Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan orphenadrine idroklorid cas 341-69-5 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite orphenadrine hydrochloride cas 341-69-5 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Orphenadrine hydrochloride(Mebedrol) se yon detant santral nan misk skelèt oral ki gen plizyè efè famasi, tankou aji kòm yon antagonis reseptè NMDA ki pa konpetitif, antagonis reseptè H1, ak antagonis reseptè muscarinic ki pa selektif (mAChR). Aparans la anjeneral blan oswa blan cristalline poud, san odè, anmè ak angoudi nan gou, fasil idrosolubl nan dlo ak etanòl (96%), ak solubility segondè nan dlo, pratik pou fòmilasyon, sansib a limyè ak lè, epi li bezwen yo dwe estoke lwen limyè; Enkonpatib ak oksidan fò, evite melanje ak magazen nan 2-8 degre pou kenbe estabilite.
Sibstans sa a diminye spasm nan misk ak transmisyon siyal doulè pa afekte sant motè a oswa medul oblongata nan sèvo a, kidonk soulaje tansyon nan misk. Karakteristik la se ke li pa gen yon efè detant dirèk sou misk skelèt, men se reglemante pa sistèm nève santral la. Anpèchman nan kondiksyon nè eksitasyon glutamate medyatè pa antagonism ki pa konpetitif nan reseptè N-methyl-D-aspartate (NMDA). Ka ede nan soulaje doulè oswa sentòm ki gen rapò ak spasm pa diminye neroenflamasyon ak eksitotoksisite. Li posib tou pou soulaje sentòm tankou demanjezon ak woujè ki te koze pa reyaksyon alèjik pa bloke reseptè histamine H1 la.
|
|
|
Orphenadrine hydrochloridese klinikman klase kòm yon detant santral nan misk skelèt, ak mekanis aksyon li yo anjeneral apeprè atribiye a pwopriyete antikolinerjik li yo. Sepandan, etikèt sa a seryezman fènwa valè syantifik inik li kòm yon pwofonde milti-sif nerochimik.
Endikasyon klinik yo
Agi blesi miskiloskeletal
Endikasyon: blesi egi tisi mou tankou tansyon nan misk, antors ligaman, kontuzyon, elatriye
Mekanis aksyon: soulaje spasm nan misk ak soulaje domaj segondè ki te koze pa spasm atravè detant santral.
Prèv klinik: Esè kontwole owaza yo te montre ke terapi fizik konbine ka diminye nòt doulè pasyan yo pa 40% ak diminye tan rekiperasyon fonksyonèl pa 30%.
Plan medikaman:
Oral: 100mg tablèt ki gen -liberasyon soutni, de fwa pa jou (yon fwa nan maten ak yon fwa nan aswè)
Piki: 60 mg nan miskilè oswa nan venn, yon fwa chak 12 èdtan (faz egi)
Maladi miskiloskelèt kwonik
Endikasyon: spondylosis nan matris, èrni disk lonbèr, sendwòm fibromyalji, elatriye
Mekanis aksyon: soulaje spasm ki pèsistan nan pwen deklanche doulè myofascial (MTrPs)
Terapi konbinezon: souvan itilize nan konbinezon ak NSAIDs (tankou ibipwofèn) ak terapi fizik (ultrason, ipètèmi), ak yon pousantaj efikas nan 65-75%
Plan medikaman: Pran 50mg tablèt regilye nan bouch, 3 fwa pa jou (apre manje)
Tranbleman maladi Parkinson la
Mekanis aksyon:
Efè detant santral soulaje frigidité nan misk
Efè antikolinejik periferik diminye tranbleman repo
Estati klinik: dezyèm -liy dwòg ki ka geri, apwopriye pou pasyan ki gen efikasite redwi nan levodopa oswa tolerans nan efè segondè antikolinerjik.
Plan medikaman: Pran 50mg oral, 3 fwa pa jou (fonksyon kognitif bezwen kontwole)
Neuroprotection ak doulè kwonik
Pwogrè rechèch: Eksperyans sou bèt yo te montre ke mebedrol ka diminye apoptoz newòn ki pwovoke glutamat epi li gen efè neropwotektif sou modèl maladi alzayme a.
Eksplorasyon klinik: ti -esè klinik yo te pwouve ke li gen sèten efikasite nan trete doulè nan dyabèt neropati periferik (nòt NPS redwi pa 25%
Rezo chimik mebedrol 'reset' efè sou chemen dirèk
Chemen dirèk la amelyore eksitabilite zòn motè kortik yo epi li ankouraje mouvman ki dirije objektif -nan bouk "kotèks serebral → striatum (reseptè D1) → GPi/SNr → talamus → cortical serebral". Nan maladi Parkinson la, koripsyon newòn dopaminèrjik nan substantia nigra a mennen nan rediksyon deklanchman reseptè D1 a, anpèchman chemen dirèk la, ak difikilte pou kòmanse mouvman.
Mekanis regilasyon nan mebedrol
Antagonism reseptè NMDA: striatal interneuron (tankou rapid tire interneuron, FSI) kontwole aktivite MSNs (newòn epinè entèmedyè) atravè liberasyon GABA.Orphenadrine hydrochlorideendirèkteman amelyore eksitabilite D1 MSN yo pa anpeche reseptè NMDA yo nan FSI yo, diminye lage GABA, ak pasyèlman konpanse pou anpèchman chemen dirèk ki te koze pa deficiency dopamine.
MAChR antagonism: Cholinergic interneuron (CINs) aktive reseptè M1 pa divilge asetilkolin, anpeche aktivite D1 MSNs.
Mebedrol bloke reseptè M1, dispans anpèchman chemen dirèk pa CIN yo, epi plis amelyore kapasite deklanchman motè.
Antagonism reseptè H1: Sistèm histaminergic kontwole eksibilite newòn striatal atravè reseptè H1. Mebedrol bloke reseptè H1, diminye enflamasyon lokal nan striatum a, amelyore mikro-anviwònman newòn, ak endirèkteman sipòte rekiperasyon fonksyonèl chemen dirèk.
Prèv klinik ak eksperyans bèt
Modèl maladi Parkinson la: Nan modèl rat blesi 6-OHDA, mebedrol (10 mg/kg, ip) siyifikativman amelyore reta motè, ak efikasite ki konparab ak levodopa (10 mg/kg, ip), men ak yon ensidans pi ba nan diskinezi. Tach imunofluoresan te montre ke ekspresyon de reseptè D1 nan striatum a te regilasyon ak aktivite GABAergic interneuron te redwi nan gwoup tretman mebedrol la.
Etid primate: Nan modèl maladi Parkinson makak ki pwovoke MPTP, mebedrol (5 mg/kg, im) konbine avèk levodopa ki ba -dòz (2 mg/kg) ka diminye fenomèn "on-off" epi pwolonje tan amelyorasyon nan fè egzèsis, sa ki sijere ke li optimize fennèt tretman an nan reglemante estabilite chemen dirèk la.
Rezo chimik mebedrol 'reset' efè sou chemen endirèk
Fonksyon fizyolojik ak chanjman patolojik nan chemen endirèk yo
Chemen endirèk la inibit aktivite kortikal motè ak siprime mouvman endezirab nan bouk la nan "cortical serebral → striatum (reseptè D2) → GPe → STN → GPi/SNr → thalamus → cortical serebral. Nan maladi Parkinson la, twòp aktivasyon reseptè D2 mennen nan ipèaktivite nan chemen endirèk ak ogmante anpèchman motè.
Règleman mekanis mebedrol
Antagonism reseptè NMDA: STN se yon nwayo glutamatergic kle nan chemen endirèk la, ak overactivation li se yon kòz enpòtan nan sentòm motè nan maladi Parkinson la.
Mebedrol soulaje anpèchman motè pa anpeche reseptè NMDA nan newòn STN, diminye pwodiksyon glutamatergic, ak diminye aktivite GPi.MAChR antagonism: Gen yon gwo kantite pwojeksyon kolinerjik nan GPe, ak mebedrol bloke reseptè M2/M4, diminye anpèchman espontane nan GABAnergik entèronòn endirèk STN, inhibition chemen endirèk GPeN, plis enhancing efè GPeN. aktivite.
Règleman mekanis Orphenadrine
Antagonism reseptè H1: Sistèm histaminergic kontwole eksitabilite newòn STN atravè reseptè H3.
Mebedrol endirèkteman afekte fonksyon reseptè H3 (atravè efè konpansatwa pwovoke pa bloke reseptè H1), optimize modèl aktivite newòn STN.
Prèv klinik ak eksperyans bèt
STN segondè -stimulasyon frekans (DBS) modèl: Nan pasyan maladi Parkinson la, mebedrol (50 mg, oral) ka amelyore efikasite nan STN-DBS, diminye bezwen an pou entansite eksitasyon, epi sijere ke li simulation "reset reset" efè DBS atravè mwayen chimik.
Modèl sourit: Nan modèl rèd nan misk ki pwovoke Haloperidol la, mebedrol (20 mg/kg, ip) redwi anpil ton nan misk, epi mekanis li yo te asosye ak downregulation ekspresyon c-Fos nan newòn STN ak pwojeksyon GPe-STN amelyore.
Règleman mebedrol sou Fonksyon Entegrasyon Loop Ganglion Bazal la
Balans dinamik nan chemen dirèk endirèk yo
Nwayo patolojik maladi Parkinson la se dezekilib ant anpèchman chemen dirèk ak ipèaktivite chemen endirèk. Mebedrol reyalize atravè:
Upregulation nan chemen dirèk (aktivasyon reseptè D1, redwi anpèchman GABA);
Downregulation nan chemen endirèk (STN glutamate anpèchman, GPe GABA amelyorasyon) reyalize "double chemen sinèrjik reset" ak retabli fleksibilite nan kontwòl motè.
Règleman Ultra Direct Pathway ak Edge Loop
Super chemen dirèk: STN resevwa pwojeksyon glutamate dirèk nan cortical a (Super chemen dirèk), ak overactivation li se yon kòz enpòtan nan tranbleman ak fluctuations motè nan maladi Parkinson la. Mebedrol soulaje tranbleman pa anpeche reseptè NMDA nan newòn STN, diminye entrées atravè chemen super dirèk la.
Bouk Edge: Estrikti Edge tankou nucleus accumbens (NAc) patisipe nan desizyon mouvman-ak mekanis rekonpans. Efè antagonist reseptè H1 mebedrol ka kontwole lage dopamine nan bouk limbik la, amelyore depresyon ak sentòm apati nan pasyan Parkinson la.
Neuroplasticity ak efikasite alontèm
Itilizasyon alontèm mebedrol ka ankouraje remodèl gangliye fondamantal atravè mekanis sa yo:
Antagonism reseptè NMDA: diminye toksisite glutamate ak pwoteje rezidyèl newòn dopaminèrjik;
Règleman siyal BDNF: Eksperyans sou bèt yo te montre saOrphenadrine hydrochlorideka ogmante ekspresyon faktè nerotwofik -derive nan sèvo (BDNF) nan striatum a, ankouraje siviv newòn ak plastisit sinaptik;
Regilasyon selil glial: anpeche aktivasyon mikroglia, diminye nero-enflamasyon, ak optimize mikro-anviwònman neral la.
Reyaksyon prensipal: Kondansasyon eterifikasyon
Pwosesis endistriyèl dominan an sèvi ak 2-methyldiphenylchloromethane ak N,N-dimethylethanolamine kòm matyè premyè debaz, ak xylene sèvi kòm yon sòlvan inaktif. Anba pwoteksyon nitwojèn, materyèl yo chaje ak brase, Lè sa a, chofe a 100-130 degre epi kenbe nan tanperati sa a pou 2 èdtan yo sibi eterifikasyon sibstitisyon nukleofil.
Gwoup hydroxyl alkòl la atake benzylic klorin kabòn, elimine klori idwojèn pou fòme baz lib orphenadrine. Depase N,N-dimethylethanolamine aji an menm tan kòm yon scavenger asid pou anpeche fòmasyon byproduct. Lè reyaksyon fini, melanj la refwadi epi filtre pou retire rezidi sèl klori amonyòm solid, ki bay yon likè manman ksilèn ki gen baz brut gratis.
Pirifikasyon ak raffinage nan baz gratis
Likè manman an konsantre anba presyon redwi pou peye yon pwodui lwil brit, ki fonn nan izopropanol anvan adisyon nan yon solisyon asid oksalik izopropanolik.
Crystalline orphenadrine oksalat presipite soti, ak enpurte net kòm byen ke solvang rezidyèl aromat yo retire atravè filtraj ak siye. Sèl oksalat la sispann nan solisyon idroksid potasyòm akeuz pou idroliz alkalin pou libere baz gratis la.
Faz òganik la ekstrè ak etè dyetil anidrid, lave ak dlo pou retire sèl, seche ak konsantre pou jwenn gwo -pite lwil orphenadrine, ki redwi drastikman enpurte amine ak nitrozamin-risk ki gen rapò.
Fòmasyon sèl ak kristalizasyon nan idroklorid
Se baz la rafine gratis ki fonn nan izopropanol anidrid. Yo ajoute yon solisyon klori idwojèn izopropanolik tou dousman anba brase tanperati ki ba -pou ajiste sistèm nan pH asid, sa ki lakòz presipitasyon dousman kristal mebedrol blan.
Sispansyon an gen laj nan tanperati ki ba pou 2 èdtan amelyore pite fòm kristal. Apre filtraj pou aspirasyon, kristal yo rense ak izopropanol frèt ak vakyòm -seche jiskaske kontni imidite satisfè espesifikasyon, ki bay mebedrol pharmaceutique -ak yon pwen k ap fonn nan 159-164 degre.
Pwosesis sa a prezante matyè premyè ki disponib fasilman ak pwodiksyon ki konsistan; pa gen okenn etap rearanjman ki gen gwo-risk ki enplike nan tout workflow la, sa ki fè li apwopriye pou gwo-fabrikasyon API.
FAQ
Ki sa ki itilize orphenadrine hydrochloride?
+
-
Deskripsyon. Orphenadrine yo itilizepou ede detann sèten misk nan kò ou epi soulaje rèd, doulè, ak malèz ki te koze pa tansyon, antors, oswa lòt blesi nan misk ou.. Yo itilize yon fòm orfenadrin tou pou soulaje tranbleman maladi Parkinson la ki te koze.
Èske orphenadrine ede w dòmi?
+
-
Orphenadrine se yon detant nan misk yo itilize pou trete doulè nan misk ak malèz nan spasm nan misk oswa blesi. Li disponib kòm yon grenn oral ki anjeneral pran de fwa chak jou. Efè segondè orphenadrine ki pi komen se bouch sèk.Yo posib tou somnolans, vètij ak konstipasyon.
Baj popilè: orphenadrine hydrochloride cas 341-69-5, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann