-4-piperidone, ke yo rele tou N-benzylpiperidin oswa 1-Benzyl-4-oxopyridine. Li se yon sibstans chimik ki parèt tankou yon likid transparan ak jòn lwil. Èske yo ka itilize kòm yon entèmedyè pharmaceutique, pestisid, devlopman dwòg derive, elatriye. Sere nan yon depo fre ak vantile, ak yon tanperati ki pa depase 37 degre. Rete lwen sous dife ak chalè pou evite aksidan.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
Fòmil chimik |
C12H15NO |
Mass egzak |
189.12 |
Pwa molekilè |
189.26 |
m/z |
189.12 (100.0%), 190.12 (13.0%) |
Analiz elemantè |
C, 76.16; H, 7.99; N, 7.40; O, 8.45 |
Pwen bouyi |
134 degre 7 mm Hg (lit.) |
Dansite |
1.021 g/mL nan 25 degre (limen) |
Flash pwen |
>230 degre F |
Kondisyon depo |
2-8 degre |
|
|
Benzyl piperidone, kòm yon entèmedyè pharmaceutique, gen yon pakèt aplikasyon nan sentèz dwòg ak endistri pharmaceutique. Sa ki annapre yo se itilizasyon prensipal li kòm yon entèmedyè pharmaceutique:
Medikaman analgesic sentetik
Karakteristik estriktirèl sibstans sa a fè li apwopriye kòm yon entèmedyè sentetik pou dwòg analgesic. Atravè reyaksyon chimik espesifik, li ka konvèti nan molekil dwòg ak aktivite analgesic, ki ka itilize pou soulaje doulè ki te koze pa plizyè rezon.

Preparasyon nan dwòg antisikotik
Konpoze sa a jwe tou yon wòl enpòtan nan sentèz dwòg antisikotik. Li ka itilize kòm yon materyèl kòmanse oswa konpoze entèmedyè, ki konvèti nan molekil dwòg ak aktivite antisikotik atravè yon seri reyaksyon chimik, ede amelyore sentòm yo ak kalite lavi pasyan sikyatrik.

Patisipe nan sentèz dwòg anti-timè
Anplis de sa, konpoze an ka itilize tou pou sentèz dwòg anti-timè. Gen kèk dwòg anti-timè ki mande estrikti chimik espesifik pou egzèse efè yo, ak karakteristik estriktirèl yo fè yo apwopriye kòm entèmedyè sentetik pou dwòg sa yo. Lè yo entwodwi diferan gwoup fonksyonèl ak fè reyaksyon chimik espesifik, molekil dwòg ak aktivite anti-timè ka prepare.

Lòt itilizasyon potansyèl yo
Anplis de itilizasyon prensipal yo mansyone pi wo a, konpoze sa a ka gen lòt aplikasyon pou pharmaceutique. Ak grandisan nan rechèch ak devlopman nan teknoloji pharmaceutique, moun ka dekouvri plis nouvo dwòg lè l sèvi avèk konpoze sa a kòm yon entèmedyè pou tretman divès maladi.

Ki wòl konpoze sa a jwe nan tretman lesemi?
Wòl prensipal la nanBenzyl piperidonean tretman lesemi se kòm yon entèmedyè kle pou devlopman nan menin inhibiteurs vize pwoteyin fizyon lesemi liyaj melanje (MLL). Inibitè sa yo trete lesemi egi lè yo bloke entèraksyon menin MLL, ki ka anpeche pwogresyon selil lesemi yo:
- Tretman nan lesemi egi:Konpoze sa a yo itilize pou fè sentèz inibitè menin, ki enpòtan anpil pou trete lesemi egi ak karakteristik fizyon lesemi linaj melanje. Lè yo anpeche entèraksyon pwoteyin-pwoteyin menin MLL, konpoze ki baze sou li yo gen potansyèl pou anpeche pwogresyon selil lesemi yo, bay yon nouvo estrateji terapetik pou kansè pwogrese sa a.
- Konsepsyon inhibiteur efikas:Karakteristik estriktirèl sibstans sa a pèmèt konsepsyon inibitè efikas, tankou M-89, ki montre gwo afinite pou menin nan konsantrasyon ki ba anpil. Inibitè sa yo montre aktivite preferansyèl kont liy selil lesemi ki pote fizyon melanje lesemi, pandan y ap gen pi ba toksisite nan lòt liy selil lesemi, ki enpòtan anpil pou minimize efè segondè yo ak amelyore efikasite tretman an.
- Tretman vize pou patoloji espesifik:Kòm rechèch ap kontinye, konpoze derive nan konpoze sa a yo espere fòme yon nouvo klas nan dwòg ki ka geri espesyalman vize patoloji ki asosye ak lesemi liyaj melanje, mete aksan sou wòl nan enpòtan nan konpoze sa a nan estrateji tretman kansè nan lavni.
Ki efè espesifik konpoze sa a genyen sou pwoteyin fizyon MLL?
Efè a espesifik nan1-Benzyl-4-piperidonesou MLL fizyon pwoteyin se sitou reflete nan wòl li kòm yon inibitè, espesyalman nan tretman an nan lesemi ki asosye ak fizyon MLL. Men enpak espesifik li yo:
Anpèchman entèraksyon pwoteyin fizyon MLL
Kòm yon konpoze molekil ti, li ka vize ak anpeche obligatwa nan pwoteyin fizyon MLL ak patnè kominike li yo (tankou Menin). Efè inhibition sa a ka entèfere ak fonksyon nan pwoteyin fizyon MLL, kidonk afekte règleman transkripsyon li yo nan selil lesemi.
Pwovoke apoptoz selilè
Lè yo anpeche aktivite pwoteyin fizyon MLL, konpoze sa a ka diminye ekspresyon jèn depandan pwoteyin fizyon MLL, kidonk pwovoke apoptoz selil lesemi yo. Pou egzanp, etid yo te montre ke anpeche entèraksyon ki genyen ant pwoteyin fizyon MLL1 ka siyifikativman siprime pwopagasyon selil lesemi MLL1-r ak pwovoke apoptoz ak diferansyasyon nan selil sa yo.
Enpak sou transcriptom
Efè a nan konpoze sa a se pa sa sèlman anpeche sib dirèk nan pwoteyin fizyon MLL, men li ka mennen tou nan chanjman transcriptom vaste. Chanjman sa a ka afekte plizyè jèn ki reglemante pa pwoteyin fizyon MLL, kidonk jwe yon wòl pi laj nan tretman an.
Rezilta rechèch preklinik
Nan etid preklinik, inibitè ki vize pwoteyin fizyon MLL (tankou dérivés konpoze sa a) te montre bon aktivite anti proliferasyon ak efè anti-timè enpòtan nan modèl sourit. Rezilta rechèch sa yo bay yon fondasyon pou aplikasyon klinik li yo.
Ki wòl konpoze sa a jwe nan tretman maladi alzayme a?
Wòl konpoze sa a nan tretman maladi alzayme a sitou reflete nan aspè sa yo:
- Kòm yon entèmedyè sentetik pou dwòg milti-sib, yo itilize konpoze sa a pou sentèz dwòg milti-sib (tankou Donepezil + propargylamine +8-hydroxyquinoline, DPH) pou tretman maladi alzayme a. Medikaman milti-sib sa a gen pou objaktif pou amelyore konplè fonksyon mantal nan pasyan maladi alzayme a lè li konbine diferan efè famasi.
- Amelyore fonksyon mantal: Nan tretman maladi alzayme a, dwòg milti-sib ki gen rapò ak sibstans sa a te montre potansyèl pou amelyore fonksyon mantal. Medikaman sa yo ka aji sou pwosesis patolojik maladi alzayme a atravè mekanis diferan, ki gen ladan amelyore nerotransmisyon kolinerjik ak anpeche - agregasyon pwoteyin amiloid.
- Efè neuroprotective potansyèl: sibstans sa a ak dérivés li yo ka gen efè neuroprotective, kòm dwòg sa yo fè egzèsis efè neroprotective pa anpeche ApoE4 katalize A agrégation, ki ede ralanti pwogresyon nan maladi alzayme a.
1. kwasans demann mache
Avèk devlopman kontinyèl nan endistri tankou pharmaceutique, pestisid, ak pwodwi chimik yo, demann pou pwodwi chimik ki gen bon jan kalite ak pèfòmans segondè ap ogmante tou. Konpoze sa a, kòm yon entèmedyè sentèz òganik enpòtan, gen gwo kandida aplikasyon nan sentèz dwòg, preparasyon pestisid, ak pwodiksyon chimik amann. Kòm endistri sa yo kontinye ap grandi, demann mache yo ap kontinye ogmante tou.
2. inovasyon teknolojik ak modènizasyon endistriyèl
Avèk avansman kontinyèl nan teknoloji ak demann lan ogmante pou pwopriyete chimik, teknoloji pwodiksyon an ak pwosesis nan konpoze sa a yo tou toujou ap inovasyon ak amelyore. Lè yo amelyore pwosesis pwodiksyon, ogmante efikasite pwodiksyon, ak diminye depans pwodiksyon, compétitivité mache li yo ka plis amelyore. An menm tan an, li posib tou ranfòse aplikasyon an jwenti ak lòt pwodwi chimik yo epi devlope plis pèfòmans-wo, gwo valè-te ajoute pwodwi.
3. Règleman ak kondisyon anviwònman an
Ak ogmante konsyans anviwònman mondyal la ak pi sevè règleman anviwònman an, pwodiksyon an ak itilizasyon konpoze sa a bezwen tou satisfè pi wo kondisyon anviwònman an. Sa a pral mete pi wo kondisyon pou teknoloji pwodiksyon an ak enstalasyon pwoteksyon anviwònman an nan antrepriz, men an menm tan an, li pral tou ankouraje inovasyon teknolojik ak amelyore endistriyèl, amelyore pèfòmans nan anviwònman an ak compétitivité mache nan pwodwi yo.
4. Mache defi ak opòtinite
Malgre ke sibstans sa a gen gwo kandida mache, li tou fè fas a kèk defi nan pwosesis devlopman li yo. Pou egzanp, konpetisyon mache entans, fluctuations nan pri matyè premyè, ak ogmante presyon anviwònman an. Sepandan, defi sa yo pote opòtinite tou. Lè yo ranfòse rechèch ak devlopman teknolojik, amelyore kalite pwodwi, ak agrandi zòn aplikasyon yo, antrepriz yo ka kanpe deyò nan konpetisyon mache feròs epi reyalize devlopman dirab.
Ki jan konpoze sa a fè nan esè klinik?
Aktivite antifonjik
Konpoze sa a ak dérivés li yo demontre potansyèl an tèm de aktivite antifonjik. Plis pase 30 4-aminopiperidin-4- dérivés amine yo te sentèz nan etid la epi yo te teste pou aktivite antifonjik sou souch modèl Yarrowia lipolytica. Gen kèk nan konpoze yo te montre aktivite inhibition kwasans enteresan, patikilyèman konpoze sa a ak N-dodecyl-1-phenethylpipridin-4-amine yo te idantifye ki baze sou efè yo sou Candida spp ak Aspergillus spp Yon dwòg kandida pwomèt ak aktivite antifonjik in vitro. .
Aktivite anti-tumeur
Dérivés de sibstans sa a tou te montre efficacité nan aktivite anti-timè. Kèk dérivés 3,5-diarylmethylene-4-piperidone montre yon toksisite selektif nan direksyon pou sèten selil timè, patikilyèman selil lesemi. Anplis de sa, difluorodiarylmethylpiperidine (H-4073) ak modifikasyon N-hydroxyproline li yo (HO-3867) yo te evalye yo gen potansyèl anti-kansè nan liy selil kansè nan ovè imen (A2870, A2780cDDP, OV{{10). }}, SKOV3, PA-1, ak OVCAR3) ak timè xenograft sourit (A2780) modèl. Rezilta yo te montre ke HO-3867 gen toksisite selektif nan selil kansè nan ovè pandan y ap gen yon enpak minim sou selil ki an sante.
Sekirite ak efikasite
HO-3867 te montre potansyèl sekirite ak efikasite nan tretman kansè nan ovè. Li pwovoke G (2) - M arete sik selilè lè li regle molekil regilasyon sik selilè p53, p21, p27, sik selil ki depandan kinaz 2, ak pwoteyin sik selilè, epi li ankouraje apoptoz atravè aktivasyon kaspas-8 ak kaspas{{ 8}}. Anplis de sa, HO-3867 siyifikativman anpeche kwasans nan ksenogrèf ovè san toksisite enpòtan.
Baj popilè: 1-benzyl-4-piperidone cas 3612-20-2, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann