Tadalafil Citrate Powder CAS 171596-29-5

Etap kle yo nan sentèz Tadalafil gen ladan oksidasyon bag endol la ak rediksyon bag piridin. Pou egzanp, nan pwosesis konvèti 3,4-methylenedioxybenzoic asid methyl ester nan endolòn, itilize nan diyoksid Manganèz (MnO ₂) kòm yon oksidan ka lakòz fòmasyon nan oksid rezidyèl valans ki ba nan Manganèz (Mn ∝ O ₄). Done sentetik nan yon sèten echèl laboratwa montre ke lè dòz la nan MnO ₂ se 1.2 fwa kantite lajan an teyorik, kontni an Manganèz rezidyèl nan pwodwi a rive nan 0.008%. Anplis de sa, nan reyaksyon an Raney nikèl katalize idrojenasyon, mete nan patikil nikèl ka prezante enpurte nikèl nanokal, ak byodisponibilite yo se 3-5 fwa pi wo pase sa yo ki nan nikèl esansyèl.

Polyphosphate (PPA) se souvan itilize kòm yon ajan kondansasyon lè konstwi pyrazine indole kilè eskèlèt nan Tadalafil. Apre reyaksyon an, PPA bezwen yo dwe retire pa lave dlo, men iyon fosfat (PO ₄³ ⁻) ka fòme presipite fosfat ensolubl ak iyon kalsyòm ak mayezyòm. Done ki sòti nan yon pakèt pilòt te montre ke san yo pa optimize kondisyon yo lave, kantite rezidyèl fosfat kalsyòm nan pwodwi a te rive nan 0.02%. Anplis de sa, lè w ap itilize idride sodyòm (NaH) kòm yon baz, klori sodyòm rezidyèl (NaCl) ka pwodwi, epi solubilite li yo siyifikativman afekte pa tanperati, sa ki fè li fasil enkapsile nan kristal pwodwi yo pandan etap ki ba -kristalizasyon tanperati.

Pirifikasyon entèmedyè Tadalafil souvan reyalize atravè rkristalizasyon, men chwa nan sòlvan dirèkteman afekte efikasite nan retire enpurte inòganik. Pou egzanp, lè w ap itilize etanòl dlo melanje solvang, iyon klori (Cl ⁻) nan dlo a ka soti nan korozyon tiyo oswa rejenerasyon enkonplè nan rezin echanj ion. Yon dosye pakèt ki soti nan yon konpayi pharmaceutique montre ke lè kontni an klò nan sous dlo a pa kontwole, kantite rezidyèl iyon klori nan pwodwi a rkristalize rive nan 0.05%, byen lwen depase limit la farmakope (Cl ⁻ mwens pase oswa egal a 0.01%). Anplis de sa, enpurte Silisyòm (ki soti nan anbalaj gwo kay won distilasyon) yo ka prezante pandan pwosesis rekiperasyon sòlvan yo, epi kantite rezidyèl yo gen rapò pozitivman ak kantite rekiperasyon yo.

Kwomatografi kolòn jèl silica se yon metòd souvan itilize pou pirifye entèmedyè Tadalafil, men file silica jèl ka prezante enpurte metal tankou aliminyòm ak fè. Yon etid konpare spectre enpurte nan diferan mak nan jèl silikon epi li te jwenn ke kontni an aliminyòm nan yon jèl silikon domestik te rive nan 50 ppm, sa ki lakòz yon ogmantasyon 0.001% nan rezidi aliminyòm nan pwodwi a. Anplis de sa, faz mobil yo itilize nan pwosesis kwomatografi a (tankou metanol dichloromethane) ka fonn iyon metal sou sifas jèl silica, fòme enpurte idrosolubl.

Seleksyon an nan ekssipyan dirèkteman afekte nivo nan enpurte inòganik nanTadalafil sitrat poudfòmilasyon. Pou egzanp, lè w ap itilize seluloz mikrokristalin (MCC) kòm yon filler, idroksid sodyòm (NaOH) yo itilize nan pwosesis pwodiksyon MCC ka kenbe iyon sodyòm (NaE). Kontni an sodyòm nan pwodwi MCC ki soti nan yon founisè sèten te rive nan 0.01%, sa ki lakòz yon ogmantasyon 0.002% nan sodyòm rezidyèl nan fòmilasyon an. Anplis de sa, lè yo itilize stearat mayezyòm (MgSt) kòm yon librifyan, fluctuation nan kontni mayezyòm li yo (ranje estanda 4.0% -5.5%) ka prezante enpurte mayezyòm, ak kontni an mayezyòm rezidyèl nan yon sèten pakèt fòmilasyon ka rive nan 0.005%.

Seleksyon materyèl nan ekipman pwosesis preparasyon enpòtan anpil pou kontwole enpurte inòganik. Pou egzanp, reyaktè asye pur ka lage iyon chromium ak nikèl nan kondisyon asid (tankou disolisyon asid asid). Done siveyans alontèm ki soti nan yon konpayi pharmaceutique montre ke apre 5 ane nan itilize, kontni an Kwòm rezidyèl nan pwodwi a nan yon raktor asye pur 316L ogmante soti nan 0.001% a 0.003%. Anplis de sa, Van an itilize nan pwosesis la granulasyon mouye (tankou yon 30 may Nerjaveèi Van) ka jenere patikil metal akòz friksyon, ak kantite lajan rezidyèl la se pozitivman Koehle ak tan an itilize nan Van an.