Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan rifampicin poud cas 13292-46-1 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite rifampicin poud cas 13292-46-1 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Si larifampicin poudyo mete anba yon mikwoskòp elèktron, li pa prezante kòm yon sibstans inaktif ditou, men pito yon gwo fò chimik. Nwayo inik naphthoquinone li yo ak chèn pon piperazin fòme yon estrikti espasyal konplèks, menm jan ak yon kle molekilè metikuleu fabrike. Pouvwa anti-bakteri li soti nan - sa a li ka entegre nan pòch aktif RNA polymerase patojèn nan ak presizyon prèske irevokabl, tankou yon seri kòb kwiv mete konplètman bloke angrenaj debaz machin transkripsyon an, sispann ekstansyon chèn RNA a, epi finalman reyalize yon grèv fatal kont Mycobacterium tuberculis la.
Sepandan, fò sa a li menm tou se chan batay la: byen li te ye -propriyete endiksyon anzim epatoprotective li yo aktyèlman ki te koze pa estrikti molekilè li aji kòm yon "siyal twonpe", fòtman aktive sistèm anzim P450 imen an. Konpòtman sa a nan louvri yon chemen pou metabolis pwòp li yo san atann akselere degradasyon an nan anpil dwòg konbine, vin tounen yon epe de bò anba twoublan nan konbinezon klinik.
|
|
|
| Fòmil chimik | C43H58N4O12 |
| Mass egzak | 822.41 |
| Pwa molekilè | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Analiz elemantè | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Nan yon nivo ki pi mikwoskopik, koulè zoranj-wouj li a se pa aksidan; li se kaptire ak lage vag limyè espesifik pa chromophore kinon li yo, ak pwopriyete sa a te eksplore tou nan laboratwa a pou terapi fotodinamik anti-bakteri, ki pèmèt antibyotik ansyen sa a reprann pouvwa direksyon letal touye li anba iradyasyon lazè.
aplikasyon nan tretman tibèkiloz
Rifampicin poudegzèse efè anti-bakteri li nan anpeche ADN-depandan RNA polymerase a, kidonk bloke sentèz mRNA epi answit sispann pwodiksyon pwoteyin ki nesesè pou kwasans bakteri ak replikasyon. Mekanis sa a se patikilyèman efikas kont Mycobacterium tibèkiloz, ajan ki lakòz tibèkiloz la.
Terapi Konbinezon
Rifampicin pa tipikman itilize pou kont li nan tretman tibèkiloz akòz risk pou yo devlope rezistans dwòg. Olye de sa, li konbine avèk lòt dwòg Anti-tibèkiloz tankou isoniazid, etambutol, pirazinamid, ak streptomycin. Terapi konbinezon sa a, ke yo rekonèt kòm rejim PIERS (Pyrazinamide, Isoniazid, Etambutol, Rifampicin, ak Streptomycin), efikas nan tou de faz inisyal ak tretman tibèkiloz, ki gen ladan menenjit tibèkiloz.
Dòz ak Administrasyon
Dòz la nan rifampicin varye selon laj pasyan an, pwa, ak etap maladi a. Li se anjeneral administre oralman, epi pik konsantrasyon san an rive nan 1.5 a 4 èdtan apre enjèstyon. Dire tretman an ka dire soti nan 6 mwa a 2 ane oswa menm pi long, tou depann de gravite a ak reyaksyon nan enfeksyon an.
Avantaj
Rifampicin se trè efikas kont Mycobacterium tibèkiloz.
Li gen bon absòpsyon oral ak distribisyon nan pifò tisi ak likid kò, ki gen ladan likid serebrospinal la pandan menenjit.
Li ka itilize ansanm ak lòt dwòg Anti-tibèkiloz pou amelyore efikasite jeneral tretman an ak retade aparisyon rezistans dwòg.
Limitasyon
Mycobacterium tibèkiloz ka devlope rezistans nan rifampicin si yo itilize pou kont li pou yon peryòd pwolonje.
Rifampicin ka lakòz yon dekolorasyon wouj -zoranj inofansif nan pipi a, ki ka lakòz enkyetid pami pasyan yo.
Li gen entèraksyon potansyèl ak lòt dwòg, kidonk pasyan yo ta dwe enfòme founisè swen sante yo sou tout medikaman yo ap pran.
aplikasyon nan lòt enfeksyon mikobakteri
Rifampicin aji nan anpeche bakteri ADN-depandan RNA polymerase, ki esansyèl pou transkripsyon ak, kidonk, kwasans bakteri. Mekanis aksyon sa a fè li efikas kont yon pakèt mikobakteri, ki gen ladan NTM.
1. Mycobacterium szulgai Enfeksyon
Etid ka: Nan yon ka enfeksyon po Mycobacterium szulgai te koze, yon ti fi 7-zan te prezante ak yon plak sou bò gòch nan figi l. Apre kilti tisi ak idantifikasyon, pasyan an te trete ak yon konbinezon de rifampicin, isoniazid, ak etambutol. Kondisyon pasyan an amelyore anpil apre tretman an.
Efikasite: Kapasite rifampicin pou anpeche kwasans mikobakteri te enpòtan anpil nan ka sa a, kontribye nan rezilta tretman siksè.
Jan nou koumanse: CLGS se yon enfeksyon po nan chen ki te koze pa yon kalite espesifik NTM. Enfeksyon an karakterize pa fòmasyon nan nodil lar, ki ka varye nan gwosè epi parèt nenpòt kote sou kò chen an men yo pi komen sou tèt la ak zòrèy.
Tretman: Malgre ke dyagnostik ki baze sou kilti-defi pou CLGS, rifampicin yo te itilize kòm yon pati nan yon terapi konbinezon pou trete enfeksyon sa a.
Tretman rekòmande a gen ladan yon konbinezon de rifampicin ak clarithromycin, ak fòmilasyon aktualite ki gen rifampicin ak klofazimin tou yo te evalye.
Efikasite: Wòl rifampicin nan tretman CLGS se anpeche kwasans NTM kozatif la, kidonk pèmèt sistèm iminitè a netwaye enfeksyon an epi ankouraje gerizon an.
Rifampicin poudse souvan itilize nan konbinezon ak lòt antibyotik nan trete enfeksyon mikobakteri. Terapi konbinezon amelyore efikasite tretman an lè li vize diferan aspè nan sik lavi bakteri a epi redwi risk pou devlopman rezistans.
Konbinezon komen: Rifampicin souvan konbine avèk isoniazid, etambutol, ak pirazinamid nan tretman tibèkiloz la. Pou enfeksyon NTM, li ka konbine avèk clarithromycin, klofazimin, ak lòt antibyotik depann sou òganis ki lakòz espesifik la.
itilizasyon prevantif ak sou -itilizasyon yo
Efè Prevantif
Yo itilize rifampicin pou pwofilaksi nan pasyan ki gen kontak sere ki gen gwo -risk ak enfeksyon Neisseria meningitidis. Pa anpeche kwasans menengokòk la, Rifampicin ka ede anpeche pwopagasyon maladi menengokòk, ki ka grav e menm fatal. Itilizasyon prevantif sa a se patikilyèman enpòtan nan sitiyasyon epidemi oswa nan popilasyon ki gen yon gwo risk pou yo ekspoze a menengokok la.
Off-Itilizasyon Etikèt
Anplis de endikasyon ki apwouve yo, yo te eksplore Rifampicin pou plizyè itilizasyon ki pa sou etikèt -, tankou:
Mycobacterium avium intracellulare konplèks (MAC) enfeksyon
Rifampicin, souvan nan konbinezon ak lòt antibyotik, yo te itilize pou trete enfeksyon MAC, ki ka lakòz maladi nan poumon ak lòt konplikasyon nan pasyan ki gen sistèm iminitè konpwomèt.
Bruseloz
Rifampicin te montre efikasite nan trete bruseloz, yon enfeksyon bakteri ki te koze pa espès Brucella ki ka afekte moun ak bèt yo.
Enfeksyon grav nan zo ak jwenti staphylococcal
Nan ka enfeksyon staphylococcal grav ki enplike zo ak jwenti, Rifampicin ka itilize ansanm ak lòt antibyotik pou amelyore rezilta tretman an.
Endokardit valv pwotetik ki te koze pa koagulaz-staphylococci negatif
Yo te itilize rifampicin sou etikèt-pou trete andokardit valv pwotetik ki te koze pa stafilokok koagulaz-negatif, ki ka difisil pou trete akòz rezistans yo nan plizyè antibyotik.
Maladi Fwa Kolestatik otoiminitè ak siwoz bilyè prensipal (PBC)
Yo te rapòte ke rifampicin gen yon efè demanjezon soulaje nan pasyan ki gen maladi fwa kolestatik otoiminitè ak PBC. Sepandan, li ta dwe remake ke mekanis aksyon li yo ak efikasite nan kondisyon sa yo mande pou plis verifikasyon klinik.
Rifampicin poudse yon API debaz antibyotik gwo-spectre, ki pwodui sitou pa metòd semi-sentetik ki baze sou dérivés rifamycin natirèl. Pwosesis sentèz sa a konbine fèmantasyon mikwòb précurseur ak modifikasyon chimik, ak kondisyon reyaksyon modere ak pite pwodwi segondè, ki se wout pwodiksyon endistriyèl endikap kounye a. Pwosesis la antye divize an twa etap kle: deklanchman oksidasyon precurseur, modifikasyon cyclization formylation ak pirifikasyon kondansasyon final la.
Aktivasyon oksidasyon précurseur
Matyè premyè prensipal pou sentèz se rifamycin SV, yon metabolit natirèl ki te jwenn pa fèmantasyon mikwòb. Premyèman, rifamycin SV soksid nan rifamycin S ak oksidan tankou ipoklorit sodyòm nan yon anviwònman tanperati kontwole nan 30-60 degre.
Etap sa a konvèti gwoup hydroxyl aktif précurseur a nan yon gwoup carbonyl, amelyore reyaksyon chimik entèmedyè a epi mete yon fondasyon pou reyaksyon modifikasyon ki vin apre yo.
Sistèm reyaksyon a estrikteman kontwole rapò reyaktif la pou fè pou evite twòp oksidasyon ki mennen nan jenerasyon pwodwi -, ak efikasite oksidasyon an detèmine dirèkteman pwodiksyon final la.
Formylation ak reyaksyon sikilasyon
Rifamycin S aktive a sibi reyaksyon fòmilasyon ak fòmaldeyid ak tert-butilamin nan sistèm sòlvan DMF. Anba règleman asid fèb nan asid acetic ak oksilyè Van molekilè, reyaksyon sikilasyon an fèt estab pou jenere 3-formyl tert-butylamine rifamycin S.
Etap sa a konstwi estrikti bag karakteristik oxazine nan rifampicin, optimize konfigirasyon esterik molekilè a, epi li bay pwodwi a ak aktivite anti-bakteri espesifik. Teknoloji sentèz yon sèl -po a anjeneral adopte nan pwodiksyon endistriyèl, ki omisyon separasyon entèmedyè ak pirifikasyon, senplifye pwosesis la ak diminye pèt materyèl.
Rediksyon, kondansasyon ak pirifikasyon
Entèmedyè formylated la premye redwi pa vitamin C retabli sit reyaksyon aktif la, Lè sa a, sibi reyaksyon kondansasyon nukleofil ak 1-methyl-4-aminopiperazine, reyaktif amine kle.
Apre reyaksyon an fini, pwodwi rifampicin brit la jwenn pa kristalizasyon refwadisman ak elisyon sòlvan alkòl. Finalman, dekolorizasyon kabòn aktive, distilasyon azeyotropik ak rkristalizasyon yo te pote soti pou retire enpurte rezidyèl ak matyè premyè ki pa reyaji.
Apre yo fin siye ak kraze, yo prepare rifampicin ki gen gwo-pite ki satisfè nòm famasetik yo. Pwosesis la tout antye gen selektivite reyaksyon ki estab, ak pwodwi a pirifye gen gwo pite ak bon solubility, satisfè kondisyon klinik aplikasyon pharmaceutique.
Dekouvèt echafodaj natirèl Rifamycin (1957–1963)
An 1957, ekip Piero Sensi nan Laboratwa Lepetit Itali yo izole Amycolatopsis mediterranei (orijinèlman yo te rele Streptomyces mediterranei) nan tè forè Pine sou Riviera franse a.
Fermentasyon nan òganis sa a bay yon nouvo klas antibyotik ansamycin yo rele rifamycins, apre fim popilè franse Rififi. Melanj natirèl la te genyen plizyè konpozan.
Rifamycin B te montre aktivite relativman fèb men li te sèvi kòm echafodaj fondamantal pou modifikasyon estriktirèl. Transfòmasyon chimik te pwodwi rifamycin SV, ki te genyen aktivite anti-tibèkiloz men li te soufri nan absòpsyon oral pòv; li ta ka sèlman administre pa piki oswa lokalman, limite itilite klinik li yo.
Modifikasyon semisentetik ak nesans Rifampicin (1963–1966)
Chèchè yo te fè anpil depistaj derive ki baze sou nwayo rifamycin, ki vize amelyore byodisponibilite oral ak mwatye lavi in vivo. An 1965, Maggi ak kòlèg yo te kondanse 3-formylrifamycin S ak 1-amino-4-methylpiperazine pou jwenn rifampicin. Rezilta yo te pibliye fòmèlman an 1966, sa ki konfime favorab absòpsyon oral ak pisan aktivite antimikobakteri. Dekouvèt semisentetik sa a te simonte limit livrezon rifamycins anvan yo epi li te poze fondasyon pou chimyoterapi kout kou.
Adopsyon nan klinik ak pwodiksyon endistriyèl (post-1968)
Rifampicin te antre nan klinik nan lane 1968. Konbine avèk isoniazid ak lòt ajan, li te vin pi kout 18-mwa tretman tibèkiloz konvansyonèl la a 9 mwa epi li te amelyore pousantaj gerizon an. Nan Lachin, Sichuan Endistriyèl Enstiti Antibyotik te konplete devlopman sentetik an 1972. Plizyè plant pharmaceutique te reyalize gwo -manifakti echèl an 1974, pwodwi brik-rifampicin kristalin wouj pou sipòte kontwòl tibèkiloz nasyonal la. Apre sa, rifampicin te vin tounen yon premye-liy medikaman anti-tibèkiloz, epi li itilize tou pou lèp ak enfeksyon ki te koze pa bakteri Gram-pozitif ki reziste dwòg-.
FAQ
Ki sa ki rifampicin itilize pou trete?
+
-
Rifampin, ke yo rele tou rifampicin, fè pati klas dwòg antimikwòb yo. Yo itilize medikaman sa a pou jere ak tretedivès enfeksyon mikobakteri ak gram-enfeksyon bakteri pozitif.
Ki efè segondè ki pi komen nan rifampin?
+
-
Efè segondè komen yo enklikè plen, vomisman, dyare, ak vant fache. Rifampin ka lakòz likid kò w, tankou pipi w (pipi), krache, dlo nan je, ak swe, vin tounen yon koulè wouj-zoranj. Chanjman koulè sa a nòmal epi li pa danjere, men li ka tache lantiy kontak oswa fo dan pou tout tan.
Èske rifampin se yon antibyotik fò?
+
-
Rifampin kanpe deyò kòm yon antibyotik pwisanak yon pakèt aplikasyon, soti nan trete tibèkiloz rive nan anpeche menenjit.
Ki lè pi bon pou pran rifampin?
+
-
Rifampin travay pi byen sou yon lestomak vid; pran li1 èdtan anvan oswa omwen 2 èdtan apre yon repa. Si ou gen difikilte pou vale kapsil la, ou ka vide sa ki ladan l nan sòs pòm oswa jele. Pran rifampin egzakteman jan yo mande yo. Pa pran plis oswa mwens nan li oswa pran li pi souvan pase doktè ou preskri.
Baj popilè: rifampicin poud cas 13292-46-1, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann